CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS TRIFAMOX IBL BD 875/125 COMPRIMIDOS

Propriedades Farmacodinâmicas

O mecanismo de ação da amoxicilina compreende a inibição da biossíntese das proteínas¹ da parede celular dos germes infectantes, o que causa sua morte. Este efeito bactericida produz-se durante as fases de multiplicação ativa dos germes sensíveis ao antibiótico. O sulbactam é um inibidor competitivo irreversível (suicida) das beta-lactamases. A combinação de sulbactam com amoxicilina permite que esta recupere e amplie seu espectro antibacteriano frente aos microorganismos nos quais as beta-lactamases são o mecanismo de resistência. A eleição da amoxicilina + sulbactam (como a de qualquer outro antibiótico) deve basear-se nos dados de sensibilidade bacteriana (seja com base nos critérios bacteriológicos da cepa² do próprio paciente ou epidemiológicos). São sensíveis usualmente os seguintes microorganismos: Cocos Gram positivos: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococo, Staphylococcus aureus de origem extra-hospitalar, Staphylococcus epidermidis coagulase negativa de origem extra-hospitalar, Staphylococcus saprophiticus. Cocos Gram negativos: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catharralis, Acinetobacter spp. Bacilos Gram negativos: Haemophilus influenzae, Escherichia coli de origem extra-hospitalar, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae de origem extra-hospitalar.

Propriedades Farmacocinéticas

A absorção da amoxicilina administrada por via oral é de cerca de 80% e não é alterada pelos alimentos. A concentração plasmática máxima é obtida 1 a 2 horas após a administração e a meia-vida em indivíduos com função renal³ normal é de aproximadamente 1 hora. A amoxicilina distribui-se na maioria dos tecidos e líquidos biológicos; constatou-se sua presença, em concentrações terapêuticas, nas secreções brônquicas, nos seios paranasais⁴, no líquido aminiótico, na saliva, no humor aquoso⁵, no líquido céfalo-raquidiano, nas serosas e no ouvido médio⁶. Apresenta ligação às proteínas¹ plasmáticas da ordem de 20%. Elimina-se sob forma ativa, principalmente na urina⁷ (70-80%) e na bile⁸ (5-10%). A amoxicilina atravessa a barreira placentária, sendo excretada no leite. O sulbactam, administrado por via parenteral, apresenta uma biodisponibilidade próxima a 100%; no entanto, por via oral, sua absorção gastrintestinal é incompleta. Para melhorar sua absorção, buscou-se sintetizar diversas pró-drogas. De todas elas, a mais adequada é o pivoxil sulbactam. Este precursor, uma vez que ultrapasse a mucosa intestinal⁹, libera o sulbactam no sangue¹⁰. Por via parenteral ou oral, apresenta uma farmacocinética paralela à da amoxicilina e sua administração conjunta não provoca interferência cinética¹¹ de nenhum dos fármacos. Os níveis plasmáticos máximos são alcançados em tempos iguais aos da amoxicilina, sendo seus valores também dose dependentes. Sua ligação às proteínas¹ plasmáticas é de aproximadamente 40%. É excretado quase que totalmente pela urina⁷ sob forma não modificada (75-85%). A meia-vida de eliminação é de cerca de 1 hora. A eliminação é retardada em presença de insuficiência renal¹². O pivoxil sulbactam atravessa a barreira placentária.