Preço de PROLOPA em Cambridge/SP: R$ 47,49

PROLOPA

ROCHE

Atualizado em 09/12/2014

PROLOPA®
(LEVODOPA + CLORIDRATO DE BENZERAZIDA)
Antiparkinsoniano

Identificação do Produto da Prolopa

Nome do produto: Prolopa® Nomes genéricos: Levodopa + Cloridrato de benserazida
Formas farmacêuticas e apresentações
Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 - caixas com 30 comprimidos birranhurados
Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 125 HBS* - caixas com 30 cápsulas
Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 125 dispersível - caixas com 30 comprimidos dispersíveis
USO ADULTO

Composição da Prolopa

Ingredientes ativos:
_ Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250: contém 200 mg de levodopa (L-dopa) e 57 mg de cloridrato de benserazida, correspondente a 50 mg de benserazida.
_ Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida)125 HBS*: contém 100 mg de levodopa (L-dopa) e 28,5 mg de cloridrato de benserazida, correspondente a 25 mg de benserazida.
_ Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida)125 dispersível: contém 100 mg de levodopa (L-dopa) e 28,5 mg de cloridrato de benserazida, correspondente a 25 mg de benserazida.
Excipientes:
_ Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250: manitol, fosfato de cálcio dibásico, celulose microcristalina, amido, polivinilpirrolidona, estearato de magnésio, etilcelulose, óxido de ferro vermelho, ácido silícico, dioctilsulfosuccinato de sódio.
_ Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida)125 HBS*: hidroxipropilmetilcelulose, óleo vegetal hidrogenado, fosfato de cálcio dibásico anidro, manitol, talco, polivinilpirrolidona, estearato de magnésio.
_ Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 125 dispersível: ácido cítrico anidro, amido pré-gelatinizado, celulose microcristalina, estearato de magnésio.
*HBS é uma sigla adotada internacionalmente e significa Hydrodynamically Balanced System, uma apresentação especial que propicia uma liberação prolongada das substâncias ativas no estômago1, onde a cápsula de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS permanece várias horas.

Informação ao Paciente da Prolopa

Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações abaixo. Caso não esteja seguro a respeito de determinado item, favor informar ao seu médico.Ação esperada do medicamento
Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 é indicado para o tratamento de pacientes parkinsonianos. Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS é indicado para pacientes2 parkinsonianos, com todos os tipos de flutuação na resposta ao tratamento, principalmente aquelas relacionadas com a redução do nível da medicação no organismo e para melhor controle de sintomas3 noturnos. Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) dispersível é especialmente indicado para pacientes2 com dificuldade de deglutição4 ou que necessitem uma forma farmacêutica com início de ação mais rápido, por exemplo, pacientes com dificuldade de movimentação pela manhã, ao final da tarde ou com distúrbios do movimento relacionados com o final da dose de levodopa.
Cuidados de armazenamento
Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) deve ser conservado em local fresco.
Prazo de validade
Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa do produto). Não tome medicamento após a data de validade indicada na embalagem; pode ser prejudicial à saúde5
Gravidez6 e lactação7
Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez6 na vigência ou após o término do tratamento. Informe ao médico se estiver amamentando. Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) não deve ser utilizado durante a gravidez6 ou por mulheres que estejam amamentando. Caso a paciente venha a engravidar usando Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida), o tratamento deve ser interrompido imediatamente.
Cuidados de administração
Sempre utilize Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) exatamente como seu médico recomendou. Não mude, em hipótese alguma, as doses por sua conta. Pode ser prejudicial para sua saúde5.
Sempre que possível, Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) deve ser tomado no mínimo 30 minutos antes ou 1 hora após as refeições. Os comprimidos de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) dispersível devem ser dissolvidos em ¼ de copo d'água; a solução deve ser ingerida até ½ hora após preparada. As cápsulas de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS devem ser ingeridas sem mastigar. Se você tiver algum tipo de intolerância gastrintestinal no início do tratamento com Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida), este pode, como alternativa, ser ingerido com algum alimento ou líquido.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento
Seu médico sabe o momento ideal para interromper o tratamento. Quaisquer dúvidas que surjam durante o tratamento com Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida), consulte seu médico. Ele é o profissional mais bem preparado para orientá-lo. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Reações Adversas1 da Prolopa

Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) em geral é bem tolerado, mas eventualmente podem ocorrer efeitos indesejados, como náuseas8, vômitos9, diarréia10, falta de apetite, alterações do paladar11, movimentos involuntários, alterações do ritmo cardíaco, redução da pressão arterial12 associada à posição, reações cutâneas13 (prurido14 ou rubor), anemia15, insônia, agitação ou depressão. Estes efeitos podem ocorrer durante ou após o tratamento com Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida). Caso tenha qualquer reação desagradável com o uso de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida), comunique-se imediatamente com seu médico.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Contra-Indicações e Precauções da Prolopa

Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) não deve ser utilizado durante a gravidez6 e lactação7, ou por crianças ou pacientes com menos de 25 anos; também não devem ser utilizados por pacientes que estejam tomando ou tenham tomado recentemente inibidores da monoaminoxidase16, por pacientes com doenças graves dos rins17, coração18, fígado19 ou glândulas endócrinas20, com glaucoma21 de ângulo fechado ou com história anterior de algumas doenças psiquiátricas graves. Informe seu médico sobre qualquer medicamento utilizado antes ou durante o tratamento.Deve-se ter cuidado especial em pacientes com antecedentes de doenças cardíacas ou pacientes diabéticos. Pacientes com glaucoma21 de ângulo aberto devem ter a pressão intra-ocular medida regularmente. Se estiver usando Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida), informe seu médico caso tenha que se submeter a uma cirurgia.
Não faça uso deste medicamento sem prescrição e acompanhamento médico. Pode ser que Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) não seja indicado para seu caso, o que só seu médico poderá avaliar. Pela mesma razão, não ceda nem recomende este medicamento para outras pessoas.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE5.

Informação Técnica da Prolopa

Propriedades e efeitos
A dopamina22, que age como neurotransmissor no cérebro23, não está presente em quantidades suficientes nos gânglios24 da base, em pacientes parkinsonianos. O tratamento de reposição é realizado com administração de levodopa, o precursor metabólico imediato da dopamina22, pois esta tem capacidade muito limitada de atravessar a barreira hematoencefálica.
Após sua administração, a levodopa é rapidamente descarboxilada à dopamina22, tanto em tecidos extracerebrais como cerebrais. Em conseqüência, a maior parte da levodopa administrada não fica disponível aos gânglios24 da base e a dopamina22 produzida perifericamente freqüentemente causa efeitos adversos. É, portanto, particularmente desejável inibir a descarboxilação extracerebral da levodopa. Isso pode ser obtido com a administração simultânea de levodopa e benserazida, um inibidor da descarboxilase periférica.
Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) é uma associação dessas duas substâncias, na proporção de 4:1 - uma relação que se tem demonstrado ideal em ensaios clínicos25 e na experiência terapêutica26 - e é tão eficaz quanto grandes doses de levodopa administradas isoladamente.
Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS é uma formulação especial, que proporciona liberação prolongada dos componentes ativos no estômago1, onde a cápsula permanece por 3-6 horas; assim, o estômago1 serve de reservatório para os fármacos.
Os comprimidos dispersíveis de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) são particularmente adequados para pacientes2 com disfagia27 (dificuldade de deglutição4) ou pacientes que necessitem uma forma farmacêutica com início de ação mais rápido, por exemplo pacientes com acinesia matinal ou vespertina, ou efeito de final de dose.
Farmacocinética
Absorção
Forma convencional: Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250
A levodopa é absorvida principalmente na região superior do intestino delgado28. Concentrações plasmáticas máximas são atingidas aproximadamente uma hora após a ingestão de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 em comprimidos convencionais.
A biodisponibilidade absoluta de levodopa nos comprimidos de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 é de 98%.
A concentração plasmática máxima e a extensão da absorção de levodopa (área sob a curva) aumentam proporcionalmente com a dose (50-200 mg).
A ingestão de alimentos reduz a velocidade e a extensão da absorção: a concentração plasmática de pico é 30% menor e demora mais para ser atingida, quando Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 é administrado após uma refeição padrão. A extensão da absorção é reduzida em 15%.
Forma dispersível: o perfil farmacocinético da levodopa após a administração de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) dispersível, a voluntários sadios e pacientes parkinsonianos é muito semelhante ao observado após a administração da forma convencional, mas o tempo para a concentração máxima tende a ser mais curto. A variação interindividual nos parâmetros de absorção também é menor com os comprimidos dispersíveis, administrados em solução.
Apresentação de liberação controlada: Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS
As propriedades farmacocinéticas de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS diferem das observadas com comprimidos na forma convencional ou dispersível. Os componentes ativos são liberados lentamente no estômago1. Concentrações plasmáticas máximas, 20 a 30% menores que as obtidas com os comprimidos convencionais, são atingidas aproximadamente 3 horas após a ingestão. A curva de concentração plasmática versus tempo mostra uma duração de meia-vida mais longa que com os comprimidos convencionais, o que indica acentuadas propriedades de liberação controlada. A biodisponibilidade de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS é 50 a 70% da biodisponibilidade na forma convencional, em comprimidos, e não é afetada pela presença de alimentos. A concentração plasmática máxima de levodopa não é afetada pela presença de alimentos, mas demora mais para ser atingida (5 horas) quando a administração de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS é pós-prandial.
Distribuição
A levodopa atravessa a barreira hematoencefálica por um sistema de transporte saturável. Não se liga a proteínas29 plasmáticas e seu volume de distribuição é de 57 litros. A área sob a curva de levodopa no líquor30 é 12% da do plasma31.
Ao contrário da levodopa, em doses terapêuticas, a benserazida não atravessa a barreira hematoencefálica. Concentra-se principalmente em rins17, pulmões32, intestino delgado28 e fígado19.
Biotransformação
A levodopa é biotransformada por duas vias metabólicas principais (descarboxilação e O-metilação) e duas vias acessórias (transaminação e oxidação).
A descarboxilase de aminoácidos aromáticos converte a levodopa em dopamina22. Os principais produtos finais desta via são o ácido homovanílico e o ácido dihidroxifenilacético. A catecol-O-metiltransferase metila a levodopa, transformando-a em 3-O-metildopa. Este principal metabólito33 plasmático tem uma meia-vida de eliminação de 15 horas e se acumula em pacientes que recebem doses terapêuticas de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida).
A redução da descarboxilação periférica de levodopa, quando administrada em associação à benserazida, se reflete em níveis plasmáticos mais elevados de catecolaminas (dopamina22, noradrenalina34) e ácidos fenolcarboxílicos (ácido homovanílico, ácido dihidroxifenilacético).
A benserazida é hidroxilada a trihidroxibenzilhidrazina, na mucosa intestinal35 e no fígado19. Este metabólito33 é um potente inibidor da descarboxilase de ácidos aromáticos.
Eliminação
Na presença de levodopa-descarboxilase perifericamente inibida, a meia-vida de eliminação da levodopa é de aproximadamente 1,5 hora. A meia-vida de eliminação é discretamente mais longa (cerca de 25%) em pacientes idosos (65 a 78 anos de idade) com doença de Parkinson36. O clearance de levodopa plasmática é de cerca de 430 ml/min.
A benserazida é quase completamente eliminada por biotransformação. Os metabólitos37 são excretados na urina38 (64%) e, em menor extensão (24%), nas fezes.

Indicações da Prolopa

Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 é indicado para o tratamento de pacientes parkinsonianos.Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) dispersível é uma formulação especial para pacientes2 com disfagia27 (dificuldade de deglutição4) ou pacientes que necessitem uma forma farmacêutica com início de ação mais rápido, por exemplo pacientes com acinesia matinal ou vespertina, ou efeito de final de dose.
Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS é indicado para pacientes2 parkinsonianos, com todos os tipos de flutuação (ex. discinesias de pico de dose, deterioração de final de dose - como acinesia noturna).

Contra-Indicações da Prolopa

Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à levodopa ou à benserazida.
Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) não deve ser associado a inibidores da monoaminoxidase16 (IMAOs) não-seletivos. Entretanto, inibidores seletivos da MAO39-B, como a selegilina, ou inibidores seletivos da MAO39-A, como a moclobemida, não são contra-indicados. A combinação de inibidores da MAO39-A e MAO39-B é equivalente a IMAOs não-seletivos e, portanto, não deve ser administrada concomitantemente com Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida).
Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) não deve ser administrado a pacientes com função hepática40, renal41 ou endócrina descompensada, distúrbios cardíacos, distúrbios psiquiátricos com componente psicótico ou glaucoma21 de ângulo fechado.
Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) não deve ser administrado a pacientes com menos de 25 anos de idade (o desenvolvimento ósseo deve estar completo).
Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) não deve ser administrado a grávidas ou mulheres com possibilidade de engravidar, na ausência de método anticoncepcional adequado. Se ocorrer gravidez6 durante tratamento com Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) o medicamento deverá ser interrompido imediatamente.

