Lioresal (Bula do profissional de saúde)
NOVARTIS BIOCIENCIAS S.A
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Lioresal®
baclofeno
Comprimidos 10 mg
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Comprimido simples
Embalagens contendo 20 comprimidos
VIA ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido de Lioresal® contém:
baclofeno | 10 mg |
excipiente q.s.p. | 1 comprimido |
Excipientes: amido, celulose microcristalina, povidona, dióxido de silício e estearato de magnésio.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE1
INDICAÇÕES
Tratamento da espasticidade2 dos músculos3 esqueléticos na esclerose múltipla4. Tratamento dos estados espásticos nas mielopatias de origem infecciosa, degenerativa5, traumática, neoplásica6 ou desconhecida, por exemplo: paralisia7 espinal espasmódica8, esclerose9 lateral amiotrófica, siringomielia, mielite10 transversa, paraplegia11 ou paraparesia12 traumática e compressão do cordão medular; espasmo13 muscular de origem cerebral, assim como decorrentes de acidentes cerebrovasculares ou na presença de doença cerebral degenerativa5 ou neoplásica6.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Lioresal® melhora a mobilidade do paciente, facilitando o gerenciamento das atividades diárias (incluindo cateterização) e fisioterapia14. Prevenção e melhoria de úlceras15 de decúbito16, melhoria no padrão de sono (devido à eliminação dos espasmos17 musculares dolorosos) e nas funções da bexiga18 e esfíncter19, têm também sido observadas como efeitos indiretos do tratamento com Lioresal®, levando a uma melhor qualidade de vida do paciente. O baclofeno estimula a secreção gástrica ácida.
Referências Bibliográficas
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CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Características farmacológicas
Grupo farmacoterapêutico: antiespástico de ação medular; código ATC: M03BX01.
Mecanismo de ação
Lioresal® é um antiespástico de ação medular altamente eficaz. O baclofeno deprime a transmissão do reflexo monossináptico e polissináptico através da estimulação dos receptores GABAB. Esta estimulação, por sua vez, inibe a liberação dos aminoácidos excitatórios, glutamato e aspartato.
Farmacodinâmica
A transmissão neuromuscular não é afetada pelo baclofeno. O baclofeno tem efeito antinociceptivo. Em doenças neurológicas associadas a espasmo13 dos músculos3 esqueléticos, os efeitos clínicos do Lioresal® são benéficos sobre contrações musculares reflexas e proporcionam acentuado alívio sobre espasmo13 doloroso, automatismo e clono22. Lioresal® melhora a mobilidade do paciente, facilitando o gerenciamento das atividades diárias (incluindo cateterização) e fisioterapia14. Prevenção e melhoria de úlceras15 de decúbito16, melhoria no padrão de sono (devido à eliminação dos espasmos17 musculares dolorosos) e nas funções da bexiga18 e esfíncter19, têm também sido observadas como efeitos indiretos do tratamento com Lioresal®, levando a uma melhor qualidade de vida do paciente. O baclofeno estimula a secreção gástrica ácida.
Farmacocinética
Absorção: O baclofeno é rápida e completamente absorvido a partir do trato gastrintestinal. Após administração oral de doses únicas de 10, 20 e 30 mg de baclofeno, concentrações plasmáticas máximas, com médias de cerca de 180, 340 e 650 ng/mL, respectivamente, foram registradas após 0,5–1,5 horas. As áreas sob as curvas de concentração sérica (AUCs) são proporcionais às doses.
Distribuição: O volume de distribuição do baclofeno é de 0,7 L/kg e a ligação às proteínas23 é de aproximadamente 30% e é constante na faixa de concentração de 10 ng/mL a 300 mcg/mL. No fluido cerebroespinhal o princípio ativo atinge concentrações aproximadamente 8,5 vezes mais baixas que no plasma24.
Biotransformação: O baclofeno é metabolizado a uma pequena escala. A desaminação produz o principal metabólito25, o ácido beta-(p-clorofenil)-4-hidroxibutírico, que é farmacologicamente inativo.
Eliminação / Excreção: A meia-vida de eliminação plasmática do baclofeno é, em média, de 3 a 4 horas. O baclofeno é amplamente eliminado na forma inalterada. Em 72 horas, aproximadamente 75% da dose é excretada pelos rins26, sendo cerca de 5% desta quantidade como metabólitos27 e o restante da dose, tendo cerca de 5% como metabólitos27, é excretado pelas fezes.
Populações especiais
Pacientes idosos (65 anos ou mais): A farmacocinética do baclofeno em pacientes idosos é praticamente a mesma que em pacientes com menos de 65 anos.
Após uma única dose oral, os pacientes idosos têm eliminação mais lenta, mas apresentam uma exposição sistêmica semelhante em relação aos adultos abaixo de 65 anos. A extrapolação destes resultados para o tratamento multidose sugere que não há diferença farmacocinética significativa entre os pacientes abaixo de 65 anos e idosos.
Insuficiência hepática28: Não existem dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com insuficiência hepática28 após a administração de Lioresal®. No entanto, como o fígado29 não desempenha um papel significativo na biodisponibilidade de baclofeno, é improvável que a farmacocinética do baclofeno seja alterada para um nível clinicamente significativo em pacientes com insuficiência hepática28.
Insuficiência renal30: Não está disponível nenhum estudo farmacocinético clínico controlado em pacientes com insuficiência renal30 após administração de Lioresal®. O baclofeno é predominantemente eliminado inalterado na urina31. Dados escassos da concentração plasmática coletados apenas de pacientes mulheres submetidas à hemodiálise32 crônica ou insuficiência renal30 compensada, indicam uma depuração significativamente reduzida e aumento da meia vida de baclofeno nessas pacientes. O ajuste de dose de baclofeno, baseado nos seus níveis sistêmicos33, deve ser considerado em pacientes com insuficiência renal30 e a hemodiálise32 imediata é um meio eficaz de reverter o excesso de baclofeno na circulação34 sistêmica.
Dados de segurança pré-clínicos
Toxicidade35 reprodutiva: Para toxicidade35 reprodutiva, ver “Advertências e Precauções”,
Mutagenicidade e Carcinogenicidade: O baclofeno não mostrou qualquer potencial mutagênico e genotóxico em testes em bactérias, células36 de mamíferos, leveduras e hamsters chineses. A evidência sugere que é improvável que o baclofeno tenha potencial mutagênico.
Baclofeno não mostrou potencial carcinogênico em um estudo de 2 anos em ratos. Foi observado aumento, aparentemente relacionado à dose, na incidência37 de cisto ovariano e adrenais aumentadas e/ou hemorrágicas38 com o uso de doses máximas (50 - 100 mg/kg) em ratas tratadas com baclofeno por dois anos.
CONTRAINDICAÇÕES
Hipersensibilidade conhecida ao baclofeno ou aos demais componentes da formulação.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Distúrbios psiquiátricos e do sistema nervoso39
Pacientes portadores de distúrbios psicóticos, esquizofrenia40, distúrbios maníaco ou depressivo, estados confusionais ou doença de Parkinson41 devem ser mantidos sob cuidadosa vigilância quando tratados com Lioresal®, pois essas condições podem ser tornar exacerbadas.
Epilepsia42
Deve-se dar também atenção especial a pacientes portadores de epilepsia42, já que pode ocorrer a redução no limiar de convulsão43, havendo registros ocasionais de crises após a descontinuação do tratamento ou com superdose, portanto a terapia anticonvulsivante adequada deve ser continuada e o paciente monitorado.
Outros
Lioresal® deve ser usado com cautela em pacientes com histórico ou portadores de úlcera péptica44, assim como naqueles pacientes com doenças cerebrovasculares ou com disfunção respiratória, ou hepática45. Lioresal® não é recomendado em pacientes com insuficiência renal30.
Como os efeitos adversos são mais prováveis de ocorrer, uma programação cuidadosa das doses deve ser adotada em pacientes idosos e em pacientes com espasticidade2 de origem cerebral (vide “Posologia e modo de usar”).
Insuficiência renal30
Lioresal® deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal30 e somente deve ser administrado em pacientes com insuficiência renal30 em fase terminal se o benefício esperado for superior ao potencial risco (vide “Posologia”). Sinais46 neurológicos e sintomas47 de superdosagem, incluindo manifestações clínicas de encefalopatia48 tóxica (por exemplo confusão, sonolência, alucinações49), foram observados em pacientes com insuficiência renal30 tomando Lioresal® em doses superiores a 5 mg por dia. Os pacientes com insuficiência renal30 devem ser cuidadosamente monitorados para o diagnóstico50 imediato de sinais46 e sintomas47 precoces de toxicidade35 (vide “Superdose”).
É necessário ter cuidado especial ao combinar Lioresal® com medicamentos que possam afetar significativamente a função renal51. A função renal51 deve ser cuidadosamente monitorada e a dose diária de Lioresal® ajustada de maneira a evitar a toxicidade35 de baclofeno.
Além de interromper o tratamento, a hemodiálise32 não programada pode ser considerada uma alternativa de tratamento em pacientes com toxicidade35 grave com baclofeno. A hemodiálise32 remove de maneira eficaz o baclofeno do corpo, alivia os sintomas47 clínicos de superdosagem e reduz o tempo de recuperação nestes pacientes.
Distúrbios urinários
Sob tratamento com Lioresal®, distúrbios neurogênicos que afetem o esvaziamento da bexiga18 podem mostrar uma melhora e em pacientes com hipertonia52 pré-existente do esfíncter19 pode ocorrer retenção aguda de urina31, nestes casos o medicamento deve ser utilizado com cautela.
Testes laboratoriais
Foram relatados casos raros de aminotransferase aspartato elevado, níveis sanguíneos elevados de fosfatase alcalina53 e glicose54, por este motivo recomenda-se a avaliação laboratorial periódica de pacientes portadores de disfunção hepática45 ou diabetes mellitus55, de modo a assegurar que não tenham ocorrido alterações induzidas pela medicação nestas patologias subjacentes.
Descontinuação abrupta
Na descontinuação abrupta do tratamento com Lioresal®, especialmente após emprego por longo prazo, foram relatados casos de ansiedade e estados confusionais, delirium56, alucinações49, distúrbios psicóticos, maníaco ou paranoia, convulsões (estado epiléptico), discinesia, taquicardia57, hipertermia, rabdomiólise58 e, como fenômeno rebote, agravamento temporário de espasticidade2.
Reações de descontinuação do medicamento, incluindo convulsões pós-natais em neonatos59, foram reportadas após a exposição intrauterina de Lioresal® via oral. Como medida de precaução, a administração de Lioresal® em neonatos59 seguida de retirada gradual pode ajudar no controle e prevenção das reações de abstinência (vide “Gravidez e lactação”).
Portanto, exceto nos casos de emergência60 devido à superdose ou de reação adversa grave, o tratamento deve ser gradualmente descontinuado, através da redução sucessiva da dose (por período de cerca de 1 a 2 semanas).
Excipientes
Lioresal® comprimidos contém amido, que pode conter glúten61, mas em quantidades mínimas. A administração de
Lioresal® comprimidos é, portanto, considerada segura para pessoas com doença celíaca.
Efeitos na habilidade de dirigir e usar máquinas
Lioresal® pode causar efeitos adversos como tontura62, sedação63, sonolência e distúrbios visuais (vide “Reações adversas”) os quais podem prejudicar as reações dos pacientes. Pacientes que apresentarem essas reações adversas devem evitar dirigir ou operar máquinas.
Postura e equilíbrio
Lioresal® deve ser utilizado com cautela quando a espasticidade2 for necessária para sustentar a postura e equilíbrio na locomoção (vide “Posologia e modo de usar”).
Gravidez64 e Lactação65
Não existem dados que fundamentam recomendações especiais para mulheres em idade fértil.
Não há até o momento estudos conclusivos sobre o uso do produto em gestantes. Sabe-se que o baclofeno atravessa a barreira placentária e deve ser utilizado durante a gravidez64 somente se o benefício esperado para a mãe superar o risco potencial para o feto66. Reações de abstinência da droga, incluindo convulsões pós-natal em recém-nascidos foram relatadas após a exposição intrauterina a Lioresal® por via oral.
Este medicamento pertence à categoria de risco na gravidez64 C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Dados em animais: O baclofeno oral mostrou não ter efeitos adversos na fertilidade ou no desenvolvimento pós-natal em doses não tóxicas maternais em ratos. Baclofeno não é teratogênico67 em camundongos, ratos e coelhos, em doses pelo menos 2,1 vezes acima da dose máxima em mg/kg via oral em adultos. Baclofeno aumenta a incidência37 de onfaloceles (hérnias68 ventrais) em fetos de ratos que receberam aproximadamente 8,3 vezes acima da dose oral máxima para adultos, expressa em mg/kg. Esta anomalia não foi observada em camundongos ou coelhos. Baclofenoadministrado oralmente, pode causar retardo do crescimento fetal (ossificação dos ossos) em doses que também causaram toxicidade35 materna em ratos e coelhos.
Lioresal®, administrado em doses terapêuticas, passa para o leite materno, mas em quantidades tão pequenas que não se prevê efeitos adversos ao lactente69.
Não existem dados disponíveis sobre o efeito do baclofeno na fertilidade em humanos. O baclofeno não prejudicou a fertilidade masculina ou feminina em ratos, em níveis de doses não tóxicas para eles.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Interações observadas a serem consideradas
Levodopa/ Inibidores da Dopa Descarboxilase (DDC) (Carbidopa): Em pacientes com doença de Parkinson41 recebendo tratamento com Lioresal® e levodopa (sozinho ou em combinação com inibidor da DDC, carbidopa), existem relatos de confusão mental, alucinações49, dores de cabeça70, náusea71 e agitação. Agravamento dos sintomas47 do parkinsonismo também foi relatado. Portanto, recomenda-se precaução durante a coadministração de Lioresal® e levodopa/carbidopa.
Medicamentos que causam depressão do Sistema Nervoso Central72: Pode ocorrer aumento da sedação63 quando Lioresal® é administrado concomitantemente com outros fármacos que causam depressão do SNC73, incluindo outros relaxantes musculares (como tizanidina), com opiáceos sintéticos ou com álcool (vide “Advertências e precauções - Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas”). O risco de depressão respiratória também fica aumentado. Adicionalmente, foi relatada hipotensão74 com o uso concomitante de morfina e baclofeno intratecal. A monitoração cuidadosa da função respiratória e cardiovascular é essencial, especialmente em pacientes com doença cardiopulmonar e fraqueza dos músculos respiratórios75.
Antidepressivos: Durante o tratamento concomitante com antidepressivos tricíclicos, o efeito de Lioresal® pode ser potencializado, resultando em hipotonia76 muscular pronunciada.
Lítio: O uso concomitante de Lioresal® e lítio resultou em agravamento dos sintomas47 hipercinéticos. Portanto, recomenda-se precaução quando Lioresal® é utilizado concomitantemente com lítio.
Anti-hipertensivos: Uma vez que o tratamento concomitante com anti-hipertensivos pode resultar em aumento na queda da pressão arterial77, a dose do anti-hipertensivo deve ser adequadamente ajustada.
Agentes que provocam redução da função renal51: Medicamentos que possam impactar significativamente a função renal51 podem reduzir a excreção de baclofeno podendo causar toxicidade35 (vide “Advertências e precauções”).
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
O produto deve ser conservado em temperatura ambiente (15–30°C).
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Comprimido branco levemente amarelado, circular, plano com bordas chanfradas; gravação de um lado "CG" e de outro "K/J”, com sulco.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
Método de administração
Lioresal® deve ser tomado por via oral durante as refeições com um pouco de líquido.
Posologia
O tratamento com Lioresal® deve sempre ser iniciado com baixas doses que são gradualmente elevadas até que se atinja a dose diária ótima. É recomendada a menor dose compatível com uma resposta ótima. Esta dose deve ser adaptada a cada indivíduo, de modo queclônus, espasmos17 flexores e extensores e a espasticidade2 sejam reduzidos, mas que efeitos adversos sejam evitados o quanto for possível. De modo a prevenir excessiva fraqueza muscular e quedas, Lioresal® deve ser usado com cautela quando espasticidade2 é necessária para sustentar uma postura vertical e balanço na locomoção ou sempre que espasticidade2 é utilizada para manter funções. Pode ser importante manter certo grau de tônus muscular78 e permitir espasmos17 ocasionais para suporte da função circulatória.
Se nenhum benefício for evidente dentro de 6 a 8 semanas da obtenção da dose máxima, deve ser decidido se o tratamento com Lioresal® será continuado.
A descontinuação do tratamento deve ser sempre gradual reduzindo sucessivamente as doses durante aproximadamente 1 a 2 semanas, exceto em emergências em que foi relatada superdose ou em casos que reações adversas sérias tenham ocorrido (vide “Advertências e precauções”).
Adultos: O tratamento deve ser iniciado com dose de 15 mg ao dia, preferencialmente dividida em 2 a 4 doses. A dose deve ser aumentada cautelosamente por incrementos de 15 mg/dia, a intervalos de três dias, em 15 mg/dia três vezes ao dia até que a dose diária necessária seja atingida. Em certos pacientes sensíveis ao medicamento, é aconselhável iniciar com dose diária mais baixa (5 ou 10 mg) e elevá-la de maneira mais gradual (vide “Advertências e precauções”). A dose ótima geralmente varia entre 30 e 80 mg/dia, embora em pacientes hospitalizados doses diárias entre 100 a 120 mg podem, cuidadosamente, ser administradas.
Insuficiência renal30: Em pacientes com insuficiência renal30, Lioresal® deve ser administrado com cautela e em doses mais baixas. Estes pacientes devem ser cuidadosamente monitorados para diagnóstico50 imediato de sinais46 precoces e/ou sintomas47 de toxicidade35 (por exemplo, sonolência e letargia79) (vide “Advertências e Precauções” e “Superdose”).
Em pacientes submetidos à hemodiálise32 crônica, as concentrações plasmáticas de baclofeno são elevadas e, por este motivo, deve ser selecionada uma dosagem particularmente baixa, como por exemplo, aproximadamente 5 mg ao dia (vide “Advertências e Precauções”).
Em pacientes com insuficiência renal30 em fase terminal, Lioresal® deve ser administrado apenas se o benefício esperado for superior ao potencial risco.
Insuficiência hepática28: Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência hepática28 em tratamento com Lioresal®. O fígado29 não desempenha um papel significativo no metabolismo80 do baclofeno após a administração oral de Lioresal® (vide “Características farmacológicas”). No entanto, Lioresal® tem o potencial de elevar as enzimas hepáticas81. Lioresal® deve ser prescrito com precaução em pacientes com insuficiência hepática28 (vide “Advertências e precauções”).
Pacientes geriátricos (65 anos ou mais): Uma vez que a ocorrência de reações adversas é mais provável em pacientes idosos, recomenda-se nestes casos uma programação cuidadosa das doses e manutenção de vigilância apropriada.
Pacientes com estados espásticos de origem cerebral: Uma vez que a ocorrência de reações adversas é mais provável em pacientes com estados espásticos de origem cerebral, recomenda-se nestes casos uma programação cuidadosa das doses e manutenção de vigilância apropriada.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas ocorrem principalmente no início do tratamento (por ex.: sedação63, sonolência), ou se a dose for rapidamente elevada, ou se forem utilizadas doses altas. As reações adversas são geralmente transitórias e podem ser atenuadas ou eliminadas pela redução da dose, sendo raramente graves a ponto de levar à retirada da medicação. Podem assumir forma mais grave em pacientes com histórico de doença psiquiátrica ou distúrbios cerebrovasculares (ex.: acidente vascular cerebral82), bem como em pacientes idosos.
A diminuição do limiar de convulsão43 e convulsões podem ocorrer, particularmente em pacientes epilépticos. Alguns pacientes demonstraram espasticidade2 muscular aumentada como uma reação paradoxal83 ao medicamento. Muitos dos efeitos adversos relatados ocorreram em associação com o tratamento das condições abaixo.
As reações adversas aos medicamentos (tabela 1) são listadas de acordo com classe de sistema de órgãos no MedDRA. As reações adversas estão listadas de acordo com suas frequências, começando pela mais frequente, usando a seguinte convenção:
Categoria |
Frequência |
Muito comum |
≥ 10% |
Comum |
≥ 1% e < 10% |
Incomum |
≥ 0,1% e < 1% |
Raro |
≥ 0,01% e < 0,1% |
Muito raro |
< 0,01% |
Desconhecida |
Não pode ser estimada pelos dados disponíveis |
Tabela 1. Resumo tabulado das reações adversas ao medicamento
Transtornos do sistema nervoso39 |
|
Muito comum |
Sedação63, sonolência |
Comum |
Tontura62, ataxia84, tremor, dor de cabeça70, nistagmo85, boca86 seca, delírios |
Rara |
Parestesia87, disartria88, disgeusia89 |
Transtornos da visão90 |
|
Comum |
Distúrbios visuais, distúrbios de acomodação |
Transtornos cardíacos |
|
Desconhecida |
Bradicardia91 |
Transtornos vasculares92 |
|
Comum |
Hipotensão74 |
Transtornos gastrintestinais |
|
Muito comum |
Náusea71 |
Comum |
Distúrbios gastrintestinais, constipação93, diarreia94, vômito95 seco, vômito95 |
Rara |
Dor abdominal |
Transtornos hepatobiliares96 |
|
Rara |
Função hepática45 anormal |
Transtornos da pele e tecido subcutâneo97 |
|
Comum |
Erupção98 cutânea99, hiperidrose100 |
Desconhecida |
Urticária101 |
Transtornos renais e urinários |
|
Comum |
Polaquiúria, enurese102, disúria103 |
Rara |
Retenção urinária104 |
Transtornos do sistema reprodutivo |
|
Rara |
Disfunção erétil |
Transtornos respiratórios, torácicos e do mediastino105 |
|
Comum |
Depressão respiratória |
Transtornos psiquiátricos |
|
Comum |
Confusão mental, alucinação106, depressão, insônia, euforia pesadelo |
Transtornos musculoesqueléticos e tecido conjuntivo107 |
|
Comum |
Fraqueza muscular, mialgia108 |
Transtornos gerais e alterações no local de administração |
|
Comum |
Fadiga109 |
Muito rara |
Hipotermia110 |
Desconhecida |
Síndrome111 de abstinência* (vide “Advertências e precauções”) |
Laboratorial |
|
Comum |
Débito cardíaco112 diminuído |
Desconhecida |
Aumento de glicose sanguínea113 |
*Síndrome111 de abstinência do medicamento incluindo convulsão43 pós-natal também foi relatada após exposição intrauterina de Lioresal® oral.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
SUPERDOSE
Sinais46 e sintomas47
Características proeminentes são os sinais46 de depressão do sistema nervoso central72: sonolência, nível reduzido de consciência, coma114, depressão respiratória. Os seguintes sintomas47 podem também ocorrer: confusão, alucinação106, agitação, convulsão43, eletroencefalograma115 anormal (rebentamento da supressão padrão e ondas trifásicas), distúrbios de acomodação visual, diminuição do reflexo pupilar, hipotonia76 muscular generalizada, mioclonia116, hiporreflexia ou arreflexia, vasodilatação periférica, hipotensão74 ou hipertensão117, bradicardia91, taquicardia57 ou arritmia118 cardíaca, hipotermia110, náusea71, vômitos119, diarreia94, hipersecreção salivar, aumento das enzimas hepáticas81, apneia120 do sono, rabdomiólise58. Se várias substâncias ou medicações que atuem sobre o SNC73 (ex.: álcool, diazepam, antidepressivos tricíclicos) forem ingeridas em concomitância, pode ocorrer piora do quadro clínico.
Tratamento
Não se conhece antídoto121 específico. Medidas de suporte e tratamento sintomático122 devem ser aplicadas para complicações tais como hipotensão74, hipertensão117, convulsões, distúrbios gastrintestinais, e depressão respiratória ou cardiovascular.
Logo após a ingestão de uma quantidade potencialmente tóxica, pode ser administrado carvão ativado. Descontaminação gástrica (por ex.: lavagem gástrica123) pode ser aplicada em casos individuais, principalmente logo após a administração de uma superdose (60 minutos). Pacientes em coma114 ou convulsivos devem ser entubados antes de se iniciar uma descontaminação gástrica. Uma vez que a droga é excretada principalmente através dos rins26, grandes quantidades de líquidos devem ser ministradas, possivelmente com diurético124. Hemodiálise32 (algumas vezes imprevisíveis) pode ser útil em casos de intoxicação grave associada com insuficiência renal30 (vide “Advertências e precauções”). Em caso de convulsões, ministrar diazepam cuidadosamente por via intravenosa.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS – 1.0068.0059
Farm. Resp.: Flavia Regina Pegorer – CRF-SP 18.150
Registrado por:
Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90 São Paulo - SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira
Fabricado por:
Anovis Industrial Farmacêutica Ltda., Taboão da Serra, SP
SAC 0800 888 3003