
INFORMAÇÕES TÉCNICAS CILOSTAZOL
Características farmacológicas
O cilostazol é um derivado da quinidona, inibidor da fosfodiesterase tipo III.
O seu mecanismo de ação é a inibição da ação da fosfodiesterase III e supressão da degradação do AMP cíclico, com o conseqüente aumento de sua concentração nas plaquetas1 e vasos sanguíneos2, produzindo inibição da agregação plaquetária e vasodilatação.
Efeitos cardiovasculares
O cilostazol produz dilatação dos leitos vasculares3 de forma não homogênea, com maior dilatação na artéria4 femural que na vertebral e na carótida ou mesentérica5 superior. As artérias6 renais não são sensíveis aos efeitos do cilostazol.
O cilostazol é bem absorvido após administração oral.
A presença de alimentos gordurosos aumenta a sua absorção.
O cilostazol é extensivamente metabolizado no fígado7 pelas enzimas do citocromo P450. Existem metabólitos8 ativos, o perfil farmacocinético é proporcional a dose, o cilostazol e seus metabólitos8 ativos têm meia-vida de aproximadamente 11 a 13 horas. A excreção dos metabólitos8 ocorre principalmente por via renal9.
O cilostazol apresenta-se ligado às proteínas10 plasmáticas a uma taxa de aproximadamente 95%.
Eficácia clínica
Estudos duplo-cego (placebo11 controlados) demonstraram que cilostazol aumenta a distância caminhada sem dor em pacientes com claudicação intermitente12 estável em cerca de 3 a 4 semanas.