Buscopan Composto (Solução injetável) (Bula do profissional de saúde)
BOEHRINGER INGELHEIM DO BRASIL QUÍMICA E FARMACÊUTICA LTDA.
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
BUSCOPAN COMPOSTO®
butilbrometo de escopolamina + dipirona
Comprimidos revestidos – 10mg + 250mg
Solução injetável – 4 mg/ml + 500 mg/ml
APRESENTAÇÕES
Solução injetável de 4 mg/ml + 500 mg/ml
Embalagem com 3 ampolas de 5 ml
USO INTRAMUSCULAR E INTRAVENOSO
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada ml de Buscopan Composto injetável contém:
butilbrometo de escopolamina (correspondentes a 2,75 mg de escopolamina) | 4 mg |
dipirona sódica monoidratada (correspondentes a 443,02 mg de dipirona) | 500 mg |
excipiente q.s.p. | 1 mL |
Excipientes: ácido tartárico, água para injetáveis.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSINAIS DE SAÚDE1
INDICAÇÕES
BUSCOPAN COMPOSTO é indicado para o tratamento sintomático2 de estados espástico-dolorosos e cólicas3 do trato gastrintestinal, das vias biliares4, do trato geniturinário e do aparelho genital feminino5 (dismenorreia6).
RESULTADOS DE EFICÁCIA
A avaliação da eficácia analgésica de vários esquemas terapêuticos com duração de quatro dias, em pacientes com dor causada por espasmos7 (quadros dolorosos, mais ou menos contínuos, de gravidade intermediária provocada por espasmos7 da musculatura lisa do trato gastrintestinal, biliar ou renal8), incluiu o uso oral de BUSCOPAN COMPOSTO e obteve os seguintes resultados: alívio da dor em 81,5% dos pacientes (total de 76) tratados com BUSCOPAN COMPOSTO, contra 9,3% no grupo placebo9 (total de 151).
Gregório M, Damiani S, Gatta G Antalgic properties of proxazole. Double blind study in visceral algoplastic conditions Panmin Med 1969; 11: 436-440.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacodinâmica
BUSCOPAN COMPOSTO é uma associação medicamentosa para uso oral e injetável, composta de um antiespasmódico butilbrometo de escopolamina e um analgésico10, dipirona.
O butilbrometo de escopolamina exerce um efeito espasmolítico na musculatura lisa do trato gastrintestinal, das vias biliares4 e geniturinárias. Como um derivado de amônia quaternária o butilbrometo de escopolamina não atravessa o sistema nervoso central11. Portanto não ocorrem efeitos colaterais12 sobre o sistema nervoso central11. A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação bloqueadora ganglionar na parede visceral e de sua atividade antimuscarínica.
A dipirona apresenta importantes propriedades analgésicas, antipiréticas, espasmolíticas e antiflogísticas.
Farmacocinética butilbrometo de escopolamina
– Absorção:
Após administração oral, o butilbrometo de escopolamina é apenas parcialmente absorvido. Os picos de concentração plasmática são atingidos cerca de 2 horas após administração oral. Devido ao metabolismo13 de primeira passagem, a biodisponibilidade absoluta após administração oral é de apenas 0,3-0,8%.
– Distribuição:
Após administração intravenosa, a substância é rapidamente depurada do plasma14 durante os primeiros 10 minutos, com uma meia-vida de 2-3 minutos. O volume de distribuição (Vss) é de 128 L. Após administração oral e intravenosa, o butilbrometo de escopolamina se concentra nos tecidos do trato gastrintestinal, fígado15 e rins16.
Apesar de níveis sanguíneos brevemente mensuráveis e extremamente baixos, o butilbrometo de escopolamina permanece disponível no local de ação por causa de sua alta afinidade pelos tecidos. A autorradiografia confirma que o butilbrometo de escopolamina não ultrapassa a barreira hematoencefálica. O butilbrometo de escopolamina tem baixa ligação às proteínas17 plasmáticas.
– Metabolismo13 e eliminação:
A depuração total média após administração intravenosa é de cerca de 1,2 L/min, cerca de metade dela por via renal8. A meia-vida terminal de eliminação é de cerca de 5 horas.
