LASIX LONG

Furosemida
Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder à sua leitura antes de utilizar o medicamento.

60 mg Cápsulas - embalagens com 30 cápsulas

USO ADULTO

Composição de Lasix Long

Cada cápsula contém:

Furosemida .................... 60 mgExcipiente q.s.p. .................... 1 cápsula

(sacarose amido de milho, polividona, talco, shellac, ácido esteárico, óxido de alumínio hidratado, óxido de ferro amarelo, indigo carmin, dióxido de titânio e gelatina)
                                                                                                             

Informação ao Paciente de Lasix Long

Ação esperada do medicamento: LASIX LONG 60 mg apresenta efeito diurético¹ e antihipertensivo com início de ação paulatino, atingindo o ápice aproximadamente após 2 a 3 horas e mantendo-se por um período de 12 hs.

Cuidados de armazenamento: na sua embalagem original, LASIX LONG 60 mg deve ser conservado em local fresco e seco e ao abrigo da luz.

Prazo de validade: vide cartucho. Ao adquirir o medicamento confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa do produto. Nenhum medicamento deve ser utilizado após o término do seu prazo de validade, pois pode ser ineficaz e prejudicial para sua saúde².

Gravidez³ e lactação⁴: Informar ao médico ocorrência de gravidez³ na vigência do tratamento ou após o seu término. LASIX não deve ser administrado durante a gravidez³, somente sob rigoroso controle médico e por tempo reduzido.

Cuidados de administração: As cápsulas devem ser ingeridas inteiras sem mastigar com algum líquido e com o estômago⁵ vazio. O produto deve ser tomado preferencialmente pela manhã.

Cuidados na interrupção do tratamento: não interromper ou modificar o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Reações Adversas: Informar ao médico ocorrência de reações desagradáveis, tais como: aumento de sede, dor de cabeça⁶, confusão, dores musculares, fraqueza dos músculos⁷ ou sintomas⁸ gastrintestinais.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão concomitante com outras substâncias: o médico deve ter conhecimento da medicação que o paciente estiver tomando.

Contra-indicações e Precauções: Informe ao seu médico sobre outros medicamentos que estejam sendo utilizados. Para os casos em que o produto é contra-indicado e para as precauções que devem ser seguidas, vide Informações Técnicas.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE².

Informação Técnica de Lasix Long

A furosemida, princípio ativo de LASIX, é um diurético¹ do grupo dos saluréticos e tem ação em todas as regiões do néfron⁹, com exceção do túbulo distal¹⁰, com predomínio de ação no segmento ascendente da alça de Henle¹¹.

A furosemida é um diurético¹ de alça que produz um efeito diurético¹ potente de ação rápida e de curta duração. A furosemida bloqueia o sistema co-transportador de Na+K+2Cl- localizado na membrana celular¹² luminal do ramo ascendente da alça de Henle¹¹; portanto a eficácia da ação salurética da furosemida depende da droga alcançar o lúmen¹³ tubular via um mecanismo de transporte aniônico. A ação diurética resulta da inibição da reabsorção de cloreto de sódio neste segmento da alça de Henle¹¹. Como resultado, a excreção fracionada de sódio pode alcançar 35% da filtração glomerular de sódio. Os efeitos secundários do aumento da excreção de sódio são excreção urinária aumentada (devido a gradiente osmótico¹⁴) e aumento da secreção tubular distal¹⁰ de potássio. A excreção de íons¹⁵ cálcio e magnésio também é aumentada.

A furosemida interrompe o mecanismo de retorno (Feedback) do túbulo glomerular da mácula¹⁶ densa, com o resultado de não atenuação da atividade salurética. A furosemida causa estimulação dose-dependente do sistema renina -angiotensina- aldosterona.

Na insuficiência cardíaca¹⁷, a furosemida produz uma redução aguda da pré-carga cardíaca (pela dilatação da capacidade venosa).Este efeito vascular¹⁸ precoce parece ser mediado pela prostaglandina¹⁹ e pressupõe uma função renal²⁰ adequada com ativação do sistema renina-angiotensina e síntese intacta de prostaglandina¹⁹. Além disso, devido ao seu efeito natriurético, a furosemida reduz a reatividade vascular¹⁸ das catecolaminas que é aumentado em pacientes hipertensivos.

A eficácia antihipertensiva da furosemida é atribuída ao aumento da excreção de sódio, redução do volume sanguíneo e redução da resposta vascular¹⁸ do músculo liso²¹ ao estímulo vasoconstritor.

O efeito diurético¹ da furosemida ocorre dentro de 15 minutos da administração de uma dose intravenosa e dentro de 1 hora da administração de uma dose oral.

O aumento dose-dependente da diurese²² e natriurese²³ foi demonstrado em indivíduos sadios recebendo doses de furosemida de 10mg até 100mg. A duração da ação é de aproximadamente 3 horas após uma dose intravenosa de 20mg e de 3 a 6 horas após uma dose oral de 40mg em indivíduos sadios.

A furosemida é rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal. O tmáx é de 1 a 1,5 horas para os comprimidos de 40mg. A absorção da droga demonstra grande variabilidade intra e inter individual.

A biodisponibilidade da furosemida em voluntários sadios é de aproximadamente 50% a 70% para os comprimidos. Nos pacientes, a biodisponibilidade da droga é influenciada por vários fatores incluindo outras doenças, podendo ser reduzida em até 30% (por exemplo, síndrome nefrótica²⁴).

A influência da administração concomitante de alimentos na absorção da furosemida depende da forma farmacêutica.

O volume de distribuição de furosemida é de 0,1 a 0,2 litros por kg de peso corpóreo. O volume de distribuição pode ser mais elevado  dependendo da doença conjunta.

A furosemida é fortemente ligada às proteínas²⁵ plasmáticas (mais de 98%), principalmente à albumina²⁶.

A furosemida é eliminada principalmente como droga inalterada, primariamente pela secreção no túbulo proximal²⁷. Após a administração intravenosa, 60 a 70% da dose de furosemida é excretada desta forma. O metabólito²⁸ glucuronídico da furosemida  equivale a 10 a 20 % das substâncias recuperadas na urina²⁹. O restante da dose é excretado nas fezes, provavelmente após a secreção biliar.

A meia-vida terminal da furosemida após a administração intravenosa é de aproximadamente 1 a 1,5 horas.

A biodisponibilidade da furosemida não é alterada em pacientes com insuficiência renal³⁰ terminal. Em insuficiência renal³⁰, a eliminação de furosemida é diminuída e a meia-vida prolongada; a meia-vida terminal pode ser de até 24 horas em pacientes com insuficiência renal³⁰ grave.

Na síndrome nefrótica²⁴, a redução na concentração das proteínas²⁵ plasmáticas leva a concentrações mais altas de furosemida livre.
Por outro lado, a eficácia de furosemida é reduzida nestes pacientes devido à ligação intratubular da albumina²⁶ e diminuição da secreção tubular.

A furosemida é pouco dialisável em pacientes sob hemodiálise³¹, diálise peritoneal³² e CAPD.

Em insuficiência hepática³³, a meia-vida de furosemida é aumentada em 30% a 90%, principalmente devido ao maior volume de distribuição. Adicionalmente, neste grupo de pacientes existe uma ampla variação em todos os parâmetros farmacocinéticos.

A eliminação de furosemida é diminuída devido a redução na função renal²⁰ em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva³⁴, hipertensão³⁵ grave ou em pacientes idosos.

Em crianças prematuras ou de termo, dependendo da maturidade dos rins³⁶, a eliminação de furosemida pode estar diminuída. O metabolismo³⁷ da droga também é reduzido caso a capacidade de glucuronização esteja prejudicada. A meia-vida terminal é abaixo de 12 horas em crianças em idade pós-concepção³⁸ de mais de 33 semanas. Em crianças com 2 meses ou mais, o "clearance" terminal é o mesmo dos adultos.

Devido as suas características, LASIX é usado no tratamento de edemas³⁹ associados a distúrbios cardíacos, hepáticos ou renais (na  presença de síndrome nefrótica²⁴, o tratamento da causa é primordial) e de edemas³⁹ devido a queimaduras.

LASIX também é indicado para o tratamento de hipertensão³⁵ leve a moderada.

Indicações de Lasix Long

Hipertensão Arterial⁴⁰ leve a moderada;

Edema⁴¹ devido a distúrbios cardíacos, hepáticos e renais;

Edema⁴¹ devido a queimaduras.
                                                                                                               

Contra-Indicações de Lasix Long

LASIX não deve ser usado em pacientes com:

Insuficiência renal³⁰ com anúria⁴², pré-coma⁴³ e coma⁴³ hepático associado com encefalopatia⁴⁴ hepática⁴⁵, hipopotassemia⁴⁶ severa, hiponatremia⁴⁷ grave, hipovolemia⁴⁸ (com ou sem hipotensão⁴⁹) ou desidratação⁵⁰, hipersensibilidade à furosemida ou sulfonamidas e aos componentes da fórmula.

Gravidez³ e lactação⁴

A furosemida atravessa a barreira placentária. Portanto, não deve ser administrada durante a gravidez³ a menos que estritamente indicada e por curtos períodos de tempo. O tratamento durante a gravidez³ requer monitoração do crescimento fetal.

No período da amamentação⁵¹, quando o uso de furosemida for considerado necessário, deve ser lembrado que a furosemida passa para o leite e inibe a lactação⁴. É aconselhável interromper a amamentação⁵¹ nesses casos.                                                                                                          

Precauções de Lasix Long

O fluxo urinário deve ser assegurado. Pacientes com obstrução parcial do fluxo urinário necessitam de monitoração regular, especialmente na fase inicial do tratamento.

Uma cuidadosa vigilância em particular se faz necessária nos casos de:

. pacientes com hipotensão⁴⁹ ou com risco particular de pronunciada queda na pressão arterial⁵² (por exemplo pacientes com estenoses⁵³ significativas das artérias coronárias⁵⁴ ou das veias⁵⁵ sanguíneas que suprem o cérebro⁵⁶);

. diabete melito latente ou manifesto (controle regular da glicemia⁵⁷);

. gota⁵⁸ (controle regular do ácido úrico);

. pacientes com insuficiência renal³⁰ (síndrome⁵⁹ hepatorrenal), associada à doença hepática⁴⁵ grave;

. hipoproteinemia, por exemplo, associada à síndrome nefrótica²⁴ (a furosemida pode ter seu efeito diminuído e potencializar a ototoxicidade⁶⁰); a avaliação da dose é necessária nesses casos;

. crianças prematuras (possível desenvolvimento de cálculos renais contendo cálcio [nefrolitíase] e deposição de sais de cálcio no tecido⁶¹ renal²⁰ [nefrocalcinose]; a função renal²⁰ deverá ser monitorizada e deverá ser realizada uma ultrassonografia⁶² renal²⁰)

Durante tratamento com furosemida é geralmente recomendada a monitorização regular do sódio, potássio e creatinina⁶³ sérica; é necessária monitorização particular em casos de pacientes com alto risco de desenvolvimento de alterações eletrolíticas ou em caso de perda adicional significativa de fluídos (por exemplo, devido à vômitos⁶⁴, diarréia⁶⁵ ou suor intenso). Hipovolemia⁴⁸ ou desidratação⁵⁰, bem como qualquer alteração eletrolítica ou ácido   base significativas devem ser corrigidas. Isto pode requerer a descontinuação temporária da furosemida.

