Aerolin Solução injetável (Bula do profissional de saúde)
GLAXOSMITHKLINE BRASIL LTDA
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Aerolin®
sulfato de salbutamol1
APRESENTAÇÃO
Aerolin® 0 ,5 mg/mL é u ma solução injetável para administração subcutânea2, intramuscular ou intravenosa, apresentada em ampolas de 1 mL, acondicionadas em caixas contendo 5 ampolas.
USO INTRAVENOSO, INTRAMUSCULAR OU SUBCUTÂNEO3
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada ampola de 1 mL de Aerolin® injetável contém:
salbutamol1 (equivalente a 0,6 mg ou 600 mcg de sulfato de salbutamol1) | 0,5 mg ou 500 mcg de salbutamol1 |
veículo isotônico4 estéril* q.s.p. | 1 mL |
* cloreto de sódio P.A., ácido sulfúrico P.A., hidróxido de sódio P.A. e água para injetáveis
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE5
INDICAÇÕES
Aerolin® injetável é indicado para o alívio do broncoespasmo6 grave associado à asma7 brônquica ou bronquite, e para o tratamento do estado de mal asmático. É apropriado para o manejo de uma crise aguda de asma7, sob supervisão médica.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Um estudo de Rohr et al. comparou as 3 vias de administração parenteral de salbutamol1 com placebo8 em adultos com asma7. O pico de eficácia sobre o VEF1 (média de 61%) foi semelhante com 250 mcg de salbutamol1 IV, 500 mcg de salbutamol1 IM e 500 mcg de salbutamol1 subcutâneo3.1
1. Rohr AS et al. Efficacy of parenteral albuterol in the treatment of asthma. Comparison of its metabolic side effects with subcutaneous epinephrine. Chest 1986; 89(3):348-51.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades farmacodinâmicas
O salbutamol1 é um agonista9 seletivo dos receptores beta2-adrenérgicos10. Em doses terapêuticas, atua nos receptores beta2-adrenérgicos10 da musculatura brônquica promovendo broncodilatação11 de curta duração (4 a 6 horas) na obstrução reversível das vias aéreas devido à asma7, bronquite crônica12 e enfisema13. Em doses terapêuticas, também atua nos adrenoreceptores beta-2 no útero14, com pouca ou nenhuma ação nos ad renoreceptores beta1 cardíacos.
O tempo estimado de início de ação do salbutamol1 injetável é de 5 minutos.
Propriedades farmacocinéticas
O salbutamol1 administrado por via i ntravenosa te m meia-vida de 4 a 6 horas e é parcialmente depurado pelos rins15 e parcialmente metabolizado originado o composto inativo 4’-O-sulfato (sulfato fenólico), que é excretado principalmente pela urina16. As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol1 administrada por via intravenosa é excretada em 72 horas. O salbutamol1 está ligado às proteínas17 plasmáticas na proporção de 10%.
CONTRAINDICAÇÕES
O uso de Aerolin® injetável é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula.
As formas farmacêuticas não injetáveis de Aerolin® não devem ser empregadas no controle do parto prematuro ou quando houver ameaça de aborto.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
O tratamento da asma7 deve seguir um programa adequado, monitorando-se a resposta do paciente clinicamente e por meio de exames e da função pulmonar.
O aumento do uso de agonistas beta2-adrenérgicos10 inalatórios indica a deterioração do controle da asma7. Nessas condições, portanto, deve-se reavaliar o esquema de tratamento do paciente. A deterioração progressiva e repentina do controle dessa doença é potencialmente uma ameaça à vida e deve-se considerar o início ou aumento da corticoterapia. Em pacientes considerados de risco, o médico deve instituir o monitoramento diário do pico de fluxo expiratório (PFE).
O uso de Aerolin® injetável no tratamento do broncoespasmo6 grave ou do estado de mal asmático não dispensa a necessidade de uso de corticoterapia apropriada.
Sempre que possível, e particularmente quando Aerolin® injetável é administrado por infusão a pacientes hipóxicos, recomenda-se a associação de oxigenoterapia.
Do mesmo modo que outros agonistas beta2-adrenérgicos10, Aerolin® injetável pode induzir alterações metabólicas reversíveis, como o aumento dos níveis de glicose sanguínea18. O paciente diabético pode ser incapaz de compensar a hiperglicemia19; além disso, conforme relatos, pode desenvolver cetoacidose. A administração concomitante de corticosteroides pode aumentar esse efeito.
