CARACTERÍSTICAS LABIRIN 24 MG
LABIRIN® contém betaistina dicloridrato, que tem propriedades farmacológicas e estruturais semelhantes àhistamina. LABIRIN® é um fraco agonista1 dos receptores H1, não tem virtualmente nenhum efeito nos receptores H2 e é um potente antagonista2 dos receptores H3.
Experimentalmente, a betaistina produz uma vasodilatação e aumento do fluxo sangüíneo para o sistema arterial3 vértebro-basilar em mais de 54% após a sua administração venosa. Adicionalmente, produz a melhora da microcirculação no ouvido interno4, cóclea e arcadas arteriovenosas da stria vascularis e ligamento5 espiral. Os efeitos circulatórios da betaistina foram demonstrados também em humanos. Por exemplo, a betaistina aumenta o fluxo regional de sangue6 em pacientes com doença degenerativa7 cerebrovascular e significativamente melhora a função cognitiva8 em idosos.
A betaistina é utilizada no homem para diminuir a freqüência e a severidade dos ataques de vertigem9.
Farmacocinética
Após a administração por via oral a betaistina dicloridrato é absorvida rápida e completamente. A metabolização é hepática10 em dois metabólitos11 ativos cujo pico plasmático é alcançado em 3 a 5 horas. A eliminação é por via urinária, sob a forma do metabólito12 inativo ácido 2-piridil acético.
A meia-vida de eliminação é de 3,5 h, e a eliminação é praticamente completa em 24 h.