Melleril

(Bula do profissional de saúde)

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Melleril®
cloridrato de tioridazina
Comprimidos 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Comprimido revestido
Embalagem com 20 comprimidos

USO ORAL
USO ADULTO

COMPOSIÇÃO:

Cada comprimido de Melleril® 10 mg contém:

Excipientes: amido, povidona, lactose¹ monoidratada, talco, dióxido de silício, estearato de magnésio, goma arábica, dióxido de titânio, azul de indigotina, palmitato de cetila, óxido de ferro amarelo, sacarose, água e álcool etílico.

Cada comprimido de Melleril® 25 mg contém:

Excipientes: amido, povidona, lactose¹ monoidratada, talco, dióxido de silício, estearato de magnésio, goma arábica, dióxido de titânio, palmitato de cetila, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro marrom, sacarose, água e álcool etílico.

Cada comprimido de Melleril® 50 mg contém:

Excipientes: amido, povidona, lactose¹ monoidratada, talco, dióxido de silício, estearato de magnésio, goma arábica, dióxido de titânio, palmitato de cetila, sacarose, água e álcool etílico.

Cada comprimido de Melleril® 100 mg contém:

Excipientes: amido, povidona, lactose¹ monoidratada, talco, dióxido de silício, estearato de magnésio, goma arábica, dióxido de titânio, azul de indigotina, palmitato de cetila, óxido de ferro amarelo, sacarose, água e álcool etílico.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE²

INDICAÇÕES

Melleril® deve ser usado apenas em pacientes adultos com esquizofrenia³ crônica ou exacerbações agudas não responsivas ao tratamento com outros fármacos antipsicóticos, por causa de baixa efetividade ou incapacidade de alcançar uma dose eficaz devido a reações adversas intoleráveis destes medicamentos.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Testes de eficácia demostraram que os pacientes tratados com tioridazina obtiveram uma melhora significativa na sintomatologia ao longo do tempo enquanto o grupo tratado com haloperidol piorou ao longo do tempo. “Thioridazine Improves Affective Symptoms in Schizophrenic Patients “Dufresne RL, Valentino D, Kass DJ. Psychopharmacol Bull 29:249-55, 1993.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

Grupo terapêutico: neuroléptico⁴.

O princípio ativo de Melleril® é a tioridazina, a qual pertence à classe das fenotiazinas.

Melleril® é um neuroléptico⁴ cujo perfil farmacológico básico é similar ao de outras fenotiazinas, mas seu espectro clínico mostra diferenças significativas em relação a outros agentes dessa classe. As características típicas de Melleril® são sua baixa tendência de causar efeitos extrapiramidais, efeito sedativo e ansiolítico relativamente fortes, atividade hipotensora moderada e baixa atividade antiemética.

Melleril® é um neuroléptico⁴ eficaz no controle dos sintomas⁵ graves de esquizofrenia³.

Farmacocinética

Absorção: Melleril® é absorvido rápida e completamente no trato gastrointestinal. Concentrações plasmáticas máximas são obtidas 2 a 4 horas após a ingestão. A biodisponibilidade sistêmica média é de cerca de 60% e existe uma considerável variabilidade interpaciente na exposição.

Distribuição: A taxa de ligação a proteínas⁶ é elevada (superior a 95%) e o volume de distribuição relativa é de cerca de 10 l/kg. A tioridazina atravessa a placenta, e passa para o leite materno.
A tioridazina e seus principais metabólitos⁷ (sulforidazina e mesoridazina) atravessam a barreira hematoencefálica e podem ser detectados no fluido cérebro⁸-espinhal. As proporções de concentração dos dois metabólitos⁷, do fluido cérebro⁸-espinhal para o plasma⁹, são maiores do que aquelas do composto original, indicando que ambos contribuem significativamente para a atividade antipsicótica da droga.