Farmacocinética dipirona
– Absorção:
Após administração oral a dipirona é rápida e quase completamente absorvida pelo trato gastrintestinal. No suco gástrico ela é hidrolisada em seu principal metabólito18, 4-metilaminoantipirina (4-MAA), que é prontamente absorvido. Os níveis plasmáticos máximos de 4-MAA após administração oral são obtidos dentro de 1 a 2 horas. A ingestão concomitante de alimentos não tem efeito relevante na farmacocinética da dipirona.
– Distribuição:
Nenhum dos metabólitos19 é extensivamente ligado a proteínas17 plasmáticas. A ligação às proteínas17 plasmáticas de 4-MAA é de 58%. A dipirona pode cruzar a barreira placentária. Os metabólitos19 são excretados no leite materno de lactantes20.
– Metabolismo13:
O principal metabólito18 da dipirona, 4-MAA, é ainda metabolizado no fígado15 por oxidação e demetilação que são seguidas por acetilação para 4-formilaminoantipirina (4-FAA), 4-aminoantipirina (4-AA) e 4-acetilaminoantipirina (4-AcAA). O efeito clínico da dipirona pode ser atribuído principalmente ao principal metabólito18 4-MAA e, em alguma extensão, a 4-AA. Os metabólitos19 4-FAA e 4-AcAA parecem ser farmacologicamente inativos.
– Eliminação:
No homem sadio, após administração oral e intravenosa, mais de 90% da dose é excretada na urina21 dentro de 7 dias. A meia-vida de eliminação de dipirona radiomarcada é de cerca de 10 horas.
Para 4-MAA, a meia-vida de eliminação após dose oral única é de 2,7 horas, e para os demais metabólitos19 a meia-vida de eliminação é de 3,7 a 11,2 horas.
As crianças eliminam os metabólitos19 mais rapidamente que adultos.
Em voluntários idosos sadios, a meia-vida de eliminação de 4-MAA foi significativamente mais longa e a depuração total de 4-MAA foi significativamente mais baixa que em indivíduos jovens.
Em pacientes com insuficiência hepática22, a meia-vida de eliminação de 4-MAA e 4-FAA aumenta cerca de 3 vezes. Em pacientes com insuficiência renal23, a eliminação de certos metabólitos19 (4-AcAA, 4-FAA) está reduzida. Assim, a administração de altas doses deve ser evitada em pacientes com comprometimento hepático e renal8.
Farmacocinética geral
Todos os metabólitos19 da dipirona mostram farmacocinética não-linear. A relevância clínica deste fenômeno não é conhecida. Durante o tratamento em curto prazo, o acúmulo de metabólitos19 é de menor importância.
CONTRAINDICAÇÕES
BUSCOPAN COMPOSTO é contraindicado nos casos de:
- Pacientes que demonstraram hipersensibilidade prévia a pirazolonas ou pirazolidinas (como dipirona, isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona, fenilbutazona) ou ao butilbrometo de escopolamina, ou a qualquer outro componente do produto. Isto inclui pacientes que desenvolveram agranulocitose24, por exemplo, após o uso destas substâncias.
- Pacientes com conhecida síndrome25 de asma26 induzida por analgésico10, ou conhecida intolerância analgésica do tipo urticária27-angioedema28, isto é, pacientes que desenvolveram broncoespasmo29 ou outras reações anafilactoides em resposta a salicilatos, paracetamol ou outros analgésicos30 não-narcóticos como diclofenaco, ibuprofeno, indometacina ou naproxeno.
- Comprometimento da função da medula óssea31 (por exemplo, após tratamento com agentes citostáticos32) ou doenças do sistema hematopoiético33.
- Deficiência genética de glicose34-6-fosfato-desidrogenase (risco de hemólise35).
- Porfiria36 hepática37 aguda intermitente38 (risco de desencadear ataque de porfiria36).
- Glaucoma39.
- Hipertrofia40 da próstata41 com retenção urinária42.
- Estenose43 mecânica do trato gastrintestinal.
