LOMIR e LOMIR SRO

NOVARTIS

Atualizado em 09/12/2014

Apresentações de Lomir e Lomir Sro

Embalagem com 28 comprimidos.Embalagem com 14 cápsulas SRO.

USO ADULTO

Composição de Lomir e Lomir Sro

Cada comprimido contém 2,5 mg de isradipina.
Cada cápsula  SRO contém 5 mg de isradipina.

Propriedades de Lomir e Lomir Sro

 LOMIR é uma diidropiridina com potente ação antagonista1 do cálcio, com maior afinidade pelos canais de cálcio da musculatura lisa arterial do que sobre os do miocárdio2. Assim, produz dilatação dos leitos vasculares3 arteriais, particularmente os do coração4, cérebro5 e músculo esquelético6, sem deprimir a função cardíaca.Como resultado da vasodilatação periférica, a pressão arterial7 diminui.
A experiência em animais indica que LOMIR exerce ação inibidora seletiva sobre o nódulo sinusal8, mas não prejudica a condução átrio-ventricular ou a função de contratilidade miocárdica. Portanto, a taquicardia9 reflexa é moderada e não ocorre prolongamente do intervalo PR, mesmo após o tratamento prévio com betabloqueador. Administrado em doses anti-hipertensivas, LOMIR demonstrou possuir também atividade natriurética moderada, porém significante, e exercer efeito anti-aterogênico.
Em pacientes hipertensos, consegue-se redução dose-dependente da pressão arterial7 em posição supina, sentada ou em pé, 2 a 3 horas após a tomada da dose oral única. Na prática terapêutica10, a longa duração de ação de LOMIR assegura 24 horas de controle da pressão arterial7, com administração dos comprimidos duas vezes ao dia e a administração de cápsulas SRO uma vez ao dia; observa-se diminuição significativa da pressão arterial7 após uma semana de tratamento, mas podem ser necessárias 3 a 4 semanas para se desenvolver efeito máximo. O aumento da freqüência cardíaca de repouso é mínimo (menos que 5 batimentos/minuto) e não é dose dependente. Não foram observadas alterações na freqüência cardíaca com as cápsulas SRO.
LOMIR tem sido administrado a pacientes com hipertensão11 ou angina12 pectoris estável em doses de até 20         e 22,5 mg/dia respectivamente, sendo bem tolerado.
Doses orais únicas de LOMIR atenuaram a resposta broncospástica de pacientes asmáticos ao esforço. Não apresentando efeito clínico relevante sobre a homeostase da glicose13, LOMIR pode ser dado a pacientes diabéticos.
Não foram relatados casos de hipotensão14 ortostática.
Não ocorreu diminuição do efeito anti-hipertensivo de LOMIR em estudos com até 2 anos de duração.

Farmacocinética de Lomir e Lomir Sro

Após a absorção de 90 a 95% a partir do trato gastrintestinal, LOMIR passa por extenso metabolismo15 de primeira-passagem que resulta em biodisponibilidade de cerca de 16 a 18%. Após doses orais únicas de 2,5 mg a 20 mg, o fármaco16 é detectável no plasma17 ao término de 20 minutos e as concentrações plasmáticas máximas são alcançadas em aproximadamente 2 horas. Cerca de 50% do LOMIR contido nas cápsulas SRO é absorvido em 10 horas e a concentração plasmáticas máxima é atingida aproximadamente 5 a 7 horas após a ingestão.
A ingestão com alimentos retarda em cerca de uma hora o tempo de concentração sangüínea máxima, sem afetar a biodisponibilidade.
LOMIR se une às proteínas18 plasmáticas em cerca de 95% e seu volume aparente de distribuição é de 283 l. Após  a ingestão de doses orais de até 20 mg, tanto a concentração plasmática máxima como a área sob a curva apresentam relação linear com a dose. A ingestão da cápsula SRO com uma refeição, leva a concentrações plasmáticas máximas levemente superiores e aumenta a biodisponibilidade de LOMIR em cerca de 20%.  
A depuração total de LOMIR é de 43 l/h. Sua eliminação é bifásica, com meia-vida terminal de 8,4 horas. O metabolismo15 é completo, não sendo detectável o fármaco16 inalterado na urina19. Cerca de 60 a 65% da dose ministrada é excretada na urina19 e 25 a 35%, nas fezes.
Os estudos não mostraram correlação clara entre a função renal20 e a farmacocinética; foram observados tanto um aumento como uma diminuição da biodisponibilidade em pacientes com função renal20 diminuida. Tem-se relatado biodisponibilidade mais alta em pacientes idosos e em pacintes com deterioração da função hepática21 (até 27%).
Para interações farmacocinéticas, consulte a seção "lnterações".
 

Indicações de Lomir e Lomir Sro

Hipertensão arterial22 leve e moderada.

Contra-Indicações de Lomir e Lomir Sro

 Não são conhecidas, até o momento, contra-indicações ao uso do poduto.

 - Precauções
Recomenda-se individualizar as doses de LOMIR em pacientes com disfunção renal20 ou hepática21, com insuficiência cardíaca23 crônica, assim como nos idosos.
Deve-se ter cautela em presença, ou em casos de forte suspeita de doenças do nódulo sinusal8 em pacientes que não estejam controlados com marcapasso24. Recomenda-se cuidado ao tratar pacientes com pressão sangüínea25 sistólica baixa.
Aconselha-se extrema cautela ao se administrar diidropiridinas a pacientes com estenose26 aórtica.
LOMIR deve ser interrompido se ocorrer hipersensibilidade ao fármaco16.
Os dados em animais não proporcionam evidência de que LOMIR tenha qualquer potencial embriotóxico ou teratogênico27. Porém, a experiência existente como fármaco16 em mulheres grávidas é insuficiente para justificar seu uso durante a gravidez28, a menos que o benefício esperado para a mãe seja superior ao risco potencial para o filho. Observações pré-natais em animais sugerem que altas doses de LOMIR podem provocar parto prolongado.
Dados em animais não indicam que LOMIR passe para o leite materno em quantidades que poderiam ser clinicamente significativas. Porém, no presente estado de conhecimento, a amamentação29 não deve ser realizada por mães tratadas com LOMIR.
Não foram estabelecidas a eficácia e a segurança de LOMIR em crianças.
LOMIR deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Interações de Lomir e Lomir Sro

A ingestão com alimentos não afeta a biodisponibilidade de LOMIR, mas pode retardar o início da absorção e o tempo de máxima concentração plasmática de cerca de uma hora. A ingestão da cápsula SRO com uma refeição, leva a concentrações plasmáticas máximas levemente superiores e aumenta a biodisponibilidade de LOMIR em cerca de 20%.A farmacocinética de LOMIR não é modificada pela administração simultânea da digoxina, propranolol ou hidroclorotiazida, nem tampouco influe o LOMIR nas cinéticas30 da digoxina ou warfarina ou da hidroclorotiazida; porém, aumenta a biodisponibilidade do propranolol. LOMIR se une às proteínas18 de maneira inespecífica; no entanto, recomenda-se cuidado no caso de uso simutâneo de anticoagulantes31 e anticoagulantes31.
A administração simultânea da cimetidina, um inibidor do sistema enzimático do citocromo P-450, resulta em aumento de cerca de 50% na biodisponibilidade de LOMIR (veja seção "Posologia e Administração"), enquanto que a administração simultânea da rifampicina, reconhecidamente uma poderosa indutora do sistema enzimático do citocromo P-450, reduz muito as concentrações plasmáticas de LOMIR. Deve-se evitar a administração concomitante de LOMIR com a rifampicina ou com outros medicamentos indutores enzimáticos (por exemplo, o fenobarbital).

 - Efeitos colaterais32
 Como regra geral, os efeitos colaterais32 são leves. Observou-se que a incidência33 global de efeitos adversos não é significativamente diferente da do placebo34, quando usado na forma de comprimidos ou cápsulas SRO, em doses de até 5 mg ao dia.
Os efeitos secundários mais freqüentes são geralmente dose-dependentes e relacionados com as propriedades vasodilatadoras de LOMIR: tontura35, cefaléia36, rubor, taquicardia9, palpitações37 e edema38 periférico localizado de origem não cardíaca. Esses efeitos tendem a diminuir com a continuação do tratamento. A hipotensão14 é infreqüente e não tem havido nenhum relato de hipotensão14 ortostática.
Tolerabilidade ainda melhor poderá ser obtida com as cápsulas SRO. A incidência33 de tontura35, cefaléia36, rubor, taquicardia9 e edema38 periférico é inferior a dos comprimidos. Não foi relatada hipotensão14.
Os efeitos secundários inespecíficos, que são raros, são: fadiga39, moléstias abdominais e erupção40 cutânea41.
Observou-se elevação das transaminases séricas em poucos casos isolados; essas alterações foram reversíveis durante o tratamento ou após sua interrupção.

