FARMACOCINÉTICA MERIMONO
O valerato de estradiol, da mesma forma que a maioria dos estrógenos naturais, é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal, 50% são ligados a proteínas1 plasmáticas e rapidamente são metabolizados no fígado2 a estriol e a estrona. Na administração oral com doses de 1-2 mg, os níveis máximos de concentração sérica são geralmente observados em um período de 3-6 horas após a administração do medicamento. As concentrações retornam a níveis basais (concentrações antes do tratamento) em aproximadamente 24 horas (entre 6 e 48 horas).
O estradiol apresenta efeito de primeira passagem no fígado2 e está sujeito a um processo de circulação3 êntero-hepática4. A substância é excretada na urina5 como sulfato e ésteres glicuronídeos, juntamente com uma pequena proporção de estradiol inalterado. Outros metabólitos6 estão sendo identificados. Os estrógenos atravessam a placenta.
Dados de segurança pré-clínicos
O valerato de estradiol é uma substância ativa bem estabelecida e descrita em monografia farmacopéica (USP). Entretanto, nenhum estudo pré-clínico específico foi realizado.