CARACTERÍSTICAS LABIRIN 24 MG

Atualizado em 28/05/2016

LABIRIN® contém betaistina dicloridrato, que tem propriedades farmacológicas e estruturais semelhantes àhistamina. LABIRIN® é um fraco agonista1 dos receptores H1, não tem virtualmente nenhum efeito nos receptores H2 e é um potente antagonista2 dos receptores H3.
Experimentalmente, a betaistina produz uma vasodilatação e aumento do fluxo sangüíneo para o sistema arterial3 vértebro-basilar em mais de 54% após a sua administração venosa. Adicionalmente, produz a melhora da microcirculação no ouvido interno4, cóclea e arcadas arteriovenosas da stria vascularis e ligamento5 espiral. Os efeitos circulatórios da betaistina foram demonstrados também em humanos. Por exemplo, a betaistina aumenta o fluxo regional de sangue6 em pacientes com doença degenerativa7 cerebrovascular e significativamente melhora a função cognitiva8 em idosos.
A betaistina é utilizada no homem para diminuir a freqüência e a severidade dos ataques de vertigem9.

Farmacocinética
Após a administração por via oral a betaistina dicloridrato é absorvida rápida e completamente. A metabolização é hepática10 em dois metabólitos11 ativos cujo pico plasmático é alcançado em 3 a 5 horas. A eliminação é por via urinária, sob a forma do metabólito12 inativo ácido 2-piridil acético.
A meia-vida de eliminação é de 3,5 h, e a eliminação é praticamente completa em 24 h.

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Complementos

1 Agonista: 1. Em farmacologia, agonista refere-se às ações ou aos estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. 2. Lutador. Na Grécia antiga, pessoa que se dedicava à ginástica para fortalecer o físico ou como preparação para o serviço militar.
2 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
3 Sistema arterial: O sistema arterial possui basicamente a propriedade de condução e distribuição do volume sanguíneo aos tecidos, e de variação da resistência ao fluxo de sangue, para a manutenção da pressão intravascular e da adequada oferta de fluxo.
4 Ouvido interno: Atualmente denominado orelha interna está localizado na porção petrosa do osso temporal, recebe terminações nervosas do nervo coclear e vestibular, sendo parte essencial dos órgãos da audição e equilíbrio. É constituído de três estruturas: labirinto membranoso (endolinfático), labirinto ósseo (perilinfático) e cápsula ótica.
5 Ligamento: 1. Ato ou efeito de ligar(-se). Tudo o que serve para ligar ou unir. 2. Junção ou relação entre coisas ou pessoas; ligação, conexão, união, vínculo. 3. Na anatomia geral, é um feixe fibroso que liga entre si os ossos articulados ou mantém os órgãos nas respectivas posições. É uma expansão fibrosa ou aponeurótica de aparência ligamentosa. Ou também uma prega de peritônio que serve de apoio a qualquer das vísceras abdominais. 4. Vestígio de artéria fetal ou outra estrutura que perdeu sua luz original.
6 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
7 Degenerativa: Relativa a ou que provoca degeneração.
8 Cognitiva: 1. Relativa ao conhecimento, à cognição. 2. Relativa ao processo mental de percepção, memória, juízo e/ou raciocínio. 3. Diz-se de estados e processos relativos à identificação de um saber dedutível e à resolução de tarefas e problemas determinados. 4. Diz-se dos princípios classificatórios derivados de constatações, percepções e/ou ações que norteiam a passagem das representações simbólicas à experiência, e também da organização hierárquica e da utilização no pensamento e linguagem daqueles mesmos princípios.
9 Vertigem: Alucinação de movimento. Pode ser devido à doença do sistema de equilíbrio, reação a drogas, etc.
10 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
11 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
12 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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