Apesar de a administração da furosemida só raramente conduzir a uma hipopotassemia⁴⁶, é sempre aconselhável uma dieta rica em potássio (carne magra, batatas, bananas, tomates, couve-flor, espinafre, frutas secas etc.). Ocasionalmente, pode ser indicado o tratamento com produtos que contenham potássio ou poupadores de potássio.
                                                                                                             

Interações Medicamentosas de Lasix Long

Quando um glicosídeo cardíaco for administrado concomitantemente, deve ser lembrado que a deficiência de potássio ou magnésio aumenta a sensibilidade do miocárdio⁶⁶ aos digitálicos.

No caso de medicação concomitante com glicocorticóides, carbenoxolona (anti-ulceroso), alcaçuz em grandes quantidades ou de abuso de laxantes⁶⁷, deve ser lembrado o risco de uma perda aumentada de potássio.

A furosemida pode potencializar os efeitos nefrotóxicos de certos antibióticos (por ex. aminoglicosídeos, polimixinas). Devido a isso, a furosemida deve ser usada com cautela em pacientes com comprometimento renal²⁰ induzido por antibióticos.

Deve ser lembrado que a ototoxicidade⁶⁰ dos antibióticos aminoglicosídicos pode ser potencializada quando a furosemida for usada concomitantemente. Os efeitos resultantes sobre a audição podem ser irreversíveis. Devido a isso, esta combinação de fármacos deve ser restrita a indicações vitais.

Pacientes que estão recebendo diuréticos⁶⁸ podem sofrer grave deterioração na função renal²⁰ quando um inibidor da ECA é administrado pela primeira vez ou tem sua dose aumentada (hipotensão⁴⁹ de primeira dose). Por essa razão, deve-se considerar a interrupção da administração da furosemida temporariamente ou ao menos reduzir a dose de furosemida por 3 dias antes de iniciar o tratamento com inibidor da ECA ou antes de aumentar sua dose.

Agentes anti-inflamatórios não esteróides (por ex. indometacina, ácido acetilsalicílico) podem atenuar a ação da furosemida e sua administração concomitante pode causar insuficiência renal³⁰ aguda no caso de hipovolemia⁴⁸ ou desidratação⁵⁰ preexistente. A toxicidade⁶⁹ do salicilato pode ser aumentada pela furosemida.

A diminuição do efeito da furosemida tem sido também descrita após administração concomitante da fenitoína.

A administração concomitante de furosemida e sucralfato deve ser evitada, pois o sucralfato reduz a absorção de furosemida e, conseqüentemente, seu efeito. Aguardar pelo menos um período de 2 horas entre uma administração e outra.

Medicamentos como o probenecide e o metotrexato, assim como a furosemida, são secretados significativamente por via tubular renal²⁰ e podem reduzir o efeito da furosemida. Por outro lado, a furosemida pode diminuir a eliminação renal²⁰ destas drogas. No caso de tratamento concomitante de furosemida e as outras drogas, ambas em altas doses, pode haver aumento dos níveis séricos bem como dos riscos de efeitos adversos resultantes de ambas.

Se agentes antihipertensivos ou outras drogas que potencialmente diminuem a pressão sangüínea⁷⁰ são administrados concomitantemente com a furosemida, uma queda pronunciada da pressão sangüínea⁷⁰ pode ser esperada.

Os efeitos dos antidiabéticos e medicamentos hipertensores (ex: epinefrina, norepinefrina) podem ficar reduzidos, enquanto que aqueles da teofilina ou relaxantes musculares do tipo curare podem aumentar.