- Íleo paralítico44 ou obstrutivo.
- Megacólon45.
- Taquicardia46.
- Miastenia47 gravis
- No terceiro trimestre de gravidez48.
- Amamentação49
No caso de condições hereditárias raras que possam levar a incompatibilidade com algum componente do produto (conforme item “Advertências e precauções”), o seu uso é contraindicado.
BUSCOPAN COMPOSTO é contraindicado no terceiro trimestre de gravidez48. BUSCOPAN COMPOSTO está classificado na categoria D de risco na gravidez48.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez48.
Além disto, BUSCOPAN COMPOSTO solução injetável é contraindicado em:
- Pacientes com hipotensão arterial50 ou condição circulatória instável.
- Pacientes em tratamento com injeção intramuscular51 de medicamentos anticoagulantes52, pois pode ocorrer hematoma53 intramuscular. Nestes pacientes, pode ser utilizada a via intravenosa.
BUSCOPAN COMPOSTO injetável é contraindicado para uso por via subcutânea54 ou intraarterial.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
BUSCOPAN COMPOSTO solução injetável somente deverá ser utilizado por via parenteral nos casos de espasmos7 dolorosos muito intensos, como por exemplo cólicas3 biliares ou renais, enquanto as apresentações para uso oral podem ser utilizadas para dores moderadas a intensas.
Dores abdominais de causa desconhecida
Caso a dor abdominal severa e de causa desconhecida persista ou piore, ou esteja associada a sintomas55 como febre56, náusea57, vômito58, alteração da motilidade intestinal, aumento da sensibilidade abdominal, queda da pressão arterial59, desmaio, ou presença de sangue60 nas fezes, é necessário realizar o diagnóstico61 apropriado para investigar a etiologia62 dos sintomas55.
Reações hematológicas (tais como agranulocitose24 e pancitopenia63)
BUSCOPAN COMPOSTO contém o derivado pirazolônico dipirona que pode provocar riscos raros de agranulocitose24 com risco à vida.
Em caso de sinais64 clínicos de reações hematológicas (tais como agranulocitose24, anemia65 aplástica, trombocitopenia66, ou pancitopenia63) o tratamento com BUSCOPAN COMPOSTO deve ser descontinuado imediatamente e o hemograma (inclusive contagens sanguíneas diferenciais) deve ser monitorado até que os valores retornem para os níveis normais. A descontinuação do tratamento não deve ser adiada até que os dados laboratoriais estejam disponíveis. Todos os pacientes devem ser aconselhados a procurar atendimento médico imediatamente caso desenvolvam sinais64 e sintomas55 sugestivos de discrasias do sangue60 (como mal estar geral, infecção67, febre56 persistente, hematomas68, sangramento e palidez) durante o tratamento com BUSCOPAN COMPOSTO.
Pacientes que demonstram reações imunológicas a BUSCOPAN COMPOSTO, como agranulocitose24, também estão sob alto risco de responder de forma similar a outras pirazolonas e pirazolidinas.
Reações anafiláticas69/anafilactoides
Ao escolher a via de administração, deve-se levar em consideração que a administração parenteral de BUSCOPAN COMPOSTO apresenta o maior risco de reações anafiláticas69 ou anafilactoides.
O risco de reações anafilactoides potencialmente graves a BUSCOPAN COMPOSTO é acentuadamente maior em pacientes com:
- Síndrome25 asmática induzida por analgésicos30 ou intolerância analgésica do tipo urticária27-angioedema28 Asma26 brônquica, especialmente na presença de rinossinusite e pólipos70 nasais.
- Urticária27 crônica.
- Intolerância a corantes (como tartrazina) e/ou conservantes (p.ex. benzoatos).
- Intolerância ao álcool. Estes pacientes reagem mesmo a mínimas quantidades de bebidas alcoólicas com sintomas55 como espirros, lacrimejamento, e grave rubor facial. A intolerância ao álcool deste tipo pode ser uma indicação de uma síndrome25 de asma26 induzida por analgésico10 ainda não diagnosticada.
Em casos raros a dipirona pode causar choque anafilático71 com risco de vida.
