NASTERID
ATIVUS
Nasterid Finasterida
- FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES Comprimido de 5 mg - caixa com 15 e 30 comprimidos. USO ADULTO
- COMPOSIÇÃO
Comprimido - cada comprimido contém: Finasterida 5 mg Excipiente : Amido de Milho e Estearato de Magnésio.
- INFORMAÇÕES AO PACIENTE
A Finasterida inibe a conversão de Testosterona em Diidrotestosterona pela inibição da enzima1 5-a-redutase. A Diidrotestosterona é um potente hormônio2 masculinizante com ação que estimula a próstata3 e folículos pilosos.
-- Cuidados na Conservação:
O medicamento deve ser conservado ao abrigo da luz, calor e umidade, em temperatura entre 15 e 30°C.
Prazo de validade: 24 meses após a data de fabricação. Verifique a data de fabricação no cartucho. Não use medicamento com prazo de validade vencido
-- Gravidez4 e Lactação5:
Mulheres de pacientes em tratamento com NASTERID (Finasterida) que estão ou possam vir a ficar grávidas, devem evitar a manipulação dos comprimidos, bem como, evitar a exposição ao sêmen6 (por exemplo: com o uso de preservativos), devido ao risco da indução de anormalidades nos órgãos sexuais dos fetos masculinos. Se o paciente e sua parceira decidirem conceber, ele deve antes suspender o tratamento. NASTERID (Finasterida) está contra-indicado em mulheres amamentando. Os pacientes que apresentam grande volume residual7 de urina8 e/ou com severa restrição do fluxo urinário deverão ser cuidadosamente monitorados. Informe seu médico a ocorrência de gravidez4 na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe seu médico se estiver amamentamdo.
-- Cuidados na administração:
Finasterida deve ser administrada por via oral, em jejum.É importante seguir a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. A resposta do tratamento com NASTERID (Finasterida) pode não se manifestar imediatamente e pacientes com grande fluxo urinário que tenham o fluxo de urina8 reduzido drasticamente deverão ser monitorizados para uropatia obstrutiva. NÃO INTERROMPER O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO
-- Reações Adversas:
Informe ao médico o aparecimento de reações desagradáveis, como reações concernentes à função sexual: impotência9 sexual, diminuição do volume de ejaculação10 e diminuição da libido11.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
-- Contra-indicações e Precauções:
NASTERID (Finasterida) está contra-indicado em pacientes com antecedentes de hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula. Antes do início da terapia com NASTERID (Finasterida) e durante o tratamento recomenda-se a realização do exame de toque retal, bem como outros exames para exclusão de possível câncer12 de próstata3. Informe ao médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE13. INFORMAÇÕES TÉCNICAS A Finasterida é um componente 4-azasteróide sintético, um inibidor da 5-a- redutase, enzima1 intracelular responsável pela conversão da testosterona no potente andrógeno14 diidrotestosterona. O aumento progressivo da glândula15 prostática é freqüentemente associado com sintomas16 urinários e uma diminuição do seu fluxo, embora uma correlação precisa entre o aumento do tamanho da glândula15 e os sintomas16 não tenham sido demonstrados. A Hiperplasia17 Benigna da Próstata3 (HPB) produz sintomas16 na maioria dos homens acima de 50 anos e prevalece o aumento de acordo com a idade. O desenvolvimento da glândula15 prostática é dependente do potente andrógeno14 5-a-diidrotestosterona (DHT) na glândula15. A DTH induz efeitos androgênicos18 pela ligação ao receptor no núcleo da célula19 deste órgão. Finasterida é um inibidor competitivo específico da 5a-redutase. Isto foi demonstrado "in vivo" e "in vitro". No homem, o metabólito20 da 5-a-redutase esteróide no sangue21 e urina8 diminui depois da administração de Finasterida. Uma única dose de 5mg de Finasterida produz uma rápida redução na concentração de DHT sérica, com observação do efeito máximo em 8 horas após a primeira dose. A supressão de DHT é mantida por 24 horas. Doses diárias de 5 mg por dia até 24 meses têm demonstrado reduzir a concentração sérica de DHT por aproximadamente 70%. O nível de circulação22 mediana de testosterona diminui ao redor de 10%, mas se mantém na média fisiológica23. Adultos homens que tenham como herança genética a deficiência da 5 a -redutase também têm diminuição do nível de DHT. Com exceção da associação na presença de defeitos