Posologia e Administração de Lomir e Lomir Sro

A posologia recomendada na hipertensão arterial22 leve e moderada é de 2,5 mg (1 comprimido) duas vezes ao dia, ou 1 cápsula SRO de 5 mg uma vez ao dia.
Nos pacientes idosos, ou em casos de transtorno da função hepática21 ou renal20, é mais adequada uma dose inicial de 1,25 mg (meio comprimido) duas vezes ao dia.
Caso 1 comprimido de 2,5 mg, duas vezes ao dia, não seja suficientemente eficaz ao final de 4 semanas de       tratamento, recomenda-se a administração simultânea de outro anti-hipertensivo ou aumento da dose de        LOMIR comprimidos para 5 mg, duas vezes ao dia.
Caso uma cápsula SRO de 5 mg, uma vez ao dia, não seja suficientemente eficaz após pelo menos 4 semanas de tratamento, recomenda-se acrescentar outro agente anti-hipertensivo.
LOMIR pode também ser adicionado a um tratamento anti-hipertensivo já existente.
Quando LOMIR for administrado simultâneamente com a cimetidina, a posologia de LOMIR deve ser reduzida em 50% (consulte a seção "Interações").
As cápsulas de LOMIR SRO devem ser deglutidas inteiras.

Tratamento da Superdosagem de Lomir e Lomir Sro

Embora não tenham sido relatados casos de intoxicação por LOMIR, os dados disponíveis indicam que a superdosagem resultaria em hipotensão14 acentuada e prolongada, que necessitaria de assistência cardiovascular (por exemplo, administração i.v. de líquidos ou de expansores do plasma17) com vigilância da função cardio-respiratória e do volume do sangue42 circulante. Os vaso-constritores podem ser benéficos sempre que seu uso não seja contra-indicado. Pode-se também recorrer ao cálcio i.v.
 
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

LOMIR e LOMIR SRO - Laboratório

NOVARTIS
Av. Prof. Vicente Rao, 90 - Brooklin
São Paulo/SP - CEP: 04706-900
Tel: 55 (011) 532-7122
Fax: 55 (011) 532-7942
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Complementos

