TENSODIN

        Tensodin  Amlodipina                             
- FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES  Comprimidos de 5 mg - caixa com 20 comprimidos.  Comprimidos de 10 mg - caixa com 20 comprimidos.  USO ADULTO  

Composição   de Tensodin

- Contra-indicações e Precauções:
Situações clínicas como estenose¹⁵ aórtica, insuficiência cardíaca congestiva¹⁶, comprometimento da função hepática¹⁷ devem ter o uso da Amlodipina avaliado pelo médico. Informe o médico responsável à respeito do aparecimento de quaisquer reações, da utilização de outros medicamentos durante o tratamento e/ou em caso de gravidez⁴ e lactação⁵.  TENSODIN (Amlodipina) está contra-indicado em pacientes com hipotensão¹⁸ acentuada e/ou apresentando hipersensibilidade as dihidropiridinas ou a quaisquer componentes da formulação.  
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE¹⁹.  
- INFORMAÇÕES TÉCNICAS  
A Amlodipina é uma dihidropiridina. Inibe seletivamente o influxo de cálcio nas membranas da musculatura lisa dos vasos, bloqueando os canais lentos de cálcio e inibindo o fluxo transmembrana.  Possui ação vasodilatadora arterial periférica, levando a uma redução dos níveis pressóricos²⁰ além de reduzir a pós-carga cardíaca. Sua ação vasodilatadora também se observa na própria artéria²¹ coronariana. Talvez estes dois efeitos justifiquem o alívio da angina²².  
- FARMACOCINÉTICA:
A absorção por via oral é completa, não sendo alterada pela administração concomitante de alimentos. A Amlodipina é transformada em metabólitos²³ inativos, à nível hepático. Cerca de 10% da droga inalterada e 60% dos metabólitos²³ são excretados na urina²⁴. A sua biodisponibilidade é de aproximadamente de 64 a 80%. O volume de distribuição é de 21 l/kg. A sua taxa de ligação protéica é alta, de cerca de 95 à 98%. Apresenta biotransformação hepática¹⁷ lenta. Os níveis plasmáticos estáveis são obtidos após 7 - 8 dias de doses consecutivas. A duração do efeito é de 24 horas. A meia-vida de eliminação terminal plasmática é de cerca de 35 a 50 horas, em dose única diária.  
- Indicações:  
TENSODIN (Amlodipina) está indicado como primeira escolha em casos de hipertensão²⁵, atuando como agente único ou combinado com outros agentes anti-hipertensivos. Está indicado, também, no tratamento da isquemia²⁶ miocárdica devido à obstrução fixa (angina²² estável) ou nas isquemias²⁷ por vasoespasmo/vasoconstrição²⁸ coronariana ( Angina²² de Prinzmetal ou Angina²² Variante ).  TENSODIN (Amlodipina) pode ser administrado em pacientes com angina²² refratária, como monoterapia ou em combinação com outras drogas anti-anginosas.  
- Contra-indicações:  
TENSODIN (Amlodipina) está contra-indicado em pacientes com hipotensão¹⁸ acentuada e/ou apresentando hipersensibilidade as dihidropiridinas ou a quaisquer componentes da formulação.  
- Precauções:  
TENSODIN (Amlodipina) deve ser prescrito com cautela em pacientes com hipotensão¹⁸.  Conduta na gravidez⁴ e lactação⁵: Até o momento, não existem confirmações sobre a atuação de Amlodipina durante os processos de gravidez⁴ e lactação⁵. Assim sendo, o uso de Amlodipina na gravidez⁴ é recomendado quando não existir alternativa mais segura e quando a relação risco/benefício indicar tal atitude. Hepatopatas: Devido a um possível aumento da meia-vida plasmática, que ocorre nos bloqueadores de cálcio, o uso de TENSODIN (Amlodipina) deve ser feito com cautela, pois os parâmetros nestes pacientes ainda não estão estabelecidos. Nefropatas: Não há necessidade da correção da dose em pacientes nefropatas.  
- Interações medicamentosas:
O uso concomitante de nitroglicerina sub-lingual ou nitratos com ação prolongada pode produzir um efeito antiangina aditivo. Recomenda-se a diminuição gradual da posologia com supervisão médica, embora ainda não se tenha evidenciado nenhum "efeito rebote" devido a suspensão da Amlodipina. O uso concomitante com anestésicos inalatórios causa hipotensão¹⁸ adicional; com AINEs, especialmente a indometacina, há redução do efeito anti-hipertensivo da Amlodipina. Devido à semelhança da Amlodipina com nifedipina, o uso associado com beta-bloqueadores pode produzir hipotensão¹⁸ excessiva ou, mais raramente, aumentar a possibilidade de insuficiência cardíaca congestiva¹⁶; com estrógenos pode aumentar a pressão arterial⁶; pode aumentar as concentrações plasmáticas de anticoagulantes²⁹ cumarínicos ou indandiônicos, anticonvulsivos indantóicos, AINEs, quinina, salicilatos e sulfimipirazona devido ao deslocamento do complexo protéico. Com medicamentos hipotensores pode haver potencialização dos efeitos anti-hipertensivos; com lítio resulta em neurotoxicidade (náusea¹⁴, vômito³⁰, diarréia³¹, ataxia³², tremores e zumbidos), já com os simpatomiméticos há redução da eficácia da Amlodipina. Estudos "in vitro" com plasma³³ humano indicaram que a Amlodipina não afeta a ligação a proteínas³⁴ das drogas testadas (digoxina, fenitoína, varfarina ou indometacina ). Testes em seres humanos do sexo masculino, utilizando Amlodipina juntamente com varfarina, não resultaram em alteração significante do tempo de resposta à protrombina³⁵.  Não se faz necessário o ajuste da dose de TENSODIN (Amlodipina), na administração concomitante com diuréicos tiazídicos, beta-bloqueadores e inibidores da enzima³⁶ da angiotensina.  
- Reações adversas:
As reações adversas mais freqüentes são : edema⁹ periférico (inchaço³⁷ nos quadris e pés), rubor e cefaléia³⁸. As reações ocasionais relatadas são : tontura¹¹, palpitação¹², fadiga¹³ e náusea¹⁴. Reações, tais como : angina²², bradicardia³⁹, hipotensão¹⁸, hipotensão¹⁸ ortostática, prurido⁴⁰, "rush" cutâneo⁴¹, dispnéia⁴², astenia⁴³, cãibras musculares e dispepsia⁴⁴ foram relatadas com rara freqüência. Assim como com outros bloqueadores do canal de cálcio, raramente foram relatados casos de infarto do miocárdio⁴⁵ e dor toráxica, sendo que estes não devem ser distinguidos da história natural da doença de base. Em testes laboratoriais, não foram observados quaisquer tipos de anormalidades clinicamente significantes, referentes à Amlodipina.  
- Posologia:  
A dose recomendada é de 1 comprimido de 5 mg ao dia. Em alguns casos, esta dose deve ser aumentada para até 10 mg ao dia, isso dependendo da resposta terapêutica⁴⁶.  
- SUPERDOSE:
Devido a falta de estatísticas, em humanos, de doses elevadas de Amlodipina, a conduta ainda não está estabelecida. Estudos realizados nos dão a idéia de que uma superdose resultaria em excessiva vasodilatação periférica, levando, então a uma acentuada e provavelmente prolongada hipotensão¹⁸ sistêmica. Deve-se levar o paciente a um centro de intoxicação onde aconselha-se o esvaziamento gástrico através de vômitos⁴⁷ ou lavagem gástrica⁴⁸ quando o nível de consciência do paciente estiver prejudicado. Monitorização freqüente das funções cardíaca e respiratória, elevação das extremidades, atenção para o volume de fluído circulante e eliminação urinária são necessárias.  A utilização de um medicamento vasoconstritor torna-se eficaz, desde que sua administração não seja contra-indicada. A fim de reverter os efeitos dos bloqueadores de Cálcio, pode-se administrar Gluconato de Cálcio intravenoso. Medidas de diálise⁴⁹ não são efetivas.  Advertências e recomendações para pacientes⁵⁰ com idade superior a 65 anos: Não há necessidade da correção da dose de TENSODIN (Amlodipina) em pacientes idosos desde que sua função hepato-renal⁵¹ esteja preservada, porém, deve ficar claro que estes pacientes são mais sensíveis as alterações pressóricas.  VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA