TAXOFEN
BLAUSIEGEL
CITRATO DE TAMOXIFENO
Apresentação de Taxofen
Comprimidos 10 mg Cartucho contendo 3 ou 25 blisters com 10 comprimidos. 20 mg Cartucho contendo 3 blisters com 10 comprimidos.Cada comprimido de 10 mg contém:
Citrato de tamoxifeno (equivalente a 10 mg de tamoxifeno) 15,2 mg
Excipiente....................q.s.p. 1 comprimido
Componentes não ativos: amido de milho, gelatina, manitol, carboximetilcelulose cálcica, estearato de magnésio.
Cada comprimido de 20 mg contém:
Citrato de tamoxifeno (equivalente a 20 mg de tamoxifeno) 30,4 mg
Excipiente....................q.s.p. 1 comprimido
Componentes não ativos: amido de milho, gelatina, manitol, carboximetilcelulose cálcica, estearato de magnésio.
Informações ao Paciente de Taxofen
O TAXOFEN® possui efeito antiestrogênico que está relacionado à sua propriedade em competir com receptores de estrogênio em tecidos-alvos como o tecido1 mamário.
Cuidados de armazenamento: Conservar em temperatura ambiente e ao abrigo da luz e da umidade.
Prazo de validade: 60 meses. ATENÇÃO: Não utilize o produto após vencido o prazo de validade, sob o risco de não produzir os efeitos desejados.
O produto é contra-indicado durante a gravidez2. Informar ao médico se está amamentando.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como onda de calor, sangramento, corrimento e prurido3 vaginal, problemas estomacais e intestinais, tontura4, erupção5 cutânea6 e queda de cabelo7.
"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS".
Ingestão concomitante com álcool não é aconselhável.
Contra-Indicação: em pacientes com hipersensibilidade conhecida à droga.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
"NÃO TOME REMÉDIO SEM CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE8"
O tamoxifeno corresponde à dimetiletenamina. É um agente antiestrogênico não esteróide que também possui um fraco efeito estrogênico. O mecanismo exato de sua ação antineoplásica não é conhecido, mas pode estar relacionado com seu efeito antiestrogênico; bloqueia a captação de estradiol. Pode induzir a ovulação9 em mulheres que não ovulam estimulando a liberação de hormônio10 da gonadotrofina no hipotálamo11, que por sua vez estimula a liberação das gonadotropinas na hipófise12.
Farmacocinética
Administrado por via oral, atinge níveis plasmáticos máximos em 4 a 7 horas. Sofre biotransformação hepática13, dando vários metabólitos14, o principal é o N-desmetiltamoxifeno; no estado de equilíbrio as concentrações deste metabólito15 no sangue16 são aproximadamente o dobro das do fármaco17 inalterado.
A meia-vida de distribuição do tamoxifeno é de 7 a 14 horas, picos secundários em quatro ou mais dias podem dever-se à circulação18 entero-hepática13. A meia-vida de eliminação pode exceder 7 dias.
A resposta objetiva ocorre dentro de 4 a 7 semanas de tratamento.
O tamoxifeno é excretado lentamente pelas fezes; a maior parte da dose é eliminada na forma conjugada; menos de 30% são excretados na forma hidroxilada ou inalterada.
Indicações de Taxofen
O tamoxifeno é indicado para o tratamento do câncer19 de mama20.Contra-Indicações de Taxofen
Gravidez2: O produto não deve ser administrado durante a gravidez2. Foi relatado um pequeno número de abortos espontâneos, defeitos de nascença e morte fetal após o uso do tamoxifeno, apesar de nenhuma relação causal ter sido estabelecida. Estudos de toxicidade21 reprodutiva em ratos, coelhos e macacos não demonstraram potencial teratogênico22. Em modelos de roedores para o desenvolvimento do trato reprodutor fetal, o tamoxifeno foi associado a alterações similares àquelas causadas por estradiol, etinilestradiol, clomifeno e dietiletilbestrol (DES). Apesar da relevância clínica dessas descobertas ser desconhecida, algumas delas, especialmente adenose vaginal, são similares àquelas observadas em mulheres jovens que foram expostas ao DES in utero23 e que apresentam risco de 1 em 1.000 de desenvolver carcinoma24 de célula25 clara de vagina26 ou cérvix. Somente um pequeno número de mulheres grávidas foi exposto ao tamoxifeno. Tal exposição não foi relatada como causadora de subseqüente adenose vaginal ou carcinoma24 de célula25 clara de vagina26 ou cérvix em mulheres jovens que foram expostas in utero23 ao tamoxifeno. As pacientes devem ser advertidas para não engravidar durante o tratamento com o tamoxifeno e devem fazer o uso de métodos contraceptivos de barreira, ou outros não hormonais, no caso de serem sexualmente ativas. As pacientes em período de pré-menopausa27 devem ser cuidadosamente examinadas antes do tratamento para excluir a gravidez2. As mulheres devem ser informadas dos riscos potenciais para o feto28 caso elas engravidem durante o tratamento com o tamoxifeno ou dentro de 2 meses após o término da terapia.Precauções e Advertências de Taxofen
A menstruação29 é suprimida em certa proporção de mulheres na pré-menopausa27 que estejam em tratamento com o tamoxifeno para câncer19 de mama20. Foi relatado um aumento na incidência30 de alterações endometriais, incluindo hiperplasia31, pólipos32 e câncer19, associado ao tratamento com o tamoxifeno. A incidência30 e o padrão deste aumento sugerem que seu mecanismo básico esteja relacionado às propriedades estrogênicas do tamoxifeno. Qualquer paciente recebendo tamoxifeno, ou que já tenha tomado tamoxifeno anteriormente, que relate sangramento vaginal anormal deve ser prontamente investigada. O tamoxifeno não se mostrou mutagênico em uma gama de testes de mutagenicidade in vitro e in vivo. O tamoxifeno foi genotóxico em alguns testes in vitro e em testes de genotoxicidade in vivo em roedores. Relataram-se tumores gonadais em camundongos e tumores hepáticos em ratos que receberam tamoxifeno em estudos a longo prazo. A relevância clínica dessas descobertas não foi estabelecida. Um número de tumores primários pode ocorrer secundariamente em outros locais além do endométrio33 ou da mama20 contralateral e foi relatado em ensaios clínicos34 realizados após o tratamento do câncer19 de mama20 em pacientes recebendo tamoxifeno. Nenhuma relação foi estabelecida e a significância clínica dessas observações não está clara.Lactação35: Não se sabe se o tamoxifeno é excretado no leite materno e, por esta razão, a droga não é recomendada durante a lactação35. A decisão entre suspender a amamentação36 ou descontinuar o uso do tamoxifeno deve levar em consideração a importância da droga para a mãe.