A probabilidade de ocorrer choque anafilático71 é maior em pacientes suscetíveis. É necessário cautela quando BUSCOPAN COMPOSTO for utilizado por pacientes com asma26 ou alergia72 atópica.
Antes da administração de BUSCOPAN COMPOSTO, o paciente deve ser adequadamente interrogado quanto a conhecidos efeitos com o uso prévio desta associação. Em pacientes com alto risco de reações anafilactoides, BUSCOPAN COMPOSTO só deve ser utilizado após consideração dos potenciais riscos em relação aos benefícios previstos. Se BUSCOPAN COMPOSTO for administrado nestes casos, o paciente deve ser cuidadosamente monitorado e ter recursos disponíveis em caso de emergência73. Pacientes que demonstram reação anafilática74 ou outras reações imunológicas a BUSCOPAN COMPOSTO estão também sob alto risco de resposta similar com outras pirazolonas, pirazolidinas e outros analgésicos30 não-narcóticos.
Reações hipotensivas isoladas
BUSCOPAN COMPOSTO pode provocar reações de hipotensão75. Estas reações podem ser dose-dependentes, e são mais prováveis com a administração parenteral do que enteral. O risco destas reações também aumenta no caso de:
- Injeção76 intravenosa excessivamente rápida.
- Pacientes com, hipotensão arterial50 prévia, depleção77 de volume ou desidratação78, circulação79 instável ou insuficiência80 circulatória incipiente (como em pacientes com ataque cardíaco ou politraumatismo).
- Pacientes com febre56 elevada
Consequentemente, diagnóstico61 cuidadoso e estrito monitoramento são essenciais para estes pacientes. Medidas preventivas (p.ex. estabilização circulatória) podem ser necessárias para reduzir o risco de reações de hipotensão75. BUSCOPAN COMPOSTO demanda estrito monitoramento dos parâmetros hemodinâmicos quando usado para pacientes81 nos quais uma queda da pressão arterial59 deve ser evitada a qualquer custo, como casos com coronariopatia grave ou estenose43 importante de vasos que suprem o cérebro82.
Reações cutâneas83 graves
Foram relatadas reações cutâneas83 graves, tais como síndrome de Stevens-Johnson84 e Necrólise Epidérmica Tóxica85, em pacientes que fizeram uso de dipirona. Se os sinais64 ou sintomas55 dessas condições se desenvolverem (tais como rash86 cutâneo87 frenquementente progressivo com bolhas e danos das mucosas88), o tratamento com BUSCOPAN COMPOSTO deve ser descontinuado imediatamente e nunca mais ser reintroduzido.
Os pacientes devem ser alertados sobre os sinais64 e sintomas55 relacionados às reações cutâneas83 e monitorados de perto, principalmente nas primeiras semanas de tratamento.
Sangramento gastrintestinal
Foram relatados sangramentos gastrintestinais em pacientes tratados com dipirona. Muitos pacientes tinham recebido concomitantemente outros tratamentos (como AINEs – antiinflamatórios não-esteróides) associados ao sangramento gastrintestinal, ou usaram uma dose excessiva de dipirona.
Pressão intraocular89
Pode ocorrer aumento da pressão intraocular89 com a administração de agentes anticolinérgicos como o butilbrometo de escopolamina em pacientes com glaucoma39 de ângulo fechado não diagnosticado e, portanto, não tratado. Portanto, os pacientes devem recorrer imediatamente a um oftalmologista90 caso desenvolvam quadro de dor e hiperemia91 ocular com perda de visão92 após injeção76 de BUSCOPAN COMPOSTO.
Riscos associados com via de administração incorreta
Na administração parenteral, deve haver atenção com a técnica de injeção76 apropriada. O uso intra-arterial inadvertido pode causar necrose93 que potencialmente pode levar a amputação94 na área vascular95 distal96.
Riscos em populações especiais
Em pacientes idosos ou com comprometimento da função renal8 ou hepática37, BUSCOPAN COMPOSTO só deve ser utilizado após consideração dos riscos/benefícios e precauções adequadas devem ser tomadas.