urogenitais de nascimento, nenhuma outra anormalidade clínica relacionada à deficiência de 5-a-redutase foi observada nestes indivíduos. Estes indivíduos têm uma glândula15 prostática pequena, e não desenvolvem HPB. Nos pacientes com HPB tratados com Finasterida (1-100mg/dia) de 7 à 10 dias antes da remoção do tecido24 prostático, aproximadamente 80% diminuíram o teor de DHT descrito no tecido24 prostático removido em urgência25, 10 vezes sobre o nível de pré-tratamento em relação ao placebo26. O teor intraprostático do antígeno27 específico prostático também foi diminuído. No tratamento de saúde13 de voluntários homens, com Finasterida, por 14 dias descontinuados a terapia resultou em um retorno dos níveis de DHT ao nível pré-tratamento em aproximadamente 2 semanas. Após uma dose oral, Finasterida é excretada 39% na urina8 e 57% nas fezes. A biodisponibilidade mostrou que após a administração de 5 mg oral de Finasterida a razão encontrada foi de 63% AUC28 no plasma29 após 60 minutos comparada a mesma dose intravenosa. Aproximadamente 90% da Finasterida circulante está ligada a proteínas30. -- --
- INDICAÇÕES
NASTERID (Finasterida) é indicado para o tratamento sintomático31 da Hiperplasia17 Benigna da Próstata3 (HPB), de forma a provocar a regressão da próstata3 aumentada e melhorar o fluxo urinário e os sintomas16 associados a HPB.
- CONTRA-INDICAÇÕES:
Finasterida é contra-indicada para mulheres, crianças e pacientes com história de hipersensibilidade à Finasterida ou a qualquer um dos componentes da formulação.Uso na gravidez4: NASTERID (Finasterida) é contra-indicado em mulheres grávidas ou que possam vir a ficar grávidas. Devido à capacidade dos inibidores da 5-a-redutase, como a Finasterida, de inibir a conversão de testosterona em diidrotestosterona, essas drogas podem causar anormalidades na genitália32 externa de fetos do sexo masculino quando administradas a uma mulher grávida. Portanto, mulheres grávidas não devem manusear Finasterida pelo alto risco subseqüente para o feto33 do sexo masculino. Um estudo demonstrou que, pequenas quantidades de Finasterida são recuperadas no sêmen6 de indivíduos recebendo 5 mg/dia. A quantidade de Finasterida encontrada no ejaculado foi menor do que 1/50 da dose de Finasterida, que não apresentou efeito nos níveis de DHT circulante em homens adultos. Dessa forma, quando a parceira sexual de um paciente em tratamento com Finasterida estiver grávida ou puder engravidar, o paciente deverá evitar a exposição da sua parceira ao sêmen6 ou descontinuar o tratamento. Bula Nasterid - Frente - página 1 Formato: 130 x 220 mm Cor: 1 x 1 - Azul Pantone 293C ativus farmacêutica ltda. Maio/00
- PRECAUÇÕES:
A resposta do tratamento com Finasterida pode não se manifestar imediatamente, pacientes com grandes volumes residuais de urina8 que tenham o fluxo urinário drasticamente reduzido deverão ser cuidadosamente monitorizados para uropatia obstrutiva.
-- Câncer12 de próstata3:
Recomenda-se a realização do exame de toque retal e outros para detecção de câncer12 da próstata3, antes do início da terapia com Finasterida e durante o tratamento periodicamente. A concentração de PSA (Antígeno27 Prostático Específico) no soro34 tem sido cada vez mais utilizada para a detecção do câncer12 da próstata3. Em geral um valor PSA > 10ng/ml (Hybritech) indica avaliações posteriores e eventual biópsia35. Para níveis de PSA entre 4 e 10 ng/ml, aconselha-se maiores avaliações. O médico deve ter consciência de que um valor basal de PSA < 4 ng/ml não exclui o câncer12 de próstata3. A Finasterida provoca redução nas concentrações séricas de PSA mesmo na presença de câncer12 da próstata3. A redução dos níveis de PSA em pacientes tratados com Finasterida deve ser considerada quando se avaliar dados de PSA e não exclui a possibilidade de ocorrência concomitante de câncer12 da próstata3. Qualquer aumento sustentado nos níveis de PSA em pacientes tratados com Finasterida deve ser cuidadosamente avaliado, inclusive considerando-se a não aderência ao tratamento. Não foi ainda demonstrado benefício clínico em pacientes com câncer12 tratados com Finasterida. Em estudos clínicos controlados realizados em pacientes com HPB, a Finasterida não pareceu alterar a taxa de câncer12 da próstata3. Insuficiência Hepática36: Não existe informação sobre a farmacocinética e a tolerância à Finasterida em indivíduos com insuficiência hepática36.
