CARACTERÍSTICAS FENTIZOL DERMATOLÓGICO
Atualizado em 28/05/2016
Fentizol é um antimicótico de amplo espectro.
In vitro: O nitrato de fenticonazol tem elevadas propriedades fungistática e fungicida em dermatófitos1 (todas as espécies de Trichophyton, Microsporum e Epidermophyton), em Candida albicans e outros agentes causadores de afecções2 da pele3 e mucosa4 (fungos dimorfos - Pityrosporum - leveduras).
In vivo - O nitrato de fenticonazol inibe a oxidase do citocromo P450 da célula5 fúngica6, inibindo a formação de ergosterol e alterando a permeabilidade7 da membrana. O fenticonazol causa desintegração da estrutura da mitocôndria8, lisossomos, peroxissomos e do retículo endoplasmático, induzindo assim, à destruição do fungo9.
Fentizol também tem atividade antibacteriana em micro-organismos gram-positivos.
Farmacocinética
O grau de absorção do nitrato de fenticonazol tritiado em humanos, medido após aplicação dérmica ou vaginal, foi muito baixo. A exposição máxima observada após aplicação dérmica de 1,3 g de nitrato de fenticonazol, na forma de creme 2% (correspondente a 26 mg/kg de princípio
ativo), sobre uma área de 400 cm2, ou 25 ìmol de spray 2% (correspondente a 5,4 mg/kg de princípio ativo) sobre uma área de 50 cm2 foi, respectivamente de 1,2 ìg/kg e 1,6 ìg/kg.
Levando em conta o grau de absorção oral em ratos e cachorros, e que 20 mg/kg/dia foi o nível da dose sem efeito na toxicidade10 crônica e nos estudos reprodutivos, pode-se observar que os animais toleraram bem a administração repetida de quantidades de nitrato de fenticonazol 5.000 a 10.000 vezes e 21 a 134 vezes maiores do que aquelas sistemicamente absorvidas em humanos após administração dérmica e vaginal, respectivamente.
A baixa absorção sistêmica do nitrato de fenticonazol após aplicação cutânea11 ou vaginal é confirmada pela monitorização dos níveis plasmáticos da droga durante e ao final da terapia, em pacientes tratados com espuma dérmica 2%, loção 2% ou ducha vaginal 0,2%. Em todas as amostras analisadas a concentração plasmática do nitrato de fenticonazol foi de 5 ng/ml. De acordo com a larga margem de segurança obtida, o uso de fenticonazol percutâneo deve ser considerado desprovido de qualquer risco para o paciente.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Dermatófitos: Qualquer fungo microscópico que parasita a pele, as unhas ou os pelos.
2 Afecções: Quaisquer alterações patológicas do corpo. Em psicologia, estado de morbidez, de anormalidade psíquica.
3 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.
4 Mucosa: Tipo de membrana, umidificada por secreções glandulares, que recobre cavidades orgânicas em contato direto ou indireto com o meio exterior.
5 Célula: Unidade funcional básica de todo tecido, capaz de se duplicar (porém algumas células muito especializadas, como os neurônios, não conseguem se duplicar), trocar substâncias com o meio externo à célula, etc. Possui subestruturas (organelas) distintas como núcleo, parede celular, membrana celular, mitocôndrias, etc. que são as responsáveis pela sobrevivência da mesma.
6 Fúngica: Relativa à ou produzida por fungo.
7 Permeabilidade: Qualidade dos corpos que deixam passar através de seus poros outros corpos (fluidos, líquidos, gases, etc.).
8 Mitocôndria: Organelas semi-autônomas que se auto-reproduzem, encontradas na maioria do citoplasma de todas as células, mas não de todos os eucariotos. Cada mitocôndria é envolvida por uma membrana dupla limitante. A membrana interna é altamente invaginada e suas projeções são denominadas cristas. As mitocôndrias são os locais das reações de fosforilação oxidativa, que resultam na formação de ATP. Elas contêm RIBOSSOMOS característicos, RNA DE TRANSFERÊNCIA, AMINOACIL-T RNA SINTASES e fatores de alongação e terminação. A mitocôndria depende dos genes contidos no núcleo das células no qual se encontram muitos RNAs mensageiros essenciais (RNA MENSAGEIRO). Acredita-se que a mitocôndria tenha se originado a partir de bactérias aeróbicas que estabeleceram uma relação simbiótica com os protoeucariotos primitivos.
9 Fungo: Microorganismo muito simples de distribuição universal que pode colonizar uma superfície corporal e, em certas ocasiões, produzir doenças no ser humano. Como exemplos de fungos temos a Candida albicans, que pode produzir infecções superficiais e profundas, os fungos do grupo dos dermatófitos que causam lesões de pele e unhas, o Aspergillus flavus, que coloniza em alimentos como o amendoim e secreta uma toxina cancerígena, entre outros.
10 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
11 Cutânea: Que diz respeito à pele, à cútis.