1 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
2 Miocárdio: Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sangüíneo. Sinônimos: Músculo Cardíaco; Músculo do Coração
3 Vasculares: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
4 Coração: Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sangüínea.
5 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
6 Músculo Esquelético: Subtipo de músculo estriado fixado por TENDÕES ao ESQUELETO. Os músculos esqueléticos são inervados e seu movimento pode ser conscientemente controlado. Também são chamados de músculos voluntários.
7 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
8 Nódulo Sinusal: Pequena massa de fibras musculares cardíacas modificadas, localizada na junção da VEIA CAVA SUPERIOR com o átrio direito. Os impulsos da contração provavelmente começam neste nó, propagam-se pelo átrio (ÁTRIO CARDÍACO) sendo então transmitidos pelo feixe de His (FEIXE ATRIOVENTRICULAR) para o ventrículo (VENTRÍCULO CARDÍACO).
9 Taquicardia: Aumento da frequência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas (durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse, hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações.
10 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
11 Hipertensão: Condição presente quando o sangue flui através dos vasos com força maior que a normal. Também chamada de pressão alta. Hipertensão pode causar esforço cardíaco, dano aos vasos sangüíneos e aumento do risco de um ataque cardíaco, derrame ou acidente vascular cerebral, além de problemas renais e morte.
12 Angina: Inflamação dos elementos linfáticos da garganta (amígdalas, úvula). Também é um termo utilizado para se referir à sensação opressiva que decorre da isquemia (falta de oxigênio) do músculo cardíaco (angina do peito).
13 Glicose: Uma das formas mais simples de açúcar.
14 Hipotensão: Pressão sanguínea baixa ou queda repentina na pressão sanguínea. A hipotensão pode ocorrer quando uma pessoa muda rapidamente de uma posição sentada ou deitada para a posição de pé, causando vertigem ou desmaio.
15 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
16 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
17 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
18 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
19 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
20 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
21 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
22 Hipertensão arterial: Aumento dos valores de pressão arterial acima dos valores considerados normais, que no adulto são de 140 milímetros de mercúrio de pressão sistólica e 85 milímetros de pressão diastólica.
23 Insuficiência Cardíaca: É uma condição na qual a quantidade de sangue bombeada pelo coração a cada minuto (débito cardíaco) é insuficiente para suprir as demandas normais de oxigênio e de nutrientes do organismo. Refere-se à diminuição da capacidade do coração suportar a carga de trabalho.
24 Marcapasso: Dispositivo eletrônico utilizado para proporcionar um estímulo elétrico periódico para excitar o músculo cardíaco em algumas arritmias do coração. Em geral são implantados sob a pele do tórax.
25 Pressão sangüínea: Força exercida pelo sangue arterial por unidade de área da parede arterial. É expressa como uma razão (Exemplo: 120/80, lê-se 120 por 80). O primeiro número é a pressão sistólica ou pressão máxima. E o segundo número é a presão diastólica ou mínima.
26 Estenose: Estreitamento patológico de um conduto, canal ou orifício.
27 Teratogênico: Agente teratogênico ou teratógeno é tudo aquilo capaz de produzir dano ao embrião ou feto durante a gravidez. Estes danos podem se refletir como perda da gestação, malformações ou alterações funcionais ou ainda distúrbios neurocomportamentais, como retardo mental.
28 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
29 Amamentação: Ato da nutriz dar o peito e o lactente mamá-lo diretamente. É um fenômeno psico-sócio-cultural. Dar de mamar a; criar ao peito; aleitar; lactar... A amamentação é uma forma de aleitamento, mas há outras formas.
30 Cinéticas: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
31 Anticoagulantes: Substâncias ou medicamentos que evitam a coagulação, especialmente do sangue.
32 Efeitos colaterais: 1. Ação não esperada de um medicamento. Ou seja, significa a ação sobre alguma parte do organismo diferente daquela que precisa ser tratada pelo medicamento. 2. Possível reação que pode ocorrer durante o uso do medicamento, podendo ser benéfica ou maléfica.
33 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
34 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
35 Tontura: O indivíduo tem a sensação de desequilíbrio, de instabilidade, de pisar no vazio, de que vai cair.
36 Cefaleia: Sinônimo de dor de cabeça. Este termo engloba todas as dores de cabeça existentes, ou seja, enxaqueca ou migrânea, cefaleia ou dor de cabeça tensional, cefaleia cervicogênica, cefaleia em pontada, cefaleia secundária a sinusite, etc... são tipos dentro do grupo das cefaleias ou dores de cabeça. A cefaleia tipo tensional é a mais comum (acomete 78% da população), seguida da enxaqueca ou migrânea (16% da população).
37 Palpitações: Designa a sensação de consciência do batimento do coração, que habitualmente não se sente. As palpitações são detectadas usualmente após um exercício violento, em situações de tensão ou depois de um grande susto, quando o coração bate com mais força e/ou mais rapidez que o normal.
38 Edema: 1. Inchaço causado pelo excesso de fluidos no organismo. 2. Acúmulo anormal de líquido nos tecidos do organismo, especialmente no tecido conjuntivo.
39 Fadiga: 1. Sensação de enfraquecimento resultante de esforço físico. 2. Trabalho cansativo. 3. Redução gradual da resistência de um material ou da sensibilidade de um equipamento devido ao uso continuado.
40 Erupção: 1. Ato, processo ou efeito de irromper. 2. Aumento rápido do brilho de uma estrela ou de pequena região da atmosfera solar. 3. Aparecimento de lesões de natureza inflamatória ou infecciosa, geralmente múltiplas, na pele e mucosas, provocadas por vírus, bactérias, intoxicações, etc. 4. Emissão de materiais magmáticos por um vulcão (lava, cinzas etc.).
41 Cutânea: Que diz respeito à pele, à cútis.
42 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.

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