A administração parenteral de BUSCOPAN COMPOSTO pode causar taquicardia46, hipotensão75 e anafilaxia97, portanto, use com precaução em pacientes com doenças cardíacas como insuficiência cardíaca98, doença cardíaca coronária, arritmia99 cardíaca ou hipertensão arterial100 e cirurgia cardíaca. Recomenda-se o monitoramento destes pacientes.
Advertências relacionadas a excipientes
BUSCOPAN COMPOSTO solução injetável contém 163,6 mg de sódio por ampola de 5 ml (sendo 32,73 mg em 1ml). Este medicamento contém 490,8 mg de sódio por dose diária máxima recomendada em adultos. Esta quantidade deve ser considerada em pacientes sob dieta de restrição de sódio.
Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas
Não foram realizados estudos sobre efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas. Os pacientes devem ser instruídos que poderão ter efeitos indesejáveis como distúrbios da acomodação visual ou tontura101 durante tratamento parenteral com butilbrometo de escopolamina. Não é previsto que a dipirona, utilizada na dose recomendada, afete a concentração ou reações. Como precaução, pelo menos nos casos de doses mais elevadas, deve-se levar em conta a possibilidade de comprometimento das reações, e o paciente deve ser orientado a não dirigir, operar máquinas ou desempenhar atividades perigosas. Isto se aplica de forma particular à associação com uso de álcool.
Gravidez48
Não há dados adequados sobre o uso de BUSCOPAN COMPOSTO na gravidez48.
Estudos pré-clínicos com o uso de butilbrometo de escopolamina em ratos e coelhos não demonstraram efeitos embriotóxicos ou teratogênicos102.
A dipirona atravessa a barreira placentária. Estudos em animais não apresentaram sinais64 que pudessem sugerir que a dipirona tem efeitos teratogênicos102.
Como não existe experiência suficiente em seres humanos, BUSCOPAN COMPOSTO não deve ser utilizado durante o primeiro trimestre de gravidez48; durante o segundo trimestre só deve ser utilizado se os benefícios previstos claramente compensarem os riscos.
Embora a dipirona seja apenas um leve inibidor da síntese de prostaglandinas103, as possibilidades de fechamento prematuro do canal arterial104 (ductus arteriosus105) e complicações perinatais como resultado de diminuição da agregação plaquetária na criança e na mãe não podem ser afastadas. Portanto, BUSCOPAN COMPOSTO é contraindicado durante o terceiro trimestre de gravidez48.
Categoria D de risco na gravidez48. Há evidências de risco em fetos humanos. Só usar se o benefício justificar o risco potencial. Em situação de risco de vida ou em caso de doenças graves para as quais não se possa utilizar drogas mais seguras, ou se estas drogas não forem eficazes.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez48.
Lactação106
A segurança de butilbrometo de escopolamina durante a lactação106 não foi estabelecida. Entretanto, não foram relatados efeitos adversos para o neonato107.
Os metabólitos19 da dipirona são excretados no leite materno. Nenhum metabólito18 do fármaco108 foi encontrado após 48 horas da administração. A amamentação49 deve ser evitada durante o uso de dipirona, e por pelo menos 48 horas após a última dose.
Fertilidade
Nenhum estudo sobre efeito na fertilidade humana foi conduzido até o momento.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Metotrexato: Administração concomitante com metotrexato pode aumenta a toxicidade109 sanguínea do metotrexato particularmente em pacientes idosos. Portanto, esta combinação deve ser evitada. Clorpromazina: O uso concomitante de dipirona e clorpromazina pode causar hipotermia110 grave.
Ácido acetilsalicílico: Dipirona pode reduzir o efeito antiplaquetário do ácido acetilsalicílico se administrado concomitantemente. Portanto, BUSCOPAN COMPOSTO deve ser utilizado com cautela em pacientes que recebem baixas doses de ácido acetilsalicílico para cardioproteção.
Bupropiona: A dipirona pode reduzir os níveis de bupropiona no sangue60. Portanto, é necessário cautela se dipirona e bupropiona forem utilizadas concomitantemente.
Ciclosporina: No caso de tratamento concomitante com ciclosporina, pode ocorrer diminuição nos níveis desta substância, e, por esta razão, devem ser monitorados.
Substâncias com efeitos anticolinérgicos: BUSCOPAN COMPOSTO pode intensificar a ação anticolinérgica de medicamentos tais como antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos, anti-histamínicos, antipsicóticos, quinidina, amantadina, disopiramida e outros anticolinérgicos (por ex. tiotrópio, ipratrópio, compostos similares à atropina).
Antagonistas da dopamina111: O uso concomitante de antagonistas da dopamina111, como, por exemplo, metoclopramida, pode resultar numa diminuição da atividade de ambos os fármacos no trato gastrintestinal.
Substâncias beta-adrenérgicos112: BUSCOPAN COMPOSTO pode aumentar a ação taquicárdica dos agentes beta-adrenérgicos112.
Álcool: Os efeitos do álcool e BUSCOPAN COMPOSTO podem ser potencializados quanto usados concomitantemente.
Interações adicionais com as pirazolonas: As pirazolonas também podem causar interações com anticoagulantes52 orais, captopril, lítio e triantereno. A eficácia de anti-hipertensivos e diuréticos113 pode ser afetada pelas pirazolonas. Não se sabe em que extensão a dipirona provoca estas interações. Interferências com testes laboratoriais: Em pacientes diabéticos, os derivados pirazolônicos podem interferir nos ensaios enzimáticos de açúcar114 no sangue60, quando realizados pelo método da glicose34-oxidase.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Mantenha em temperatura ambiente (15 °C a 30 °C). O prazo de validade da solução injetável é de 36 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
A solução injetável de BUSCOPAN COMPOSTO é um líquido claro, de cor levemente amarelada, isento de impurezas mecânicas e odor apenas perceptível. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
BUSCOPAN COMPOSTO solução injetável só deve ser administrado por via parenteral por injeção76 intravenosa lenta, cujo tempo da aplicação deve ser de, no mínimo, 5 minutos. O paciente deve permanecer em posição supina. BUSCOPAN COMPOSTO pode ser injetado por via intramuscular profunda, mas nunca por via subcutânea54. O uso intra-arterial inadvertido pode provocar necrose93 da área vascular95 distal96. A solução deve ser aquecida à temperatura do corpo antes da injeção76.
Precaução
BUSCOPAN COMPOSTO só deve ser injetado por via intravenosa ou intramuscular. O uso intra-arterial inadvertido pode provocar necrose93 da área vascular95 distal96.
Local de injeção76: |
Apenas no quadrante súpero-lateral (externo) das nádegas115 |
Direção: |
Direcionada sagitalmente para a crista ilíaca. |
Profundidade |
Uso de agulha suficientemente longa para assegurar que a injeção76 atinja os músculos116. |
Para injeção intramuscular51 as seguintes técnicas devem ser cuidadosamente observadas:
Por causa de possíveis incompatibilidades BUSCOPAN COMPOSTO não deve ser misturado com outras medicações na mesma seringa117.
Em adultos aplicar 1 ampola de 5 ml, até 2 - 3 vezes ao dia, com intervalo de 6 a 8 horas.
Cada ml da solução injetável contém 4 mg de butilbrometo de escopolamina e 500 mg de dipirona. Devem estar presentes para a administração parenteral equipamentos adequados para tratamento em casos raros de choque118.
A causa mais comum de queda crítica na pressão arterial59 e choque118 é a injeção76 muito rápida. Portanto a injeção76 intravenosa deve ser administrada lentamente (não mais do que 1 ml por minuto) com o paciente em posição supina. A pressão arterial59, frequência cardíaca e respiratória devem ser monitoradas. Assumindo que uma queda não-alérgica da pressão arterial59 é dose-dependente, a indicação de doses superiores a 1 g de dipirona deve ser considerada de forma particularmente cuidadosa.
BUSCOPAN COMPOSTO solução injetável pode ser misturado ou diluído em solução de glicose34 a 5%, solução salina a 0,9% ou solução de Ringer lactato119. Como este tipo de mistura só permanece estável por um curto período, a solução deve ser administrada imediatamente.