Precauções e Advertências da Prolopa

Reações de hipersensibilidade podem ocorrer em indivíduos predipostos.Em pacientes com glaucoma21 de ângulo aberto, recomenda-se medir regularmente a pressão intra-ocular, pois a levodopa teoricamente pode aumentar a pressão intra-ocular.
Em pacientes tratados com levodopa pode ocorrer depressão, mas esta também pode ser um efeito da doença de Parkinson36.
Recomenda-se controle hematológico e de função hepática40 durante o tratamento.
Em pacientes diabéticos, monitorar com regularidade a glicemia42 e fazer os ajustes necessários na dose de hipoglicemiantes43.
Exceto em procedimentos de urgência44, sempre que possível, deve-se descontinuar Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) gradualmente, 12 a 48 horas antes de intervenção cirúrgica que requeira anestesia45 geral, pois flutuações da pressão arterial12 e/ou arritmias46 podem ocorrer em pacientes em uso de levodopa anestesiados com halotano. O tratamento com Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) pode ser retomado após a cirurgia, com reintrodução gradual e elevação da dose até o nível posológico anterior.
Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) não deve ser interrompido abruptamente. A interrupção abrupta pode produzir quadro semelhante a síndrome47 maligna do neuroléptico48, que se caracteriza por hiperpirexia, instabilidade autonômica, rigidez muscular acentuada e delirium49, com possíveis alterações laboratoriais, incluindo aumento de creatinofosfoquinase (CPK), e pode ser fatal. Caso ocorram tais sinais50 ou sintomas3, o paciente deverá ser mantido em observação médica, se necessário, hospitalizado, e receber tratamento sintomático51 rápido e adequado, que pode incluir a reintrodução de levodopa, após avaliação apropriada.
Interações medicamentosas
Interações farmacocinéticas
A associação do anticolinérgico trihexifenidil com comprimidos convencionais de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 reduz a velocidade, mas não a extensão, da absorção de levodopa. A administração de trihexifenidil com Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS não afeta a farmacocinética da levodopa.
A administração concomitante de antiácidos52 com Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS reduz a extensão de absorção de levodopa em 32%.
Sulfato ferroso reduz a concentração plasmática máxima e a área sob a curva de levodopa em 30 a 50%. As alterações farmacocinéticas observadas durante a co-administração de sulfato ferroso parecem ser clinicamente significantes em alguns, mas não em todos os pacientes.
A metoclopramida aumenta a velocidade de absorção de levodopa.
Não há interações farmacocinéticas entre a levodopa e os seguintes compostos: bromocriptina, amantadina, selegilina e domperidona.
Interações farmacodinâmicas
Neurolépticos53, opióides e medicamentos antihipertensivos contendo reserpina inibem o efeito de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida).
Se Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) for administrado a pacientes em uso de IMAO54 não-seletivo, deve-se aguardar um intervalo mínimo de 2 semanas entre a interrupção do IMAO54 e o início do tratamento com levodopa. Caso contrário, podem ocorrer efeitos adversos como crise hipertensiva (vide "Contra-indicações"). IMAOs-B seletivos, como a selegilina, e IMAOs-A seletivos, como a moclobemida, podem ser prescritos a pacientes em tratamento com Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida); recomenda-se reajustar as doses de levodopa, conforme as necessidades individuais dos pacientes, em termos de tolerabilidade e eficácia. A combinação de inibidores seletivos de MAO39-A e MAO39-B é equivalente ao uso de IMAOs não-seletivos, e não deverá ser usada com Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida).
Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) não deve ser administrado concomitantemente com simpatomiméticos (como epinefrina, norepinefrina, isoproterenol ou anfetamina), pois a levodopa pode potencializar seus efeitos. Se houver necessidade de administração concomitante, é essencial monitoração rigorosa do sistema cardiovascular55 e pode ser necessária redução da dose do simpatomimético.
A associação com outros produtos antiparkinsonianos (anticolinérgicos, amantadina, agonistas dopaminérgicos) é permitida; entretanto, tanto os efeitos desejados como os efeitos adversos podem ser intensificados, e pode ser necessária redução da dose de levodopa ou do outro antiparkinsoniano. Quando se inicia tratamento adjuvante com inibidor da COMT, pode ser necessária redução da dose de levodopa. Anticolinérgicos não devem ser retirados abruptamente quando se iniciar tratamento com Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida), pois o efeito da levodopa não é imediato.
A levodopa pode alterar os resultados de dosagens laboratoriais de catecolaminas, creatinina56, ácido úrico e glicose57.
O teste de Coombs pode ser falso positivo em pacientes em uso de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida).
Observa-se redução do efeito, quando Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) é ingerido com uma refeição rica em proteínas29.

Reações Adversas2 da Prolopa

Anorexia58, náusea59, vômitos9 e diarréia10 rara têm sido relatados com Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida). Casos isolados de disgeusia têm sido relatados. Efeitos adversos gastrintestinais, que podem ocorrer predominatemente em estágios iniciais do tratamento, são em grande parte controláveis com a ingestão de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) com alimentos ou líquidos, ou com aumento gradual da dose.
Reações alérgicas cutâneas13 como prurido14 e rubor podem ocorrer raramente.
Arritmias46 cardíacas ou hipotensão60 ortostática podem ocorrer ocasionalmente. Distúrbios ortostáticos, em geral, melhoram com redução da dose de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida).
Anemia hemolítica61, leucopenia62 transitória e trombocitopenia63 têm sido relatadas em casos raros. Portanto, como em todo tratamento de longo prazo com levodopa, recomenda-se monitoração periódica hematológica e de função hepática40 e renal41.
Em estágios tardios do tratamento, podem ocorrer movimentos involuntários (coreiformes ou atetóides). Estes, em geral, podem ser eliminados ou tornar-se suportáveis com redução da dose.
Com tratamento prolongado, podem ocorrer flutuações da resposta terapêutica26, incluindo episódios de acinesia, deterioração de final da dose e efeito "on-off". Estes podem ser controlados ou tornar-se suportáveis, com ajuste de dose e administração de doses individuais menores, mais freqüentemente. Posteriormente, pode-se tentar aumentar a dose novamente, para intensificar o efeito terapêutico.
Agitação, ansiedade, insônia, alucinações64, delírios e desorientação temporal podem ocorrer, particularmente em pacientes idosos e em pacientes com antecedentes psiquiátricos. Pode ocorrer depressão em pacientes tratados com Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida), mas esta também pode ser um efeito da doença de Parkinson36.
Aumentos transitórios de transaminases e fosfatase alcalina65 podem ocorrer.
Elevação dos níveis sangüíneos de uréia66 pode ser observada com o uso de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida).
Pode ocorrer alteração da coloração urinária, passando, em geral, a avermelhada, e tornando-se mais escura, se guardada.

Posologia da Prolopa

Dose usualO tratamento com Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) deve ser iniciado gradualmente; a dose deve ser estabelecida individualmente e aumentada gradativamente até otimização do efeito. Portanto, as recomendações posológicas a seguir devem ser consideradas sugestões.
Tratamento inicial
Nos estágios iniciais da doença de Parkinson36, é recomendável iniciar o tratamento com ¼ de comprimido de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 (62,5 mg), três a quatro vezes ao dia. Assim que se confirmar a tolerabilidade ao esquema inicial, a dose pode ser aumentada lentamente, de acordo com a resposta do paciente.
A otimização do efeito em geral é obtida com uma dose diária de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) correspondente a 300 a 800 mg de levodopa + 75-200 mg de benserazida, dividida em 3 ou mais administrações. Podem ser necessárias 4 a 6 semanas para se atingir o efeito ideal. Se forem necessários incrementos adicionais, estes devem ser realizados em intervalos mensais.
Tratamento de manutenção
A dose média de manutenção é de 1/2 comprimido (125 mg) de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250, 3 a 6 vezes ao dia. O número ideal de administrações (não inferior a 3) e sua distribuição ao longo do dia devem ser tateados para cada paciente. Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 pode ser substituído por Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS ou Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) dispersível, para otimização do efeito.
Instruções posológicas especiais
As doses devem ser aumentadas com cuidado em idosos. Pacientes em uso de outros agentes antiparkinsonianos podem receber Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida). Entretanto, com a evolução do tratamento, pode ser necessário reduzir ou retirar gradualmente tais medicamentos.
Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) dispersível é particularmente indicado para pacientes2 com disfagia27 (dificuldade de deglutição4) ou que necessitem uma formulação com início de ação mais rápido, por exemplo pacientes com acinesia matinal ou vespertina, ou efeito de final de dose.
Pacientes com grandes flutuações no efeito do medicamento ao longo do dia (fenômeno "on-off") devem receber doses individuais menores e mais freqüentes ou passar para o Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS.
A substituição de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 por Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS deve preferencialmente ser feita de um dia para outro, iniciando-se com a dose matinal. A dose diária e o intervalo interdose devem inicialmente ser os mesmos. Dois ou 3 dias após, a dose deve ser gradualmente aumentada em cerca de 50%. Os pacientes devem ser informados de que sua condição pode deteriorar temporariamente.
Em razão das propriedades farmacocinéticas de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS, o início de ação é retardado. O efeito clínico pode ser obtido mais rapidamente, associando-se a forma convencional, Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250, ao Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS. Tal estratégia pode ser particularmente útil para a primeira dose do dia, que deve preferencialmente ser maior que as doses subseqüentes. O ajuste posológico individual de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS deve ser realizado lenta e cuidadosamente, com intervalos de no mínimo 2 a 3 dias entre os incrementos de dose.
Em pacientes com acinesia noturna, efeitos positivos têm sido relatados com o aumento gradual da última dose noturna a até 250 mg de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS, ingeridos ao deitar.
Resposta excessiva ao Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS (discinesia) pode ser controlada, mais com o aumento do intervalo entre as doses do que com a redução da magnitude das mesmas.
Se a resposta ao Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS não for adequada, deve-se retornar ao tratamento com Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida), na forma convencional ou dispersível.
Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados em relação a possíveis sintomas3 psiquiátricos.
Modo de administração
As cápsulas de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS devem ser deglutidas inteiras, sem mastigar.
Os comprimidos dispersíveis de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) devem ser dissolvidos em água, em volume correspondente a ¼ de copo (aproximadamente 25-50 ml). Os comprimidos se dissolvem completamente, produzindo uma solução de coloração leitosa, em poucos minutos. Devido a rápida sedimentação, recomenda-se agitar a solução antes de tomá-la. Os comprimidos dispersíveis de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) devem ser ingeridos até ½ hora após serem dissolvidos em água.
Os comprimidos convencionais de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 podem ser partidos (são birranhurados) para facilitar a deglutição4 e o ajuste posológico.
Sempre que possível, Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) deve ser tomado no mínimo 30 minutos antes ou 1 hora após as refeições. Efeitos adversos gastrintestinais, que podem ocorrer principalmente nos estágios iniciais do tratamento, podem ser controlados, em grande parte, com a ingestão de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) com algum alimento ou líquido, ou com o aumento gradativo da dose.

Superdosagem da Prolopa

Os sintomas3 mais freqüentes de superdosagem consistem em movimentos involuntários anormais, confusão mental e insônia; mais raramente, náuseas8, vômitos9 e arritmias46 cardíacas.
Recomenda-se pronta lavagem gástrica67 e monitoração da funções respiratória e cardíaca. Pode ser necessário administrar estimulantes respiratórios, antiarrítmicos ou, quando apropriados, neurolépticos53.

