CEFTRAT
UNIAO QUIMICA
Pó para Solução Injetável IM/IV
- FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Pó para Solução Injetável: caixa com 01 frasco-ampola de 1 g.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Composição de Ceftrat
Cada frasco-ampola contém:Cefazolina 1g
(sob a forma de cefazolina sódica)
- INFORMAÇÕES AO PACIENTE
AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO:
Ceftrat é indicado para o tratamento de infecção1 causada por microrganismos sensíveis à cefazolina.
CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO:
Conservar o produto em local seco, fresco, ao abrigo da luz e da umidade, tampado e dentro da embalagem original.
PRAZO DE VALIDADE:
24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamento com prazo de validade vencido, pois, além de não obter o efeito desejado, você estará prejudicando sua saúde2.
GRAVIDEZ3 E LACTAÇÃO4:
Informe seu médico a ocorrência de gravidez3 durante o tratamento ou após seu término. O uso da cefazolina sódica só deve ser feito durante o período de gravidez3 se absolutamente necessário. Informe seu médico se está amamentando.
CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO:
Antes de administrar a cefazolina sódica, deve-se verificar se o paciente apresenta antecedentes alérgicos, especialmente a medicamentos.
Para instruções sobre reconstituição da solução, diluentes compatíveis e estabilidade das soluções reconstituídas, veja Administração e Posologia.
Siga a orientação do seu médico , respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
REAÇÕES ADVERSAS:
Informe seu médico o aparecimento de qualquer reação desagradável.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES:
Vide informações técnicas.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE2.
- INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Características de Ceftrat
Farmacologia5 humana
Concentrações séricas após administração intramuscular
Tipo de infecção1 Dose Frequência
Pneumonia6 pneumocócica 500mg A cada 12 horas
Infecções7 leves causadas por cocos 250 a 500mg A cada 8 horas
e Gram-positivos sensíveis
Infecções7 do trato urinário8 agudas 1g A cada 12 horas
e não complicadas
Infecções7 moderadas a graves 500mg a 1g A cada 6 a 8 horas
Infecções7 graves a gravíssimas 1 a 1,5g A cada 6 horas
(endocardite9 e septicemia10)*
* Em raras situações doses de 12g/dia foram usadas.
Concentrações séricas após administração intravenosa de uma dose de 1 grama11:
Concentrações séricas (mcg/ml)
5 min. 15min. 30min. 1 hora 2 horas 4 horas
188,4 135,8 106,8 73,7 45,6 16,5
A cefazolina é excretada inalterada na urina12 primeiramente por filtração glomerular e em menor grau por secreção tubular.
A cefazolina atravessa rapidamente a membrana sinovial13 inflamada.
A cefazolina atravessa rapidamente a barreira placentária para o sangue do cordão umbilical14 e líquido amniótico15 e apresenta-se em concentrações muito baixa no leite de lactantes16.
Microbiologia: testes in vitro demonstram que a ação bactericida das cefalosporinas resulta da inibição da síntese da parede celular. A cefazolina é ativa in vitro contra os seguintes microrganismos:
Staphylococcus aureus (incluindo cepas17 produtoras de penicilinase), Staphylococcus epidermidis.
Os estafilococos resistentes a meticilina são resistentes à cefazolina. Estreptococo beta-hemolítico do grupo A e outras cepas17 de estreptococos (muitas cepas17 de enterococos são resistentes).
Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella sp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae.
Muitas cepas17 de Proteus indol-positivos (P.vulgaris) Enterobacter cloacae, Morganella morganii e Providencia retigeri são resistentes.
Serratia, Pseudomonas e Acinetobacter calcoaceticus (anteriormente Mima e Herelles sp) são resistentes à cefazolina do modo quase uniforme.
A cefazolina demonstrou ser ativa nas seguintes infecções7:
Infecções7 do trato respiratório devidas a S. pneumoniae, Klebsiella sp., H. influenzae, S. aureus (incluindo cepas17 podutoras de penicilinase) e estreptococos beta-hemolíticos do grupo.
A penicilina G benzatina é considerada a droga de escolha no tratamento e prevenção de infecções7 estreptocócicas. Incluindo a profilaxia da febre reumática18. A cefazolina eficaz na erradicação de estreptococos da nasofaringe19, contudo, dados estabelecendo a sua eficácia na prevenção subsequente da febre reumática18 não são ainda disponíveis.
Infecções7 no trato geniturinário devidas a E. coli, P. mirabilis, Klebsiella sp e algumas cepas17 do Enterobacter e enterococos.
Infecções7 da pele20 e tecidos moles devidas a S. aureus (incluindo cepas17 produtoras de penicilinase), estreptococos beta-hemolíticos do grupo A e outra cepas17 de estreptococos.
Infecções7 do trato biliar21 devidas a E. coli, várias cepas17 de estreptococos, P.mirabilis, Klebsiella sp. e S. aureus.
Infecções7 ósseas e articulares devidas a S. aureus.
Septicemia10 devida a S. pneumoniae, S. aureus (sensíveis ou resistentes à penicilina), P.mirabilis, E. coli e Klebsiella sp.
Endocardite9 devida a S. aureus (sensíveis ou resistentes à penicilina) e estreptococos beta-hemolíticos do grupo A.
Culturas apropriadas e estudos de sensibilidade devem ser realizados para determinar a sensibilidade do microrganismo causador à cefazolina.
Testes de sensibilidade
Teste de discos: métodos quantitativos que requerem medidas dos diâmetros dos halos, fornecem as avaliações mais precisas da sensibilidade dos microrganismos ao antibiótico. O método tem sido recomendado para uso com os discos de sensibilidade aos antibióticos da classe das cefalosporinas. As interpretações relacionam os diâmetros dos halos de inibição com as concentrações inibitórias mínimas (CIM) para a cefazolina. Com este método um resultado sensível fornecido pelo laboratório indica que o microrganismo infectante provavelmente irá responder à terapêutica22. Um resultado de resistente indica que o microrganismo infectante provavelmente não irá responder à terapêutica22. Um resultado de sensibilidade intermediária sugere que o microrganismo poderá ser sensível, se doses mais elevadas forem usadas, ou se a infecção1 estiver confinada nos tecidos e líquidos, (por ex.: urina12), nos quais são obtidas altas concentrações de cefazolina.
Para gram-positivos, um halo de 18mm indica que o microrganismo é sensível a cefazolina , tanto quanto testado com um disco de 30 mcg de cefalotina quanto com 30 mcg de cefazolina. Os gram-negativos devem ser testados com discos de cefazolina (usando o critério acima) porque a cefazolina demonstrou atividade in vitro contra certas cepas17 de Enterobacteriaceas resistentes ao disco de cefalotina. Quando for usado o disco de cefalotina , os gram-negativos com halo à 18 mm podem ser considerados sensíveis à cefazolina; contudo, os microrganismos com halos à 18 mm não são necessariamente resistentes ou moderadamente sensíveis à cefazolina, o disco de cefazolina não deve ser usado para testar sensibilidade de outras cefalosporinas).
Teste de diluição: uma bactéria23 pode ser considerada sensível se a CIM para cefazolina for 16 mcg/ml. Os microrganismos são considerados resistentes se a CIM for a 64 mcg/ml.
Indicações de Ceftrat
No tratamento de infecções7 causadas por microrganismos sensíveis a cefazolina. Profilaxia na cirurgia, para prevenir infecções7 pós-operatórias ou potencialmente contaminadas.
Contra-Indicações de Ceftrat
A cefazolina é contra-indicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida aos antibióticos do grupo das cefalosporinas.
Precauções e Advertências de Ceftrat
l Antes de ser instituída a terapêutica22 com a cefazolina, deve-se pesquisar antecedentes de reações de hipersensibilidade às cefalosporinas e à penicilina. Reações agudas e graves de hipersensibilidade podem requerer administração de adrenalina24, corticosteróides IV e outras medidas de emergência25. Há alguma evidência de alergenicidade cruzada parcial entre as cefalosporinas e as penicilinas. Foram relatados casos de pacientes que apresentaram reações graves (inclusive anafilaxia26) a ambas as drogas.l As cefalosporinas devem ser administradas com cautela e somente quando absolutamente necessário a qualquer paciente que tenha demonstrado alguma forma de alergia27, especialmente a medicamentos.
l A ocorrência de colite28 pseudomembranosa poderá ser diagnosticada através de colonoscopia29; nestes casos será necessário suspender imediatamente a terapia com a cefazolina e instituir tratamento adequado, estando contra-indicados os preparados antiperistálticos.
l O uso prolongado de cefazolina poderá resultar na proliferação excessiva de microrganismos não sensíveis, sendo essencial a observação cuidadosa do paciente. Super infecção1, deve-se tomar as medidas adequadas.
l Quando a cefazolina é administrada a pacientes com baixo débito urinário30 devido a insuficiência renal31, deve-se usar doses diárias menores.
l A cefazolina deve ser prescrita com cautela a pacientes com história de doença gastrintestinal, especialmente colite28.
l Estudos em animais não evidenciaram efeitos teratogênicos32 ou fetotóxicos; contudo não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Portanto, a cefazolina somente deve ser utilizada durante o período de gravidez3, quando absolutamente necessária. A cefazolina é excretada em pequena quantidade no leite materno, portanto, deve-se tomar cuidado quando da sua administração em mulheres que estejam amamentando.
l A segurança do uso da cefazolina em prematuros e lactentes33 com menos de um mês de idade, ainda não foi estabelecida.
l Se ocorrer uma reação alérgica34 à cefazolina, a droga deverá ser suspensa e o paciente tratado com agentes usuais (adrenalina24 ou outras aminas pressoras, anti-histamínicos ou corticosteróides).
Interações Medicamentosas de Ceftrat
A probenecida pode diminuir a secreção tubular renal35, quando usada concomitantemente, causando níveis séricos mais altos e prolongados das cefalosporinas.
Interferências em Exames Laboratoriais de Ceftrat
Testes de Coombs diretos e indiretos positivos foram relatados.Glicose36 na urina12: a Cefazolina pode produzir falso-positivo ou resultado de testes falsamente elevados com testes de Benedict e Fehling.
Podem ser aumentados os valores de ALT [SGPT] ou fosfatase alcalina37 ou AST [SGOT] ou bilirrubina38 ou LDH.
As concentrações podem ser aumentadas para BUN ou creatinina39.
CBC ou contagem plaquetária tiveram raros casos relatados de leucopenia40 transitória, neutropenia41, agranulocitose42, trombocitopenia43, eosinofilia44, linfositoses e trombocitoses.
Reações Adversas de Ceftrat
As seguintes reações adversas foram relatadas com o uso da cefazolina:
l Hipersensibilidade: têm ocorrido febre45 medicamentosa, erupções.
l Sangue46: têm ocorrido neutropenia41, leucopenia40, trombocitopenia43 e testes de Coombs diretos e indiretos positivos.
l Renal35: aumento transitório dos níveis de uréia47 no sangue46 tem sido observado sem evidência clínica de insuficiência renal31. Nefrite48 intersticial49 e outros distúrbios renais foram relatados raramente em pacientes com doença grave recebendo terapia com várias drogas.
l Hepáticas50: têm sido observadas raramente elevações transitórias dos níveis de TGO, TGP e fosfatase alcalina37. Raramente foi relatado caso de hepatite51 e de icterícia52 colestática transitória.
l Gastrintestinal: sintomas53 de colite28 pseudomembranosa podem aparecer durante ou após o tratamento com antibióticos. Náuseas54 e vômitos55 são relatados raramente. Anorexia56, diarréia57 e candidíase58 oral foram relatadas.
l Outras: dor no local da injeção59 após administração IM, algumas vezes com induração. Flebite60 no local da injeção59; prurido61 anal e genital, moníliase e vaginite62.
Posologia de Ceftrat
Administração intramuscular:O conteúdo do frasco-ampola deve ser dissolvido em 3ml de água para injeção59 (água bidestilada, estéril e apirogênica). Agitar o frasco-ampola até total dissolução do pó.
A cefazolina reconstituída deverá ser injetada profundamente no músculo glúteo. É pouco frequente a ocorrência de dor no momento da injeção59.
Administração intravenosa direta:
O conteúdo do frasco-ampola de 1g deve ser dissolvido em, no mínimo 10 ml de água para injeção59 (água bidestilada,estéril e apirogênica). Agitar o frasco-ampola até total dissolução do pó, e injetar a solução diretamente na veia ou através de tubo, lentamente, no prazo de 3 a 5 minutos. Não injetar em menos de 3 minutos.
Administração por infusão intravenosa intermitente63:
A cefazolina pode ser administrada junto com líquidos intravenosos por meio de um dispositivo para controle de volume (infusão contínua), separadamente ou com um frasco secundário para administração intravenosa (infusão intermitente63).
As soluções devem ser reconstituídas com 10ml de água para injeção59 (água bidestilada estéril e apirogênica) e após, diluídas em 50 a 100ml das seguintes soluções intravenosas:
. Cloreto de sódio a 0,9%
. Glicose36 5% ou 10%
. Glicose36 5% em Ringer lactato64
. Glicose36 5% em cloreto de sódio a 0,9% (Solução glicofisiológica)
. Ringer lactato64
. Frutose65 5% e 10%
. Solução de Ringer
Estabilidade das soluções após reconstituição:
. Quando reconstituída e diluída com cloreto de sódio a 0,9%, glicose36 5% e 10%, as soluções são estáveis por 24 horas em temperatura ambiente ou 96 horas (4 dias) a 5oC ou por 12 semanas quando congeladas imediatamente após a reconstituição no frasco original e armazenada a -20oC. Uma vez descongelada, essa solução é estável por 24 horas em temperatura ambiente ou 4 dias sob refrigeração. Não poderá ser recongelada.
. Quando reconstituída e diluída nas demais soluções intravenosas indicadas, deve ser usada dentro de 24 horas após a diluição se conservada sob refrigeração. O produto diluído com essas soluções não pode ser congelado.
. Antes da administração, inspecionar visualmente quanto à existência de partículas e descoloração.
Dose usual para adultos:
Pacientes com função renal35 reduzida:
. Pacientes com um clearance de creatinina39 > 55ml/min ou uma creatinina39 sérica < 1,5mg% podem receber doses totais;
. Pacientes com um clearance de creatinina39 de 35 a 54ml/min ou creatinina39 sérica de 1,6 a 3,0mg%, podem receber doses totais com intervalo de pelo menos 8 horas;
. Pacientes com clearance de creatinina39 de 11 a 34ml/min ou creatinina39 sérica de 3,1 a 4,5mg%, devem receber a metade da dose usual a cada 12 horas;
. Pacientes com clearance de creatinina39 < 10ml/min ou creatinina39 sérica >4,6mg% devem receber a metade da dose usual a cada 18 a 24 horas.
. Todas as recomendações de redução de doses devem ser aplicadas após uma dose inicial de reforço apropriada à gravidade da infecção1.
Pacientes submetidos a diálise peritoneal66 (2 litros/hora):
Os níveis séricos da cefazolina foram aproximadamente de 10 a 30mcg/ml, após 24 horas de instilação de uma solução da diálise67 contendo 50mg/l e 150mg/l, respectivamente. A média dos níveis séricos máximos foi de 29mcg/ml (variação de 13 a 44mcg/ml) com 50mg/l (3 pacientes) e 72mcg/ml (variação de 26 a 142mcg/ml) com 150mg/l (6 pacientes).
Dose usual para crianças:
A dose diária total de 25 a 50mg/kg de peso corporal, dividida em 3 ou 4 doses iguais, é eficaz para a maioria das infecções7 leves a moderadamente graves. A dose total diária pode ser aumentada para 100mg/kg de peso corporal em infecções7 graves.
Em crianças com insuficiência renal31 leve a moderada (clearance de creatinina39 de 70 - 40ml/min), 60% da dose diária normal administrada em doses divididas a cada 12 horas deverá ser suficiente. Em crianças com insuficiência68 moderada (clearance de 40 - 20ml/min), 25% da dose diária normal em doses divididas a cada 12 horas deverá ser suficiente. Em crianças com insuficiência renal31 grave (clearance de creatinina39 de 20 - 5ml/min), 10% da dose total administrada a cada 24 horas deverá ser adequada.
Todas as recomendações para doses se aplicam após uma dose inicial de reforço.
Uso profilático:
. Para prevenir infecções7 pós-operatórias em cirurgias contaminadas ou potencialmente contaminadas, as doses recomendadas são as seguintes:
a) 1g IV ou IM administrados 30 e 60 minutos antes do início de cirurgia;
b) Para cirurgias prolongadas (por ex: 2 horas ou mais) 0,5 a 1g IV ou IM durante a cirurgia (a administração pode ser modificada dependendo da duração da cirurgia);
c) 0,5 a 1g IV ou IM cada 6 ou 8 horas após a cirurgia.
É importante que:
. a dose pré-operatória seja administrada 30 a 60 minutos antes do início da cirurgia, de maneira que níveis adequados de antibiótico estejam presentes no soro69 e tecidos no momento da incisão70 inicial;
. a cefazolina será administrada se necessário, em intervalos apropriados durante a cirurgia, para proporcionar níveis de antibiótico suficientes nos momentos previstos de maior exposição aos microrganismos infectantes. Na cirurgia em que a ocorrência de infecção1 representa um grave risco (por ex: cirurgia cardíaca a céu aberto e artroplastia com prótese71), a administração profilática pode ser prolongada por 3 a 5 dias após a cirurgia.
Superdosagem de Ceftrat
Os sinais72 e sintomas53 tóxicos após uma superdosagem de cefazolina podem incluir: dor, inflamação73 e flebite60 no local da injeção59. A administração de grandes doses inadequadas de cefalosporinas parenterais pode causar tontura74, parestesia75 e cefaléia76. Após uma superdose podem ocorrer convulsões com algumas cefalosporinas.
Tratamento: ao tratar uma superdosagem, considerar a possibilidade de superdoses de múltiplas drogas, interação entre drogas de cinética77 pouco comum no paciente. Se ocorrer convulsões, a droga deve ser suspensa imediatamente e uma terapia anticonvulsiva deve ser instituída se clinicamente indicada. Proteger a passagem de ar para o paciente e manter ventilação78 e perfusão. Monitorizar e manter meticulosamente dentro de limites aceitáveis os sinais vitais79 do paciente, os gases do sangue46, eletrólitos80 séricos, etc. Em casos de superdosagem grave, especialmente em pacientes com insuficiência renal31, deve ser considerada a hemodiálise81 e hemoperfusão combinada, se falhar a resposta com outras terapias. Contudo, não há dados disponíveis sobre esta terapia.
- PACIENTES IDOSOS:
Cefalosporinas têm sido administradas à população idosa e até o momento não se tem relato de problemas geriátricos específicos. Contudo pacientes idosos estão mais suscetíveis a ter uma diminuição da função renal35, relacionada à idade, o que pode exigir um ajuste na dosagem e/ou dosagem com intervalos em pacientes recebendo cefalosporinas.
CEFTRAT - Laboratório
UNIAO QUIMICA
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu/SP
- CEP: 06900-000
Tel: SAC 0800 11 1559
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