Biotransformação: A tioridazina é extensivamente metabolizada no fígado¹⁰ pelo citocromo P450 2D6. Seus principais metabólitos⁷, mesoridazina e sulforidazina, possuem propriedades farmacodinâmicas similares àquelas do composto original. Também possui um metabólito¹¹ com anel sulfóxido sem propriedades anti- psicótico, mas com efeitos cardiovasculares e um metabólito¹¹ N-demetilado, com função menos clara.

Eliminação: A excreção se dá principalmente nas fezes (50%), mas também pelos rins¹² (menos que 4% como droga inalterada e cerca de 30% como metabólitos⁷). A meia-vida de eliminação plasmática é de aproximadamente 10 horas.

Dados de segurança pré-clínicos

A tioridazina mostrou-se não teratogênica¹³ em estudos de embriotoxicidade em ratos e coelhos.

Em um estudo de toxicidade¹⁴ de 52 semanas em ratos e de 6 meses em cães não revelou toxicidade¹⁴ em órgão-alvo. Não se detectou potencial mutagênico para a tioridazina em uma série de estudos in vitro e in vivo. Não foram feitos estudos de fertilidade e carcinogenicidade para a tioridazina.

CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade à tioridazina ou a outros componentes da formulação. Melleril® também é contraindicado em pacientes com história de reações de hipersensibilidade, tais como fotossensibilidade grave ou hipersensibilidade a outras fenotiazinas, em estados comatosos ou depressão acentuada do sistema nervoso central¹⁵, em história de condições hematológicas sérias (por exemplo, depressão da medula óssea¹⁶) e doenças cardiovasculares¹⁷ graves, especialmente arritmias¹⁸ clinicamente relevantes e síndrome¹⁹ congênita²⁰ de QT prolongado.

Medicação concomitante com fármacos que prolongam o intervalo QT.

Medicação concomitante com inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs) ou outros fármacos metabolizados pela isoenzima citocromo P450 2D6 (ver Interações medicamentosas).

Melleril® deve ser usado durante a gravidez²¹ somente se os benefícios para a mãe suplantarem os possíveis riscos para o feto²². Informe o seu médico sobre a ocorrência de gravidez²¹ na vigência do tratamento ou após o seu término. Mães que utilizam Melleril® não devem amamentar (Categoria C).

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Advertências

Sintomas⁵ extrapiramidais: Uma variedade de síndromes neurológicas, em particular envolvendo o sistema extrapiramidal, ocorrem após o uso de várias drogas antipsicóticas: distonia²³ aguda, acatisia²⁴, parkinsonismo e discinesia tardia²⁵. Apesar do risco com a tioridazina ser relativamente baixo e virtualmente ausente em doses baixas, podem ocorrer sintomas⁵ extrapiramidais, especialmente, com altas doses de Melleril®.

Discinesia tardia²⁵: Existem relatos raros de discinesia tardia²⁵ em pacientes que estejam recebendo tioridazina. Apesar de nenhuma associação clara entre o desenvolvimento desta síndrome¹⁹ e a duração do tratamento com droga antipsicótica ter sido mostrada, a descontinuação ou redução à dose mínima efetiva deve ser considerada em pacientes que desenvolvam sinais²⁶ e sintomas⁵ de discinesia tardia²⁵ durante terapia com Melleril®. Tais sintomas⁵ podem gradualmente piorar ou até mesmo ocorrer após a descontinuação do tratamento.

Síndrome¹⁹ neuroléptica maligna (SNM): Esta síndrome¹⁹ foi relatada em casos muito raros em associação com tioridazina. Esta síndrome¹⁹ é uma doença potencialmente fatal caracterizada por rigidez muscular, hipertermia, alteração de consciência e disfunção autonômica (pulso ou pressão irregulares, taquicardia²⁷, diaforese²⁸ e arritmias¹⁸ cardíacas).

Sinais²⁶ adicionais podem incluir creatinina²⁹ fosfoquinase elevada, mioglobinúria (rabdomiólise³⁰) e insuficiência renal³¹ aguda. Nos casos em que a SNM se desenvolve e em pacientes com febre³² alta inexplicável, sem manifestações clínicas adicionais de SNM, Melleril® deve ser descontinuado.