A furosemida diminui a excreção de sais de lítio e pode causar aumento dos níveis séricos de lítio, aumentando sua toxicidade⁶⁹. Desta forma, recomenda-se que os níveis séricos de lítio sejam cuidadosamente monitorados em pacientes que recebem esta combinação.                                                                                                                

Reações Adversas de Lasix Long

A furosemida pode levar a um aumento da excreção de sódio e cloro e consequentemente água. Adicionalmente, fica aumentada a excreção de outros eletrólitos⁷¹, em particular potássio, cálcio e magnésio. Distúrbios eletrolíticos sintomáticos e alcalose⁷² metabólica podem se desenvolver e se manifestar na forma de deficit eletrolítico gradualmente aumentado, ou onde por exemplo, doses mais altas de furosemida são administradas a pacientes com função renal²⁰ normal, como perda aguda grave de eletrólitos⁷¹.

Os sinais⁷³ de distúrbios eletrolíticos incluem polidipsia⁷⁴, cefaléia⁷⁵, confusão, dores musculares, tetania⁷⁶, fraqueza dos músculos⁷, distúrbios do ritmo cardíaco e sintomas⁸ gastrintestinais.

O desenvolvimento de distúrbios eletrolíticos são influenciados por fatores como doenças conjuntas (por exemplo: cirrose⁷⁷ hepática⁴⁵, insuficiência cardíaca¹⁷), medicação concomitante (ver item Interações) e nutrição⁷⁸. Em particular, como resultado dos vômitos⁶⁴ e diarréia⁶⁵, a deficiência de potássio pode ocorrer.

A ação diurética da furosemida pode ser tão forte e pode levar ou contribuir para hipovolemia⁴⁸ e desidratação⁵⁰, especialmente em pacientes idosos. A depleção⁷⁹ grave de fluídos pode levar a hemoconcentração⁸⁰ com tendência ao desenvolvimento de tromboses⁸¹.

A furosemida pode causar redução na pressão sanguínea, a qual especialmente se pronunciada, pode causar sinais⁷³ e sintomas⁸ como dificuldade na habilidade de concentração e reação, cabeça⁶ leve, sensação de pressão na cabeça⁶, cefaléia⁷⁵, tonturas⁸², sonolência, fraqueza, distúrbios visuais, boca⁸³ seca, intolerância ortostática.

Aumento na produção urinária pode provocar ou agravar as queixas de pacientes com obstrução do fluxo urinário.
Portanto, retenção urinária aguda⁸⁴ com possíveis complicações secundárias pode ocorrer, por exemplo, em pacientes com distúrbios do esvaziamento da bexiga⁸⁵, hiperplasia⁸⁶ prostática ou estreitamento da uretra⁸⁷.

O tratamento com furosemida pode levar a aumentos nos níveis séricos de colesterol⁸⁸ e triglicérides⁸⁹. Pode haver aumentos transitórios dos níveis de creatinina⁶³ e de uréia⁹⁰. A concentração sanguínea de ácido úrico é frequentemente aumentada, podendo levar a ataques de gota⁵⁸ em pacientes predispostos.

A tolerância à glicose⁹¹ pode diminuir durante o tratamento com a furosemida. Em pacientes com diabete melito, este efeito pode levar a deterioração do controle metabólico; o diabete melito latente pode se manifestar.

Reações gastrintestinais como náuseas⁹², vômitos⁶⁴ e diarréia⁶⁵ podem ocorrer em casos raros. Em casos isolados, colestase⁹³ intrahepática, aumento nas transaminases hepáticas⁹⁴ ou pancreatite⁹⁵ aguda podem se desenvolver.

Pode ocorrer também em casos raros, distúrbios na audição e/ou tinitus, embora geralmente de caráter transitório, particularmente em pacientes com insuficiência renal³⁰, hipoproteinemia (por exemplo: síndrome nefrótica²⁴) e/ou quando a furosemida por via intravenosa foi administrada muito rapidamente.

Reações cutâneas⁹⁶ e nas membranas mucosas⁹⁷ podem ocorrer ocasionalmente, sob a forma, por exemplo, de coceira, urticária⁹⁸, outras reações como rash⁹⁹ ou erupções bolhoras, eritema multiforme¹⁰⁰, dermatite¹⁰¹ esfoliativa ou púrpura¹⁰².