Geral
BUSCOPAN COMPOSTO não deve ser usado por períodos prolongados ou em altas doses sem prescrição do médico ou do dentista.
Pacientes idosos
A dose deve ser diminuída para pacientes81 idosos, uma vez que a eliminação dos metabólitos19 de dipirona pode estar comprometida.
Comprometimento das condições gerais e do clearance de creatinina120
A dose deve ser reduzida em pacientes com comprometimento da condição geral e do clearance de creatinina120, uma vez que a eliminação dos metabólitos19 de dipirona pode estar comprometida.
Comprometimento das funções renal8 e hepática37
Como a taxa de eliminação é diminuída na presença de comprometimento da função renal8 e hepática37, deve ser evitada a administração repetida de doses elevadas. Não há necessidade de diminuir a dose de BUSCOPAN COMPOSTO se a sua utilização for por um curto período. Não há experiência com o uso em longo prazo.
REAÇÕES ADVERSAS
- Reações comuns (>1/100 e < 1/10): hipotensão75, tontura101, boca121 seca.
- Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100): agranulocitose24 (incluindo casos fatais), leucopenia122, erupção123 cutânea124 medicamentosa, reações cutâneas83, distúrbios da acomodação visual, choque118, dor no local de injeção76*, rubor.
- Reações raras (>1/10.000 e < 1/1.000): reação anafilática74 e reação anafilactóide principalmente após administração parenteral, asma26 em pacientes com síndrome25 de asma26 causada por analgésicos30, erupção123 maculopapular125.
- Reações muito raras (<1/10.000): trombocitopenia66, necrólise epidérmica tóxica85, síndrome de Stevens-Johnson84, flebite126*, insuficiência renal23 aguda, anúria127, nefrite128 intersticial129, proteinúria130, oligúria131 e insuficiência renal23.
- Reações com frequência desconhecida: sepse132 incluindo casos fatais, choque anafilático71 incluindo casos fatais principalmente após administração parenteral, dispneia133, hipersensibilidade, sudorese134 anormal, midríase135, aumento da pressão intraocular89, taquicardia46, reações no local da injeção76*, hemorragia136 gastrintestinal, retenção urinária42, cromatúria, anemia65 aplástica, pancitopenia63 (incluindo casos fatais) e Síndrome25 de Kounis
*apenas para BUSCOPAN COMPOSTO injetável.
Agranulocitose24 e sepse132 subsequente, incluindo casos fatais; leucopenia122, trombocitopenia66, anemia65 aplástica e pancitopenia63 (incluindo casos fatais) são, presumivelmente reações imunológicas. Elas podem ocorrer mesmo que BUSCOPAN COMPOSTO tenha sido administrado em outras ocasiões sem complicações. Há sinais64 que sugerem que o risco de agranulocitose24 pode estar elevado se BUSCOPAN COMPOSTO for utilizado por mais de uma semana. A agranulocitose24 se manifesta na forma de febre56, calafrios137, dor orofaríngea138, disfagia139, estomatite140, rinite141, faringite142, inflamação143 do trato genital e inflamação143 anal. Estes sinais64 podem ser mínimos em pacientes em uso de antibióticos. A linfadenopatia ou esplenomegalia144 pode ser leve ou ausente. A taxa de hemossedimentação pode estar acentuadamente aumentada; os granulócitos145 se encontram consideravelmente reduzidos ou totalmente ausentes. As contagens de hemoglobina146, eritrócitos147 e plaquetas148 podem estar alteradas.
Em caso de deterioração imprevista do estado geral do paciente, se a febre56 não ceder ou reaparecer, ou se houver alterações dolorosas da mucosa149 oral, nasal e da garganta150, recomenda-se enfaticamente que BUSCOPAN COMPOSTO seja imediatamente suspenso e que seja consultado um médico mesmo que os resultados dos exames laboratoriais ainda não estejam disponíveis.
