CARACTERÍSTICAS MENELAT

Atualizado em 28/05/2016

Farmacodinâmicas:
A mirtazapina é um antagonista1 de receptores á2 (pré-sinápticos) do sistema nervoso central2, aumentando assim a transmissão noradrenérgica. Também modula a função central da serotonina por bloqueio dos receptores 5-HT2 e 5-HT3.
Acredita-se que ambos os enantiômeros da mirtazapina contribuam para a sua atividade antidepressiva: o enantiômero S(+), bloqueando os receptores á2 e 5-HT2 e o enantiômero R(-), bloqueando os receptores 5-HT3. A atividade antagonista1 sobre os receptores histaminérgicos H1 é responsável por seus efeitos sedativos.

A mirtazapina é geralmente bem tolerada, está praticamente desprovida de atividade anticolinérgica e, nas doses terapêuticas, praticamente não tem efeitos sobre o sistema cardiovascular3. A presença de sintomas4, tais como anedonia5, inibição psicomotora6, distúrbios do sono (despertar precoce) e perda de peso aumentam a possibilidade de resposta favorável ao tratamento. Outros sintomas4 que também aumentam a resposta positiva da mirtazapina são: perda de interesse, ideação suicida e variações de humor.
Farmacocinética:
Absorção e distribuição: a mirtazapina começa a apresentar eficácia, em geral, após 1 a 2 semanas de tratamento. Após a administração oral, a mirtazapina é rapidamente adsorvida, alcançando níveis plasmáticos máximos em aproximadamente 2 horas. A ligação da mirtazapina às proteínas7 plasmáticas é de aproximadamente 85%.
Biotransformação e eliminação: em média, a meia-vida de eliminação é de 20 a 40 horas; são registradas, ocasionalmente meias-vidas mais longas, de até 65 horas ao mesmo tempo em que podem ser observadas meias-vidas mais curtas em homens jovens. A meia-vida de eliminação justifica a administração única ao dia. O estado de equilíbrio (steady state) é alcançado 3 a 4 dias após a administração da última dose e apresenta uma farmacocinética linear no intervalo de doses recomendadas. A mirtazapina é extensivamente metabolizada e eliminada pela urina8 e pelas fezes, em poucos dias. As vias principais de metabolização são a desmetilação e a oxidação, seguidas de conjugação. O metabólito9 demetil é farmacologicamente ativo e parece ter o mesmo perfil farmacocinético que o composto de origem. A excreção da mirtazapina pode diminuir como resultado de insuficiência renal10 ou hepática11.

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Complementos

1 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).

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2 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.

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3 Sistema cardiovascular: O sistema cardiovascular ou sistema circulatório sanguíneo é formado por um circuito fechado de tubos (artérias, veias e capilares) dentro dos quais circula o sangue e por um órgão central, o coração, que atua como bomba. Ele move o sangue através dos vasos sanguíneos e distribui substâncias por todo o organismo.
4 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
5 Anedonia: Perda da capacidade de sentir prazer. Perda de prazer nas atividades diárias.
6 Psicomotora: Própria ou referente a qualquer resposta que envolva aspectos motores e psíquicos, tais como os movimentos corporais governados pela mente.
7 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
8 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
9 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
10 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
11 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.

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