Se um paciente necessita de tratamento com drogas antipsicóticas após recuperação de SNM, a reintrodução da terapia deve ser cuidadosamente considerada, uma vez que recorrências³³ de SNM foram relatadas.

Limiar convulsivo: Muitas drogas neurolépticas, incluindo a tioridazina, podem diminuir o limiar convulsivo e induzir padrões de descarga no EEG que são associados a distúrbios epilépticos. Melleril®, entretanto, mostrou ser útil no tratamento de distúrbios de comportamento em pacientes epilépticos. Em tais casos, a medicação anticonvulsivante deve ser mantida, a dosagem de antipsicóticos deve ser aumentada gradativamente e a possibilidade de interações e ajustes da dose de antiepiléptico deve ser considerada (ver Interações medicamentosas).

Doença Cardiovascular: É aconselhável cautela em pacientes com história de doença cardiovascular, especialmente em idosos e naqueles com insuficiência cardíaca congestiva³⁴, distúrbios de condução, arritmias¹⁸, síndrome¹⁹ congênita²⁰ do QT prolongado ou instabilidade circulatória (veja Contra- indicações). Antes de se iniciar o tratamento com Melleril®, deve ser feito ECG a fim de se excluir pacientes com doença cardiovascular relevante pré existente (ver Contraindicações). Assim, aumentos no intervalo QT, parada cardíaca, arritmias¹⁸ cardíacas e muito raramente arritmia³⁵ torsade de pointes foram relatadas em associação com tioridazina; casos isolados foram fatais. Essas alterações são usualmente confinadas a altas doses e são mais prováveis de ocorrerem quando os níveis sanguíneos de potássio estão baixos. Relatos ocasionais implicaram a terapia com fenotiazina em alguns casos de morte súbita. Apesar da retrospectiva de tais casos serem difíceis de interpretar, casos isolados de morte súbita em indivíduos jovens aparentemente saudáveis podem ser diretamente atribuíveis a arritmias¹⁸ cardíacas seguidas de tratamento com tioridazina.

Precauções

Recomenda-se precaução em pacientes com glaucoma³⁶ de ângulo estreito, hipertrofia³⁷ prostática ou doença cardiovascular (doença cardiovascular grave é contraindicação).

Propriedades anticolinérgicas: em virtude de suas propriedades anticolinérgicas, Melleril® deve ser utilizado com cautela em pacientes com histórico de glaucoma³⁶ de ângulo estreito, aumento de pressão intraocular³⁸, retenção urinária³⁹ (como na hipertrofia³⁷ prostática) e constipação⁴⁰ crônica.

Disfunções hepáticas⁴¹: em pacientes com doença hepática⁴² é necessário o monitoramento regular da função hepática⁴². Discrasias sanguíneas: embora a incidência⁴³ de leucopenia⁴⁴ e/ou agranulocitose⁴⁵ com Melleril® seja baixa, como com qualquer outro fenotiazínico, deve-se realizar hemogramas regularmente durante os primeiros meses de tratamento e imediatamente, se ocorrerem sinais²⁶ clínicos sugestivos de discrasia sanguínea.

Pressão arterial⁴⁶: hipotensão⁴⁷ ortostática é frequentemente observada em pacientes aos quais é administrada a tioridazina. Ao iniciar o tratamento com Melleril®, aconselha-se checar a pressão arterial⁴⁶, especialmente em idosos e pacientes com hipotensão⁴⁷ postural ou com circulação⁴⁸ lábil.

Álcool: como o álcool pode potencializar o risco de reações hepatotóxicas, hipertermia, acatisia²⁴, distonia²³ ou outros transtornos do SNC⁴⁹, o seu consumo durante a terapia com tioridazina deve ser evitado.

Tolerância: tolerância aos efeitos sedativos das fenotiazinas e tolerância cruzada entre fármacos antipsicóticos foram relatadas. A tolerância pode também ser a responsável pelo aparecimento de sintomas⁵ causados pela retirada do fármaco⁵⁰ (ver Posologia e Modo de Usar).

Gravidez²¹ e Lactação⁵¹

Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Estudos de embriotoxicidade em animais falharam em mostrar um efeito teratogênico⁵² de Melleril®. A droga deve ser usada durante a gravidez²¹ somente se os benefícios para a mãe suplantarem os possíveis riscos para o feto²². A tioridazina atravessa a placenta e passa para o leite materno, possivelmente causando sonolência e um aumento no risco de distonia²³ e discinesia tardia²⁵ na criança. O uso de Melleril® durante a lactação⁵¹ deve, portanto, ser evitado. Durante a gravidez²¹, Melleril® somente deve ser prescrito em circunstâncias imperativas.

Mães tratadas com Melleril® não devem amamentar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Categoria C – Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais⁵³ no feto²², mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez²¹.

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

Pacientes que estejam recebendo Melleril® devem ser avisados de que visão⁵⁴ borrada, sonolência e outros sintomas⁵ do SNC⁴⁹ podem ocorrer. Melleril® pode prejudicar a capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Os pacientes devem ser alertados de que o álcool ou outros medicamentos podem potencializar estes efeitos.

Informações importantes sobre um dos componentes do medicamento

Atenção diabéticos: este medicamento contém SACAROSE.

Populações especiais

Pacientes idosos: Foi relatado que o risco de fraturas de quadril está aumentado em pacientes idosos recebendo antipsicóticos, sugerindo que a sedação⁵⁵ induzida por antipsicóticos ou a hipotensão⁴⁷ ortostática pode aumentar o risco de quedas neste grupo de pacientes. Existem algumas evidências de que o uso de antipsicóticos para o controle de complicações comportamentais da demência⁵⁶ pode aumentar o índice de declínio cognitivo⁵⁷. Há relatos de que pacientes idosos com demência⁵⁶, especialmente demência⁵⁶ de Lewy-body, são altamente suscetíveis aos efeitos colaterais⁵³ extrapiramidais das drogas antipsicóticas, e a reação pode ser extremamente grave, em alguns casos fatal. Caso haja necessidade do uso dessas drogas em pacientes idosos com demência⁵⁶, doses muito baixas devem ser administradas e cuidado especial deve ser dedicado em caso de suspeita de demência⁵⁶ tipo Lewy-body, uma vez que pode ocorrer súbita deterioração com risco de vida. Preparações do tipo depot não devem ser usadas neste grupo de pacientes.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Depressores do SNC⁴⁹: os fenotiazínicos podem acentuar os efeitos depressores de álcool e outras substâncias depressoras tais como benzodiazepinas, maprotilina ou anestésicos gerais, sedativos e anti-histamínicos, os efeitos antimuscarínicos de anticolinérgicos e os efeitos inibidores cardíacos da quinidina.

Agentes antiparkinsonianos: os efeitos da levodopa e de Melleril® podem ser inibidos quando essas drogas são utilizadas concomitantemente.

Antiepilépticos: os fenotiazínicos, incluindo a tioridazina, podem reduzir o limiar convulsivo em pacientes epilépticos. Os níveis séricos de fenitoína podem estar elevados ou diminuídos pelo uso da tioridazina e pode ser necessário o ajuste da posologia. O uso concomitante com carbamazepina parece não ter efeito no nível sérico da tioridazina ou carbamazepina.

Vasoconstritores adrenérgicos⁵⁸: devido à sua ação adrenolítica, os fenotiazínicos podem reduzir o efeito pressor de vasoconstritores adrenérgicos⁵⁸ (por exemplo, efedrina e fenilefrina).

Inibidores da MAO⁵⁹: o uso simultâneo de inibidores da MAO⁵⁹ pode prolongar e intensificar os efeitos sedativos e antimuscarínicos dos fenotiazínicos ou dos inibidores da MAO⁵⁹.

Lítio: complicações neurotóxicas graves, efeitos extrapiramidais e episódios de sonambulismo foram descritos em pacientes tratados concomitantemente com lítio e fenotiazinas, incluindo tioridazina. O uso concomitante de lítio pode agravar os sintomas⁵ extrapiramidais e a neurotoxicidade causada por neurolépticos⁶⁰. O efeito antiemético⁶¹ dos fenotiazínicos pode mascarar os primeiros sinais²⁶ de toxicidade¹⁴ do lítio

Anti-hipertensivos e betabloqueadores: como resultado da inibição do metabolismo⁶², o uso simultâneo de betabloqueadores pode aumentar os níveis plasmáticos de cada medicação, possivelmente resultando em hipotensão⁴⁷ grave, arritmias¹⁸ cardíacas ou efeitos colaterais⁵³ no SNC⁴⁹ (veja também abaixo Metabolismo⁶² do citocromo P450 2D6).

Antiácidos⁶³ e antidiarreicos: essas drogas podem reduzir a absorção gastrointestinal de fenotiazínicos administrados oralmente.

Quinidina: administração concomitante com tioridazina pode levar à uma depressão miocárdica aditiva.

Anti-arrítmicos/ Prolongamento do intervalo QT: uma vez que as fenotiazinas, incluindo Melleril®, podem induzir alterações no ECG tais como prolongamento do intervalo QT, a comedicação com outros fármacos que prolongam o intervalo QT é contraindicada (ver Contraindicações).

Diuréticos⁶⁴ tiazídicos: o uso concomitante de fenotiazinas e diuréticos⁶⁴ tiazídicos pode resultar em hipotensão⁴⁷ grave e a hipocalemia⁶⁵ diurética-induzida pode potencializar a cardiotoxicidade tioridazina-induzida.

Antidiabéticos: fenotiazinas afetam o metabolismo⁶² de carboidratos e, portanto, podem interferir no controle de pacientes diabéticos.

Agentes anticolinérgicos: o uso concomitante com fenotiazinas pode exacerbar efeitos colaterais⁵³ anticolinérgicos, incluindo psicoses atropinalike, constipação⁴⁰ grave, íleo adinâmico⁶⁶ e efeitos hiperpiréticos potencialmente levando à hipertermia. O monitoramento e ajuste de dose são então necessários quando Melleril® é administrado concomitantemente com fármacos como anti-histamínicos, antidepressivos tricíclicos ou compostos semelhantes à atropina.

Metabolismo⁶² do citocromo P450 2D6: tioridazina é metabolizada pelo citocromo P450 2D6 e ela mesma é um inibidor dessa via. Os efeitos da tioridazina podem, portanto, ser aumentados e prolongados por drogas que inibam esta isoforma de P450 tais como cimetidina, fluoxetina, paroxetina, outros ISRSs e moclobemida. A administração concomitante desses fármacos está contraindicada (ver Contraindicações).

Antidepressivos tricíclicos: a co-medicação com fármacos metabolizados pela isoenzima P450 2D6 é contraindicada (ver Contraindicações). A co-medicação resulta em níveis plasmáticos aumentados de antidepressivos tricíclicos e/ou fenotiazinas. Como resultado, foram relatadas arritmias¹⁸ cardíacas em pacientes que estavam recebendo tioridazina e antidepressivos tricíclicos concomitantemente.

Antipsicóticos: a co-medicação com fármacos metabolizados pela isoenzima P450 2D6 é contraindicada (ver Contraindicações).

Barbitúricos: o uso concomitante com fenotiazinas pode resultar em níveis séricos reduzidos de ambas as drogas e uma resposta aumentada se uma das drogas é retirada.

Anticoagulantes⁶⁷: a co-medicação com fenotiazinas pode causar um elevado efeito hipoprotrombinêmico, presumivelmente devido à competição enzimática, necessitando de uma cuidadosa monitorização da protrombina⁶⁸ plasmática.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Conservar em temperatura ambiente (15–30°C).

Melleril® comprimido revestido possui 24 meses de validade a partir de sua data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Melleril®10 mg: Comprimido revestido circular, liso e brilhante, biconvexo e de cor verde oliva.
Melleril® 25 mg: Comprimido revestido circular, brilhante e liso, biconvexo e de cor marrom.
Melleril® 50 mg: Comprimido revestido circular, biconvexo e de cor branca.
Melleril® 100 mg:Comprimido revestido circular, liso e brilhante, biconvexo e de cor verde acinzentada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Antes de se iniciar o tratamento com Melleril®, deve ser realizado ECG para excluir pacientes com doença cardiovascular relevante pré-existente (ver Contraindicações).

A posologia e o horário de tomada do medicamento devem ser ajustados individualmente, de acordo com a natureza e a gravidade dos sintomas⁵. Recomenda-se iniciar com doses baixas aumentá-las gradativamente até que se atinja o nível plenamente eficaz. As quantidades diárias totais de Melleril® comprimidos revestidos são geralmente administradas em 2 a 4 doses.

Posologia

Esquizofrenia³ e exacerbações agudas

• Exacerbações agudas em pacientes psicóticos adultos: 100 a 600 mg/dia até um máximo de 800 mg/dia.
• Esquizofrenia³ crônica: 100 a 600 mg/dia em pacientes hospitalizados e 50 a 300 mg/dia em pacientes ambulatoriais.

Em pacientes que apresentam sobrepeso⁶⁹, insuficiência renal³¹ ou hepática⁴² recomenda-se uma dose inicial particularmente baixa seguida por pequenos aumentos.

Geralmente são necessárias duas a três semanas ou mais para demonstrar efeitos positivos inequivocados em pacientes esquizofrênicos hospitalizados. O benefício máximo pode requerer seis semanas a seis meses para se desenvolver em pacientes psicóticos crônicos. Em contraste, a melhora de pacientes psicóticos agudos pode ser observada em 24 a 48 horas. A dosagem ótima de medicamentos antipsicóticos algumas vezes é difícil de ser determinada e pode ser necessário um esquema terapêutico flexível com ajustes de doses. Isto também pode ajudar a reduzir a incidência⁴³ de efeitos colaterais⁵³.

Quando a terapêutica⁷⁰ a longo prazo é descontinuada, uma redução gradual da dosagem durante várias semanas é recomendada, uma vez que a retirada abrupta de medicamentos neurolépticos⁶⁰ pode causar, em alguns pacientes recebendo altas doses ou tratamento de longa duração, sintomas⁵ como náusea⁷¹, vômito⁷², distúrbios gástricos, tremores, tonturas⁷³, ansiedade, agitação e insônia assim como sinais²⁶ discinéticos transitórios. Isso pode predizer incorretamente o início de um episódio depressivo ou psicótico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

REAÇÕES ADVERSAS

Como com outras fenotiazinas, os efeitos colaterais⁵³ de Melleril® são dose-dependentes e normalmente representam efeitos farmacológicos exagerados. As reações adversas são leves e transitórias dentro da faixa de dosagem recomendada. As reações adversas mais graves foram observadas principalmente com doses elevadas; em doses menores, as frequências são muito baixas e efeitos a d v e r s o s como sintomas⁵ extrapiramidais e desordens sanguíneas são muito raros.

Reação muito comum (> 1/10): sedação⁵⁵ e sonolência.

Reação comum (> 1/100 e < 1/10): tontura⁷⁴, boca⁷⁵ seca, visão⁵⁴ borrada, distúrbios de acomodação visual, congestão nasal, hipotensão⁴⁷ ortostática e galactorreia⁷⁶.

Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): confusão, agitação, alucinação⁷⁷, irritabilidade, dor de cabeça⁷⁸, náuseas⁷⁹, vômitos⁸⁰, diarreia⁸¹, constipação⁴⁰, perda de apetite, retenção ou incontinência urinária⁸², alterações no ECG tais como prolongamento do intervalo QT, taquicardia²⁷, amenorreia⁸³, irregularidades menstruais, alteração de peso, distúrbios de ereção⁸⁴, inibição da ejaculação⁸⁵ e anormalidade das enzimas hepáticas⁸⁶.

Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000): pseudo-parkinsonismo, convulsões, sintomas⁵ extrapiramidais (tremor, rigidez muscular, acatisia²⁴, discinesia, distonia²³), hipercinesia⁸⁷, discinesia tardia²⁵, palidez e tremor, arritmias¹⁸, priapismo⁸⁸, leucopenia⁴⁴, agranulocitose⁴⁵, trombocitopenia⁸⁹, hepatite⁹⁰, dermatite⁹¹, erupções cutâneas⁹², urticária⁹³, erupções alérgicas, fotossensibilidade, inchaço⁹⁴ da parótida⁹⁵, hipertermia, depressão respiratória. Raros casos de retinopatia pigmentar após tratamento prolongado, principalmente com doses superiores à dose máxima recomendada de 800 mg por dia.

Reação muito rara (< 1/10.000): depressão, insônia, pesadelos, reações psicóticas, síndrome¹⁹ neuroléptica maligna, íleo paralítico⁹⁶, torsade de pointes e parada cardíaca, ambos podendo resultar em morte súbita, inchaço⁹⁴ das mamas⁹⁷, edema⁹⁸ periférico, anemia⁹⁹ e leucocitose¹⁰⁰.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

SUPERDOSE

Sintomas⁵: boca⁷⁵ seca, náusea⁷¹, vômito⁷², íleo paralítico⁹⁶, congestão nasal, retenção urinária³⁹, visão⁵⁴ borrada, rabdomiólise³⁰, sedação⁵⁵, confusão, agitação, sonolência, desorientação, efeitos extrapiramidais, hipercinesia⁸⁷, hipertermia, convulsões, coma¹⁰¹, torsade de pointes, parada cardíaca, taquicardia²⁷, arritmia³⁵, hipotensão⁴⁷, colapso¹⁰² e morte. Depressão respiratória, parada respiratória e edema pulmonar¹⁰³.

Tratamento: lavagem gástrica¹⁰⁴ seguida de administração de carvão ativado. A indução de êmese¹⁰⁵ deve ser evitada devido ao risco de reações distônicas e o potencial de aspirar o vômito⁷². Cuidados gerais e monitorização de possíveis efeitos sobre os sistemas cardiovascular, respiratório e nervoso central.

O tratamento para a hipotensão⁴⁷ pode exigir fluidos intravenosos e vasopressores. As potentes propriedades bloqueadoras alfa- adrenérgicas da fenotiazina tornam o uso de vasopressores com propriedades mistas de agonistas alfa e beta-adrenérgicos⁵⁸, incluindo adrenalina¹⁰⁶ e dopamina¹⁰⁷, inapropriado, podendo resultar em vasodilatação paradoxal¹⁰⁸ e hipotensão⁴⁷.

Em caso de convulsões, os barbitúricos devem ser evitados, uma vez que eles podem potencializar a depressão respiratória induzida pela fenotiazina.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações. E notifique a empresa através do seu serviço de atendimento.

DIZERES LEGAIS

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
 

M.S. 1.1961.0024
Resp. Técnica: Dra. Andréia Marini - CRF-SP nº 46.444

Registrado por:
BL Indústria Ótica Ltda.
Rua Dona Alzira, 139 - Porto Alegre - RS
CNPJ 27.011.022/0001-03
Indústria Brasileira

Uma empresa do grupo Bausch Health Companies, Inc. - Canadá

Fabricado por:
Cellera Farmacêutica S.A.
Alameda Capovilla, 129 - Indaiatuba - SP

SAC 0800 702 6464