FARMACOCINÉTICA E METABOLISMO XYLESTESIN 5% PESADA-50ETJ. 2ML(SP)

Atualizado em 28/05/2016
As informações procedentes de diversas formulações, concentrações e usos revelam que a Lidocaína é completamente absorvida após administração parenteral, sendo que o índice de absorção depende de Bvários fatores tais como, local da administração e a presença ou não de um agente vasoconstritor.
Com exceção da administração intravascular1, os mais altos níveis sangüíneos obtidos foram após bloqueio nervoso intercostal2 e os menores foram após administração subcutânea3.
A ligação plasmática da Lidocaína depende da concentração da droga e a fração ligada diminui com o aumento da concentração. Em concentrações de 1 a 4 mg de base livre por ml, 60 a 80 % da Lidocaína ligam-se às proteínas4. A ligação também depende da concentração plasmática da alfa-1-ácido glicoproteína. A Lidocaína atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente por difusão passiva.
A Lidocaína é rapidamente metabolizada pelo fígado5 e o restante inalterado da droga e os metabólitos6 são excretados pelos rins7. A biotransformação inclui a N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da ligação amida e conjugação. A N-desalquilação, um grau maior de biotransformação, produz os metabólitos6 monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As ações farmacológica e toxicológica desses metabólitos6 são similares, mas menos potentes do aqueles da Lidocaína.
Aproximadamente 90% da Lidocaína administrada é excretada na forma de vários metabólitos6 e menos que 10% é excretada inalterada. O metabólito8 primário da urina9 é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.
A meia-vida de eliminação da Lidocaína após injeção10 intravenosa em bolus11 ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2 horas. Justamente pelo seu rápido índice de metabolização, qualquer condição que afete a função do fígado5 poderá alterar a cinética12 da Lidocaína. A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfunção hepática13. As disfunções renais não afetam a cinética12 da Lidocaína porém podem aumentar o acúmulo de metabólitos6.
Os fatores como acidose14 e o uso de estimulantes e depressivos do SNC15 afetam os níveis de Lidocaína no SNC15, necessários para produzir claros efeitos sistêmicos16. As manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos níveis plasmáticos venosos acima de 6 mg de base livre por ml. Em animais (macaco rhesus) os níveis sangüíneos arteriais de 18 a 21 mg/ml demonstram o início para a atividade convulsiva.
INÍCIO E DURAÇÃO DA ANESTESIA17:
O início da ação é rápido. A duração da anestesia17 perineal proporcionada por 1 ml (50 mg) de Xylestesin® 5% Pesada atinge em média 100 minutos, com um estado de analgesia prolongando-se por um período de 40 minutos. A duração da anestesia17 cirúrgica proporcionada por 1,5 a 2 ml (75 a 100 mg) do produto é de aproximadamente duas horas.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Intravascular: Relativo ao interior dos vasos sanguíneos e linfáticos, ou que ali se situa ou ocorre.
2 Intercostal: Localizado entre as costelas.
3 Subcutânea: Feita ou situada sob a pele; hipodérmica.
4 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
5 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
6 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
7 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
8 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
9 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
10 Injeção: Infiltração de medicação ou nutrientes líquidos no corpo através de uma agulha e seringa.
11 Bolus: Uma quantidade extra de insulina usada para reduzir um aumento inesperado da glicemia, freqüentemente relacionada a uma refeição rápida.
12 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
13 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
14 Acidose: Desequilíbrio do meio interno caracterizado por uma maior concentração de íons hidrogênio no organismo. Pode ser produzida pelo ganho de substâncias ácidas ou perda de substâncias alcalinas (básicas).
15 SNC: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
16 Sistêmicos: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
17 Anestesia: Diminuição parcial ou total da sensibilidade dolorosa. Pode ser induzida por diferentes medicamentos ou ser parte de uma doença neurológica.

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