A terapia com agonistas beta2-adrenérgicos10 pode resultar em hipocalemia20 potencialmente grave, sobretudo após administração parenteral ou por nebulização21.
Recomenda-se cuidado especial no uso concomitante com xantinas, corticosteroides e diuréticos22 ou pela presença de hipóxia23 em pacientes com asma7 aguda grave, uma vez que esse efeito pode ser potencializado pelo tratamento. Em tais situações, o médico ou profissional de saúde5 deve monitorar os níveis séricos de potássio.
Os p acientes diabéticos e aqueles que fazem uso de corticosteroides devem ser monitorados frequentemente durante o tratamento com infusão intravenosa de Aerolin® injetável, de modo que possam ser providenciadas medidas contra qualquer alteração metabólica (por exemplo, aumento da dosagem requerida de insulina24). Para esses pacientes, Aerolin® injetável deve ser diluído, conforme consta no item Posologia e Modo de Usar, preferivelmente com solução de cloreto de sódio, para preparo da solução para infusão.
Foram muito raros os relatos sobre a associação entre acidose25 láctica26 e altas doses tera pêuticas de agonistas beta2-adrenérgicos10 de curta duração, principalmente em pacientes sob tratamento de crise de asma7 grave (ver o item Reações Adversas). O aumento dos níveis de lactato27 pode causar dispneia28 e hiperventilação compensatória, o que levaria a interpretações erradas de sinais29 de falha terapêutica30 e conduziria o médico a intensificar indevidamente o tratamento com agonistas beta2-adrenérgicos10 de curta duração. Recomenda-se que o desenvolvimento de aumento do lactato27 sérico e, consequentemente, da acidose metabólica31 seja monitorado.
O salbutamol1 deve ser administrado com cautela a pacientes que sofrem de tireotoxicose.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Crianças: até o momento, a experiência não é suficiente para recomendar uma posologia de rotina para crianças.
Idosos: nenhuma observação em especial.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Nenhum efeito sobre essas atividades foi reportado.
Fertilidade
Não existem informações sobre os efeitos de Aerolin® injetável sobre a fertilidade humana. Não foram observados efeitos adversos na fertilidade em animais (ver os dados de segurança pré-clínica).
Gravidez32 e lactação33
A administração de drogas durante a gravidez32 somente deve ser efetuada se o benefício esperado para a mãe for maior do que qualquer risco para o feto34.
Os relatos de ano malia congênita35 em filhos de pacientes tratadas com salbutamol1 foram raros e incluem fenda palatina e defeitos nos membros. Algumas das mães estavam recebendo medicações múltiplas durante a gravidez32. Devido à inconsistência do padrão dos defeitos e ao fato de a taxa de anormalidade congênita35 observada ser de 2% a 3%, não se estabeleceu relação causal com o uso de salbutamol1.
Como o salbutamol1 é provavelmente secretado no leite materno, o uso por mulheres que estão amamentando não é recomendado, a menos que os
benefícios esperados superem qualquer risco potencial. Não se conhece nenhum efeito danoso que o salbutamol1, uma vez secretado no leite materno, possa trazer ao neonato36.
Categoria C de risco na gravidez32
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Este produto contém salbutamol1, que está incluído na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping.
Este medicamento pode causar doping.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O salbutamol1 e as drogas betabloqueadoras não seletivas, como o propranolol, não devem ser prescritos para uso concomitante.
O salbutamol1 não é contraindicado para pacientes37 sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase38 (IMAOs).
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de armazenamento
O produto deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura entre 15ºC e 30°C, e protegido da luz. O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem externa do produto.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com prazo de validade vencido.Guarde-o em sua embalagem original.
Qualquer preparação não utilizada de Aerolin® injetável deve ser descartada após 24 horas.
Após preparo, manter por até 24 horas.
Aspectos físicos / Características organolépticas
Aerolin® injetável é uma solução apresentada em ampolas de 1 mL. As ampolas são de vidro neutro incolor, e a solução é incolor ou ligeiramente amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
O salbutamol1 tem duração de ação de 4 a 6 horas na maioria dos pacientes.
Modo de uso
Administração por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea2.
O aumento do uso de beta2-agonistas pode ser um sinal39 de agravamento da asma7. Sob estas condições, uma reavaliação do plano de terapia do paciente pode ser necessária e corticoterapia concomitante deve ser considerada.
