INFORMAÇÕES TÉCNICAS RETEMIC UD

Modo de ação
RETEMIC® UD (Cloridrato de Oxibutinina) exerce seu efeito antiespasmodico diretamente sobre o musculo liso¹ e inibe a acao muscarinica da acetilcolina² sobre a musculatura lisa.
Estudos em coelhos demonstram que o produto apresenta somente um quinto da atividade anticolinergica da atropina, porem tem uma atividade antiespasmodica vesical³ de 4 a 10 vezes superior. Nao provoca bloqueio dos efeitos da acetilcolina² nas juncoes neuromusculares, nem nos ganglios⁴ do sistema autonomo (efeitos antinicotinicos).
Nao tem efeito sobre os musculos⁵ lisos dos vasos sanguineos⁶.
Nos pacientes com bexiga⁷ neurogenica reflexa e bexiga⁷ neurogenica espastica nao inibida, estudos de cistometria demonstraram que a droga aumenta a capacidade vesical³, diminui a frequencia das contracoes nao-inibidas do musculo detrusor⁸ e, retarda o desejo inicial de urinar. RETEMIC® UD diminui a urgencia⁹ e a frequencia urinaria, tanto nos episodios de incontinencia¹⁰ como nas fases de miccao¹¹ voluntaria.
A droga reune caracteristicas indispensaveis para qualquer antiespasmodico: e um potente antiespasmodico com atividade anticolinergica-neurotropica em diversos orgaos e sistemas.
A Oxibutinina foi bem tolerada, segundo estudos controlados realizados com a administracao por 30 dias e em estudos nao controlados, nos quais alguns pacientes receberam a droga durante dois anos.

Farmacocinética
A oxibutinina e absorvida pelo trato gastrointestinal e apresenta biotransformação hepática¹².
A oxibutinina de liberação controlada pode alcançar o cólon¹³ em 3 a 5 horas, apos a administração do comprimido. A oxibutinina e continuamente liberada do comprimido de liberação controlada por 24 horas; assim, a droga e liberada através do trato gastrointestinal, mas principalmente na região do cólon¹³, e a oxidação pré-sistêmica mediada pelo Citocromo P450 pode ser menos extensiva no cólon¹³ do que no intestino delgado¹⁴.
A oxibutinina sofre metabolismo¹⁵ hepático, onde ha sua biotransformação. O principal metabolito¹⁶ ativo e o N-desetiloxibutinina, o qual apresenta atividades farmacodinâmicas análogas ao da oxibutinina.
A eliminação e primariamente por via renal¹⁷.