INFORMAÇÕES TÉCNICAS GESTINOL 28
Atualizado em 28/05/2016
do esperma2 no útero3). Adicionalmente, alterações no endométrio4 reduzem a probabilidade de nidação5.
Etinilestradiol e gestodeno são absorvidos rápida e quase que completamente pelo trato gastrintestinal. Os
níveis plasmáticos máximos de cada componente são alcançados após período de uma a duas horas. As curvas
de eliminação após a concentração máxima ser atingida demonstram duas fases com períodos de meia-vida
de aproximadamente 1 e 15 horas para gestodeno e cerca de 1 a 3 horas e 24 horas para etinilestradiol.
Após administração oral o etinilestradiol está sujeito a um considerável efeito metabólico de primeira
passagem, resultando em biodisponibilidade ao redor de 40-45%. No caso do gestodeno a biodisponibilidade
é praticamente completa, uma vez que este fármaco6 não está sujeito à metabolização de primeira passagem.
O gestodeno liga-se amplamente às globulinas7 de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). A alta afi nidade de
ligação do gestodeno por SHBG acarreta um aumento nos níveis plasmáticos de gestodeno e uma prolongação
na sua meia-vida terminal. O etinilestradiol liga-se no plasma8 à albumina9, aumentando a capacidade de ligação
de SHBG. A meia-vida de eliminação do etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas.
A metabolização destas drogas ocorre primariamente por hidroxilação aromática e uma grande variedade
de metabólitos10 hidroxilados e metilados são formados, estando presentes na forma livre ou conjugados
com glicuronídeos e sulfatos. Etinilestradiol conjugado é excretado pela bile11, estando sujeito à recirculação
êntero-hepática12. Cerca de 40% do fármaco6 é excretado pela urina13 e 60% pelas fezes. A meia-vida de
eliminação de gestodeno é aproximadamente de 16 a 18 horas, após administração oral de múltiplas doses.
A metabolização ocorre primariamente por redução do anel A, seguida de glicuronização. Cerca de 50% do
gestodeno é eliminado pela urina13 e 33% pelas fezes.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Ovulação: Ovocitação, oocitação ou ovulação nos seres humanos, bem como na maioria dos mamíferos, é o processo que libera o ovócito II em metáfase II do ovário. (Em outras espécies em vez desta célula é liberado o óvulo.) Nos dias anteriores à ovocitação, o folículo secundário cresce rapidamente, sob a influência do FSH e do LH. Ao mesmo tempo que há o desenvolvimento final do folículo, há um aumento abrupto de LH, fazendo com que o ovócito I no seu interior complete a meiose I, e o folículo passe ao estágio de pré-ovocitação. A meiose II também é iniciada, mas é interrompida em metáfase II aproximadamente 3 horas antes da ovocitação, caracterizando a formação do ovócito II. A elevada concentração de LH provoca a digestão das fibras colágenas em torno do folículo, e os níveis mais altos de prostaglandinas causam contrações na parede ovariana, que provocam a extrusão do ovócito II.
2 Esperma: Esperma ou sêmen. Líquido denso, gelatinoso, branco acinzentado e opaco, que contém espermatozoides e que serve para conduzi-los até o óvulo. O esperma é o líquido da ejaculação. Ele é composto de plasma seminal e espermatozoides. Este plasma contém nutrientes que alimentam e protegem os espermatozoides.
3 Útero: Orgão muscular oco (de paredes espessas), na pelve feminina. Constituído pelo fundo (corpo), local de IMPLANTAÇÃO DO EMBRIÃO e DESENVOLVIMENTO FETAL. Além do istmo (na extremidade perineal do fundo), encontra-se o COLO DO ÚTERO (pescoço), que se abre para a VAGINA. Além dos istmos (na extremidade abdominal superior do fundo), encontram-se as TUBAS UTERINAS.
4 Endométrio: Membrana mucosa que reveste a cavidade uterina (responsável hormonalmente) durante o CICLO MENSTRUAL e GRAVIDEZ. O endométrio sofre transformações cíclicas que caracterizam a MENSTRUAÇÃO. Após FERTILIZAÇÃO bem sucedida, serve para sustentar o desenvolvimento do embrião.
5 Nidação: Implantação.
6 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
7 Globulinas: Qualquer uma das várias proteínas globulares pouco hidrossolúveis de uma mesma família que inclui os anticorpos e as proteínas envolvidas no transporte de lipídios pelo plasma.
8 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
9 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
10 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
11 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
12 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
13 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
