

EFEDRIN
CRISTALIA
EFEDRIN 50MG/ML-100ap. 1ml:
Forma Farmacêutica de Efedrin
Solução injetável - 50 mg/mlApresentação de Efedrin
1 Caixa com 100 ampolas de 1 mlUSO PEDIÁTRICO OU ADULTO
Fórmula de Composição de Efedrin
Cada ml contém:Sulfato de Efedrina (DCB 0458.03-1) .................... 50 mgÁgua para injetáveis qsp .................... 1 ml
(Contém: hidróxido de sódio e/ou ácido clorídrico1 q.s.p. pH)
Informações Técnicas de Efedrin
O produto deve ser mantido em temperatura ambiente, entre 15 e 30oC, protegido da luz e não deve ser congelado.O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem. Não administre medicamento com o prazo de validade vencido.
A solução injetável não contém conservantes.
A administração deste produto pode ser feita por via intramuscular, via subcutânea2 e via intravenosa lenta, sob estrita supervisão médica em hospitais.
Tanto a administração como a suspensão do tratamento, somente deverão ser feitas sob orientação médica.
Não usar o medicamento se a solução não estiver límpida e a embalagem intacta. Proteger a ampola da luz até o momento de usar.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE3.
O Sulfato de Efedrina é uma amina simpatomimética, que estimula os receptores alfa e beta- adrenérgicos4, resultando em aumento sistólico e diastólico da pressão sangüínea5 e aumento do débito cardíaco6. Esse efeito vasopressor resulta principalmente do aumento de débito cardíaco6 e em menor intensidade, de vasoconstrição7 periférica.
O Sulfato de Efedrina também estimula o sistema nervoso central8 de modo similar às anfetaminas. É uma amina de ação mista, age nos receptores tanto direta como indiretamente, através da liberação de norepinefrina, promovendo efeitos que não são significativamente afetados nem pela desnervação9 das estruturas inervadas pelo simpático10, nem após a depleção11 das catecolaminas de seus depósitos tissulares por drogas como a reserpina. O sulfato de efedrina pode depletar os reservatórios de norepinefrina dos nervos simpáticos e podendo assim ocorrer taquifilaxia.
Os receptores alfa associam-se à maioria das respostas excitatórias das aminas simpatomiméticas (como contração vascular12, excitação ectópica13 do miocárdio14, contração uterina, contração do músculo radial da íris15, contração da membrana nictitante, contração pilomotora).
Os receptores beta relacionam-se às respostas inibitórias do neurônio simpatomimético, como dilatação vascular12, relaxamento dos brônquios16 e relaxamento do útero17.
O Sulfato de Efedrina é classificado como uma amina predominantemente vasoconstritora, embora seja um poderoso bronco-relaxador.
A biotransformação ocorre, em pequenas quantidades, no fígado18. A glicogenólise19 hepática20 é aumentada mas não tanto como com a epinefrina. As doses usuais de efedrina não costumam produzir hiperglicemia21. A efedrina aumenta o metabolismo22 e o consumo de oxigênio, provavelmente como resultado da estimulação central.
A meia-vida de eliminação da droga, é de cerca de 3 horas com pH urinário de 5, e 6 horas com pH urinário de 6,3.
A eliminação é essencialmente renal23, sendo excretada sem modificação, juntamente com pequenas quantidades de metabólitos24 produzidos pelo metabolismo22 hepático. A porcentagem de excreção da droga e metabólitos24 é aumentada com a acidificação da urina25.
A droga é completamente absorvida após injeção26 parenteral. As respostas pressóricas e cardíacas persistem por uma hora após uso de 25 a 50 mg por via subcutânea2 ou intramuscular.
Indicações de Efedrin
O produto é indicado para combater a queda da pressão sangüínea5 durante anestesia27 raquidiana, ou outros tipos de anestesia27 condutiva não tópica. Também é utilizado como agente pressórico em estados hipotensivos, após simpatectomia ou após superdosagens de agentes bloqueadores ganglionares, agentes antiadrenérgicos, alcalóides do veratrum, ou outras drogas usadas para diminuir a pressão sangüínea5 no tratamento da hipertensão arterial28.É indicado, às vezes, para aliviar broncoespasmos29, sendo menos efetiva que a epinefrina para esse propósito.
Usado no tratamento do estado de choque30, qualquer que seja a sua natureza, tendo como finalidade o aumento da pressão.
