CARACTERÍSTICAS INDERAL
Propriedades Farmacodinâmicas
O propranolol é um antagonista1 competitivo dos receptores adrenérgicos2 beta-1 e beta-2. Não possui atividade agonista3 no receptor beta-adrenérgico4, mas possui atividade estabilizadora de membrana em concentrações que excedam 1-3 mg/litro, embora tais concentrações são raramente alcançadas durante tratamento oral. O bloqueio competitivo do receptor beta-adrenérgico4 foi demonstrado no homem através de um deslocamento paralelo para a direita da curva de resposta da frequência cardíaca aos beta-agonistas versus dose, tal como a isoprenalina.
O propranolol, assim como outros betabloqueadores, possui efeitos inotrópicos negativos e, portanto, é contra-indicado na insuficiência cardíaca5 descompensada.
INDERAL é uma mistura racêmica6 cuja forma ativa é o isômero S(-) do propranolol. Com exceção da inibição da conversão da tiroxina à triiodotironina, é improvável que qualquer propriedade adicional inerente ao isômero R(+) do propranolol desencadeie efeitos terapêuticos diferentes, em comparação com a mistura racêmica6.
INDERAL é eficaz e bem tolerado na maioria das populações étnicas, apesar da resposta poder ser menor em pacientes negros.
Propriedades Farmacocinéticas
O propranolol é completamente absorvido após administração oral, e as concentrações plasmáticas de pico ocorrem entre 1 e 2 horas após a administração em pacientes em jejum. O fígado7 remove até 90% de uma dose oral, com uma meia-vida de eliminação de 3 a 6 horas. O propranolol é ampla e rapidamente distribuído pelo corpo, sendo que os níveis mais altos ocorrem nos pulmões8, fígado7, rins9, cérebro10 e coração11. O propranolol apresenta um alto índice de ligação às proteínas12 plasmáticas (80-95%).