Talerc Xarope (Bula do profissional de saúde)
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Talerc
cloridrato de epinastina
Xarope 2 mg/mL
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Xarope
Frasco com 50 mL + copo-dosador
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 6 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada 5 mL de Talerc xarope contém:
cloridrato de epinastina | 10 mg |
excipiente q.s.p. | 1 ml |
Excipientes: glicirrizinato de amônio, fosfato de sódio monobásico di-hidratado, carmelose sódica, essência de cereja, essência de mentol, propilenoglicol, água purificada, sorbitol1 e hidróxido de sódio.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE2
INDICAÇÕES
Este medicamento é destinado à profilaxia e tratamento sintomático3 da rinite4 alérgica e de patologias dermatológicas alérgicas com prurido5, tais como urticária6 e eczemas7/dermatites.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
No artigo de revisão de Keni Tasaka (2000), foi avaliada a eficácia da epinastina em paciente com eczema8/dermatite9 (125 pacientes), prurigo (56) e prurido5 cutâneo10 (56) em um estudo simples-cego11, multicêntrico, de 2 semanas. A porcentagem de pacientes que obtiveram resposta “significativa e moderada” foi de 71,3%, 63,3% e 75,5% nessas patologias, respectivamente. Sendo que os autores do estudo concluíram que a epinastina apresentava alta eficácia clínica sobre as diversas dermatites alérgicas.
Um estudo clínico que examinou o efeito inibitório da epinastina oral na reação de erupção12 cutânea13 com inchaço14 e vermelhidão induzida por histamina15 através de iontoforese verificou que a ação terapêutica16 desta droga apresentou eficácia terapêutica16 em duas horas e prolongou-se durante 24 horas. Ainda, a sensação de coceira induzida pela histamina15 foi completamente inibida após duas horas de tratamento.
Em um estudo que avaliou o efeito da epinastina no tratamento da rinite4 alérgica perene de 198 pacientes verificou-se que o tratamento foi capaz de abolir os sintomas17 da rinite4 alérgica após a primeira semana de tratamento.
Pacientes pediátricos acometidos por dermatite9 atópica tratados com epinastina na forma de xarope confirmaram que não ocorreu nenhuma reação adversa relacionada com a medicação após 12 semanas de tratamento e apresentaram abolição dos sintomas17 e manutenção da melhora após 4 semanas de tratamento.
A eficácia do tratamento com epinastina e sua segurança foi verificada também em 63 pacientes com alergia18 nasal decorrente do pólen. Neste estudo, o tratamento preventivo19 iniciou-se em um primeiro grupo durante período de polinização e um segundo grupo após o seu término e a intensidade dos sintomas17 da alergia18 nasal foi verificada. Como resultado, a intensidade dos sintomas17 foi leve durante o período de tratamento no grupo tratado durante o início do período de polinização quando comparado ao grupo tratado após este mesmo período. A intensidade da melhora dos sintomas17 foi de 70% no grupo tratado durante a polinização e 30% no segundo grupo. Apenas 1,59% dos pacientes apresentaram reações adversas, estabelecendo assim, a ótima tolerabilidade deste tratamento.
A eficácia e a segurança do tratamento com epinastina no combate da urticária6 crônica também foi extensivamente avaliado. De forma geral, estes estudos apresentam uma melhora significativa e acentuada nos sintomas17 de prurido5 e erupções. A porcentagem de pacientes que não apresentou nenhuma reação adversa relacionada ao tratamento durante este estudo foi entre 96,7% e 98,2%. Segundo os autores, o tratamento com epinastina apresentou um excelente efeito anti-prurítico. Ainda, é relatado na literatura que o tratamento com a epinastina é eficaz em combater os sintomas17 de Psoríase20 com prurido5 e erupções, rinite4 alérgica sazonal e perenal e asma21 brônquica.
Referências Bibliográficas:
- Furue M., Terao H., Koga T. Effects of cetirizine and epinastine on the skin response to histamine iontophoresis. Journal of dermatological science 25, 59-63; 2001.
- Borrego C.P., López-Pérez G., Monje S.J.J.L., Díaz G.S., Villarreal C.J., Arroyo D.C., Henkel D.R., Ayala S.C. Estudio comparativo de la eficacia y seguridad de epinastina versus loratadina en el tratamiento de pacientes con rinitis alérgica. Alergia18, asma21 e inmunologia pediátricas. Vol 7, n° 3., mayo-junio 1998.
- Harada S. Phase III open-labelled study of epinastine hydrochloride dry syrup in paediatric patientes with atopic dermatitis. Evaluation of safety for 3 months of administration. Journal of clinical therapeutics & Medicines, vol 19, n° 11, pp 1307- 1325; 2003.
- Endo T., Moriyama H., Ymagaguchi N., Katayama N., Seki., Tetsuro., Saneyoshi K., Udagawa H. Clinical evaluation of efficacy of epinastine hidrochloride (Alesion) for initial treatment of cedar pollinosis: Comparison with administration after scattering of pollen. Otorhinolaryngology 38(6), 800-817, 1995.
- Tasaka K. Epinastine: An update of its pharmacology, metabolism, clinical efficacy and tolerability in the treatment of allergic diseases. Drugs of today, 36(11): 735-757: 2000.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Talerc é um agente antialérgico. Apresenta atividade bloqueadora dos receptores H1, antagonizando assim os efeitos da histamina15. Além disso, inibe a liberação de histamina15 e de SRS-A (substância de reação lenta da anafilaxia22), um efeito antagonista23 sobre outros mediadores químicos, tais como leucotrienos24 C4, PAF (fator ativador de plaquetas25) e serotonina. Os seus efeitos anti-inflamatórios e antialérgicos foram claramente demonstrados em estudos pré-clínicos. A epinastina transpõe apenas em grau muito limitado a barreira hematoencefálica, sendo assim praticamente isenta de efeitos sobre o Sistema Nervoso Central26.
