CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS TRIFAMOX IBL BD 875/125 COMPRIMIDOS

Atualizado em 28/05/2016

Propriedades Farmacodinâmicas

O mecanismo de ação da amoxicilina compreende a inibição da biossíntese das proteínas1 da parede celular dos germes infectantes, o que causa sua morte. Este efeito bactericida produz-se durante as fases de multiplicação ativa dos germes sensíveis ao antibiótico. O sulbactam é um inibidor competitivo irreversível (suicida) das beta-lactamases. A combinação de sulbactam com amoxicilina permite que esta recupere e amplie seu espectro antibacteriano frente aos microorganismos nos quais as beta-lactamases são o mecanismo de resistência. A eleição da amoxicilina + sulbactam (como a de qualquer outro antibiótico) deve basear-se nos dados de sensibilidade bacteriana (seja com base nos critérios bacteriológicos da cepa2 do próprio paciente ou epidemiológicos). São sensíveis usualmente os seguintes microorganismos: Cocos Gram positivos: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococo, Staphylococcus aureus de origem extra-hospitalar, Staphylococcus epidermidis coagulase negativa de origem extra-hospitalar, Staphylococcus saprophiticus. Cocos Gram negativos: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catharralis, Acinetobacter spp. Bacilos Gram negativos: Haemophilus influenzae, Escherichia coli de origem extra-hospitalar, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae de origem extra-hospitalar.

Propriedades Farmacocinéticas

A absorção da amoxicilina administrada por via oral é de cerca de 80% e não é alterada pelos alimentos. A concentração plasmática máxima é obtida 1 a 2 horas após a administração e a meia-vida em indivíduos com função renal3 normal é de aproximadamente 1 hora. A amoxicilina distribui-se na maioria dos tecidos e líquidos biológicos; constatou-se sua presença, em concentrações terapêuticas, nas secreções brônquicas, nos seios paranasais4, no líquido aminiótico, na saliva, no humor aquoso5, no líquido céfalo-raquidiano, nas serosas e no ouvido médio6. Apresenta ligação às proteínas1 plasmáticas da ordem de 20%. Elimina-se sob forma ativa, principalmente na urina7 (70-80%) e na bile8 (5-10%). A amoxicilina atravessa a barreira placentária, sendo excretada no leite. O sulbactam, administrado por via parenteral, apresenta uma biodisponibilidade próxima a 100%; no entanto, por via oral, sua absorção gastrintestinal é incompleta. Para melhorar sua absorção, buscou-se sintetizar diversas pró-drogas. De todas elas, a mais adequada é o pivoxil sulbactam. Este precursor, uma vez que ultrapasse a mucosa intestinal9, libera o sulbactam no sangue10. Por via parenteral ou oral, apresenta uma farmacocinética paralela à da amoxicilina e sua administração conjunta não provoca interferência cinética11 de nenhum dos fármacos. Os níveis plasmáticos máximos são alcançados em tempos iguais aos da amoxicilina, sendo seus valores também dose dependentes. Sua ligação às proteínas1 plasmáticas é de aproximadamente 40%. É excretado quase que totalmente pela urina7 sob forma não modificada (75-85%). A meia-vida de eliminação é de cerca de 1 hora. A eliminação é retardada em presença de insuficiência renal12. O pivoxil sulbactam atravessa a barreira placentária.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
2 Cepa: Cepa ou estirpe é um termo da biologia e da genética que se refere a um grupo de descendentes com um ancestral comum que compartilham semelhanças morfológicas e/ou fisiológicas.
3 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
4 Seios paranasais: Seios paranasais são cavidades preenchidas de ar localizadas no interior dos ossos do crânio e da face, que se comunicam com a cavidade nasal.
5 Humor aquoso: Fluido aquosa e claro que preenche as câmaras anterior e posterior do olho. Apresenta um índice de refração menor que o cristalino, o qual está envolvido pelo humor aquoso, e está relacionado com o metabolismo da córnea e do cristalino.
6 Ouvido médio: Atualmente denominado orelha média, é constituído pela membrana timpânica, cavidade timpânica, células mastoides, antro mastoide e tuba auditiva. Separa-se da orelha externa através da membrana timpânica e se comunica com a orelha interna através das janelas oval e redonda.
7 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
8 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
9 Mucosa Intestinal: Revestimento dos INTESTINOS, consistindo em um EPITÉLIO interior, uma LÂMINA PRÓPRIA média, e uma MUSCULARIS MUCOSAE exterior. No INTESTINO DELGADO, a mucosa é caracterizada por várias dobras e muitas células absortivas (ENTERÓCITOS) com MICROVILOSIDADES.
10 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
11 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
12 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.

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