INFORMAÇÕES TÉCNICAS CILOSTAZOL

Atualizado em 28/05/2016

Características farmacológicas
O cilostazol é um derivado da quinidona, inibidor da fosfodiesterase tipo III.
O seu mecanismo de ação é a inibição da ação da fosfodiesterase III e supressão da degradação do AMP cíclico, com o conseqüente aumento de sua concentração nas plaquetas1 e vasos sanguíneos2, produzindo inibição da agregação plaquetária e vasodilatação.

Efeitos cardiovasculares
O cilostazol produz dilatação dos leitos vasculares3 de forma não homogênea, com maior dilatação na artéria4 femural que na vertebral e na carótida ou mesentérica5 superior. As artérias6 renais não são sensíveis aos efeitos do cilostazol.
O cilostazol é bem absorvido após administração oral.
A presença de alimentos gordurosos aumenta a sua absorção.
O cilostazol é extensivamente metabolizado no fígado7 pelas enzimas do citocromo P450. Existem metabólitos8 ativos, o perfil farmacocinético é proporcional a dose, o cilostazol e seus metabólitos8 ativos têm meia-vida de aproximadamente 11 a 13 horas. A excreção dos metabólitos8 ocorre principalmente por via renal9.
O cilostazol apresenta-se ligado às proteínas10 plasmáticas a uma taxa de aproximadamente 95%.

Eficácia clínica
Estudos duplo-cego (placebo11 controlados) demonstraram que cilostazol aumenta a distância caminhada sem dor em pacientes com claudicação intermitente12 estável em cerca de 3 a 4 semanas.

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Complementos


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1 Plaquetas: Elemento do sangue (não é uma célula porque não apresenta núcleo) produzido na medula óssea, cuja principal função é participar da coagulação do sangue através da formação de conglomerados que tamponam o escape do sangue por uma lesão em um vaso sangüíneo.

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2 Vasos Sanguíneos: Qualquer vaso tubular que transporta o sangue (artérias, arteríolas, capilares, vênulas e veias).
3 Vasculares: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
4 Artéria: Vaso sangüíneo de grande calibre que leva sangue oxigenado do coração a todas as partes do corpo.
5 Mesentérica: Relativo ao mesentério, ou seja, na anatomia geral o mesentério é uma dobra do peritônio que une o intestino delgado à parede posterior do abdome.

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6 Artérias: Os vasos que transportam sangue para fora do coração.

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7 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
8 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
9 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
10 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
11 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
12 Claudicação intermitente: Dor que aparece e desaparece nos músculos da perna. Esta dor resulta de uma falta de suprimento sanguíneo nas pernas e geralmente acontece quando a pessoa está caminhando ou se exercitando.

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