Demonstrou-se em estudos clínicos a utilidade de Talerc administrado por via oral em dose única diária na rinite4 alérgica e nas patologias dermatológicas pruriginosas27.
Após administração oral, as concentrações plasmáticas máximas são obtidas após 1,7 a 3,2 horas. A meia-vida de eliminação plasmática é de 7 a 13 horas. A biodisponibilidade do cloridrato de epinastina após absorção pelo trato gastrintestinal é de 40% aproximadamente e dessa forma, não existe importante efeito de primeira passagem. Existe uma relação linear entre concentrações plasmáticas e doses administradas. Um estudo em voluntários sadios indicou que a absorção da epinastina pode diminuir cerca de 30 a 40% se administrada com alimento. A ligação com proteínas28 plasmáticas é de aproximadamente 64%.
Após administração oral de epinastina marcada radioativamente, 25% foram eliminados pela urina29 e 70% pelas fezes. A substância foi eliminada predominantemente na forma inalterada.
A parcela de metabólitos30 foi pequena. Além disso, em microssomos hepáticos humanos produziu-se somente uma quantidade ínfima do metabólito31 (1-hidroxiepinastina). A depuração renal32 foi elevada, cerca de 520 mL/min.
Estudos pré-clínicos realizados com ratos demonstraram uma distribuição muito pequena no SNC33 e na barreira placentária. Contudo, a droga foi encontrada no leite materno.
Além das altas concentrações no trato gastrintestinal e nos principais órgãos de depuração, encontraram-se concentrações relativamente altas na hipófise34, nas glândulas salivares35, no pâncreas36 e na mucosa37 gastrintestinal.
CONTRAINDICAÇÕES
Talerc é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade conhecida à epinastina e/ou aos excipientes da sua fórmula.
Este medicamento é contraindicado para menores de 6 anos.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Populações especiais
Talerc deve ser administrado com cautela em pacientes com distúrbios hepáticos ou histórico dos mesmos.
Efeitos na habilidade de dirigir e usar máquinas
Em estudos específicos, Talerc usado nas doses recomendadas não prejudicou a capacidade de dirigir veículos. No entanto, os pacientes devem ser advertidos para serem cautelosos ao dirigir veículos ou operar máquinas.
Gravidez38 e Lactação39
Categoria de risco na gravidez38: C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
A segurança do uso de Talerc em gestantes não foi estabelecida. Por esse motivo, não se recomenda o uso do produto durante a gravidez38. De acordo com dados pré- clínicos, Talerc passa para o leite materno, não devendo ser usado, assim, por mulheres que estejam amamentando.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Não existem evidências suficientes na literatura de ocorrência de interações clinicamente relevantes entre os componentes do Talerc com outros medicamentos. Evite a ingestão de bebida alcoólica durante o tratamento.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
Conservar em temperatura ambiente (entre 15–30°C). Proteger da luz e umidade. Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 18 meses a contar de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Talerc xarope apresenta-se na forma de líquido levemente viscoso, incolor a levemente amarelado com odor característico de cereja.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
A via de administração é oral.
Rinite4 alérgica:
- Crianças de 6 a 12 anos: 5 a 10 mg (2,5 mL a 5 mL), uma vez ao dia.
- Acima de 12 anos e Adultos: 10 a 20 mg (5 mL a 10 mL), uma vez ao dia. A dose deve ser ajustada individualmente, de acordo com a gravidade dos sintomas17.
Patologias dermatológicas alérgicas:
- Adultos: 20 mg (10 mL), uma vez ao dia. O limite máximo diário é de 40 mg.
REAÇÕES ADVERSAS
A literatura cita as seguintes reações adversas, sem frequência conhecida:
- SNC33: tontura40, sonolência, fadiga41 e cefaleia42.
- Pele43 e anexos44: reações alérgicas (por exemplo, erupção12 cutânea13, urticária6, eritema45), prurido5, edema46 (face47, membros, etc).
- Trato gastrintestinal: desconforto gastrintestinal e sintomas17 relacionados, boca48 seca, estomatite49.
- Fígado50: elevação dos testes de função hepática51, icterícia52. Casos isolados de hepatite53 e piora dos distúrbios hepáticos já existentes.
- Trato urinário54: sintomas17 similares à cistite55 incluindo polaciúria e hematúria56.
- Sistema cardiovascular57: palpitação58.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
SUPERDOSE
Como ocorre com outros antagonistas H1, não se pode excluir a possibilidade de uma superdose prolongar o intervalo QTc, com potencial subseqüente para geração de arritmias59.
Embora não se tenha relatado isto em associação com Talerc, deve-se instituir a monitorização por ECG em caso de superdosagem.
Em caso de superdose, a conduta a ser adotada é a lavagem gástrica60 e/ou diurese61 forçada, além de tratamento sintomático3.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
DIZERES LEGAIS
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas17 procure orientação médica.
MS - 1.0573.0364
Farm Responsável:
Gabriela Mallmann - CRF-SP 30.138
Registrado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 - 20º andar São Paulo - SP
CNPJ 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira
Fabricado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos - SP
SAC 0800 701 6900