Reações anafilácticas ou anafilactóides graves com, por exemplo, choque¹⁰³ ,podem ocorrer raramente.

Nefrite¹⁰⁴ intersticial¹⁰⁵, vasculite¹⁰⁶ ou eosinofilia¹⁰⁷ são reações raras. Podem ocorrer raramente febre¹⁰⁸ ou parestesia¹⁰⁹, e ocasionalmente, fotosensibilidade.

Pode ocorrer ocasionalmente trombocitopenia¹¹⁰. Em casos raros pode ocorrer leucopenia¹¹¹ e, em casos isolados, agranulocitose¹¹², anemia¹¹³ aplástica ou anemia hemolítica¹¹⁴.

Em crianças prematuras, a furosemida pode precipitar nefrocalcinose e nefrolitíase. Caso a furosemida seja administrada à crianças prematuras durante as primeiras semanas de vida, pode aumentar o risco de persistência de ducto de Botallo.

Após a administração intramuscular, reações locais como dor no local da injeção¹¹⁵ podem ocorrer.

Tendo em vista que alguns efeitos adversos (por exemplo, alterações nas figuras sanguíneas, reações anafiláticas¹¹⁶ ou anafilactóides graves, reações cutâneas⁹⁶ bolhosas graves) podem se tornar, sob certas circustâncias, risco à vida, é essencial que o médico seja informado imediatamente caso reações repentinas ou graves ocorram. Alguns efeitos adversos, tais como hipotensão⁴⁹ pronunciada, podem prejudicar a habilidade de concentração e reação e, portanto, constituem risco em situações onde essas habilidades sejam de particular importância (dirigir ou operar máquinas).
                                                                                                         

Posologia de Lasix Long

A menos que seja prescrito de modo diferente, recomenda-se o seguinte esquema:

Na hipertensão³⁵ leve a moderada, uma dose inicial de uma cápsula por dia muitas vezes produzirá um efeito anti-hipertensivo satisfatório. A posologia pode ser aumentada ou reduzida em função da resposta do paciente.

Em edemas³⁹, geralmente é adequado uma cápsula de LASIX LONG 60 mg, uma vez por dia, preferencialmente pela manhã. Em casos mais graves, a dose pode ser aumentada. A dose de manutenção dependerá da resposta do paciente.

As cápsulas devem ser ingeridas inteiras sem mastigar com algum líquido e com o estômago⁵ vazio.

A duração do tratamento é determinada pelo médico.                                                                                                                

Superdosagem de Lasix Long

O sintoma¹¹⁷ da intoxicação pela furosemida depende da extensão e conseqüência da perda de eletrólitos⁷¹ e fluídos como, por exemplo, hipovolemia⁴⁸, desidratação⁵⁰, hemoconcentração⁸⁰, arritmias¹¹⁸ (incluindo bloqueio A-V e fibrilação ventricular). Os sintomas⁸ destes distúrbios incluem hipotensão⁴⁹ grave (progredindo para o choque¹⁰³), insuficiência renal³⁰ aguda, trombose¹¹⁹, estado de delírio¹²⁰, paralisia¹²¹ flácida, apatia¹²² e confusão.

Não se conhece antídoto¹²³ específico para a furosemida. Caso a ingestão tenha acabado de ocorrer, deve-se tentar limitar a absorção sistêmica do ingrediente ativo através de medidas como lavagem gástrica¹²⁴ ou outras com o objetivo de reduzir a absorção (por exemplo: carvão ativado).

Distúrbios clinicamente relevantes do balanço eletrolítico e de fluídos devem ser corrigidos conjuntamente com a prevenção e tratamento de complicações sérias resultantes de distúrbios e de outros efeitos no organismo, podendo necessitar monitoração médica intensiva geral e específica e medidas terapêuticas.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA