INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE ANALGESIN
Características farmacológicas:
Propriedades Farmacodinâmicas: O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo de fármacos anti-inflamatórios não esteroides, com propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da enzima1 ciclo-oxigenase, envolvida na síntese das prostaglandinas2.
O ácido acetilsalicílico é usado em doses orais de 0,3 a 1g para o alívio da dor e nas afecções3 febris menores, tais como resfriados e gripes, para redução da temperatura e alívio das dores musculares e das articulações4.
Também é usado nos distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais como artrite reumatoide5, osteoartrite6 e espondilite anquilosante. Nessas afecções3 usam-se em geral doses altas, no total de 4 a 8g diários, em doses divididas.
O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A2 nas plaquetas7. Por esta razão, é usado em várias indicações relativas ao sistema vascular8, geralmente em doses diárias de 75 a 300mg.
Propriedades Farmacocinéticas: Após a administração oral, o ácido acetilsalicílico é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido em ácido salicílico, seu principal metabólito9 ativo. Os níveis plasmáticos máximos de ácido acetilsalicílico são atingidos após 10 a 20 minutos e os de ácido salicílico após 0,3 a 2 horas. Tanto o ácido acetilsalicílico como o ácido salicílico ligam-se amplamente às proteínas10 plasmáticas e são rapidamente distribuídos a todas as partes do organismo. O ácido salicílico aparece no leite materno e atravessa a placenta.
O ácido salicílico é eliminado principalmente por metabolismo11 hepático; os metabólitos12 incluem o ácido salicilúrico, o glicuronídeo salicilfenólico, o glicuronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico. A cinética13 da eliminação do ácido salicílico depende da dose, uma vez que o metabolismo11 é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas14. Desse modo, a meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas após doses baixas, até cerca de 15 horas com doses altas. O ácido salicílico e seus metabólitos12 são excretados principalmente por via renal15.
Dados de segurança pré-clínicos: O perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico está bem documentado. Nos testes com animais, os salicilatos causaram dano renal15 mas não causaram outras lesões16 orgânicas. O ácido acetilsalicílico foi adequadamente testado quanto à mutagenicidade e carcinogenicidade; não foi observado nenhum indício relevante de potencial mutagênico ou carcinogênico.
Resultados de eficácia: O ácido acetilsalicílico vem sendo usado como analgésico17 e antipirético18 por centenas de milhares de pessoas desde a sua descoberta há mais de cem anos. A despeito da sua idade, o ácido acetilsalicílico ainda é o padrão para comparação e avaliação de novas substâncias e uma das drogas mais amplamente estudadas. Consequentemente, não é possível listar todas as pesquisas que provam sua eficácia clínica. As indicações incluem o alívio sintomático19 de dores leves a moderadas, como cefaleia20, dor de dente21, dor de garganta22 relacionada a resfriados, dor nas costas23, dores musculares e nas juntas; dismenorreia24 e também febre25 em resfriados comuns.
Indicações: Para o alívio sintomático19 de cefaleia20, odontalgia, dor de garganta22, dismenorreia24, mialgia26 ou artralgia27, lombalgia28 e dor artrítica de pequena intensidade. No resfriado comum ou na gripe29, para o alívio sintomático19 da dor e da febre25.
CONTRAINDICAÇÕES: ÚLCERAS30 PÉPTICAS ATIVAS; DIÁTESE HEMORRÁGICA31; HIPERSENSIBILIDADE AO ÁCIDO ACETILSALICÍLICO, A OUTROS SALICILATOS OU A QUALQUER OUTRO COMPONENTE DA FÓRMULA DO PRODUTO; HISTÓRIA DE ASMA32 INDUZIDA PELA ADMINISTRAÇÃO DE SALICILATOS OU SUBSTÂNCIAS COM AÇÃO SIMILAR, PRINCIPALMENTE FÁRMACOS ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDES; COMBINAÇÃO COM METOTREXATO EM DOSE DE 15MG/SEMANA OU MAIS E ÚLTIMO TRIMESTRE DE GRAVIDEZ33.
Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto:
Este medicamento deve ser administrado por via oral. Tomar os comprimidos de preferência após as refeições, com bastante líquido.
DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30ºC). PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.
Posologia:
Crianças (comprimido 100mg): 6 meses a 1 ano: ½ a 1 comprimido; 1 a 3 anos: 1 comprimido; 4 a 6 anos: 2 comprimidos; 7 a 9 anos: 3 comprimidos; acima de 9 anos: 4 comprimidos.
Estas doses podem ser repetidas em intervalos de 4 a 8 horas, se necessário, até um máximo de 3 doses por dia.
Adultos (comprimido 500mg): 1 a 2 comprimidos. Se necessário, repetir a cada 4 a 8 horas, não excedendo 8 comprimidos por dia.
A partir de 12 anos: 1 comprimido. Se necessário, repetir a cada 4 a 8 horas, até 3 vezes por dia.
ADVERTÊNCIAS: TRATAMENTO SIMULTÂNEO COM ANTICOAGULANTES34; HISTÓRIA DE ÚLCERAS30 GASTRINTESTINAIS, INCLUSIVE ÚLCERA35 CRÔNICA OU RECIDIVANTE36, OU HISTÓRIA DE SANGRAMENTOS GASTRINTESTINAIS; DISFUNÇÃO RENAL15; DISFUNÇÃO HEPÁTICA37 E HIPERSENSIBILIDADE A FÁRMACOS ANTIINFLAMATÓRIOS OU ANTIRREUMÁTICOS, OU A OUTROS ALÉRGENOS38.
CRIANÇAS OU ADOLESCENTES NÃO DEVEM USAR ESSE MEDICAMENTO PARA CATAPORA39 OU SINTOMAS40 GRIPAIS ANTES QUE UM MÉDICO SEJA CONSULTADO SOBRE A SÍNDROME41 DE REYE, UMA RARA, MAS GRAVE DOENÇA ASSOCIADA A ESSE MEDICAMENTO.
ESTE PRODUTO CONTÉM O CORANTE AMARELO DE TARTRAZINA QUE PODE CAUSAR REAÇÕES DE NATUREZA ALÉRGICA, ENTRE AS QUAIS ASMA32 BRÔNQUICA, ESPECIALMENTE EM PESSOAS ALÉRGICAS AO ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (COMPRIMIDOS DE 100MG).
O ÁCIDO ACETILSALICÍLICO PODE DESENCADEAR BRONCOESPASMO42 E INDUZIR ATAQUES DE ASMA32 OU OUTRAS REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE. OS FATORES DE RISCO SÃO A PRESENÇA DE ASMA32 BRÔNQUICA, FEBRE DO FENO43, PÓLIPOS44 NASAIS OU DOENÇA RESPIRATÓRIA CRÔNICA. ESSE CONCEITO APLICA-SE TAMBÉM AOS PACIENTES QUE DEMONSTRAM REAÇÕES ALÉRGICAS (POR EXEMPLO REAÇÕES CUTÂNEAS45, PRURIDO46 E URTICÁRIA47) A OUTRAS SUBSTÂNCIAS.
DEVIDO AO EFEITO DE INIBIÇÃO DA AGREGAÇÃO PLAQUETÁRIA, O ÁCIDO ACETILSALICÍLICO PODE LEVAR AO AUMENTO DO SANGRAMENTO DURANTE E APÓS INTERVENÇÕES CIRÚRGICAS (INCLUSIVE CIRURGIAS DE PEQUENO PORTE, COMO AS EXTRAÇÕES DENTÁRIAS).
EM DOSES BAIXAS, O ÁCIDO ACETILSALICÍLICO REDUZ A EXCREÇÃO DO ÁCIDO ÚRICO. ESSA REDUÇÃO PODE DESENCADEAR GOTA48 EM PACIENTES COM TENDÊNCIA A EXCREÇÃO DIMINUÍDA DE ÁCIDO ÚRICO.
Uso durante a Gravidez33 e Amamentação49: Em alguns estudos epidemiológicos, o uso de salicilatos nos 3 primeiros meses de gravidez33 foi associado a risco elevado de malformações50 (fenda palatina, malformações50 cardíacas). Após doses terapêuticas normais, esse risco parece ser baixo: um estudo prospectivo51 com exposição de cerca de 32.000 pares mãe/filho não revelou nenhuma associação com um índice elevado de malformações50.
Durante a gravidez33, os salicilatos devem ser tomados somente após rigorosa avaliação de risco/benefício.
Nos últimos 3 meses de gravidez33, a administração de salicilatos em altas doses (>300mg por dia) pode levar a um prolongamento do período gestacional, a fechamento prematuro do ductus arteriosus52 e inibição das contrações uterinas. Observou-se uma tendência a aumento de hemorragia53 tanto na mãe como na criança.
A administração de ácido acetilsalicílico em altas doses (>300mg por dia) pouco antes do nascimento pode conduzir a hemorragias54 intracranianas, particularmente em bebês55 prematuros.
Os salicilatos e seus metabólitos12 passam para o leite materno em pequenas quantidades. Como não foram observados até o momento efeitos adversos no lactente56 após uso eventual, em geral é desnecessária a interrupção da amamentação49.
Entretanto, com o uso regular ou ingestões de altas doses, a amamentação49 deve ser descontinuada precocemente.
Não se observaram efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco: Não há necessidade de recomendações especiais para o uso do produto em idosos, crianças ou pacientes de grupos de risco, desde que observadas as advertências, precauções e posologia mencionadas acima.
Para crianças maiores recomendam-se outras apresentações de Analgesin® com concentrações maiores de ácido acetilsalicílico.
Em pacientes com mau funcionamento do fígado57 ou dos rins58, as doses devem ser diminuídas ou o intervalo entre elas aumentado.
Interações medicamentosas:
Interações contraindicadas:
Metotrexato em doses de 15mg/semana ou mais: Aumento da toxicidade59 hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal15 do metotrexato por agentes anti-inflamatórios em geral e deslocamento do metotrexato de sua ligação na proteína plasmática pelos salicilatos).
Combinações que requerem precauções para o uso:
Metotrexato em doses inferiores a 15mg/semana: Aumento da toxicidade59 hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal15 do metotrexato por agentes anti-inflamatórios em geral e deslocamento do metotrexato de sua ligação na proteína plasmática pelos salicilatos).
Anticoagulantes34, por exemplo cumarina e heparina: Aumento do risco de sangramento em razão da inibição da função plaquetária, dano à mucosa60 gastroduodenal e deslocamento dos anticoagulantes34 orais de seus locais de ligação com as proteínas10 plasmáticas.
Outros fármacos anti-inflamatórios não esteroides com salicilatos em altas doses (> ou = 3g/dia): Aumento do risco de úlceras30 e sangramento gastrintestinal devido a efeito sinérgico.
Uricosúricos como benzobromarona e probenecida: Diminuição do efeito uricosúrico (competição na eliminação tubular renal15 do ácido úrico).
Digoxina: Aumento das concentrações plasmáticas de digoxina em função da diminuição da excreção renal15.
Barbitúricos e lítio: Aumento das concentrações plasmáticas de barbitúricos e lítio.
Antidiabéticos, por exemplo insulina61, sulfonilureias62: Aumento do efeito hipoglicêmico por altas doses do ácido acetilsalicílico via ação hipoglicêmica do ácido acetilsalicílico e deslocamento da sulfonilureia de seu local de ligação nas proteínas10 plasmáticas.
Trombolíticos/outros agentes antiplaquetários, por exemplo ticlopidina: Aumento do risco de sangramento.
Sulfonamidas e suas associações: Aumento do efeito de sulfonamidas e suas associações.
Diuréticos63 em combinação com ácido acetilsalicílico em doses de 3g/dia ou mais: Diminuição da filtração glomerular via síntese diminuída da prostaglandina64 renal15.
Glicocorticoides sistêmicos65, exceto hidrocortisona usada como terapia de reposição na doença de Addison: Diminuição dos níveis de salicilato plasmático durante tratamento com corticosteroide e risco de superdose de salicilato após interrupção do tratamento, por aumento da eliminação de salicilatos pelos corticosteroides.
Inibidores da enzima1 conversora de angiotensina (ECA): Em doses de 3g/dia e mais, diminuição da filtração glomerular por inibição das prostaglandinas2 vasodilatadoras. Além disso, diminuição do efeito anti-hipertensivo.
Ácido valproico: Aumento da toxicidade59 do ácido valproico devido ao deslocamento dos locais de ligação com as proteínas10.
Álcool: Aumento do dano à mucosa60 gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento devido a efeitos aditivos do ácido acetilsalicílico e do álcool.
REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS:
EFEITOS GASTRINTESTINAIS: DOR ABDOMINAL, AZIA66, NÁUSEA67, VÔMITO68; HEMORRAGIA53 GASTRINTESTINAL OCULTA OU EVIDENTE (HEMATÊMESE69, MELENA70) QUE PODE CAUSAR ANEMIA71 POR DEFICIÊNCIA DE FERRO. ESSE TIPO DE SANGRAMENTO É MAIS COMUM QUANDO A POSOLOGIA É MAIOR. ÚLCERA35 E PERFURAÇÃO GASTRODUODENAL. FORAM DESCRITOS CASOS ISOLADOS DE PERTURBAÇÕES DA FUNÇÃO HEPÁTICA37 (AUMENTO DA TRANSAMINASE).
EFEITOS SOBRE O SISTEMA NERVOSO CENTRAL72:
TONTURA73 E ZUMBIDO, QUE GERALMENTE INDICAM SUPERDOSE.
EFEITOS HEMATOLÓGICOS: DEVIDO AO EFEITO SOBRE A AGREGAÇÃO PLAQUETÁRIA, O ÁCIDO ACETILSALICÍLICO PODE SER ASSOCIADO COM AUMENTO DO RISCO DE SANGRAMENTO.
REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE: POR EXEMPLO URTICÁRIA47, REAÇÕES CUTÂNEAS45, REAÇÕES ANAFILÁTICAS74, ASMA32 E EDEMA75 DE QUINCKE.
Superdose: A intoxicação em idosos e sobretudo em crianças pequenas (super dose terapêutica76 ou envenenamento acidental, que é frequente) deve ser temida, pois pode ser fatal.
Sintomatologia:
Intoxicação moderada: Zumbido, sensação de perda da audição, dor de cabeça77, vertigem78 e confusão mental. Esses sintomas40 podem ser controlados com a redução da posologia.
Intoxicação grave: Febre25, hiperventilação, cetose, alcalose79 respiratória, acidose metabólica80, coma81, choque82 cardiovascular, insuficiência respiratória83, hipoglicemia84 acentuada.
Tratamento de emergência85:
-Transferência imediata a uma unidade hospitalar especializada;
-Lavagem gástrica86, administração de carvão ativado, controle do equilíbrio ácido/base;
-Diurese87 alcalina para obter um pH da urina88 entre 7,5 e 8. Deve-se considerar diurese87 alcalina forçada quando a concentração de salicilato no plasma89 for maior que 500mg/litro (3,6ìmol/litro) em adultos ou 300mg/litro (2,2ìmol/litro) em crianças;
-Possibilidade de hemodiálise90 em intoxicação grave;
-Perdas líquidas devem ser repostas;
-Tratamento sintomático19.
Armazenagem: DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30ºC). PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.
Nº do lote e data de fabricação: VIDE CARTUCHO
Farm. Resp.: Andreia Cavalcante Silva
CRF-GO nº 2.659
M.S. n° 1.0370.0337
LABORATÓRIO TEUTO BRASILEIRO S/A
CNPJ - 17.159.229/0001-76
VP 7-D Módulo 11 Qd. 13 - DAIA
CEP 75132-140 - Anápolis - GO
Indústria Brasileira