FARMACOCINÉTICA MAXAPRAN

Atualizado em 28/05/2016
Absorção: a absorção do citalopram é quase completa e independe da ingestão de alimentos (Tmáx médio de 3 horas). A biodisponibilida de absoluta é aproximadamente 80%.
Distribuição: O volume de distribuição aparente (Vd) beta é cerca de 12 a 17 L/kg. A ligação às proteínas1 plasmáticas é menor que 80% para o citalopram e seus principais metabólitos2.
Biotransformação: O citalopram é metabolizado nos derivados ativos desmetilcitalopram, didesmetilcitalopram e citalopram-N-óxido e em um derivado inativo, o ácido propiônico deaminado. Todos os metabólitos2 ativos também são inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS), porém mais fracos que o composto original. O citalopram inalterado é o composto predominante no plasma3. As concentrações de desmetilcitalopram e didesmetilcitalopram geralmente correspondem a 30% - 50% e 5% - 10% da concentração de citaloppram, respectivamente. A biotransformação do citalopram em desmetilcitalopram é mediada pela CYP2C19 (aproximadamente 38%),
CYP3A4 (aproximadamente 31%) e CYP2D6 (aproximadamente 31%).
Eliminação: A meia-vida de eliminação (T1/2) (beta) é de cerca de um dia e meio, a depuração plasmática do citalopram sistêmico4 (Cls) é de aproximadamente 0,3 a 0,4 L/min e a depuração plasmática do citalopram oral é de aproximadamente 0,4 L/min.
O citalopram é excretado principalmente através do fígado5 (85%) e o restante (15%) através dos rins6; 12% a 23% da dose diária são excretados através da urina7 na forma de citalopram inalterado.
A depuração hepática8 (residual) é de aproximadamente 0,3 l/min e a depuração renal9 é de aproximadamente 0,05 a 0,08 L/min.
A cinética10 é linear.
Os níveis plasmáticos são alcançados em uma a duas semanas.
Concentrações médias de 300 nmol/L (165 a 405 nmol/L) são alcançadas com uma dose diária de 40 mg. Não existe uma relação clara entre os níveis plasmáticos de citalopram e a resposta terapêutica11 ou os efeitos colaterais12.
Em pacientes idosos (> 65 anos), foram demonstradas meias-vidas mais longas (1,5 a 3,75 dias) e os valores de depuração diminuídos (0,08 a 0,3 L/min), decorrentes de uma redução da velocidade de metabolização. Os níveis de equilíbrio em idosos foram cerca de duas vezes maiores que em pacientes mais jovens tratados com a mesma dose.
O citalopram é eliminado mais lentamente em pacientes com função hepática8 reduzida. A meia-vida do citalopram, nesses casos, é cerca de duas vezes mais longa e as concentrações de citalopram em equilíbrio, em uma determinada dose, serão duas vezes maiores que em pacientes com função hepática8 normal.
O citalopram é eliminado mais lentamente em pacientes com redução leve a moderada da função renal9, sem nenhum impacto maior na farmacocinética do citalopram. No momento, não há nenhuma informação disponível para o tratamento de pacientes com função renal9 gravemente reduzida (depuração de creatinina13 < 20 ml/min).
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
2 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
3 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
4 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
5 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
6 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
7 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
8 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
9 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
10 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
11 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
12 Efeitos colaterais: 1. Ação não esperada de um medicamento. Ou seja, significa a ação sobre alguma parte do organismo diferente daquela que precisa ser tratada pelo medicamento. 2. Possível reação que pode ocorrer durante o uso do medicamento, podendo ser benéfica ou maléfica.
13 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.

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