FARMACODINÂMICA MAXAPRAN
Atualizado em 28/05/2016
O citalopram é o inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS) de maior seletividade descrito até o momento, com nenhum ou mínimo efeito sobre a recaptação da noradrenalina1 (NA), dopamina2 (DA) e ácido gamaminobutírico (GABA3).
Ao contrário dos antidepressivos tricíclicos e de alguns dos mais novos inibidores da recaptação da serotonina, o citalopram não apresenta afinidade ou apresenta muito baixa afinidade aos receptores 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 e DA D2; colinérgicos muscarínicos; histamínicos H1; alfa e beta-adrenérgicos4; benzodiazepínicos e opióides.
Uma série de testes funcionais in vitro em órgãos isolados, bem como testes funcionais in vivo, confirmaram a falta de afinidade por esses receptores. Essa ausência de efeitos sobre receptores, poderia explicar porque o citalopram produz uma quantidade menor de efeitos colaterais5 tradicionais, como boca6 seca, distúrbios vesicais e intestinais, vi são turva, sedação7, cardiotoxicidade e hipotensão8 ortostática.
A supressão do sono durante o estágio REM (movimento rápido dos olhos9) é considerada um fator preditivo da atividade antidepressiva.
Como os antidepressivos tricíclicos, outros ISRSs e inibidores da MAO10, o citalopram suprime o sono REM e aumenta o sono profundo de ondas lentas.
Embora não se ligue a receptores opióides, o citalopram potencializa o efeito antinociceptivo de analgésicos11 opióides comumente utilizados.
Os principais metabólitos12 do citalopram são ISRSs, embora as relações de potência e seletividade deles sejam menores que as do citalopram. No entanto, as relações de seletividade dos metabólitos12 são maiores que as de vários dos ISRSs mais novos. Os metabólitos12 não contribuem para o efeito antidepressivo total.
Em humanos, o citalopram não compromete o desempenho cognitivo13 (função intelectual) e psicomotor14 e apresenta pouca ou nenhuma propriedade sedativa, seja sozinho ou em associação com álcool.
O citalopram não reduziu o fluxo de saliva em um estudo de dose única em voluntários humanos e não teve nenhuma influência significativa sobre parâmetros cardiovasculares em nenhum dos estudos com voluntários sadios. Existem algumas evidências de um possível efeito leve sobre a secreção de prolactina15.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Noradrenalina: Mediador químico do grupo das catecolaminas, liberado pelas fibras nervosas simpáticas, precursor da adrenalina na parte interna das cápsulas das glândulas suprarrenais.
2 Dopamina: É um mediador químico presente nas glândulas suprarrenais, indispensável para a atividade normal do cérebro.
3 GABA: GABA ou Ácido gama-aminobutírico é o neurotransmissor inibitório mais comum no sistema nervoso central.
4 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
5 Efeitos colaterais: 1. Ação não esperada de um medicamento. Ou seja, significa a ação sobre alguma parte do organismo diferente daquela que precisa ser tratada pelo medicamento. 2. Possível reação que pode ocorrer durante o uso do medicamento, podendo ser benéfica ou maléfica.
6 Boca: Cavidade oral ovalada (localizada no ápice do trato digestivo) composta de duas partes
7 Sedação: 1. Ato ou efeito de sedar. 2. Aplicação de sedativo visando aliviar sensação física, por exemplo, de dor. 3. Diminuição de irritabilidade, de nervosismo, como efeito de sedativo. 4. Moderação de hiperatividade orgânica.
8 Hipotensão: Pressão sanguínea baixa ou queda repentina na pressão sanguínea. A hipotensão pode ocorrer quando uma pessoa muda rapidamente de uma posição sentada ou deitada para a posição de pé, causando vertigem ou desmaio.
9 Olhos:
10 Mão: Articulação entre os ossos do metacarpo e as falanges.
11 Analgésicos: Grupo de medicamentos usados para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.
12 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
13 Desempenho cognitivo: Desempenho dos processos de aprendizagem e de aquisição de conhecimento através da percepção.
14 Psicomotor: Próprio ou referente a qualquer resposta que envolva aspectos motores e psíquicos, tais como os movimentos corporais governados pela mente.
15 Prolactina: Hormônio secretado pela adeno-hipófise. Estimula a produção de leite pelas glândulas mamárias. O aumento de produção da prolactina provoca a hiperprolactinemia, podendo causar alteração menstrual e infertilidade nas mulheres. No homem, gera impotência sexual (por prejudicar a produção de testosterona) e ginecomastia (aumento das mamas).