Contra-Indicações de Efedrin
É contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade às aminas simpatomiméticas.É também contra-indicado o uso do medicamento quando existirem os seguintes problemas médicos:
• Glaucoma31 de ângulo estreito.
• Pacientes anestesiados com ciclopropano e halotano uma vez que esses agentes sensibilizam o coração32 a ação arritmogênicas das drogas simpatomiméticas.
• Em obstetrícia, quando a pressão sangüínea5 materna é maior que 130/80 mm Hg.
• Em tireotoxicose, diabetes33, hipertensão34 e outras desordens cardiovasculares.
Precauções e Advertências de Efedrin
O Sulfato de Efedrina deve ser usado com cuidado em pacientes com hipertireoidismo35, hipertensão34, doenças cardíacas (insuficiência cardíaca36, angina37 pectoris, pacientes recebendo digitálicos), arritmias38 cardíacas, diabete e instabilidade do sistema vasomotor, pacientes tomando inibidores da monoaminoxidase39.GRAVIDEZ40 - Categoria C:Até o momento não foram realizados estudos de reprodução41 em animais ou humanos. Não se sabe se efedrina pode causar dano fetal quando administrada à gestante, ou se pode afetar a capacidade reprodutiva. A relação risco-benefício deve ser considerada quando houver necessidade de uso.
Amamentação42 de Efedrin
O Sulfato de Efedrina é excretado no leite materno e pode causar efeitos colaterais43 na criança. Portanto, é contra-indicado para a mulher que está amamentando.Trabalho de Parto e Parto de Efedrin
Quando utilizado para manter a pressão sangüínea5 durante a anestesia27 espinhal, pode haver aceleração cardíaca fetal. Não é recomendado em obstetrícia quando a pressão sangüínea5 materna exceder 130/80 mm Hg.Se medicação vasopressora for utilizada para corrigir hipotensão44, ou adicionada ao anestésico local durante o trabalho de parto e parto, alguns medicamentos ocitócicos como, a ergotamina, ergonovina, e metil-ergonovina, podem causar hipertensão34 grave e persistente e ruptura do vaso sangüíneo cerebral no período de pós-parto.Crianças de Efedrin
As crianças são especialmente sensíveis ao efeito do Sulfato de Efedrina.Os efeitos colaterais43 e problemas com o uso do medicamento são os mesmos para crianças e adultos.
Idosos de Efedrin
Não existem informações específicas com relação às diferenças de uso e efeitos colaterais43 em idosos, comparando-se com os adultos em outras faixas etárias. A possibilidade de retenção urinária45 em paciente de idade avançada não deve ser esquecida.Interações Medicamentosas de Efedrin
Deve-se ter cuidado quando o Sulfato de Efedrina é administrado a pacientes que fazem uso de:Agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos4:- podem reduzir a resposta vasopressora a efedrina, causando vasodilatação.
Hidrocarbonetos anestésicos por inalação:- ocorre aumento do risco de arritmia46 ventricular ou arterial, pois o anestésico sensibiliza o miocárdio14. Quando houver necessidade de uso do produto em pacientes recebendo o anestésico, o uso deve ser conduzido com cautela e em doses bem reduzidas.
Antidepressivos tricíclicos:- podem potencializar o efeito pressórico e cardiovascular, resultando em arritmia46, taquicardia47, hipertensão34, hiperpirexia.
anti-hipertensivos ou diuréticos48 usados como anti-hipertensivos:- o efeito anti-hipertensivo pode ser reduzido.
Agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos4:- ocorre inibição do efeito cardíaco e broncodilatador49.
Cocaína:- há aumento do efeito cardiovascular e risco de efeitos adversos.
Glicosídeos digitálicos:- que sensibilizem o miocárdio14 às ações dos agentes simpatomiméticos.
Diuréticos48:- diminuem a resposta de drogas pressóricas como o Sulfato de Efedrina
Donopram:- aumenta o seu efeito pressórico.
Ergotamina:- com uso concomitante, produz isquemia50 vascular12 periférica e gangrena51.
Ergovina, metilergovina, metilsergida:- quando usados com Sulfato de efedrina podem resultar na elevação da vasoconstrição7.
Inibidores da Monoaminoxidase39:- prolonga e intensifica a estimulação cardíaca e o efeito pressórico. Pacientes que tenham recebido inibidores da MAO52, 2 a 3 semanas antes da administração do agente simpatomimético, devem receber uma dose reduzida e não mais que 1/10 da dose usual.