Efeito sobre a capacidade de dirigir autos ou operar máquinas: Não há evidências que o tamoxifeno resulte em comprometimento dessas atividades.
Interações Medicamentosas de Taxofen
Quando o tamoxifeno é usado em combinação com anticoagulantes37 do tipo cumarínico, pode ocorrer um aumento significativo do efeito anticoagulante38. Nos casos em que tal administração concomitante for iniciada, recomenda-se monitoração cuidadosa da paciente. Quando o tamoxifeno é usado em combinação com agentes citotóxicos39, há um risco aumentado de ocorrência de eventos tromboembólicos.Reções Adversas de Taxofen
Durante o tratamento a longo prazo, os efeitos colaterais40 são menos numerosos e sérios do que com androgênios e estrogênios que também são usados para o tratamento do câncer19 de mama20. Efeitos colaterais40 relatados devido à ação antiestrogênica da droga foram: ondas de calor, sangramento vaginal, prurido3 vulvar e corrimento vaginal, e os efeitos colaterais40 gerais relatados foram: erupção5 cutânea6, intolerância gastrintestinal, tumour flare (exacerbação do quadro clínico no início do tratamento), tontura4 e, ocasionalmente, retenção de fluidos e alopécia41. Quando tais efeitos colaterais40 são intensos, pode ser possível controlá-los através da simples redução da dose sem prejuízo do controle da doença. Se os efeitos colaterais40 persistirem, pode ser necessário suspender o tratamento. Um pequeno número de pacientes com metástases42 ósseas desenvolveu hipercalcemia no início do tratamento. Diminuição na contagem de plaquetas43, normalmente apenas até 80.000 90.000 por mm3, ou ocasionalmente inferior foi relatada em pacientes em tratamento com tamoxifeno para câncer19 de mama20. Descreveram-se casos de distúrbios visuais, incluindo relatos infreqüentes de alterações corneanas, catarata44 e retinopatia em pacientes em tratamento com tamoxifeno. Foi relatado fibroma45 uterino. Tumores ovarianos císticos foram ocasionalmente observados em mulheres na pós-menopausa27 em tratamento com tamoxifeno. Foi observada leucopenia46 após a administração de tamoxifeno, algumas vezes associada à anemia47 e/ou trombocitopenia48. Em raras ocasiões foi relatada neutropenia49, que algumas vezes pode ser grave. Tem havido relatos pouco freqüentes de eventos tromboembólicos que ocorreram durante o tratamento com o tamoxifeno. Uma vez que se sabe da existência desses eventos em pacientes portadoras de doenças malignas, uma relação de causa e efeito não foi estabelecida com o tamoxifeno. Quando o tamoxifeno é usado em combinação com agentes citotóxicos39, há um risco aumentado de ocorrência de eventos tromboembólicos. O tamoxifeno tem sido associado com alterações nas taxas de enzimas hepáticas50 e, em raras ocasiões, a um espectro mais grave de anormalidades hepáticas51, incluindo gordura52 no fígado53, colestase54 e hepatite55. Quando os efeitos colaterais40 são intensos, pode ser possível controlá-los através de simples redução da dose, sem prejuízo do controle da doença. Se os efeitos colaterais40 persistirem, pode ser necessário suspender o tratamento.Posologia de Taxofen
Adultos (inclusive idosos): A dose diária é de 20 mg, em dose única ou fracionada (dois comprimidos de 10 mg).Não ocorrendo resposta satisfatória após 1 ou 2 meses, deve-se aumentar a dose para 20 mg duas vezes ao dia.
Superdosagem de Taxofen
Teoricamente, a superdosagem pode causar um aumento da reações adversas mencionadas acima. As observações em animais demonstraram que uma acentuada superdosagem (100 -200 vezes maior que a dose diária recomendada) pode produzir efeitos estrogênicos. Não há antídoto56 específico para a superdose, devendo o tratamento ser sintomático57.
Uso Geriátrico de Taxofen
O produto pode ser usado por pessoas acima de 65 anos de idade, desde que observadas as precauções comuns ao medicamento.
Nº do Lote, Data de Fabricação e de Validade: vide cartucho.
TAXOFEN - Laboratório
BLAUSIEGEL
Rodovia Raposo Tavares km 30,5 No. 2833
Cotia/SP
- CEP: 06705-030
Tel: (11) 4612-2922
Site: http://www.blausiegel.net