Reações mais leves (por exemplo, reações cutâneas83 e nas mucosas88, como prurido151, sensação de queimação, eritema152, edema153 assim como dispneia133 e distúrbios gastrintestinais) podem levar a reações mais graves (por exemplo urticária27 generalizada, angioedema28 grave com envolvimento da região laríngea, broncoespasmo29 grave, arritmia99, diminuição da pressão arterial59 com eventual aumento inicial da pressão arterial59). BUSCOPAN COMPOSTO deve, portanto, ser imediatamente suspenso se ocorrerem reações cutâneas83. Em caso de reações cutâneas83 graves, consultar imediatamente um médico.
Podem ocorrer reações anafiláticas69 durante ou imediatamente após a injeção76, porém estas também podem aparecer algumas horas após a injeção76. Entretanto em geral as reações ocorrem na primeira hora após a administração. O tratamento apropriado deve ser iniciado logo que surgirem sinais64/sintomas55 de anafilaxia97.
Reações de hipotensão75 que ocorrem durante ou após o uso podem ser induzidas pela medicação, e não se comportam de forma relacionada com sinais64 de reações anafilactoides e/ou anafiláticas. Estas reações podem levar a grave queda da pressão arterial59. A injeção76 intravenosa rápida aumenta o risco de reações de hipotensão75.
Em caso de aumento da temperatura após injeção76 muito rápida, pode haver uma queda crítica e dose-dependente na pressão arterial59 sem qualquer outro sinal154 de intolerância à medicação.
A excreção de ácido rubazônico, um metabólito18 inativo da dipirona, pode produzir uma coloração avermelhada na urina21, que desaparece com a descontinuação do tratamento.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/ hotsite/notivisa/ index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
SUPERDOSE
Sintomas55
Butilbrometo de escopolamina: Em casos de superdose podem ser observados efeitos anticolinérgicos.
Dipirona: Após superdose aguda foi observado, náusea57, vômitos155, dor abdominal, comprometimento da função renal8/insuficiência renal23 aguda (como nefrite128 intersticial129), retenção urinária42, parada respiratória, lesão156 hepática37 e, em casos raros, sintomas55 do sistema nervoso central11 (tonturas157, sonolência, coma158, estado de agitação, convulsões, espasmos7 clônicos), queda da pressão arterial59 ou mesmo choque118, taquicardia46, retenção de sódio e água com edema pulmonar159 em cardiopatas. Após doses muito altas, a eliminação de ácido rubazônico pode provocar alteração avermelhada na cor da urina21.
Tratamento
Butilbrometo de escopolamina: Se necessário, administrar medicamentos parassimpaticomiméticos. Deve-se procurar com urgência160 orientação de um oftalmologista90 no caso de glaucoma39. As complicações cardiovasculares devem ser tratadas segundo os princípios terapêuticos usuais. Em caso de paralisia161 respiratória, deve ser considerada intubação ou respiração artificial162. Pode ser necessário cateterização vesical163 em caso de retenção urinária42. Além disto, devem ser usadas, conforme necessárias, medidas adequadas de suporte.
Dipirona: Não se conhece qualquer antídoto164 específico para dipirona. Se a administração de dipirona foi recente, podem ser administradas medidas que reduzem a absorção (como carvão ativado) com intuito de limitar a absorção pelo organismo. O principal metabólito18 (4-MAA) pode ser eliminado por hemodiálise165, hemofiltração, hemoperfusão ou filtração plasmática. O tratamento da intoxicação e prevenção de complicações graves pode necessitar de monitoramento e tratamento intensivo generalizado e específico.
Medidas agudas em caso de intolerância grave ao medicamento (choque118):
Aos primeiros sinais64 (como reações cutâneas83 de urticária27 e rubor, inquietação, cefaleia166, sudorese134 profusa, náusea57), cessar imediatamente a administração. Deixar a agulha na veia ou estabelecer um acesso venoso. Além das medidas usuais de emergência73 como inclinar a cabeça167 e a parte superior do corpo para trás, mantendo as vias aéreas livres e administrando oxigênio, pode também ser necessário administrar simpaticomiméticos, expansores de volume ou glicocorticoides.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
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