FENILEFRIN
CRISTALIA
FENILEFRIN 10MG/ML-50ap.1ml:
FENILEFRIN
Cloridrato de Fenilefrina
Forma Farmacêutica e de Apresentação de Fenilefrin
Solução Injetável - 10 mg/mlCaixa contendo 50 ampolas de 1mlComposição de Fenilefrin
Cada ml da Solução Injetável contém:Cloridrato de Fenilefrina (DCB 0540.02-1) .................... 10 mg
Veículo estéril qsp .................... 1 ml
(Veículo: cloreto de sódio, citrato de sódio, ácido cítrico, metabissulfito de sódio, água para injetáveis)
USO PEDIÁTRICO OU ADULTO
Informações Técnicas de Fenilefrin
O Cloridrato de Fenilefrina é uma droga pressora e vasopressora, quimicamente relacionada com a epinefrina e com a efedrina. É um agente simpatomimético sintético.Conservar a embalagem fechada, em temperatura ambiente, entre 15 e 30oC, protegida da luz.O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem. Não utilize medicamento vencido.
O médico deve estar informado sobre a ocorrência de gravidez1 ou se a paciente estiver grávida durante o tratamento com este medicamento, para que o mesmo avalie se o benefício justifica o possível risco para o feto2. Não deve ser usado se a paciente estiver amamentando.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
O médico deve estar familiarizado com as informações desta bula antes de prescrever Cloridrato de Fenilefrina 10 mg/ml solução injetável.
O produto contém metabissulfito de sódio que pode causar reações alérgicas, incluindo sintomas3 anafiláticos, principalmente em pacientes asmáticos. Se usado em conjunto com drogas ocitócicas o efeito pressor pode ser potencializado.
Farmacologia4 Clínica:
O Cloridrato de Fenilefrina produz vasoconstrição5 mais duradoura que a epinefrina e a efedrina. As respostas são mais estáveis que com a epinefrina, permanecendo 20 minutos após injeção6 intravenosa e até 50 minutos após injeção subcutânea7.
Sua ação sobre o coração8 contrasta claramente com a epinefrina e a efedrina, na qual diminui a freqüência cardíaca e aumenta o débito cardíaco9, não produzindo distúrbio no ritmo da pulsação.
O Cloridrato de Fenilefrina é um potente estimulante alfa-receptor pós-sináptico com pouco efeito nos beta-receptores do coração8.
Em doses terapêuticas, produz pequena, se alguma, estimulação na medula espinhal10 ou cérebro11. A principal vantagem desta droga é o fato de que repetidas injeções produzem efeitos comparáveis. A ação predominante do Cloridrato de Fenilefrina é no sistema cardiovascular12.
A administração parenteral causa a elevação das pressões sistólica e diastólica no homem e em outras espécies.
Acompanhando a resposta pressora do Cloridrato de Fenilefrina, ocorre acentuada bradicardia13 reflexa que pode ser bloqueada pela atropina: após a atropina, grandes doses da droga aumentam o ritmo cardíaco levemente.
No homem, o débito cardíaco9 é levemente diminuído e a resistência periférica14 é consideravelmente aumentada.
O tempo de circulação15 é levemente prolongado e a pressão venosa é levemente aumentada; constrição16 venosa não é manifestada. A maioria dos vasos capilares17 sofrem constrição16 e os fluxos sanguíneos esplâncnico, renais, cutâneos e o fluxo sanguíneo das extremidades estão reduzidos, mas o fluxo sanguíneo coronariano é aumentado. Os vasos pulmonares sofrem constrição16 e a pressão arterial18 pulmonar é aumentada.
Esta droga é um potente vasoconstritor, com propriedades muito similares à norepinefrina, mas quase destituída das ações cronotrópicas e inotrópicas no coração8. Irregularidades cardíacas são vistas muito raramente mesmo com doses altas.
Indicações de Fenilefrin
O Cloridrato de Fenilefrina mantém um nível de pressão sangüínea19 adequado durante a anestesia20 por inalação e espinhal e para o tratamento de insuficiência21 vascular22 em choques, estados similares a choque23, hipotensão24 e hipersensibilidade induzidas por drogas. É também utilizada para reverter a taquicardia25 paroxística supraventricular, para prolongar a anestesia20 espinhal e como vasoconstritor em analgesia regional.Contra-Indicações de Fenilefrin
O Cloridrato de Fenilefrina não deve ser usado em pacientes com hipertensão26 grave, taquicardia25 ventricular, ou em pacientes hipersensíveis à Fenilefrina ou aos componentes da fórmula.Precauções e Advertências de Fenilefrin
Se usada em conjunto com drogas ocitócicas, o efeito pressor das aminas pressoras simpatomiméticas é potencializado. Contendo metabissulfito de sódio, o sulfito pode causar reações do tipo alérgico incluindo sintomas3 anafiláticos e risco de vida, ou episódios asmáticos, menos severos, em pessoas susceptíveis.A sensibilidade ao sulfito é mais frequente em pessoas asmáticas do que nas não-asmáticas. A maior frequência à sensibilidade ao sulfito na população geral não é conhecida, e provavelmente baixa.
Deve somente ser administrado com extrema cautela em pacientes idosos ou em pacientes com hipertireoidismo27, bradicardia13, bloqueio parcial do coração8, doenças do miocárdio28 ou arteriosclerose29.
Inibidores da MAO30:
O efeito pressor das aminas pressoras simpatomiméticas é potencializado em pacientes recebendo inibidores da monoaminoxidase31. Portanto quando for iniciada terapia pressora nestes pacientes, a dose inicial deve ser pequena e usada com devida cautela. A resposta pressora dos agentes adrenérgicos32 pode também ser potencializada por antidepressivos tricíclicos.
Carcinogenicidade, Mutagenicidade e Diminuição da Fertilidade:
Não existem estudos em animais, por longos períodos, para avaliar o potencial de Cloridrato de Fenilefrina nesta área.
Gravidez1 - Categoria C:
Estudos de reprodução33 animal não têm sido conduzidos com o Cloridrato de Fenilefrina. Também não é conhecido se o Cloridrato de Fenilefrina pode causar mal ao feto2 quando administrado às mulheres grávidas ou que possa afetar a capacidade de reprodução33. O Cloridrato de Fenilefrina pode ser administrado em mulheres grávidas, somente se estritamente necessário.
Amamentação34:
Não é de conhecimento que o Cloridrato de Fenilefrina seja excretado no leite humano. Pelo fato de muitas drogas serem excretadas no leite humano, cuidados devem ser tomados quando o produto for administrado às mulheres que estejam amamentando.
Trabalho de Parto:
Se drogas vasopressoras estiverem sendo usadas para corrigir a hipotensão24 ou adicionadas à solução anestésica local, o obstetra deve ser cauteloso, pois algumas drogas ocitócicas podem causar grave hipertensão26 persistente e mesmo ruptura de vaso sanguíneo cerebral, que também pode ocorrer durante o período pós-parto.
Uso em Pediatria:
Para combater a hipotensão24 durante a anestesia20 espinhal em crianças, recomenda-se a dose de 0,5 mg a 1 mg por 10 kg de peso corporal, administrado subcutânea35 ou intramuscularmente.
Interações Medicamentosas de Fenilefrin
Os vasopressores, particularmente o metaraminol, podem causar arritmias36 cardíacas graves, durante anestesia20 com halotano e portanto devem ser usados com extrema cautela.Pode ocorrer a potencialização do Fenilefrin com o uso de inibidores da MAO30, portanto a dose inicial deve ser pequena e usada com cautela.A resposta pressora dos agentes adrenérgicos32 pode também ser potencializada pelos antidepressivos tricíclicos.
Reações Adversas/Colaterais de Fenilefrin
O Cloridrato de Fenilefrina pode causar cefaléia37, bradicardia13 reflexa, excitabilidade, insônia e raramente arritmias36.Posologia de Fenilefrin
O Fenilefrin é geralmente administrado por via subcutânea35 e intramuscular, lentamente por via intravenosa em soluções diluídas para infusão intravenosa contínua.Em pacientes com taquicardia25 paroxística supraventricular e, se indicado, em caso de emergência38, o Fenilefrin pode ser administrado diretamente por via intravenosa "bolus39". A dose deve ser ajustada de acordo com a resposta pressora.ESQUEMA DE DILUIÇÃO PARA USO INTRAVENOSO
O Fenilefrin é apresentado na concentração de 10 mg/ml; adequada, portanto, para administração por via intramuscular ou subcutânea35.
Dose Exigida Quantidade de Fenilefrin (1%) 10 mg/ml
10 mg .................... 1,0 ml
05 mg .................... 0,5 ml
01 mg .................... 0,1 ml
Para administração intravenosa intermitente40 "bolus39", diluir 1 ml de Fenilefrin 10 mg/ml com 9 ml de água para injetáveis, obtendo-se uma solução com 0,1% de Cloridrato de Fenilefrina.
Diluir novamente 1 ml desta solução (0,1%) em mais 9 ml de água para injetáveis, obtendo-se, desta forma, uma solução com 0,01% de Cloridrato de Fenilefrina, conforme a tabela abaixo:
Dose Necessária Fenilefrin 0,01% (0,1 mg/ml)
0,1 mg (100 mcg) 1 ml
0,2 mg (200 mcg) 2 ml
0,5 mg (500 mcg) 5 ml
Hipotensão24 S1uave e Moderada:
• Subcutânea35 ou Intramuscular:- Dose usual, de 2 mg a 5 mg. Limites de 1 mg a 10 mg. A dose inicial não deve exceder 5 mg.
• Intravenosa:- Dose usual 0,2 mg. Limites de 0,1 mg a 0,5 mg. A dose inicial não deve exceder a 0,5 mg.
As injeções não devem ser repetidas no intervalo de 10 a 15 minutos. A dose intramuscular de 5 mg deve aumentar a pressão sangüínea19 por uma a duas horas. A dose intravenosa de 0,5 mg deve elevar a pressão por cerca de aproximadamente 15 minutos.
Hipotensão24 Severa e Choque23: Incluindo hipotensão24 relacionada à droga: O volume de depleção41 sangüínea deve sempre ser corrigido o mais precisamente possível antes de algum vasopressor ser administrado. Quando numa medida de emergência38, a pressão intra-aórtica deve ser mantida para prevenir isquemia42 arterial cerebral ou coronária, o Cloridrato de Fenilefrina deve ser administrado antes e simultaneamente com a reposição da volemia43.
Hipotensão24 e ocasionalmente choque23 grave, podem ser resultado de superdosagem ou idiossincrasia que pode se seguir a administração de certas drogas, especialmente agentes bloqueadores adrenérgicos32 e gangliônicos e tranquilizantes fenotiazínicos. Pacientes que recebem derivados fenotiazínicos como medicação pré-operatória são especialmente susceptíveis a estas reações. Como um adjuvante no controle destes episódios o Cloridrato de Fenilefrina é um agente adequado para restabelecer a pressão sangüínea19.
Doses iniciais altas e de manutenção de Cloridrato de Fenilefrina são necessárias em pacientes com hipotensão24 grave ou choque23 persistente ou intratável. Hipotensão24 produzida por agentes bloqueadores adrenérgicos32 periféricos potentes, clorpromazina ou feocromocitomectomia, deve requerer também terapia mais intensiva.
Infusão Contínua: Adicionar 10 mg de Cloridrato de Fenilefrina ( 1 ml da solução a 10 mg/ml) para 500 ml de solução injetável de glicose44 ou solução injetável de cloreto de sódio (solução 1:50.000). , Para uma elevação rápida de pressão sanguínea, iniciar a infusão com aproximadamente 100 mcg a 180 mcg por minuto (sendo 20 gotas/ml, de 100 a 180 gotas/minuto).
Quando a pressão sanguínea é estabilizada (a níveis normais baixos individuais) a manutenção de 40 mcg a 60 mcg/minuto normalmente é suficiente (40 a 60 gotas/minuto). Se o tamanho da gota45 no sistema de infusão diferir de 20 gotas/ml, a dose deve ser ajustada de acordo. Se uma resposta pressora inicial rápida não é obtida, uma dose adicional de Cloridrato de Fenilefrina (10 mg ou mais) deve ser adicionada ao frasco de infusão.
A velocidade do fluxo deve então ser ajustado até que o nível de pressão sanguínea desejado seja obtido. (Em alguns casos, um vasopressor mais potente, como o bitartarato de norepinefrina, deve ser utilizado). Hipertensão26 deve ser evitada. A pressão sanguínea deve ser checada frequentemente. Cefaléia37 e/ou bradicardia13 podem indicar hipertensão26. Arritmias36 são raras.
Anestesia20 Espinhal: Hipotensão24: O uso parenteral rotineiro de Cloridrato de Fenilefrina tem sido recomendado para o tratamento profilático de hipotensão24 durante anestesia20 espinhal. É melhor administrado subcutânea35 ou intramuscularmente 3 a 4 minutos antes da injeção6 do anestésico espinhal. A quantidade necessária para um nível alto de anestesia20 é normalmente 3 mg e para níveis inferiores 2 mg.
Para emergências hipotensivas durante anestesia20 espinhal, o Cloridrato de Fenilefrina pode ser administrado intravenosamente, usando uma dose inicial de 0,2 mg. Doses subsequentes não devem exceder mais que 0,1 mg a 0,2 mg e não mais que 0,5 mg deve ser administrado em uma única dose.
No combate à hipotensão24 durante a anestesia20 espinhal em crianças, a dose de 0,5 mg a 1 mg para 10 kg de peso corporal, administrado por via subcutânea35 ou intramuscular, é recomendada.
Prolongamento da Anestesia20 Espinhal: A adição de 2 mg a 5 mg de Cloridrato de Fenilefrina à solução anestésica aumenta a duração do bloqueio motor em aproximadamente 50% com algum aumento na incidência46 de complicações como náusea47, vômito48 ou distúrbios na pressão sangüínea19.
Vasoconstritor para Analgesia Local: Concentrações cerca de 10 vezes àquelas empregadas quando a epinefrina é usada como vasoconstritor, são recomendadas. A melhor concentração é 1:20.000 (adicionar 1 mg de Cloridrato de Fenilefrina para cada 20 ml da solução anestésica local). Alguma resposta pressora pode ser esperada quando 2 mg ou mais são injetados.
Taquicardia25 Paroxística Supraventricular: É recomendada injeção6 intravenosa rápida entre 20 e 30 segundos. A dose inicial não deve exceder 0,5 mg e doses subsequentes, que são determinadas pela resposta da pressão sanguínea, não devem exceder a dose anterior por mais de 0,1 mg a 0,2 mg e não exceder a 1 mg.
Superdosagem de Fenilefrin
A superdosagem pode induzir extra-sístole ventricular49 e curtos paroxismos de taquicardia25 ventricular, uma sensação de peso na cabeça50 e de leveza nas extremidades.Se uma excessiva elevação da pressão sangüínea19 ocorrer, pode ser imediatamente aliviada por um agente bloqueador alfa-adrenérgico51, como a fentolamina.
A DL50 Oral em rato é 350 mg/kg e em camundongo é de 120 mg/kg.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
USO HOSPITALAR
Número do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide Caixa.
Reg. MS N.º 1.0298.0169
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis - CRF-SP N.º 5061
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800-7011918
CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira - SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira
FENILEFRIN - Laboratório
CRISTALIA
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