INFORMAÇÕES TÉCNICAS CLORIDRATO DE BROMEXINA

Características:
O Cloridrato de bromexina é um derivado sintético do princípio ativo vegetal vasicina. Em estudos pré-clínicos, foi demonstrado um aumento na proporção da secreção serosa brônquica.
A bromexina reduz a viscosidade¹ do muco e ativa o epitélio² ciliar, facilitando desta maneira o transporte e a expulsão do muco.
Estudos clínicos demonstraram um efeito secretolítico e secretomotor da bromexina na região dos brônquios³, o que facilita a expectoração⁴ e alivia a tosse.
Farmacocinética:
A bromexina é bem absorvida por via enteral; a meia-vida de absorção de uma solução de bromexina é de 0,4 horas.
A bromexina está sujeita aos efeitos da primeira passagem em 75 a 80%. A biodisponibilidade absoluta da bromexina administrada oralmente é de 20 - 25%. A administração de bromexina após as refeições aumenta a biodisponibilidade do produto. Após administração oral, a bromexina apresenta um comportamento linear de acordo com a dose, variando entre 8 - 32 mg. Já foram descobertos no plasma⁵ no mínimo 10 metabólitos⁶ da bromexina, incluindo o ambroxol, que é um metabólito⁷ farmacologicamente ativo.
A bromexina apresenta alto índice de ligação às proteínas⁸ plasmáticas entre 95 - 99%.
A bromexina acumula-se mais nos pulmões⁹ do que no plasma⁵. A meia-vida de eliminação principal é de 1 hora e a final é de 13 a 40 horas. Em 8 e 12 horas após a administração oral de 8 mg de bromexina, os níveis plasmáticos caem para 1,5 ng/ml e 0,2 ng/ml, respectivamente.
A bromexina é excretada quase totalmente por via renal¹⁰, sob a forma de metabólitos⁶.
Somente uma pequena fração, 0 - 10% é encontrada na urina¹¹ sob a forma não metabolizada. 70% da dose oral é excretada pela urina¹¹ após 24 horas e 88% após cinco dias. 4% da droga administrada via oral é excretada pelas fezes.
A bromexina não se acumula no organismo, já que a meia-vida de eliminação principal é de uma hora. O estado de equilíbrio é atingido em três dias, no máximo.
Estudos em animais demonstraram que a bromexina atravessa as barreiras hemato-encefálica¹² e placentária. A droga pode ser eliminada pelo leite materno.
Em caso de doença hepática¹³ grave pode ocorrer uma redução na depuração da bromexina. No caso de insuficiência renal¹⁴ grave haverá dificuldade de eliminação dos metabólitos⁶ acumulados. Não há estudos farmacocinéticos disponíveis para essas condições.