Preço de LEVITRA em Cambridge/SP: R$ 32,23

LEVITRA

BAYER

Atualizado em 26/04/2017

LEVITRA

cloridrato de vardenafila

Forma Farmacêutica e Apresentações da Levitra

Levitra® é apresentado na forma de comprimidos revestidos, nas dosagens de 5 mg, 10 mg e 20 mg, em embalagens com 4 comprimidos. A dosagem de 10 mg é apresentada também em embalagens com 1 e 2 comprimidos e a de 20 mg em embalagens com 2 e 8 comprimidos.

USO ADULTO

Composição da Levitra


Levitra® 5 mg: cada comprimido revestido contém 5 mg de vardenafila (5,926 mg de cloridrato de vardenafila triidratado).

Levitra® 10 mg: cada comprimido revestido contém 10 mg de vardenafila (11,852 mg de cloridrato de vardenafila triidratado).

Levitra® 20 mg: cada comprimido revestido contém 20 mg de vardenafila (23,705 mg de cloridrato de vardenafila triidratado).

Excipientes: crospovidona, estearato de magnésio, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, macrogol 400, hipromelose, dióxido de titânio, óxido férrico e óxido de ferro amarelo.

Informações ao Paciente da Levitra

Ação esperada do medicamento

Levitra® é indicado para pacientes1 com disfunção erétil, isto é, incapacidade de alcançar ou manter suficiente ereção2 do pênis3 para obter uma relação sexual satisfatória. Levitra® deve ser ingerido no máximo uma vez por dia, cerca de 25 a 60 minutos antes da atividade sexual. O tempo para início do efeito varia ligeiramente de pessoa para pessoa, mas normalmente ocorre entre 10 e 60 minutos após sua administração. Nos estudos clínicos realizados, a vardenafila mostrou-se eficaz quando administrada até 4 a 5 horas antes da relação sexual. Todavia, para que a resposta ao tratamento seja obtida, é necessário que exista estímulo sexual.

Cuidados de armazenamento

Manter o medicamento em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), na sua embalagem original.

Prazo de validade

O prazo de validade está indicado na embalagem do produto. Não utilize o medicamento se ele estiver com o prazo de validade vencido, pois isto pode ser prejudicial para a sua saúde4.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Gravidez5 e lactação6

Levitra® não é indicado para uso em mulheres e crianças (abaixo de 16 anos).

Cuidados de administração

Não existem cuidados especiais de administração se o medicamento for utilizado conforme a prescrição médica.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Interrupção do tratamento

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Reações adversas

As reações adversas mais comuns são: dor de cabeça7, vermelhidão da face8, indisposição estomacal, náuseas9, tontura10 e congestão nasal. As reações adversas menos comuns são: sonolência, aumento de lacrimejamento e alterações visuais, pressão arterial11 alta, pressão arterial11 baixa e queda da pressão ao levantar repentinamente, falta de ar, sangramento nasal, testes de função hepática12 anormais, inchaço13 na face8, reação de fotossensibilidade, dores nas costas14, aumento da creatinina15 fosfoquinase no sangue16, dor muscular, hipersensibilidade, ansiedade, desmaio, convulsão17, perda da memória geral temporária, aumento da pressão intra-ocular, dor no peito18, infarto do miocárdio19, inchaço13 na garganta20, rigidez muscular, ereção2 aumentada e ereção2 involuntária21 dolorosa e persistente do pênis3.

Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

Pós-comercialização

Há relatos de infarto do miocárdio19, raros casos de neuropatia22 óptica isquêmica anterior não arterítica (uma causa de diminuição da visão23 com possível perda permanente da visão23), raros relatos de distúrbios visuais com perda da visão23 (temporária ou permanente) e surdez repentina ou perda de audição em um pequeno número de casos. Não é possível determinar se esses eventos reportados estão diretamente relacionados ao uso de Levitra®, a fatores de risco subjacentes, associação destes fatores ou ainda a outros fatores.

Ingestão concomitante com outras substâncias

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento, pois o uso concomitante de Levitra® e alguns medicamentos pode causar interação entre si ou mesmo requerer cuidados especiais.

Levitra® pode ser tomado junto com a refeição ou fora dela.

Contra-indicações

O medicamento é contra-indicado a pessoas com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente de Levitra®, a pacientes que estejam recebendo tratamento concomitante com medicamentos para angina24 do peito18 contendo nitratos ou substâncias doadoras de óxido nítrico, como propatilnitrato, nitroglicerina, isossorbida e a pacientes em tratamento para a AIDS com indinavir ou ritonavir e outros.

Precauções

Seu médico deverá avaliar sua condição cardiovascular, uma vez que existe certo risco cardíaco associado à atividade sexual.

Não é recomendado a pacientes com doenças graves do fígado25, dos rins26, do coração27 e da circulação28, pacientes com doença hereditária nos olhos29 denominada retinite pigmentosa, assim como a pacientes com pressão baixa (pressão arterial11 máxima abaixo de 90 mmHg), com problemas de coagulação30 do sangue16 ou que tiveram infarto31 ou derrame32 cerebral nos últimos 6 meses. Pacientes que também estejam sendo tratados com cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina e alfa-bloqueadores não devem ultrapassar a dose máxima de 5 mg. O uso concomitante de inibidores potentes do citocromo P450 3A4 (CYP3A4), como cetoconazol, itraconazol, indinavir ou ritonavir pode produzir aumento considerável dos níveis plasmáticos da vardenafila. Levitra® não deve ser administrado a pacientes tomando doses maiores que 200 mg de cetoconazol ou de itraconazol. Pacientes com alterações do funcionamento do coração27 (prolongamento congênito33 do intervalo QT) e pacientes que estejam tomando medicamentos antiarrítmicos como quinidina, procainamida, amiodarona ou sotalol devem evitar tomar vardenafila. Levitra® não deve ser administrado a pacientes com alterações na coagulação30 sanguínea que provocam hemorragia34 ou com úlcera péptica35 ativa significativa, portanto, Levitra® somente deve ser administrado a tais pacientes após cuidadosa avaliação do risco/benefício. Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes de iniciar ou durante o tratamento.

Em geral, os agentes para o tratamento da disfunção erétil devem ser utilizados com cuidado em pacientes com deformações anatômicas do pênis3 ou em pacientes com condições que possam predispor à ereção2 involuntária21 dolorosa e persistente do pênis3.

A segurança e a eficácia da associação da vardenafila com outros tratamentos para a disfunção erétil não foram estudadas. Portanto, o uso destas associações não é recomendado.

Há relatos de perda temporária da visão23 e de casos de neuropatia22 óptica isquêmica não-arterítica associados à ingestão de Levitra® e de outros inibidores de PDE5. Em casos de perda súbita de visão23, você deve suspender a ingestão de Levitra® e consultar imediatamente um médico (vide “Reações Adversas”).

Não se sabe se o medicamento altera a capacidade de dirigir automóveis ou operar máquinas.

Portanto, o paciente deve ter cuidado ao executar estas atividades considerando os efeitos obtidos durante o tratamento.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE4.