PROLOPA - Laboratório

ROCHE
Av. Engenheiro Billings, 1729 - Jaguaré
São Paulo/SP - CEP: 05321-900
Tel: 0800 7720 289
Fax: 0800 7720 292
Site: http://www.roche.com/
Estrada dos Bandeirantes, 2020
CEP: 22710-104
Rio de Janeiro - RJ

Ver outros medicamentos do laboratório "ROCHE"

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Estômago: Órgão da digestão, localizado no quadrante superior esquerdo do abdome, entre o final do ESÔFAGO e o início do DUODENO.
2 Para pacientes: Você pode utilizar este texto livremente com seus pacientes, inclusive alterando-o, de acordo com a sua prática e experiência. Conheça todos os materiais Para Pacientes disponíveis para auxiliar, educar e esclarecer seus pacientes, colaborando para a melhoria da relação médico-paciente, reunidos no canal Para Pacientes . As informações contidas neste texto são baseadas em uma compilação feita pela equipe médica da Centralx. Você deve checar e confirmar as informações e divulgá-las para seus pacientes de acordo com seus conhecimentos médicos.
3 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
4 Deglutição: Passagem dos alimentos desde a boca até o esôfago; ação ou efeito de deglutir; engolir. É um mecanismo em parte voluntário e em parte automático (reflexo) que envolve a musculatura faríngea e o esfíncter esofágico superior.
5 Saúde: 1. Estado de equilíbrio dinâmico entre o organismo e o seu ambiente, o qual mantém as características estruturais e funcionais do organismo dentro dos limites normais para sua forma de vida e para a sua fase do ciclo vital. 2. Estado de boa disposição física e psíquica; bem-estar. 3. Brinde, saudação que se faz bebendo à saúde de alguém. 4. Força física; robustez, vigor, energia.
6 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
7 Lactação: Fenômeno fisiológico neuro-endócrino (hormonal) de produção de leite materno pela puérpera no pós-parto; independente dela estar ou não amamentando.Toda mulher após o parto tem produção de leite - lactação; mas, infelizmente nem todas amamentam.
8 Náuseas: Vontade de vomitar. Forma parte do mecanismo complexo do vômito e pode ser acompanhada de sudorese, sialorréia (salivação excessiva), vertigem, etc .
9 Vômitos: São a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Podem ser classificados em: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Sinônimo de êmese. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
10 Diarréia: Aumento do volume, freqüência ou quantidade de líquido nas evacuações.Deve ser a manifestação mais freqüente de alteração da absorção ou transporte intestinal de substâncias, alterações estas que em geral são devidas a uma infecção bacteriana ou viral, a toxinas alimentares, etc.
11 Paladar: Paladar ou sabor. Em fisiologia, é a função sensorial que permite a percepção dos sabores pela língua e sua transmissão, através do nervo gustativo ao cérebro, onde são recebidos e analisados.
12 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
13 Cutâneas: Que dizem respeito à pele, à cútis.
14 Prurido: 1.    Na dermatologia, o prurido significa uma sensação incômoda na pele ou nas mucosas que leva a coçar, devido à liberação pelo organismo de substâncias químicas, como a histamina, que irritam algum nervo periférico. 2.    Comichão, coceira. 3.    No sentido figurado, prurido é um estado de hesitação ou dor na consciência; escrúpulo, preocupação, pudor. Também pode significar um forte desejo, impaciência, inquietação.
15 Anemia: Condição na qual o número de células vermelhas do sangue está abaixo do considerado normal para a idade, resultando em menor oxigenação para as células do organismo.
16 Inibidores da monoaminoxidase: Tipo de antidepressivo que inibe a enzima monoaminoxidase (ou MAO), hoje usado geralmente como droga de terceira linha para a depressão devido às restrições dietéticas e ao uso de certos medicamentos que seu uso impõe. Deve ser considerada droga de primeira escolha no tratamento da depressão atípica (com sensibilidade à rejeição) ou agente útil no distúrbio do pânico e na depressão refratária. Pode causar hipotensão ortostática e efeitos simpaticomiméticos tais como taquicardia, suores e tremores. Náusea, insônia (associada à intensa sonolência à tarde) e disfunção sexual são comuns. Os efeitos sobre o sistema nervoso central incluem agitação e psicoses tóxicas. O término da terapia com inibidores da MAO pode estar associado à ansiedade, agitação, desaceleração cognitiva e dor de cabeça, por isso sua retirada deve ser muito gradual e orientada por um médico psiquiatra.
17 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
18 Coração: Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sangüínea.
19 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
20 Glândulas endócrinas: Grupo de células especializadas em liberar hormônios na corrente sangüínea. Por exemplo, as células das ilhotas pancreáticas que secretam insulina são glândulas endócrinas.
21 Glaucoma: É quando há aumento da pressão intra-ocular e danos ao nervo óptico decorrentes desse aumento de pressão. Esses danos se expressam no exame de fundo de olho e por alterações no campo de visão.
22 Dopamina: É um mediador químico presente nas glândulas suprarrenais, indispensável para a atividade normal do cérebro.
23 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
24 Gânglios: 1. Na anatomia geral, são corpos arredondados de tamanho e estrutura variáveis; nodos, nódulos. 2. Em patologia, são pequenos tumores císticos localizados em uma bainha tendinosa ou em uma cápsula articular, especialmente nas mãos, punhos e pés.
25 Ensaios clínicos: Há três fases diferentes em um ensaio clínico. A Fase 1 é o primeiro teste de um tratamento em seres humanos para determinar se ele é seguro. A Fase 2 concentra-se em saber se um tratamento é eficaz. E a Fase 3 é o teste final antes da aprovação para determinar se o tratamento tem vantagens sobre os tratamentos padrões disponíveis.
26 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
27 Disfagia: Sensação consciente da passagem dos alimentos através do esôfago. Pode estar associado a doenças motoras, inflamatórias ou tumorais deste órgão.
28 Intestino delgado: O intestino delgado é constituído por três partes: duodeno, jejuno e íleo. A partir do intestino delgado, o bolo alimentar é transformado em um líquido pastoso chamado quimo. Com os movimentos desta porção do intestino e com a ação dos sucos pancreático e intestinal, o quimo é transformado em quilo, que é o produto final da digestão. Depois do alimento estar transformado em quilo, os produtos úteis para o nosso organismo são absorvidos pelas vilosidades intestinais, passando para os vasos sanguíneos.
29 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
30 Líquor: Líquido cefalorraquidiano (LCR), também conhecido como líquor ou fluido cérebro espinhal, é definido como um fluido corporal estéril, incolor, encontrado no espaço subaracnoideo no cérebro e na medula espinhal (entre as meninges aracnoide e pia-máter). Caracteriza-se por ser uma solução salina pura, com baixo teor de proteínas e células, atuando como um amortecedor para o córtex cerebral e a medula espinhal. Possui também a função de fornecer nutrientes para o tecido nervoso e remover resíduos metabólicos do mesmo. É sintetizado pelos plexos coroidais, epitélio ventricular e espaço subaracnoideo em uma taxa de aproximadamente 20 mL/hora. Em recém-nascidos, este líquido é encontrado em um volume que varia entre 10 a 60 mL, enquanto que no adulto fica entre 100 a 150 mL.
31 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
32 Pulmões: Órgãos do sistema respiratório situados na cavidade torácica e responsáveis pelas trocas gasosas entre o ambiente e o sangue. São em número de dois, possuem forma piramidal, têm consistência esponjosa e medem cerca de 25 cm de comprimento. Os pulmões humanos são divididos em segmentos denominados lobos. O pulmão esquerdo possui dois lobos e o direito possui três. Os pulmões são compostos de brônquios que se dividem em bronquíolos e alvéolos pulmonares. Nos alvéolos se dão as trocas gasosas ou hematose pulmonar entre o meio ambiente e o corpo, com a entrada de oxigênio na hemoglobina do sangue (formando a oxiemoglobina) e saída do gás carbônico ou dióxido de carbono (que vem da célula como carboemoglobina) dos capilares para o alvéolo.
33 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
34 Noradrenalina: Mediador químico do grupo das catecolaminas, liberado pelas fibras nervosas simpáticas, precursor da adrenalina na parte interna das cápsulas das glândulas suprarrenais.
35 Mucosa Intestinal: Revestimento dos INTESTINOS, consistindo em um EPITÉLIO interior, uma LÂMINA PRÓPRIA média, e uma MUSCULARIS MUCOSAE exterior. No INTESTINO DELGADO, a mucosa é caracterizada por várias dobras e muitas células absortivas (ENTERÓCITOS) com MICROVILOSIDADES.
36 Doença de Parkinson: Doença degenerativa que afeta uma região específica do cérebro (gânglios da base), e caracteriza-se por tremores em repouso, rigidez ao realizar movimentos, falta de expressão facial e, em casos avançados, demência. Os sintomas podem ser aliviados por medicamentos adequados, mas ainda não se conhece, até o momento, uma cura definitiva.
37 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
38 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
39 Mão: Articulação entre os ossos do metacarpo e as falanges.
40 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
41 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
42 Glicemia: Valor de concentração da glicose do sangue. Seus valores normais oscilam entre 70 e 110 miligramas por decilitro de sangue (mg/dl).
43 Hipoglicemiantes: Medicamentos que contribuem para manter a glicose sangüínea dentro dos limites normais, sendo capazes de diminuir níveis de glicose previamente elevados.
44 Urgência: 1. Necessidade que requer solução imediata; pressa. 2. Situação crítica ou muito grave que tem prioridade sobre outras; emergência.
