Efedrin

A efedrina injetável está indicada:

• No tratamento ou prevenção da hipotensão² associada à anestesia³ intratecal, epidural⁴ e anestesia³ geral;
• No tratamento do choque⁵ – situação clínica de queda abrupta e grave da pressão arterial⁶ e que não responde com o tratamento com reposição de fluidos administrados na veia.

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

A efedrina é um medicamento vasopressor, ou seja, ele contrai os vasos do corpo fazendo a pressão arterial⁶ subir e também aumentar a quantidade de sangue⁷ que chega ao coração⁸. Seu efeito sobre os vasos sanguíneos⁹ começa imediatamente após sua administração que pode ser pela veia, no músculo ou por via subcutânea¹⁰ (abaixo da pele¹¹).

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

• É contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade às aminas simpatomiméticas.

É também contraindicado o uso do medicamento quando existirem os seguintes problemas médicos:

• Glaucoma¹² de ângulo estreito;
• Taquiarritmias¹³ ou fibrilação ventricular;
• Pacientes anestesiados com ciclopropano e halotano uma vez que esses agentes aumentam as ações arritmogênicas dos fármacos simpatomiméticos.

A efedrina não deve ser usada habitualmente nos casos onde os fármacos vasopressores estão contraindicados:

• Em obstetrícia, quando a pressão arterial⁶ materna é maior que 130/80 mm Hg;
• Em tireotoxicose, feocromocitoma¹⁴, diabetes¹⁵, hipertensão¹⁶ e outras desordens cardiovasculares como, por exemplo, a estenose¹⁷ subaórtica hipertrófica idiopática¹⁸.

Risco na gravidez¹⁹ - Categoria C
Não foram conduzidos estudos de reprodução²⁰ animal com efedrina. Também não é conhecido se a efedrina pode causar dano fetal quando administrada a mulheres grávidas ou se pode afetar a capacidade reprodutiva. Efedrina deve ser administrada a mulheres grávidas apenas se claramente necessário.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

A administração deste medicamento deve ser feita por via intramuscular, via subcutânea¹⁰ e via intravenosa lenta, sob estrita supervisão médica em hospitais.

A efedrina pode causar hipertensão¹⁶ resultando em hemorragia²¹ intracraniaa e induzir angina²² em pacientes com insuficiência²³ coronária ou doença cardíaca isquêmica. O fármaco²⁴ também pode induzir potencialmente arritmias²⁵ fatais em pacientes com doença cardíaca orgânica ou que estão recebendo fármacos que sensibilizam o miocárdio²⁶.
O sulfato de efedrina deve ser usado com precaução em pacientes com hipertireoidismo²⁷, doenças cardíacas (insuficiência cardíaca²⁸, angina²² pectoris, pacientes fazendo uso de digitálicos), arritmias²⁵ cardíacas, diabetes¹⁵ ou sistema vasomotor instável. Todos os vasopressores devem ser usados com cautela em pacientes que utilizam inibidores da monoaminoxidase²⁹ (IMAO³⁰).
Agentes diuréticos³¹ também podem diminuir a resposta vascular³² de fármacos vasopressores como a efedrina.

Risco na Gravidez¹⁹ - Categoria C
Não foram conduzidos estudos de reprodução²⁰ animal com efedrina. Também não é conhecido se a efedrina pode causar dano fetal quando administrada a mulheres grávidas ou se pode afetar a capacidade reprodutiva. Efedrina deve ser administrada a mulheres grávidas apenas se claramente necessário.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Amamentação³³
De acordo com a Organização Mundial da Saúde³⁴, sulfato de efedrina é compatível com a amamentação³³. 
Durante o período de aleitamento materno³⁵ ou doação de leite humano, só utilize medicamentos com o conhecimento do seu médico, pois alguns medicamentos podem ser excretados no leite humano, causando reações indesejáveis ao bebê.

Trabalho de parto e parto
A administração parenteral de efedrina para manutenção da pressão arterial⁶ durante anestesia³ intratecal para analgesia de parto pode causar aceleração do débito cardíaco³⁶ fetal e não deve ser utilizada em obstetrícia quando a pressão arterial⁶ materna exceder 130/80 mmHg (ver item “4. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO”).

Crianças
As crianças são especialmente sensíveis ao efeito do sulfato de efedrina. Deve-se estabelecer a dose de acordo com a idade, peso e condição física do paciente.

Idosos
Não existem informações específicas com relação às diferenças de uso e reações adversas em idosos, em comparação com adultos em outras faixas etárias. Contudo, deve-se ter cautela ao administrar sulfato de efedrina em idosos, especialmente nos pacientes com retenção urinária³⁷ e outras doenças pré-existentes.

Efeitos na Habilidade Dirigir e/ou Operar Máquinas
Recomenda-se precaução ao dirigir veículos ou operar máquinas.

Este medicamento pode causar doping.

Interações Medicamentosas
Agentes simpaticomiméticos:
O sulfato de efedrina não deve ser administrado concomitantemente com outros agentes simpaticomiméticos devido à possibilidade de ocorrerem efeitos aditivos e aumento da toxicidade³⁸.
(Ex: aminofilina, dopamina³⁹, efedrina, epinefrina, norepinefrina, fenilefrina, metilfenidato, doxapram e mazindol).

Agentes bloqueadores alfa adrenérgicos⁴⁰:
A administração de um fármaco²⁴ bloqueador alfa adrenérgico⁴¹ reduz a resposta vasopressora do sulfato de efedrina. (Ex: labetalol, doxazosina, tansulosina)

Agentes bloqueadores beta adrenérgicos⁴⁰:
A administração de bloqueadores beta adrenérgicos⁴⁰ como o propranolol podem bloquear os efeitos cardíacos e broncodilatadores⁴² do sulfato de efedrina.

Anestésicos:
A administração de sulfato de efedrina a pacientes que receberam anestésicos gerais como o ciclopropano ou hidrocarbonetos halogenados, que aumentam a irritabilidade cardíaca, pode resultar em arritmias²⁵. O uso de um fármaco²⁴ vasopressor com menos efeitos estimulantes cardíacos deve ser considerado em pacientes que recebem anestésicos sensibilizadores do miocárdio²⁶. Caso ocorram, as arritmias²⁵ podem responder a administração de um fármaco²⁴ bloqueador beta-adrenérgico⁴¹.

Inibidores da monoaminoxidase²⁹ (IMAO³⁰):
Os inibidores da monoaminoxidase²⁹ (IMAO³⁰) potencializam os efeitos vasopressores de fármacos simpaticomiméticos como o sulfato de efedrina.

Bloqueadores dos neurônios⁴³ adrenérgicos⁴⁰:
O sulfato de efedrina pode antagonizar o bloqueio neuronal produzido pela guanetidina, resultando em perda da eficácia anti- hipertensiva.
Pacientes em uso de guanetidina devem ser cuidadosamente monitorizados se for associado ao sulfato de efedrina. Se necessário, aumentar a dose de guanetidina ou adicionar outro anti-hipertensivo ao regime de tratamento.

Bloqueadores ganglionares:
A efedrina diminui o efeito hipotensor do trimetafano e mecamilamina e estes podem, por outro lado, diminuir o efeito vasopressor da efedrina.

Antiácidos⁴⁴, acidificantes e alcalinizantes urinários:
A alcalinização da urina⁴⁵ (pH em torno de 8) com os fármacos acetazolamida, diclorfenamida, bicarbonato de sódio e citrato de sódio, podem aumentar a meia-vida e diminuir a eliminação da efedrina potencializando o efeito terapêutico ou tóxico da efedrina, como tremores, ansiedade, insônias, taquicardia⁴⁶.
Por outro lado, a acidificação da urina⁴⁵, como por exemplo, com cloreto de amônio, provoca um aumento da excreção da efedrina.

Psicodepressores e antipsicóticos (ex: haloperidol, clorpromazina, flufenazina): Ocorre antagonismo da ação vasopressora.

Antidepressivos tricíclicos (ex: clomipramina, imipramina, nortriptilina, amitriptilina):
O uso concomitante com efedrina pode potencializar o efeito pressórico e cardiovascular, resultando em arritmia⁴⁷, taquicardia⁴⁶, hipertensão¹⁶, hiperpirexia.

Inibidores da protease⁴⁸ e inibidores da transcriptase reversa (ex: abacavir, adefovir, didanosina, estavudina, fenelzina, lamivudina, zalcitabina, zidovudina):
O efeito hipertensivo dos agentes agonistas alfa e beta adrenérgicos⁴⁰ pode aumentar com a administração concomitante dos inibidores da protease⁴⁸ e inibidores da transcriptase reversa.

Outros fármacos:

• O sulfato de atropina bloqueia a bradicardia⁴⁹ reflexa e acentua a resposta pressora do sulfato de efedrina;
• A administração concomitante de um derivado da teofilina (como a aminofilina) com a efedrina, produz uma maior incidência⁵⁰ de reações adversas;
• Glicosídeos cardíacos podem sensibilizar o miocárdio²⁶ para os efeitos de fármacos simpaticomiméticos; o sulfato de efedrina deve ser usado com cautela;
• A administração da furosemida ou outros diuréticos³¹ pode diminuir a resposta arterial a fármacos vasopressores como o sulfato de efedrina;
• A clonidina administrada como pré-medicação aumenta a resposta vasopressora à efedrina, durante a anestesiaintratecal;
• A reserpina e metildopa podem diminuir os efeitos da efedrina e esta diminuir os efeitos hipotensores da metildopa e reserpina;
• Propoxifeno: a efedrina não deve ser utilizada na intoxicação por propoxifeno porque pode induzir, teoricamente, o início das convulsões induzidas por este;
• Canabinoides: os canabinoides podem aumentar a taquicardia⁴⁶ causada pelos agentes simpaticomiméticos.
• Recomenda-se monitorização hemodinâmica⁵¹;
• Cocaína: a associação de efedrina aumenta o efeito cardiovascular e riscos de reações adversas;
• Donopram: aumenta o efeito pressórico da efedrina;
• Ergotamina: com uso concomitante, produz vasoconstrição⁵² periférica;
• Ergonovina, metil-ergonovina, metilsergida: quando usados com sulfato de efedrina podem resultar no aumento da vasoconstrição⁵² e consequente elevação acentuada da pressão arterial⁶.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde³⁴.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

O medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente, entre 15^o e 30^oC, protegido da luz e não deve ser congelado.
O prazo de validade do medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem. Não administre medicamento com o prazo de validade vencido.
A solução injetável não contém conservantes.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas:
EFEDRIN® solução injetável apresenta-se como uma solução límpida, incolor, livre de partículas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

EFEDRIN® pode ser administrado por via intramuscular, via subcutânea¹⁰ ou via intravenosa lenta. Tanto a administração como a suspensão do tratamento, somente deverá ser feita sob orientação médica.
Não usar o medicamento se a solução não estiver límpida e a embalagem intacta. Proteger a ampola da luz até o momento de usar.
A via intravenosa é utilizada quando é necessário um efeito imediato. A absorção, ou início da ação, pela via intramuscular é mais rápida, entre 10 a 20 minutos, que pela via subcutânea¹⁰.

Uso Adulto
Tratamento dos estados hipotensivos:
Dose usual em adultos varia de 5 a 25 mg, administrada por via intravenosa lenta. Pode ser repetida em 5 a 10 minutos, se necessário.

Prevenção dos estados hipotensivos:
Para a prevenção dos estados hipotensivos secundários à anestesia³ durante o parto, o sulfato de efedrina deve ser administrado numa injeção¹ de 30 mg por via intramuscular.
As doses aconselhadas são de 3 mg/mL (adultos de 3 a 6 mg) em injeção¹ intravenosa lenta repetida a cada 3 a 4 minutos. A dose total máxima é de 30 mg.
Na prevenção das crises hipotensivas secundárias à anestesia³ intratecal ou geral a dose usual no adulto é de 25 a 50 mg (intervalo de 10 a 50 mg) injetados por via subcutânea¹⁰ ou intramuscular.

Tratamento dos distúrbios hemodinâmicos do choque⁵:
Quando utilizado como agente vasopressor, o sulfato de efedrina deve ser administrado na menor dose eficaz e durante o menor período de tempo possível. A dose usual para os adultos é de 25 a 50 mg por via subcutânea¹⁰ ou intramuscular. Se necessário, pode ser administrada uma segunda dose por via IM (50 mg) ou IV (25 mg).
Recomenda-se que a administração por via intravenosa direta deva ser feita lentamente. A dose diária por via parenteral não deve exceder 150 mg.

Uso Pediátrico
Tratamento do estado hipotensivo:
As crianças podem receber diariamente 2 a 3 mg/kg ou 67-100 mg/m2 por via subcutânea¹⁰, IM ou IV divididas em 4 a 6 doses. Durante o tratamento com um agente vasoconstritor a pressão arterial⁶ deve ser corrigida para níveis ligeiramente inferiores aos normais.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional de saúde³⁴ em ambiente hospitalar, não deverá ocorrer esquecimento do seu uso. Este medicamento é utilizado a critério médico e de acordo com a condição clínica do paciente.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

Reação comum (>1/100 e <1/10): hipertensão¹⁶, palpitação⁵³, taquicardia⁴⁶, náuseas⁵⁴ e vômitos⁵⁵, tremor, ansiedade e retenção urinária³⁷ comumente observada em homens com prostatismo⁵⁶.
Sem informação detalhada: nervosismo, dependência ao fármaco²⁴ com desenvolvimento de psicoses com alucinações⁵⁷, comportamento paranoico, agressividade ou outro comportamento esquizofrênico.
Relatos isolados: cardiomiopatia, arterite cerebral, hipertensão¹⁶, infarto⁵⁸ agudo⁵⁹ do miocárdio²⁶, espasmo⁶⁰ coronariano, taquicardia⁴⁶ sinusal, batimentos ectópicos⁶¹ ventriculares, hipertensão¹⁶, precordialgia, isquemia⁶² ântero-apical aguda, náuseas⁵⁴, vômitos⁵⁵, sudorese⁶³, trombo⁶⁴ intracoronariano, palpitações⁶⁵, taquicardia⁴⁶, rash⁶⁶, hipersensibilidade, transtorno psicótico com paranoia, alucinação⁶⁷, depressão, pensamentos bizarros, alucinação⁶⁷ auditiva, nefrolitíase.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe a empresa através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?