CARACTERÍSTICAS CIPROFLOXACINO

Ciprofloxacino, antibiótico sintético pertencente ao grupo dos quinolônicos, tem mecanismo de ação decorrente do bloqueio da função da DNA-girase, resultando em alto efeito bactericida sobre amplo espectro de microrganismos. É efetiva, in vitro, contra os patógenos Gram-negativos, inclusive Pseudomonas aeruginosa, e contra patógenos Gram-positivos, tais como Staphylococcus e Streptococcus. Em geral, os anaeróbicos são menos suscetíveis. A ação bactericida de ciprofloxacino ocorre na fase proliferativa e vegetativa.

Ciprofloxacino inibe a DNA-girase bloqueando o metabolismo¹ bacteriano, uma vez que informações vitais não mais podem ser lidas a partir do cromossomo² bacteriano. A resistência ao ciprofloxacino não é mediada por plasmídeos e se desenvolve lentamente e em estágios. ciprofloxacino não apresenta resistência paralela com os demais antibióticos, não compreendidos no grupo dos quinolônicos. Assim, pode ser eficaz contra bactérias resistentes a outros antibióticos, como β-lactâmicos, aminoglicosídeos, penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas, macrolídeos, sulfonamidas e trimetoprima ou derivados do nitrofurano.

A resistência paralela se observa dentro do grupo dos inibidores da girase. Contudo, por causa da alta sensibilidade primária ao ciprofloxacino, apresentada pela maioria dos microrganismos, a resistência paralela é menos pronunciada com essa droga. Assim, ciprofloxacino permanece eficaz contra patógenos que já apresentam resistência a inibidores da girase menos efetivos.

Por sua estrutura química, ciprofloxacino é eficaz contra bactérias produtoras da β-lactamase.

A ciprofloxacino pode ser utilizada em associação com outros antibióticos. Há relatos de estudos in vitro com patógenos sensíveis, utilizando ciprofloxacino em associação com antibióticos β-lactâmicos e aminoglicosídeos, onde se verificam efeitos aditivos ou não demostraram interação; efeitos sinérgicos foram relativamente raros e antagonismo foi muito raro.

As combinações possíveis com antibióticos incluem:

  • para Pseudonomas: azlocilina e ceftazidima.

  • para Streptococcus: mezlocilina, azlocilina e outros antibióticos β-lactâmicos efetivos.

  • para Staphylococcus: antibióticos β-lactâmicos, particularmente isoxazolilpenicilinas e vancomicina.

  • para anaeróbios: metronidazol e clindamicina.

Após a administração intravenosa, 75% da dose administrada são eliminados pela urina³ e 14% pelas fezes, sendo mais de 90% eliminados nas primeiras 24 horas. Os locais infectados (fluidos corporais e tecidos) contêm concentrações de ciprofloxacino mais elevadas do que o sangue⁴.

- INDICAÇÕES:

Infecções⁵ complicadas e não complicadas causadas por microrganismos sensíveis ao ciprofloxacino.

  • Trato respiratório: Ciprofloxacino pode ser considerado como tratamento recomendável em casos de pneumonias causadas por Klebsiella, Enterobacter, Proteus, E. coli, Pseudonomas, Haemophillus, Branhamella, Legionella e Staphylococcus. Ciprofloxacino não deve ser usado como medicamento de primeira escolha no tratamento de pacientes ambulatoriais com pneumonias causadas por Pneumococcus.

  • Ouvido médio⁶ (otite média⁷) e seios paranasais⁸ (sinusite⁹), especialmente se a infecção¹⁰ for causada via microrganismos Gram-negativos, inclusive Pseudonomas e Staphylococcus. Ciprofloxacino não é indicado para o tratamento de tonsilite aguda (angina¹¹ tonsilaris).

  • Olhos¹².

  • Rins¹³ e/ou trato urinário¹⁴ eferente.

  • Órgão genitais, inclusive anexite¹⁵, gonorréia¹⁶ e prostatite¹⁷.

  • Cavidade abdominal¹⁸ (ex., infecções⁵ bacterianas do trato gastrintestinal ou do trato biliar¹⁹ e peritonite²⁰).

  • Pele²¹ e tecidos moles.

  • Ossos e articulações²².

  • Sepse²³.

Infecção¹⁰ ou risco iminente de infecção¹⁰ (profilaxia) em pacientes com sistema imunológico²⁴ comprometido (ex., pacientes em uso de imunossupressores ou pacientes neutropênicos).

Descontaminação intestinal seletiva em pacientes sob tratamento com imunossupressores.

De acordo com estudos in vitro, podem ser considerados sensíveis ao ciprofloxacino os seguintes microrganismos:

E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus, (indolpositivo e indol-negativo), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophillus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium e Chlamydia.

Os microrganismos abaixo são sensíveis ao ciprofloxacino em grau variável:

Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis e Mycobacterium fortuitum.

Os seguintes microrganismos habitualmente se mostram resistentes:

Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum e Nocardia asteroides.

Com raras exceções, os anaeróbios variam de moderadamente sensíveis (ex., Peptococcus e

Peptostreptococcus) a resistentes (ex., Bacteroides).

ciprofloxacino é ineficaz contra o Treponema pallidum.