Informações Técnicas da Levitra


Propriedades Farmacodinâmicas

A ereção2 do pênis3 é um processo hemodinâmico baseado no relaxamento do músculo liso36 do corpo cavernoso e das respectivas arteríolas37. Durante o estímulo sexual, as terminações nervosas do corpo cavernoso liberam óxido nítrico (NO), ativando a enzima38 guanilato-ciclase, o que resulta no aumento do nível de monofosfato cíclico de guanosina (GMPc) no corpo cavernoso. Isso, por sua vez, desencadeia o relaxamento do músculo liso36, permitindo o aumento do influxo de sangue16 no pênis3.

O nível efetivo de GMPc depende por um lado da taxa de síntese via guanilato-ciclase e, por outro, da taxa de degradação das fosfodiesterases (PDEs) hidrolisadoras de GMPc.

A PDE predominante no corpo cavernoso humano é a fosfodiesterase de tipo 5 (PDE5), específica para GMPc.

Ao inibir a PDE5, a enzima38 responsável pela degradação de GMPc no corpo cavernoso, a vardenafila potencialmente eleva o efeito do NO endógeno liberado localmente no corpo cavernoso em função da estimulação sexual. A inibição cloridrato de vardenafila de PDE5 pela vardenafila conduz à elevação dos níveis de GMPc no corpo cavernoso, resultando em relaxamento da musculatura lisa e influxo de sangue16 no corpo cavernoso.

Portanto, a vardenafila potencializa a resposta natural à estimulação sexual.

Estudos em preparados enzimáticos purificados mostraram que vardenafila é um inibidor altamente seletivo e muito potente da PDE5, com CI50 de 0,7 nM para PDE5 humana.

O efeito inibidor de vardenafila é mais potente sobre a PDE5 que sobre outras fosfodiesterases conhecidas (>15 vezes que sobre PDE6, >130 vezes que sobre PDE1, >300 vezes que sobre PDE11 e >1.000 vezes que sobre PDE2, 3, 4, 7, 8, 9 e 10). In vitro, vardenafila causa elevação de GMPc no corpo cavernoso humano isolado, resultando em relaxamento muscular.

Em coelhos conscientes, vardenafila causa ereção2 peniana dependente da síntese endógena de óxido nítrico, sendo potencializado por doadores de óxido nítrico.

Efeitos sobre a resposta erétil

Em um estudo de Rigiscan controlado por placebo39, 20 mg de vardenafila produziram em alguns homens ereções suficientes para a penetração (≥ 60% de rigidez por Rigiscan) já após 15 minutos. A resposta geral desses indivíduos a vardenafila tornou-se estatisticamente significativa em comparação com placebo39 aos 25 minutos após a administração.

Em um estudo multicêntrico, randomizado40, duplo-cego, controlado por placebo39 em homens com disfunção erétil, avaliou-se o menor tempo de ação de vardenafila, a partir de sua administração, para se obter ereção2 percebida como suficiente para penetração e relação sexual concluída com sucesso. A porcentagem de homens que concluíram a relação sexual com sucesso após receber doses de 10 ou 20 mg de vardenafila foi maior em comparação ao placebo39 (p<0,025), com início de ação ≥ 10 minutos e ≥ 11 minutos, respectivamente.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Após administração oral, vardenafila é absorvida rapidamente. A Cmax já pode ser atingida após 15 minutos; em 90% dos casos a Cmax é atingida em 30 a 120 minutos (média: 60 minutos) após administração oral em jejum.

Devido ao considerável efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade oral absoluta média é de aproximadamente 15%.

Após administração oral de vardenafila, a AUC e a Cmax aumentam quase proporcionalmente à dose em toda a faixa de dosagem recomendada (5-20 mg).

Quando se ingere vardenafila com uma refeição altamente gordurosa (contendo 57% de gordura41) a taxa de absorção é reduzida, com um aumento de Tmáx de 60 minutos e uma redução média de 20% na Cmáx. A AUC de vardenafila não foi afetada. Após uma refeição normal (contendo 30% de gordura41), nenhum dos parâmetros farmacocinéticos de vardenafila (Cmáx, Tmáx e AUC) foi afetado.

Tendo em vista estes resultados, vardenafila pode ser ingerida com ou sem alimentos.

Distribuição

O volume de distribuição médio no estado de equilíbrio (Vss) de vardenafila é de 208 l, indicando distribuição nos tecidos.

A vardenafila e seu principal metabólito42 circulante (M1) ligam-se em alto grau às proteínas43 plasmáticas (aproximadamente 95% da droga original ou de M1). Essa ligação protéica é reversível e independe das concentrações medicamentosas totais.

Constatou-se em medições de vardenafila no sêmen44 de indivíduos sadios 90 minutos após a administração que não mais de 0,00012% da dose administrada pode aparecer no sêmen44 dos pacientes.

Metabolismo45

A vardenafila é metabolizada predominantemente pelas enzimas hepáticas46 por meio do CYP3A4, com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C9.

A meia-vida de eliminação média (t1/2) é de aproximadamente 4-5 horas.

Em humanos, o principal metabólito42 circulante (M1) resulta da desetilação da parte piperazínica de vardenafila e é susceptível de metabolismo45 subseqüente. A meia-vida de eliminação plasmática do metabólito42 M1 é de aproximadamente 4 horas, comparável à da droga original.

Partes do M1 aparecem na circulação28 sistêmica em forma de conjugado glicuronídeo (ácido glicurônico).

A concentração plasmática de M1 não-glicuronizado é de aproximadamente 26% da do composto original. O metabólito42 M1 apresenta um perfil de seletividade de fosfodiesterase similar à de vardenafila e uma potência inibidora de PDE5 in vitro de aproximadamente 28% em comparação com a vardenafila, resultando numa contribuição de aproximadamente 7% para a eficácia.

Excreção

A depuração corporal total de vardenafila é de 56 l/h, resultando numa meia-vida terminal de aproximadamente 4-5 horas.

Após administração oral, vardenafila é excretada em forma de metabólitos47 predominantemente nas fezes (aproximadamente 91-95% da dose administrada por via oral) e em menor extensão na urina48 (aproximadamente 2-6% da dose administrada por via oral).

Farmacocinética em populações especiais

Idosos (acima de 65 anos)

A depuração hepática12 de vardenafila em voluntários idosos saudáveis (65 anos ou mais) foi menor que a observada em voluntários mais jovens (45 anos ou menos). Na média, homens idosos apresentaram uma AUC 52% maior que homens jovens, valor que se enquadra na variabilidade observada em estudos clínicos. Não se observaram diferenças totais de eficácia ou segurança entre indivíduos idosos e jovens nos estudos clínicos controlados por placebo39.

Insuficiência renal49

Em pacientes com insuficiência renal49 leve (CLcr > 50-80 ml/min) a moderada (CLcr > 30-50 ml/min), a farmacocinética de vardenafila foi similar à do grupo de controle com função renal50 normal. Em voluntários com insuficiência renal49 grave (CLcr < 30 ml/min), a AUC média aumentou em 21% e a Cmax média diminuiu em 23% em comparação com voluntários sem insuficiência renal49. Não se observou correlação estatisticamente significativa entre depuração de creatinina15 e exposição plasmática a vardenafila (AUC e Cmax).

Não se estudou a farmacocinética de vardenafila em pacientes com necessidade de diálise51.

Insuficiência hepática52

Em pacientes com insuficiência hepática52 leve a moderada (Child-Pugh A e B), a depuração de vardenafila foi reduzida na proporção do grau de insuficiência hepática52.

Em pacientes com insuficiência hepática52 leve (Child-Pugh A), a AUC e a Cmáx de vardenafila elevaram-se pelo fator 1,2 (a AUC em 17%, a Cmáx em 22%) em comparação com indivíduos de controle sadios.

Em pacientes com insuficiência hepática52 moderada (Child-Pugh B), a AUC de vardenafila elevou-se pelo fator 2,6 (160%) e a Cmáx pelo fator 2,3 (130%) em comparação com indivíduos de controle sadios.

Não se estudou a farmacocinética de vardenafila em pacientes com insuficiência hepática52 grave (Child-Pugh C).

Dados de segurança pré-clínicos

Os dados pré-clínicos baseados em estudos convencionais de farmacologia53 de segurança, toxicidade54 de doses repetidas, genotoxicidade, carcinogenicidade e toxicidade54 na reprodução55 não revelaram riscos especiais para humanos.

Indicações da Levitra

Tratamento da disfunção erétil (incapacidade de alcançar ou manter suficiente ereção2 do pênis3 para um desempenho sexual satisfatório).

Contra-Indicações da Levitra


Hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula (princípio ativo ou excipientes).

Os inibidores da PDE5 podem potencializar os efeitos hipotensivos dos nitratos, de acordo com os efeitos inibidores da PDE na via óxido nítrico/GMPc. Portanto, vardenafila é contra-indicada a pacientes em tratamento concomitante com nitratos ou doadores de óxido nítrico (vide “Interações Medicamentosas e Outras Formas de Interação”).

É contra-indicado o uso concomitante de vardenafila e inibidores de protease do HIV56, como indinavir ou ritonavir, uma vez que estes são potentes inibidores do citocromo CYP3A4.

Gravidez5 e Lactação6 da Levitra

Levitra® não é indicado para uso em mulheres e crianças.

Advertências e Precauções da Levitra


Antes de iniciar qualquer tratamento para disfunção erétil, o médico deve avaliar a condição cardiovascular de seus pacientes, uma vez que existe um determinado risco cardíaco associado à atividade sexual. A vardenafila tem propriedades vasodilatadoras que podem causar reduções leves e transitórias da pressão arterial11. Pacientes com obstrução do fluxo ventricular esquerdo, como estenose57 aórtica e estenose57 subaórtica hipertrófica idiopática58 podem ser sensíveis à ação de vasodilatadores, inclusive os inibidores da fosfodiesterase do tipo 5.

Em geral, os agentes para o tratamento da disfunção erétil não devem ser utilizados em homens para os quais a atividade sexual não é recomendada por motivo da sua condição cardiovascular subjacente.

O efeito de Levitra® no intervalo QT foi estudado em 59 homens sadios. Doses terapêuticas (10 mg) e doses supraterapêuticas (80 mg) de Levitra® produziram aumentos no intervalo QTc (vide “Propriedades Farmacodinâmicas”). Um estudo pós-comercialização, para avaliar o efeito da combinação de vardenafila com outra substância de efeito comparável no intervalo QT, mostrou um efeito aditivo, quando comparado aos efeitos das substâncias isoladas (vide “Propriedades Farmacodinâmicas”). Estas observações devem ser consideradas na decisão clínica de prescrever Levitra® a pacientes com histórico de prolongamento QT ou aos que tomam medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT. Pacientes que tomam medicamentos antiarrítmicos Classe IA (por exemplo, quinidina e procainamida) ou Classe III (por exemplo, amiodarona e sotalol) ou aqueles com prolongamento congênito33 do intervalo QT devem evitar tomar Levitra®.

Em geral, os agentes para o tratamento da disfunção erétil devem ser utilizados com cuidado em pacientes com deformações anatômicas do pênis3 (como angulação, fibrose59 cavernosa ou doença de Peyronie) ou em pacientes com condições que possam predispor ao priapismo60 (como anemia falciforme61, mieloma62 múltiplo ou leucemia63).

A segurança e a eficácia da associação da vardenafila com outros tratamentos para a disfunção erétil não foram estudadas. Portanto, o uso destas associações não é recomendado.

A segurança da vardenafila não foi estudada nos seguintes subgrupos de pacientes, para os quais não se recomenda o seu uso até que informações adicionais estejam disponíveis: pacientes portadores de insuficiência hepática52 grave, doença renal50 terminal que requeira diálise51, hipotensão64 (pressão arterial sistólica65 em repouso < 90 mmHg), histórico recente (nos últimos 6 meses) de acidente vascular cerebral66 ou infarto do miocárdio19, angina24 do peito18 instável e doenças hereditárias degenerativas67 da retina68 conhecidas, como por exemplo, retinite pigmentosa.

Há relatos de perda temporária da visão23 e de casos de neuropatia22 óptica isquêmica não-arterítica associados à ingestão de Levitra® e de outros inibidores de PDE5. O paciente deve ser alertado para, em casos de perda súbita de visão23, suspender a ingestão de Levitra® e consultar imediatamente um médico (vide “Reações Adversas”).

O uso concomitante de vardenafila e alfa-bloqueadores pode causar hipotensão64 sintomática69 em alguns pacientes, o que é coerente com os efeitos vasodilatadores dos alfa-bloqueadores e da vardenafila (vide “Reações Adversas”). O uso associado só deverá ser iniciado se o paciente estiver estável na terapia com o alfa-bloqueador (vide “Interações medicamentosas e outras formas de interação”). Nestes pacientes estáveis sob terapia com alfa-bloqueadores, deve-se iniciar vardenafila na dose mais baixa recomendada, de 5 mg. Em conjunto com tansulosina, vardenafila pode ser administrada a qualquer momento. Quando vardenafila for prescrita concomitantemente com outros alfa-bloqueadores, deve-se considerar um intervalo de tempo entre as administrações (vide “Interações medicamentosas e outras formas de interação”). Nestes pacientes em tratamento com dose otimizada de vardenafila, a terapia com alfa-bloqueadores deverá ser iniciada com dose mínima. Em pacientes tratados com inibidor de PDE5, inclusive vardenafila, o aumento escalonado da dose de alfa-bloqueador poderá associar-se com redução adicional da pressão arterial11.

O uso concomitante de inibidores potentes do citocromo P450 3A4 (CYP3A4), como cetoconazol, itraconazol, indinavir ou ritonavir pode produzir aumento considerável dos níveis plasmáticos da vardenafifila. Em associação com eritromicina, claritromicina, cetoconazol ou itraconazol não se deve exceder uma dose máxima de 5 mg. A vardenafila não deve ser administrada com doses de cetoconazol e de itraconazol maiores que 200 mg (vide “Posologia e Modo de Administração”, “Interações Medicamentosas e Outras Formas de Interação”). É contra-indicado o uso concomitante com indinavir ou ritonavir, os quais são potentes inibidores do CYP3A4 (vide “Posologia e Modo de Administração”, “Contra-Indicações”, “Interações Medicamentosas e Outras Formas de Interação”).

Não se administrou vardenafila a pacientes com distúrbios hemorrágicos70 ou com úlcera péptica35 ativa significativa; portanto, somente se deve administrá-la a tais pacientes após cuidadosa avaliação do risco/benefício.

Estudos em seres humanos revelaram que a vardenafila não altera o tempo de sangramento quando administrada isoladamente ou em associação com o ácido acetilsalicílico.

Estudos in vitro com plaquetas71 humanas indicam que a vardenafila isolada não inibe a agregação plaquetária induzida por uma série de agonistas plaquetários. Observou-se um pequeno aumento (dependente da concentração) do efeito antiagregante do nitroprussiato de sódio, um doador de óxido nítrico, com concentrações supraterapêuticas de vardenafila.

A associação de heparina com vardenafila não afetou o tempo de sangramento em ratos, porém essa interação não foi estudada em seres humanos.

Habilidade para dirigir veículos ou operar máquinas

O paciente deve estar ciente de sua resposta ao Levitra® antes de dirigir ou operar máquinas.

Interações Medicamentosas e Outras Formas de Interação da Levitra

Inibidores do citocromo P450

A vardenafila é metabolizada principalmente por meio das enzimas hepáticas46, pelo citocromo P450 (CYP) isoforma 3A4, com uma certa contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Por isso, os inibidores dessas enzimas podem reduzir a depuração da vardenafila.

A cimetidina (400 mg, duas vezes por dia), um inibidor inespecífico do citocromo P450, não teve efeito sobre a biodisponibilidade (AUC) nem sobre a concentração máxima (Cmax) da vardenafila, quando administrada concomitantemente com a vardenafila (20 mg) em voluntários sadios.

A eritromicina (500 mg, três vezes por dia), um inibidor do CYP3A4, provocou um aumento de 4 vezes (300%) na AUC e de 3 vezes (200%) na Cmax da vardenafila quando administrada simultaneamente com a vardenafila (5 mg) em voluntários sadios.

O cetoconazol (200 mg), um potente inibidor do CYP3A4, provocou um aumento de 10 vezes (900%) na AUC e de 4 vezes (300%) na Cmax da vardenafila quando administrado simultaneamente com a vardenafila (5 mg) em voluntários sadios.

A co-administração de vardenafila (10 mg) e de um inibidor da protease72 do HIV56, o indinavir (800 mg, três vezes por dia), resultou em aumento de 16 vezes (1.500%) no valor da AUC da vardenafila e de 7 vezes (600%) no valor da Cmax da vardenafila. Após 24 horas da co-administração, os níveis plasmáticos de vardenafila foram de aproximadamente 4% do nível plasmático máximo de vardenafila (Cmax).

O ritonavir (600 mg, duas vezes por dia) ocasionou aumento de 13 vezes na Cmáx e aumento de 49 vezes na AUC0-24 de vardenafila na administração concomitante com vardenafila 5 mg. A interação é conseqüência do bloqueio do metabolismo45 hepático de Levitra® pelo ritonavir, um inibidor altamente potente do CYP3A4, que inibe também o CYP2C9. O ritonavir prolongou significativamente a meia-vida de Levitra® para 25,7 horas.

O uso concomitante de inibidores potentes do citocromo P450 3A4 (CYP3A4), como cetoconazol, itraconazol, indinavir ou ritonavir, pode provocar um aumento considerável dos níveis plasmáticos de vardenafila. Não se deve exceder uma dose máxima de 5 mg quando usada em combinação com eritromicina ou claritromicina (vide “Advertências e Precauções”).

Não se deve ultrapassar uma dose máxima de 5 mg de vardenafila quando usada em associação com cetoconazol e itraconazol. A vardenafila não deve ser administrada com doses de cetoconazol e itraconazol maiores que 200 mg (vide “Advertências e Precauções”, “Posologia e Modo de Administração”). É contra-indicado o uso concomitante com indinavir ou ritonavir, inibidores muito potentes do CYP3A4 (vide “Posologia e Modo de Administração”, “Advertências e Precauções”, “Contra-Indicações”).

O nicorandil é um híbrido73 de abridor dos canais de cálcio e nitrato. Devido ao seu teor de nitrato, o produto tem potencial para interação séria com vardenafila.

Nitratos e doadores de óxido nítrico

Em um estudo com 18 homens sadios não se observou potencialização do efeito hipotensor da nitroglicerina sublingual (0,4 mg) quando se administrou vardenafila (10 mg) em intervalos de tempos variáveis (de 24 h até 1 h) antes da dose de nitroglicerina.

Em indivíduos sadios de meia-idade, o efeito hipotensor dos nitratos sublinguais (0,4 mg), administrados 1 e 4 horas após 20 mg de vardenafila, foi potencializado. Esses efeitos não foram observados com a ingestão de 20 mg de vardenafila 24 horas antes da nitroglicerina.

Entretanto, não há informações sobre os possíveis efeitos hipotensores da vardenafila quando administrada a pacientes em associação com nitratos. Logo, seu uso concomitante é contra-indicado (vide “Contra-Indicações”).

Outros

A administração concomitante de vardenafila (20 mg) e glibenclamida não afetou a biodisponibilidade relativa da glibenclamida (não houve efeito sobre a AUC e sobre a Cmáx da glibenclamida). Não houve evidência de alteração da farmacocinética de vardenafila pela co-administração da glibenclamida.

Não se observou nenhuma interação farmacocinética e farmacodinâmica (tempo de protrombina74 e fatores de coagulação30 II, VII e X) na co-administração de varfarina (25 mg) e vardenafifila (20 mg). A farmacocinética da vardenafila não foi afetada pela co-administração da varfarina.

Não se demonstrou nenhuma interação farmacocinética relevante na co-administração de vardenafila (20 mg) e nifedipino (30 ou 60 mg). O tratamento associado de vardenafila e nifedipino não causou interações farmacodinâmicas (em comparação com placebo39, a vardenafila induziu reduções adicionais médias na pressão arterial sistólica65 e diastólica supina de 5,9 mmHg e 5,2 mmHg, respectivamente).

Alfa-bloqueadores

Tendo em vista que a monoterapia com alfa-bloqueadores pode causar expressiva redução da pressão arterial11, especialmente hipotensão64 postural e síncope75, foram realizados estudos de interação com a vardenafila em pacientes com hiperplasia76 prostática benigna (HPB) sob terapia estável com tansulosina ou terazosina, assim como em voluntários normotensos após um curto período de uso de alfa-bloqueadores.

Em dois estudos de interação realizados em voluntários sadios normotensos após titulação forçada dos alfabloqueadores tansulosina ou terazosina até doses elevadas por 14 dias ou menos, constatou-se hipotensão64 (em alguns casos sintomática69) após co-administração de Levitra® em um número significativo de indivíduos.

Entre os indivíduos tratados com terazosina, observou-se a hipotensão64 (pressão arterial sistólica65 inferior a 85 mmHg em posição ereta) com maior freqüência quando se administravam Levitra® e terazosina de modo a atingir Cmax simultânea do que quando a administração era feita de modo a separar as Cmax por 6 horas.

Como esses estudos foram realizados em voluntários sadios após titulação forçada do alfa-bloqueador até doses elevadas (os indivíduos não estavam estáveis à terapia com alfa-bloqueadores), podem ter relevância clínica limitada.

Realizaram-se estudos de interação com Levitra® em pacientes com hiperplasia76 prostática benigna (HPB) sob terapia estável com tansulosina ou terazosina. Quando se administrou Levitra® em doses de 5, 10 ou 20 mg sobre uma base de terapia estável com tansulosina, não ocorreu redução adicional máxima média relevante de pressão arterial11. Quando se administrou Levitra® 5 mg simultaneamente com tansulosina 0,4 mg, 2 entre 21 pacientes apresentaram pressão arterial sistólica65 em posição ereta inferior a 85 mmHg. Quando se administraram Levitra® 5 mg e tansulosina com intervalo de 6 horas entre ambos, 2 entre 21 pacientes apresentaram pressão arterial sistólica65 em posição ereta inferior a 85 mmHg. Em um estudo subseqüente em pacientes com HPB, não ocorreram casos de pressão arterial sistólica65 inferior a 85 mmHg em posição ereta na administração de Levitra® 10 mg e 20 mg simultaneamente com tansulosina 0,4 ou 0,8 mg. Quando se administrou Levitra® 5 mg simultaneamente com terazosina 5 ou 10 mg, um dentre 21 pacientes apresentou hipotensão64 postural sintomática69. Não se observou hipotensão64 quando se administraram Levitra® 5 mg e terazosina com intervalo de 6 horas entre ambos. Isto deve ser levado em conta na decisão sobre o estabelecimento de um intervalo entre as administrações.

Um tratamento concomitante só deve ser iniciado se o paciente estiver estável em sua terapia com alfabloqueador. Nestes pacientes estáveis sob terapia de alfa-bloqueador, Levitra® deve ser iniciado com a mínima dose inicial recomendada, de 5 mg. Levitra® pode ser administrado com tansulosina a qualquer momento. Com outros alfa-bloqueadores deve-se considerar um intervalo de tempo em caso de prescrição concomitante de Levitra® (vide “Advertências e precauções”).

Quando se co-administrou digoxina (0,375 mg) no estado de equilíbrio com vardenafila (20 mg) durante 14 dias, em dias alternados, não se evidenciou nenhuma interação farmacocinética. Não houve evidência de que a farmacocinética da vardenafila seja alterada pela co-administração de digoxina.

Doses únicas de Maalox® (antiácido77, hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio) não tiveram influência sobre a biodisponibilidade (AUC) ou a concentração máxima (Cmax) da vardenafila.

A biodisponibilidade da vardenafila (20 mg) não foi afetada pela co-administração dos antagonistas H2, ranitidina (150 mg, duas vezes por dia) e cimetidina (400 mg, duas vezes por dia).

A vardenafila (10 mg e 20 mg) não influenciou o tempo de sangramento quando administrada isoladamente ou em associação com doses baixas de ácido acetilsalicílico (81 mg, duas vezes por dia).

A vardenafila (20 mg) não potencializou o efeito hipotensor do álcool (0,5 g/kg de peso corporal). A farmacocinética da vardenafila não foi alterada.

Os dados de investigações farmacocinéticas populacionais de fase III não revelaram efeitos significativos de ácido acetilsalicílico, inibidores da enzima38 conversora da angiotensina (ECA), betabloqueadores, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos78 e medicamentos para o tratamento do diabetes79 (sulfoniluréias80 e metformina81) sobre a farmacocinética da vardenafila.

Gravidez5 e lactação6

Não aplicável

Reações Adversas da Levitra


A vardenafila foi administrada a mais de 9.500 pacientes nos estudos clínicos realizados em todo o mundo (Posição: Março 2004). Em geral, a vardenafila apresentou boa tolerabilidade. As reações adversas observadas foram geralmente transitórias e de intensidade leve a moderada.

Ensaios clínicos82 controlados com placebo39

Quando a vardenafila foi administrada conforme recomendado nos estudos clínicos controlados por placebo39, observaram-se as seguintes reações adversas (Posição: Março 2004):

Todos os ensaios clínicos82

A lista das reações adversas manifestadas durante o tratamento foi determinada de acordo com algoritmos pré-definidos. Nas categorias de freqüência, as reações adversas foram incluídas quando ocorreram no dia da última administração ou no dia seguinte de acordo com o critério abaixo:

• Raro: notas 1-2: graves de acordo com os termos críticos da OMS, e não usual na ausência de terapia com a droga.

• Pouco freqüente: notas ≥ 3-9: importante para orientação, monitoramento e decisão de tratamento; notas ≥ 10 todos.

• Freqüente e muito freqüente: todos.

As seguintes reações adversas foram relatadas em pacientes tratados com vardenafila em todos os estudos clínicos realizados (Posição: Março 2004):

A tabela a seguir contém todas as reações adversas relatadas em todos os estudos clínicos realizados mundialmente, que correspondem aos termos críticos da OMS (merecem atenção especial pela possibilidade de associação com doenças graves) ou que podem ter outro tipo de relevância clínica:

Pós-comercialização

Há relatos de infarto do miocárdio19 (IM) em associação temporal com o uso de vardenafila e a atividade sexual, mas não é possível determinar se o IM está diretamente relacionado à vardenafila, à atividade sexual, à doença cardiovascular subjacente do paciente ou à associação destes fatores.

Relataram-se raros casos pós-comercialização de neuropatia22 óptica isquêmica anterior não arterítica (NAION), uma causa de diminuição da visão23 com possível perda permanente da visão23, de relação temporal com o uso de inibidores da fosfodiesterase do tipo 5, inclusive de Levitra®. A maioria desses pacientes, mas não todos, apresentava fatores de risco subjacentes anatômicos ou vasculares83 para o desenvolvimento de NAION, incluindo baixa relação cup/disc (crowded disc), idade acima de 50 anos, diabetes79, hipertensão84, doença arterial coronariana, hiperlipidemia85 e tabagismo. Não é possível determinar se esses eventos estão diretamente relacionados ao uso de inibidores da PDE5, a pacientes com fatores de risco vasculares83 ou alterações anatômicas subjacentes ou a uma associação desses fatores, ou ainda a outros fatores.

Há raros relatos pós-comercialização de distúrbios visuais com perda da visão23 (temporária ou permanente) com relação temporal com o uso de inibidores da fosfodiesterase do tipo 5, inclusive de Levitra®. Não é possível determinar se esses eventos estão diretamente relacionados ao uso de inibidores da PDE5, a pacientes com fatores de risco vasculares83 subjacentes ou a outros fatores.

Surdez repentina ou perda de audição foram reportadas em um pequeno número de casos de estudos clínicos e de estudos de pós-comercialização com o uso de todos os inibidores de PDE5, inclusive Levitra®.

Não é possível determinar se esses eventos reportados estão diretamente relacionados ao uso de Levitra®, a fatores de risco subjacentes para perda da audição, a uma combinação destes fatores ou a outros fatores.

Posologia e Modo de Administração da Levitra

Dose habitual recomendada

A dose inicial recomendada é de 10 mg, administrada conforme necessário, cerca de 25 a 60 minutos antes da atividade sexual. Nos estudos clínicos, a vardenafila mostrou-se eficaz quando administrada até 4 a 5 horas antes da relação sexual. A freqüência máxima recomendada de administração é de uma vez por dia. A vardenafila pode ser ingerida junto com alimentos ou não (vide “Propriedades Farmacocinéticas”). O estímulo sexual é necessário para que se obtenha a resposta natural ao tratamento (vide “Propriedades Farmacodinâmicas”).

Faixa de doses

A dose pode ser aumentada para 20 mg ou diminuída para 5 mg, dependendo da eficácia e da tolerabilidade.

A dose máxima recomendada é de 20 mg, uma vez por dia.

Forma de administração

Para uso oral.

Ajuste posológico e controle especial

Não aplicável

Pacientes idosos (acima de 65 anos)

Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos.

Crianças (abaixo de 16 anos)

Levitra® não é indicado para uso em crianças.

Insuficiência hepática52 (vide “Propriedades Farmacocinéticas”)

Não é necessário ajustar a dose em pacientes com insuficiência hepática52 leve (Child-Pugh A).

A depuração da vardenafila apresenta-se reduzida em pacientes com insuficiência hepática52 moderada (Child-Pugh B); portanto, é recomendado utilizar a dose inicial de 5 mg, que pode ser aumentada posteriormente com base na eficácia e na tolerabilidade, até a dose máxima de 10 mg.

A farmacocinética da vardenafila não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática52 grave (Child-Pugh C).

Insuficiência renal49 (vide “Propriedades Farmacocinéticas”)

Não é necessário ajustar a dose em pacientes com comprometimento renal50 leve (depuração de creatinina15 > 50 a 80 ml/min), moderado (depuração de creatinina15 > 30 a 50 ml/min) ou grave (depuração de creatinina15 < 30 ml/min).

A farmacocinética de vardenafila não foi estudada em pacientes sob diálise51.

Medicamentos concomitantes

Pelo efeito vasodilatador dos alfa-bloqueadores e da vardenafila, o uso concomitante de vardenafila e alfabloqueadores pode levar a hipotensão64 sintomática69 em alguns pacientes. O tratamento concomitante só deverá ser iniciado se o paciente estiver estável com o alfa-bloqueador (vide “Interações medicamentosas e outras formas de interação”). Nestes pacientes estáveis sob terapia com alfa-bloqueadores, deve-se iniciar vardenafila com a menor dose recomendada, de 5 mg. Em conjunto com tansulosina, vardenafila pode ser administrada a qualquer momento. Quando vardenafila for prescrita concomitantemente com outros alfa-bloqueadores, deve-se considerar um intervalo de tempo entre as administrações (vide “Interações medicamentosas e outras formas de interação”).

Em pacientes que já estejam em tratamento com dose otimizada de vardenafila, a terapia com alfa-bloqueadores deverá ser iniciada com dose mínima. Em pacientes tratados com inibidor de PDE5, inclusive vardenafila, o aumento escalonado da dose de alfa-bloqueador poderá associar-se com redução adicional da pressão arterial11.

A dose de Levitra® pode necessitar de ajuste em pacientes tratados com certos inibidores do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, eritromicina e claritromicina).

A dose máxima de 5 mg não deve ser ultrapassada quando usada em associação com eritromicina ou claritromicina, que são inibidores do citocromo P450 (CYP) 3A4.

A dose máxima de 5 mg não deve ser ultrapassada quando empregada em associação com cetoconazol e itraconazol, potentes inibidores do citocromo P450 (CYP) 3A4. A vardenafila não deve ser utilizada simultaneamente com doses de cetoconazol ou itraconazol maiores que 200 mg. É contra-indicado o uso concomitante com inibidores da protease86 do HIV56, tais como indinavir e ritonavir, inibidores muito potentes do CYP3A4 (vide “Contra-Indicações”, “Advertências e Precauções”, “Interações Medicamentosas e Outras Formas de Interação”).

Superdose da Levitra


A vardenafila foi avaliada em doses únicas de até 80 mg por dia, em estudos conduzidos em voluntários. Até a dose mais alta testada (80 mg por dia) foi bem tolerada, sem induzir reações adversas graves. Isso foi confirmado em um estudo com doses de 40 mg uma vez por dia administradas durante 4 semanas. Quando a dose de 40 mg foi administrada duas vezes por dia, ocorreram casos de lombalgia87 grave. Contudo, não se observou toxicidade54 muscular ou neurológica. Em casos de superdose, devem-se adotar medidas gerais de suporte conforme necessário. A diálise51 renal50 não deve acelerar a depuração da vardenafila, uma vez que esta se liga fortemente às proteínas43 plasmáticas, não sendo eliminada significativamente pela urina48.

Pacientes Idosos (Acima de 65 Anos da Levitra


Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos.

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Complementos

1 Para pacientes: Você pode utilizar este texto livremente com seus pacientes, inclusive alterando-o, de acordo com a sua prática e experiência. Conheça todos os materiais Para Pacientes disponíveis para auxiliar, educar e esclarecer seus pacientes, colaborando para a melhoria da relação médico-paciente, reunidos no canal Para Pacientes . As informações contidas neste texto são baseadas em uma compilação feita pela equipe médica da Centralx. Você deve checar e confirmar as informações e divulgá-las para seus pacientes de acordo com seus conhecimentos médicos.
2 Ereção: 1. Ato ou efeito de erigir ou erguer. 2. Inauguração, criação. 3. Levantamento ou endurecimento do pênis.
3 Pênis: Órgão reprodutor externo masculino. É composto por uma massa de tecido erétil encerrada em três compartimentos cilíndricos fibrosos. Dois destes compartimentos, os corpos cavernosos, ficam lado a lado ao longo da parte superior do órgão. O terceiro compartimento (na parte inferior), o corpo esponjoso, abriga a uretra.
4 Saúde: 1. Estado de equilíbrio dinâmico entre o organismo e o seu ambiente, o qual mantém as características estruturais e funcionais do organismo dentro dos limites normais para sua forma de vida e para a sua fase do ciclo vital. 2. Estado de boa disposição física e psíquica; bem-estar. 3. Brinde, saudação que se faz bebendo à saúde de alguém. 4. Força física; robustez, vigor, energia.
5 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
6 Lactação: Fenômeno fisiológico neuro-endócrino (hormonal) de produção de leite materno pela puérpera no pós-parto; independente dela estar ou não amamentando.Toda mulher após o parto tem produção de leite - lactação; mas, infelizmente nem todas amamentam.
7 Cabeça:
8 Face: Parte anterior da cabeça que inclui a pele, os músculos e as estruturas da fronte, olhos, nariz, boca, bochechas e mandíbula.
9 Náuseas: Vontade de vomitar. Forma parte do mecanismo complexo do vômito e pode ser acompanhada de sudorese, sialorréia (salivação excessiva), vertigem, etc .
10 Tontura: O indivíduo tem a sensação de desequilíbrio, de instabilidade, de pisar no vazio, de que vai cair.
11 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
12 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
13 Inchaço: Inchação, edema.
14 Costas:
15 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
16 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
17 Convulsão: Episódio agudo caracterizado pela presença de contrações musculares espasmódicas permanentes e/ou repetitivas (tônicas, clônicas ou tônico-clônicas). Em geral está associada à perda de consciência e relaxamento dos esfíncteres. Pode ser devida a medicamentos ou doenças.
18 Peito: Parte superior do tronco entre o PESCOÇO e o ABDOME; contém os principais órgãos dos sistemas circulatório e respiratório. (Tradução livre do original
19 Infarto do miocárdio: Interrupção do suprimento sangüíneo para o coração por estreitamento dos vasos ou bloqueio do fluxo. Também conhecido por ataque cardíaco.
20 Garganta: Tubo fibromuscular em forma de funil, que leva os alimentos ao ESÔFAGO e o ar à LARINGE e PULMÕES. Situa-se posteriormente à CAVIDADE NASAL, à CAVIDADE ORAL e à LARINGE, extendendo-se da BASE DO CRÂNIO à borda inferior da CARTILAGEM CRICÓIDE (anteriormente) e à borda inferior da vértebra C6 (posteriormente). É dividida em NASOFARINGE, OROFARINGE e HIPOFARINGE (laringofaringe).
21 Involuntária: 1.    Que se realiza sem intervenção da vontade ou que foge ao controle desta, automática, inconsciente, espontânea. 2.    Que se encontra em uma dada situação sem o desejar, forçada, obrigada.
22 Neuropatia: Doença do sistema nervoso. As três principais formas de neuropatia em pessoas diabéticas são a neuropatia periférica, neuropatia autonômica e mononeuropatia. A forma mais comum é a neuropatia periférica, que afeta principalmente pernas e pés.
23 Visão: 1. Ato ou efeito de ver. 2. Percepção do mundo exterior pelos órgãos da vista; sentido da vista. 3. Algo visto, percebido. 4. Imagem ou representação que aparece aos olhos ou ao espírito, causada por delírio, ilusão, sonho; fantasma, visagem. 5. No sentido figurado, concepção ou representação, em espírito, de situações, questões etc.; interpretação, ponto de vista. 6. Percepção de fatos futuros ou distantes, como profecia ou advertência divina.
24 Angina: Inflamação dos elementos linfáticos da garganta (amígdalas, úvula). Também é um termo utilizado para se referir à sensação opressiva que decorre da isquemia (falta de oxigênio) do músculo cardíaco (angina do peito).
25 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
26 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
27 Coração: Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sangüínea.
28 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
29 Olhos:
30 Coagulação: Ato ou efeito de coagular(-se), passando do estado líquido ao sólido.
31 Infarto: Morte de um tecido por irrigação sangüínea insuficiente. O exemplo mais conhecido é o infarto do miocárdio, no qual se produz a obstrução das artérias coronárias com conseqüente lesão irreversível do músculo cardíaco.
32 Derrame: Conhecido popularmente como derrame cerebral, o acidente vascular cerebral (AVC) ou encefálico é uma doença que consiste na interrupção súbita do suprimento de sangue com oxigênio e nutrientes para o cérebro, lesando células nervosas, o que pode resultar em graves conseqüências, como inabilidade para falar ou mover partes do corpo. Há dois tipos de derrame, o isquêmico e o hemorrágico.
33 Congênito: 1. Em biologia, o que é característico do indivíduo desde o nascimento ou antes do nascimento; conato. 2. Que se manifesta espontaneamente; inato, natural, infuso. 3. Que combina bem com; apropriado, adequado. 4. Em termos jurídicos, é o que foi adquirido durante a vida fetal ou embrionária; nascido com o indivíduo. Por exemplo, um defeito congênito.
34 Hemorragia: Saída de sangue dos vasos sanguíneos ou do coração para o exterior, para o interstício ou para cavidades pré-formadas do organismo.
35 Úlcera péptica: Lesão na mucosa do esôfago, estômago ou duodeno. Também chamada de úlcera gástrica ou duodenal. Pode ser provocada por excesso de ácido clorídrico produzido pelo próprio estômago ou por medicamentos como antiinflamatórios ou aspirina. É uma doença infecciosa, causada pela bactéria Helicobacter pylori em quase 100% dos casos. Os principais sintomas são: dor, má digestão, enjôo, queimação (azia), sensação de estômago vazio.
36 Músculo Liso: Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc.; os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 mü-m, ou ainda maior no útero grávido; embora faltem as estrias traversas, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas; encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, freqüentemente, também são abundantes os ninhos de fibras elásticas. (Stedman, 25ª ed)
37 Arteríolas: As menores ramificações das artérias. Estão localizadas entre as artérias musculares e os capilares.
38 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
39 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
40 Randomizado: Ensaios clínicos comparativos randomizados são considerados o melhor delineamento experimental para avaliar questões relacionadas a tratamento e prevenção. Classicamente, são definidos como experimentos médicos projetados para determinar qual de duas ou mais intervenções é a mais eficaz mediante a alocação aleatória, isto é, randomizada, dos pacientes aos diferentes grupos de estudo. Em geral, um dos grupos é considerado controle – o que algumas vezes pode ser ausência de tratamento, placebo, ou mais frequentemente, um tratamento de eficácia reconhecida. Recursos estatísticos são disponíveis para validar conclusões e maximizar a chance de identificar o melhor tratamento. Esses modelos são chamados de estudos de superioridade, cujo objetivo é determinar se um tratamento em investigação é superior ao agente comparativo.
41 Gordura: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Os alimentos que fornecem gordura são: manteiga, margarina, óleos, nozes, carnes vermelhas, peixes, frango e alguns derivados do leite. O excesso de calorias é estocado no organismo na forma de gordura, fornecendo uma reserva de energia ao organismo.
42 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
43 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
44 Sêmen: Sêmen ou esperma. Líquido denso, gelatinoso, branco acinzentado e opaco, que contém espermatozoides e que serve para conduzi-los até o óvulo. O sêmen é o líquido da ejaculação. Ele é composto de plasma seminal e espermatozoides. Este plasma contém nutrientes que alimentam e protegem os espermatozoides.
45 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
46 Enzimas hepáticas: São duas categorias principais de enzimas hepáticas. A primeira inclui as enzimas transaminasas alaninoaminotransferase (ALT ou TGP) e a aspartato aminotransferase (AST ou TOG). Estas são enzimas indicadoras do dano às células hepáticas. A segunda categoria inclui certas enzimas hepáticas como a fosfatase alcalina (FA) e a gamaglutamiltranspeptidase (GGT) as quais indicam obstrução do sistema biliar, quer seja no fígado ou nos canais maiores da bile que se encontram fora deste órgão.
47 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
48 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
49 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
50 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
51 Diálise: Quando os rins estão muito doentes, eles deixam de realizar suas funções, o que pode levar a risco de vida. Nesta situação, é preciso substituir as funções dos rins de alguma maneira, o que pode ser feito realizando-se um transplante renal, ou através da diálise. A diálise é um tipo de tratamento que visa repor as funções dos rins, retirando as substâncias tóxicas e o excesso de água e sais minerais do organismo, estabelecendo assim uma nova situação de equilíbrio. Existem dois tipos de diálise: a hemodiálise e a diálise peritoneal.
52 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
53 Farmacologia: Ramo da medicina que estuda as propriedades químicas dos medicamentos e suas respectivas classificações.
54 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
55 Reprodução: 1. Função pela qual se perpetua a espécie dos seres vivos. 2. Ato ou efeito de reproduzir (-se). 3. Imitação de quadro, fotografia, gravura, etc.
56 HIV: Abreviatura em inglês do vírus da imunodeficiência humana. É o agente causador da AIDS.
57 Estenose: Estreitamento patológico de um conduto, canal ou orifício.
58 Idiopática: 1. Relativo a idiopatia; que se forma ou se manifesta espontaneamente ou a partir de causas obscuras ou desconhecidas; não associado a outra doença. 2. Peculiar a um indivíduo.
59 Fibrose: 1. Aumento das fibras de um tecido. 2. Formação ou desenvolvimento de tecido conjuntivo em determinado órgão ou tecido como parte de um processo de cicatrização ou de degenerescência fibroide.
60 Priapismo: Condição, associada ou não a um estímulo sexual, na qual o pênis ereto não retorna ao seu estado flácido habitual. Essa ereção é involuntária, duradora (cerca de 4 horas), geralmente dolorosa e potencialmente danosa, podendo levar à impotência sexual irreversível, constituindo-se numa emergência médica.
61 Anemia falciforme: Doença hereditária que causa a má formação das hemácias, que assumem forma semelhante a foices (de onde vem o nome da doença), com maior ou menor severidade de acordo com o caso, o que causa deficiência do transporte de gases nos indivíduos que possuem a doença. É comum na África, na Europa Mediterrânea, no Oriente Médio e em certas regiões da Índia.
62 Mieloma: Variedade de câncer que afeta os linfócitos tipo B, encarregados de produzir imunoglobulinas. Caracteriza-se pelo surgimento de dores ósseas, freqüentemente a nível vertebral, anemia, insuficiência renal e um estado de imunodeficiência crônica.
63 Leucemia: Doença maligna caracterizada pela proliferação anormal de elementos celulares que originam os glóbulos brancos (leucócitos). Como resultado, produz-se a substituição do tecido normal por células cancerosas, com conseqüente diminuição da capacidade imunológica, anemia, distúrbios da função plaquetária, etc.
64 Hipotensão: Pressão sanguínea baixa ou queda repentina na pressão sanguínea. A hipotensão pode ocorrer quando uma pessoa muda rapidamente de uma posição sentada ou deitada para a posição de pé, causando vertigem ou desmaio.
65 Pressão arterial sistólica: É a pressão mais elevada (pico) verificada nas artérias durante a fase de sístole do ciclo cardíaco, é também chamada de pressão máxima.
66 Acidente vascular cerebral: Conhecido popularmente como derrame cerebral, o acidente vascular cerebral (AVC) ou encefálico é uma doença que consiste na interrupção súbita do suprimento de sangue com oxigênio e nutrientes para o cérebro, lesando células nervosas, o que pode resultar em graves conseqüências, como inabilidade para falar ou mover partes do corpo. Há dois tipos de derrame, o isquêmico e o hemorrágico.
67 Degenerativas: Relativas a ou que provocam degeneração.
68 Retina: Parte do olho responsável pela formação de imagens. É como uma tela onde se projetam as imagens: retém as imagens e as traduz para o cérebro através de impulsos elétricos enviados pelo nervo óptico. Possui duas partes: a retina periférica e a mácula.
69 Sintomática: 1. Relativo a ou que constitui sintoma. 2. Que é efeito de alguma doença. 3. Por extensão de sentido, é o que indica um particular estado de coisas, de espírito; revelador, significativo.
70 Hemorrágicos: Relativo à hemorragia, ou seja, ao escoamento de sangue para fora dos vasos sanguíneos.
71 Plaquetas: Elemento do sangue (não é uma célula porque não apresenta núcleo) produzido na medula óssea, cuja principal função é participar da coagulação do sangue através da formação de conglomerados que tamponam o escape do sangue por uma lesão em um vaso sangüíneo.
72 Inibidor da protease: Alguns vírus como o HIV e o vírus da hepatite C dependem de proteases (enzimas que quebram ligações peptídicas entre os aminoácidos das proteínas) no seu ciclo reprodutivo, pois algumas proteínas virais são codificadas em uma longa cadeia peptídica, sendo libertadas por proteases para assumir sua conformação ideal e sua função. Os inibidores da protease são desenvolvidos como meios antivirais, pois impedem a correta estruturação do RNA viral.
73 Híbrido: Em genética, diz-se do organismo formado pelo cruzamento de dois progenitores de raças, linhagens, variedades, espécies ou gêneros diferentes e que frequentemente é estéril. O hibridismo, natural ou manipulado, é comum entre as plantas, mas o exemplo mais conhecido é o burro ou mula, cruza entre o cavalo e a jumenta ou entre a égua e o jumento. Em linguística, diz-se da palavra formada por elementos tomados de línguas diferentes, como bicicleta: bi (latim), cicle (grego), eta (do italiano etta). Em sentido figurado, que ou o que é composto de elementos diferentes, heteróclitos, disparatados.
74 Protrombina: Proteína plasmática inativa, é a precursora da trombina e essencial para a coagulação sanguínea.
75 Síncope: Perda breve e repentina da consciência, geralmente com rápida recuperação. Comum em pessoas idosas. Suas causas são múltiplas: doença cerebrovascular, convulsões, arritmias, doença cardíaca, embolia pulmonar, hipertensão pulmonar, hipoglicemia, intoxicações, hipotensão postural, síncope situacional ou vasopressora, infecções, causas psicogênicas e desconhecidas.
76 Hiperplasia: Aumento do número de células de um tecido. Pode ser conseqüência de um estímulo hormonal fisiológico ou não, anomalias genéticas no tecido de origem, etc.
77 Antiácido: É uma substância que neutraliza o excesso de ácido, contrariando o seu efeito. É uma base que aumenta os valores de pH de uma solução ácida.
78 Diuréticos: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
79 Diabetes: Nome que designa um grupo de doenças caracterizadas por diurese excessiva. A mais frequente é o Diabetes mellitus, ainda que existam outras variantes (Diabetes insipidus) de doença nas quais o transtorno primário é a incapacidade dos rins de concentrar a urina.
80 Sulfoniluréias: Classe de medicamentos orais para tratar o diabetes tipo 2 que reduz a glicemia por ajudar o pâncreas a fabricar mais insulina e o organismo a usar melhor a insulina produzida.
81 Metformina: Medicamento para uso oral no tratamento do diabetes tipo 2. Reduz a glicemia por reduzir a quantidade de glicose produzida pelo fígado e ajudando o corpo a responder melhor à insulina produzida pelo pâncreas. Pertence à classe das biguanidas.
82 Ensaios clínicos: Há três fases diferentes em um ensaio clínico. A Fase 1 é o primeiro teste de um tratamento em seres humanos para determinar se ele é seguro. A Fase 2 concentra-se em saber se um tratamento é eficaz. E a Fase 3 é o teste final antes da aprovação para determinar se o tratamento tem vantagens sobre os tratamentos padrões disponíveis.
83 Vasculares: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
84 Hipertensão: Condição presente quando o sangue flui através dos vasos com força maior que a normal. Também chamada de pressão alta. Hipertensão pode causar esforço cardíaco, dano aos vasos sangüíneos e aumento do risco de um ataque cardíaco, derrame ou acidente vascular cerebral, além de problemas renais e morte.
85 Hiperlipidemia: Condição em que os níveis de gorduras e colesterol estão mais altos que o normal.
86 Inibidores da protease: Alguns vírus como o HIV e o vírus da hepatite C dependem de proteases (enzimas que quebram ligações peptídicas entre os aminoácidos das proteínas) no seu ciclo reprodutivo, pois algumas proteínas virais são codificadas em uma longa cadeia peptídica, sendo libertadas por proteases para assumir sua conformação ideal e sua função. Os inibidores da protease são desenvolvidos como meios antivirais, pois impedem a correta estruturação do RNA viral.
87 Lombalgia: Dor produzida na região posterior inferior do tórax. As pessoas com lombalgia podem apresentar contraturas musculares, distensões dos ligamentos da coluna, hérnias de disco, etc. É um distúrbio benigno que pode desaparecer com uso de antiinflamatórios e repouso.

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