45 Anestesia: Diminuição parcial ou total da sensibilidade dolorosa. Pode ser induzida por diferentes medicamentos ou ser parte de uma doença neurológica.
46 Arritmias: Arritmia cardíaca é o nome dado a diversas perturbações que alteram a frequência ou o ritmo dos batimentos cardíacos.
47 Síndrome: Conjunto de sinais e sintomas que se encontram associados a uma entidade conhecida ou não.
48 Neuroléptico: Medicamento que exerce ação calmante sobre o sistema nervoso, tranquilizante, psicoléptico.
49 Delirium: Alteração aguda da consciência ou da lucidez mental, provocado por uma causa orgânica. O delirium tem causa orgânica e cessa se a causa orgânica cessar. Ele pode acontecer nos traumas cranianos, nas infecções etc. Os exemplos mais típicos são o delirium do alcoólatra crônico e o delirium febril.
50 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida.
51 Sintomático: 1. Relativo a ou que constitui sintoma. 2. Que é efeito de alguma doença. 3. Por extensão de sentido, é o que indica um particular estado de coisas, de espírito; revelador, significativo.
52 Antiácidos: É uma substância que neutraliza o excesso de ácido, contrariando o seu efeito. É uma base que aumenta os valores de pH de uma solução ácida.
53 Neurolépticos: Medicamento que exerce ação calmante sobre o sistema nervoso, tranquilizante, psicoléptico.
54 IMAO: Tipo de antidepressivo que inibe a enzima monoaminoxidase (ou MAO), hoje usado geralmente como droga de terceira linha para a depressão devido às restrições dietéticas e ao uso de certos medicamentos que seu uso impõe. Deve ser considerada droga de primeira escolha no tratamento da depressão atípica (com sensibilidade à rejeição) ou agente útil no distúrbio do pânico e na depressão refratária. Pode causar hipotensão ortostática e efeitos simpaticomiméticos tais como taquicardia, suores e tremores. Náusea, insônia (associada à intensa sonolência à tarde) e disfunção sexual são comuns. Os efeitos sobre o sistema nervoso central incluem agitação e psicoses tóxicas. O término da terapia com inibidores da MAO pode estar associado à ansiedade, agitação, desaceleração cognitiva e dor de cabeça, por isso sua retirada deve ser muito gradual e orientada por um médico psiquiatra.
55 Sistema cardiovascular: O sistema cardiovascular ou sistema circulatório sanguíneo é formado por um circuito fechado de tubos (artérias, veias e capilares) dentro dos quais circula o sangue e por um órgão central, o coração, que atua como bomba. Ele move o sangue através dos vasos sanguíneos e distribui substâncias por todo o organismo.
56 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
57 Glicose: Uma das formas mais simples de açúcar.
58 Anorexia: Perda do apetite ou do desejo de ingerir alimentos.
59 Náusea: Vontade de vomitar. Forma parte do mecanismo complexo do vômito e pode ser acompanhada de sudorese, sialorréia (salivação excessiva), vertigem, etc.
60 Hipotensão: Pressão sanguínea baixa ou queda repentina na pressão sanguínea. A hipotensão pode ocorrer quando uma pessoa muda rapidamente de uma posição sentada ou deitada para a posição de pé, causando vertigem ou desmaio.
61 Anemia hemolítica: Doença hereditária que faz com que os glóbulos vermelhos do sangue se desintegrem no interior dos veios sangüíneos (hemólise intravascular) ou em outro lugar do organismo (hemólise extravascular). Pode ter várias causas e ser congênita ou adquirida. O tratamento depende da causa.
62 Leucopenia: Redução no número de leucócitos no sangue. Os leucócitos são responsáveis pelas defesas do organismo, são os glóbulos brancos. Quando a quantidade de leucócitos no sangue é inferior a 6000 leucócitos por milímetro cúbico, diz-se que o indivíduo apresenta leucopenia.
63 Trombocitopenia: É a redução do número de plaquetas no sangue. Contrário de trombocitose. Quando a quantidade de plaquetas no sangue é inferior a 150.000/mm³, diz-se que o indivíduo apresenta trombocitopenia (ou plaquetopenia). As pessoas com trombocitopenia apresentam tendência de sofrer hemorragias.
64 Alucinações: Perturbações mentais que se caracterizam pelo aparecimento de sensações (visuais, auditivas, etc.) atribuídas a causas objetivas que, na realidade, inexistem; sensações sem objeto. Impressões ou noções falsas, sem fundamento na realidade; devaneios, delírios, enganos, ilusões.
65 Fosfatase alcalina: É uma hidrolase, ou seja, uma enzima que possui capacidade de retirar grupos de fosfato de uma distinta gama de moléculas, tais como nucleotídeos, proteínas e alcaloides. Ela é sintetizada por diferentes órgãos e tecidos, como, por exemplo, os ossos, fígado e placenta.
66 Ureia: 1. Resíduo tóxico produzido pelo organismo, resulta da quebra de proteínas pelo fígado. É normalmente removida do organismo pelos rins e excretada na urina. 2. Substância azotada. Composto orgânico cristalino, incolor, de fórmula CO(NH2)2 (ou CH4N2O), com um ponto de fusão de 132,7 °C.
67 Lavagem gástrica: É a introdução, através de sonda nasogástrica, de líquido na cavidade gástrica, seguida de sua remoção.

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