O conteúdo das ampolas de Aerolin® injetável não deve ser injetado ante sda diluição. A concentração de verá ser reduzida em 50% antes da administração.
Aerolin® injetável não deve ser administrado na mesma seringa40 nem infundido com qualquer outro medicamento.
Aerolin® injetável só deve ser utilizado sob supervisão médica.
Aerolin® deve ser diluído somente com água para injeção41, solução de cloreto de sódio para injeção41, solução de cloreto de sódio e glicose42 p ara injeção41 ou solução de glicose42 para injeção41. Nenhum outro diluente é recomendado.
Qualquer preparação não utilizada de Aerolin® injetável deve ser descartada após 24 horas.
Posologia
Crianças
Até o momento a experiência não é suficiente para recomendar uma posologia de rotina para crianças.
Adultos
No broncoespasmo6 grave e no estado de mal asmático
Via subcutânea2: 500 mcg (8 mcg/kg de peso corporal) repetidos a cada 4 horas, conforme a necessidade.
Via intramuscular: 500 mcg (8 mcg/kg de peso corporal) repetidos a cada 4 horas, conforme a necessidade.
Via intravenosa: 250 mcg (4 mcg/kg de peso corporal) injetados lentamente. Se necessário, repetir a dose.
A diluição de salbutamol1 250 mcg (0,5 ml) em 5 ml de água para injetáveis (50 mcg/ml) é considerada adequada para injeção41 intravenosa lenta. No entanto, se for utilizada a diluição de salbutamol1 500 mcg em 1 ml (500 mcg/ml), a injeção41 pode ser facilitada se a diluição for feita com água para injeção41.
REAÇÕES ADVERSAS
Reações muito comuns e comuns foram geralmente determinados a partir de dados de estudos clínicos. Reações raras e muito raras foram geralmente determinadas a partir de dados espontâneos.
Reações muito comuns (> 1/10): tremor, taquicardia43, palpitações44.
Reações comuns (>1/100 e <1/10): dor de cabeça45, câimbras46 musculares.
Reações raras ( >1/10.000 e <1/1. 000): hipocalemia20 (a te rapia com agonistas beta2-adrenérgicos10 pode resultar em hipocalemia20 potencialmente grave); arritmia47 cardíaca, incluindo fibrilação atrial, taquicardia43 supraventricular e extrassístole; vasodilatação periférica.
Reações muito raras (<1/10.000): reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema48, urticária49, broncoespasmo6, hipotensão50 e desmaio; acidose25 láctica26 (tem sido reportada muito raramente em pacientes sob tratamento intravenoso e por nebulização21 com o salbutamol1 para a exacerbação da asma7 grave); hiperatividade; dor leve no local da aplicação intramuscular, no caso de uso da solução não diluída.
Em casos de eventos adversos, notifique-os ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em portal.anvisa.gov.br/notivisa, ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
SUPERDOSE
Sintomas51
Os sinais29 e sintomas51 mais comuns de superdosagem de Aerolin® injetável são resultado de eventos transitórios farmacologicamente associados aos beta-agonistas (ver o item Reações Adversas).
Pode ocorrer hipocalemia20 na superdosagem de Aerolin® injetável; nesse caso, os níveis séricos de potássio devem ser monitorados.
A acidose25 láctica26 foi relatada na associação com doses terapêuticas elevadas, como nas overdoses de terapia com beta-agonista9 de curta duração. Portanto, o monitoramento da elevação do lactato27 sérico e consequente a acidose metabólica31 (especialmente se houver persistência ou agravamento de taquipneia52, apesar da resolução de outros sinais29 de broncoespasmo6, como sibilos) pode ser indicado no cenário de overdose.
Náusea53, vômito54 e hiperglicemia19 foram relatados, predominantemente em crianças e quando a superdosagem de salbutamol1 foi feita por via oral.
Tratamento
O tratamento deve ser direcionado de acordo com estado clínico do pa ciente ou conforme indicado pelo centro nacional de intoxicação, quando disponível.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais informações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS: 1.0107.0226
Farm. Resp.: Edinilson da Silva Oliveira CRF-RJ Nº 18875
Fabricado por: GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A
Strada Provinciale Asolana n.90 (loc. San Pólo), Torrile (PR) – Parma – Itália
Registrado, importado e embalado por: GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8464 - Rio de Janeiro - RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10
Indústria Brasileira
SAC 0800 701 22 33