Reserpina e metildopa:- reduzem as respostas pressóricas do Sulfato de Efedrina.
Reações Adversas / Colaterais de Efedrin
Pacientes hipersensíveis à droga podem apresentar uma dermatite53 de contato no local da aplicação.Devido à vasoconstrição7 periférica, pode ocorrer necrose54 ou gangrena51 com uso prolongado da droga em altas doses, ou em baixas doses na presença de doença vascular periférica55.Pode também ocorrer:
• angina37, dispnéia56, palpitação57, taquicardia47, bradicardia58, arritmia46 ventricular, hipertensão34, hipotensão44, especialmente com altas doses.
• náuseas59, vômitos60, cefaléia61, palidez, vertigem62.
• inquietação, nervosismo, tremores, fraqueza, ansiedade, tensão.
• dor e desconforto no tórax63, pulsação irregular.
• em altas doses, podem ocorrer alucinações64, confusão, delírios, mudança no estado de espírito e mental.
• dose excessiva pode causar um pronunciado aumento na pressão sangüínea5 produzindo hemorragia65 cerebral.
• doses repetidas podem causar contrações de esfíncter66 vesical67, interferindo com a micção68 espontânea.
• em idosos, pode haver retenção urinária45.
Posologia de Efedrin
O EFEDRIN® pode ser administrado por via intramuscular, via subcutânea2 ou via intravenosa lenta.A via intravenosa é utilizada quando necessita-se um efeito imediato. A absorção, ou início da ação, pela via intramuscular é mais rápida, entre 10 a 20 minutos, que pela via subcutânea2.
Uso Adulto:
De 25 a 50 mg (correspondente a 0,5 a 1 ml do produto), por via subcutânea2 ou intramuscular, é usualmente suficiente para prevenir ou minimizar a hipotensão44 secundária à anestesia27 espinhal. A repetição da dose deve ser orientada pela resposta da pressão sangüínea5.
Por via intravenosa lenta, a dose varia de 10 a 50 mg (correspondente a 0,2 a 1 ml do produto) e somente deve ser usada, se forem necessários efeitos imediatos.
A dose total diária para adultos não deve exceder 150 mg de efedrina.
Uso Pediátrico:
Via intravenosa ou subcutânea2:
A dose em criança é de 3 mg/kg/dia ou 100 mg/m2/dia, dividida em 4 ou 6 doses, ou em função da resposta do paciente.
Superdosagem de Efedrin
A superdosagem é caracterizada por excessivo efeito hipertensivo, que pode ser aliviado reduzindo ou descontinuando a medicação temporariamente, até a queda da pressão sangüínea5.Medidas adicionais usualmente não são necessárias pois a duração de ação destes agentes é pequena.
Caso este procedimento não seja suficiente, pode ser administrado um agente bloqueador alfa- adrenérgico69 de curta ação.
Injeções continuadas de Sulfato de Efedrina (após a depleção11 dos reservatórios de norepinefrina nas terminações nervosas, com perda do efeito vasopressor) pode resultar em hipotensão44 mais séria do que antes do seu uso.
Na ausência da depleção11 da norepinefrina, a dosagem excessiva produz taquicardia47, aumento anormal da pressão sangüínea5 com possibilidade de hemorragia65 cerebral e efeitos sobre o sistema nervoso central8.
No caso de efeitos adversos da pressão sangüínea5, interromper o uso da droga e instruir medidas corretivas.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
USO RESTRITO A HOSPITAIS
N.º do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide rótulo ou caixa.
Reg. MS N.º 1.0298.0198
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis - CRF-SP N.º 5061
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 7011918
CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira - SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira
EFEDRIN - Laboratório
CRISTALIA
Escritório central - Unidade II: Av. Paoletti, 363 - Nova Itapira
Itapira/SP
- CEP: 13970-000
Tel: (19) 3863-9500
Fax: (19) 3863-9500
Site: http://www.2cristalia.com.br/fale_conosco.php
Escritório comercial
Av. Corifeu de Azevedo Marques, 1847 - Butantã
São Paulo /SP
CEP: 05581-001
Tel./Fax: (11) 3723-6400
Unidade I
Rod. Itapira-Lindóia, Km 14 - Ponte Preta
Itapira /SP
CEP: 13970-000
Tel./Fax: (19) 3843-9500
Unidade III
Av. Nossa Senhora Assunção, 574 - Butantã
São Paulo /SP
CEP: 05359-001
Tel./Fax: (11) 3732-2250
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