-- Carcinogênese, Mutagênese e Fertilidade:
O efeito carcinogênico em um estudo de 24 meses de duração em ratos recebendo Finasterida de até 320 mg/kg/dia (3.200 vezes a dose recomendada para o homem) não comprovou nenhuma evidência do efeito carcinogênico.Em estudo de carcinogenicidade de 19 meses de duração em camundongos, foi observado um aumento estatisticamente (menor ou igual à 0,05) na incidência37 de adenoma38 de célula19 testicular de Leydig com doses de 250 mg/kg/dia (2.500 vezes a dose recomendada para o homem); não foram observados adenomas em camundongos recebendo doses de 2,5 ou 25 mg/kg/dia (25 a 250 vezes a dose recomendada para o homem, respectivamente). Em camundongos recebendo doses de 25 mg/kg/dia e em ratos recebendo doses maior ou igual à 40 mg/kg/dia (250 a 400 vezes a dose recomendada para o homem, respectivamente) foi observado aumento da incidência37 de hiperplasia17 da célula19 de Leydig. Foi demonstrada correlação positiva entre as alterações profiláticas das células de Leydig39 e o aumento dos níveis (2-3 vezes acima do controle) de hormônio2 luteinizante (LH) em ambas as espécies de roedores tratadas com altas doses de Finasterida. Esse fato sugere que as alterações nas células de Leydig39 são conseqüência dos níveis elevados de LH no soro34 e não de efeito direto da Finasterida. Em teste de aberração cromossômica "in vitro", quando células40 de ovário41 de hamster chinês foram tratadas com altas doses de Finasterida (450-500 mmol) houve ligeiro aumento nas aberrações cromossômicas. Essas concentrações correspondem a 4000-5000 vezes os picos dos níveis plasmáticos em um homem recebendo dose total de 5 mg. Ainda, as concentrações (450-500 mmol) utilizadas nos estudos "in vitro" não podem ser atingidas em um sistema biológico. Em um estudo de aberração cromossômica "in vivo", em camundongos, não foram observados aumentos na aberração cromossômica relacionados ao tratamento com Finasterida nas doses máximas toleradas (250 mg/kg/dia; 2.500 vezes a dose recomendada para o homem). Em ratos do sexo masculino, sexualmente maduros, tratados com a mesma dose de Finasterida, não se observaram efeitos significativos na fertilidade após 6 ou 12 semanas de tratamento; contudo, quando o tratamento se prolongava até 24 ou 30 semanas, havia aparente redução na fertilidade e na fecundidade, juntamente com decréscimo significativo nos pesos da vesícula seminal42 e próstata3. Todos os efeitos foram reversíveis em um período de 6 semanas após interrupção do tratamento. O decréscimo na fertilidade de ratos tratados com Finasterida é secundário ao seu efeito sobre os órgãos sexuais acessórios43 (próstata3 e vesícula seminal42), resultando na deficiência de formação do tampão seminal. O tampão seminal é essencial para a fertilidade normal em ratos e não é relevante no homem, que não forma tampão copulatório. Não foi observado efeito relacionado à droga em testículos44 ou no desempenho sexual de ratos e coelhos. Observou-se hipospádia45 na prole do sexo masculino de ratas grávidas que receberam Finasterida em doses que variam de 100 mg/kg/dia (1 à 100 vezes a dose recomendada para o homem), numa máxima incidência37 de 3,6 à 100%. Adicionalmente, na prole do sexo masculino haviam ratos com pesos da próstata3 e da vesícula seminal42 reduzidos, separação retardada do prepúcio46, e desenvolvimento transitório do mamilo em ratos que receberam Finasterida em doses maiores ou iguais à 30 mg/kg/dia (30% da dose recomendada para o homem), e distância anogenital reduzida, quando recebendo doses maiores ou iguais à 3 mg/kg/dia (maior ou igual 3% da dose recomendada para o homem). O período crítico durante o qual esses efeitos podem ser induzidos foi definido, em ratos, como sendo aos 16-17 dias da gestação. As alterações descritas acima são efeitos farmacológicos esperados dos inibidores da 5a-redutase. Muitas das alterações, tais como hipospádias, observadas em ratos machos expostos à Finasterida intra-útero47 são semelhantes aos relatados em meninos com deficiência genética de 5-a-redutase. Não foram observados efeitos em recém-nascidos do sexo feminino expostos intra-útero47 a qualquer dose de Finasterida. A administração de Finasterida em ratos durante o final da gestação e no período de lactação5 resulta em leve redução da fertilidade na primeira geração de recém-nascidos do sexo masculino (3mg/kg/dia; 30 vezes a dose recomendada para o homem). Não se observou evidência de malformação48 em fetos de coelhos expostos intra-útero47 no período de 6 à 18 dias de gestação a doses de Finasterida de até 100 mg/kg/dia (1.000 vezes a dose recomendada para o homem).
- INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
Não foram identificadas interações medicamentosas de importância clínica com os seguintes compostos testados no homem: propranolol, digoxina, varfarina, antipirina e teofilina. a Finasterida foi associada aos seguintes medicamentos, sem evidências de interações medicamentosas clinicamente significativas: inibidores da ECA, a-bloqueadores, beta-bloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, nitratos cardíacos, diuréticos49, antagonistas H2, inibidores da HMG-CoA redutase, antiinflamatórios não-esteróides, quinolonas, benzodiazepínicos, analgésicos50 e anticonvulsivantes.
- REAÇÕES ADVERSAS:
De um modo geral, a Finasterida é bem tolerada. Em um estudo clínico com 12 meses de duração e com 543 pacientes, apenas 7 interromperam o tratamento devido aos efeitos colaterais51 atribuídos ao medicamento. Os efeitos adversos mais freqüentes relatados estavam relacionados com a função sexual. Neste estudo, os seguintes efeitos colaterais51 foram considerados pelo pesquisador como possivelmente relacionados à droga e que ocorreram com freqüência maior do que 1% e maior que a do placebo26: impotência9 (3,7%); redução da libido11 (3,3%) e redução no volume do ejaculado (2,8). O perfil de efeitos adversos em aproximadamente 1.100 pacientes tratados com 5mg/dia de Finasterida, durante 24 meses, em 400 pacientes tratados por 36 meses e em 50 pacientes tratados por 48 meses foi semelhante àquele observado nos estudos de 12 meses. Não há evidência de um aumento de efeitos adversos com a elevação da duração do tratamento com Finasterida. A incidência37 de efeitos colaterais51 sexuais relacionados à droga, com o aumento do tempo de tratamento, diminuiu ao longo do tempo e em mais de 60% dos pacientes que apresentaram esses efeitos adversos, o problema foi solucionado com a continuidade da terapia. Os seguintes efeitos colaterais51 adicionais foram relatados após a comercialização do produto: aumento do volume e da sensibilidade das mamas52. Reações de hipersensibilidade, incluindo edema53 labial e erupções cutâneas54.
- POSOLOGIA
A posologia recomendada é de 1 comprimido de 5 mg diariamente, com ou sem alimentos. Embora possa ser observada uma melhora precoce, uma tentativa terapêutica55 de pelo menos 6 meses pode ser necessária para estabelecer se uma resposta benéfica foi ou não atingida. Não é necessário ajuste posológico em pacientes com graus variados de insuficiência renal56 (depuração de creatinina57 de até 9 ml/min.), pois os estudos de farmacocinética não indicaram qualquer alteração da biodisponibilidade da Finasterida.
- SUPERDOSE:
Alguns pacientes receberam doses únicas de Finasterida de até 400 mg e doses múltiplas de até 80 mg/dia durante 3 meses, sem efeitos adversos. Não há terapia específica recomendada na superdose de finasterida.
-- Advertência e Recomendações para Pacientes58 com Idade Superior à 65 anos:
Não existe nenhuma restrição para o uso do medicamento nesta faixa etária, embora alguns estudos de farmacocinética tenham demonstrado que a eliminação da Finasterida é diminuída em pacientes com mais de 70 anos de idade, a posologia deve ser a mesma. venda sob prescrição médica.
NASTERID - Laboratório
ATIVUS
Rua Fonte Mécia, 2050 - São Pedro
Valinhos/SP
- CEP: 13270-000
Tel: (19) 3849 8600
Site: http://www.ativus.com.br/
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