Composição - REBATEN LA

cada cápsula contém: cloridrato de propranolol80 mg ou 160 mg; excipientes: açúcar¹, amido de milho, ácido esteárico, povidone, eudragit, dibutilftalato e talco.

Posologia e Administração - REBATEN LA

Rebaten LA contém cloridrato de propranolol sob a forma de cápsulas de liberação prolongada para administração em uma única dose diária. Deve-se tomar cuidado em assegurar a eficácia terapêutica desejada naqueles pacientes que faziam uso de propranolol comprimidos e estão mudando para Rebaten LA. A relação 1 mg para 1 mg não deve ser considerada quando da substituição de propranolol comprimidos para Rebaten LA. Rebaten LA apresenta características farmacocinéticas diferentes, produzindo níveis séricos mais baixos. Pode haver necessidade de uma reavaliação da posologia de forma a garantir a eficácia terapêutica, especialmente próxima do final do período de 24 horas. Hipertensão²: a dose deve ser individualizada. A dose inicial usual é de 80 mg de Rebaten LA 1 vez ao dia, quer usado isoladamente ou associado a um diurético³. A dose pode ser aumentada gradualmente até que se atinja o controle adequado da pressão arterial. A manutenção usual é de 120 mg a 160 mg, 1 vez ao dia. Em alguns casos, podem ser necessárias doses superiores a 640 mg por dia. O tempo necessário para obtenção de resposta completa à hipertensão² para uma determinada dose administrada é variável, podendo estender-se de poucos dias a várias semanas. Angina⁴ pectoris: a dose deve ser individualizada. Iniciando-se com 80 mg de Rebaten LA uma vez ao dia, a dose deve ser gradualmente aumentada em intervalos de 3 a 7 dias, até que uma resposta satisfatória seja obtida. Embora os pacientes possam responder individualmente a qualquer dose, a média da dose satisfatória parece estar em torno de 160 mg, 1 vez ao dia. Em angina⁴ pectoris, a segurança com doses superiores a 320 mg por dia não está estabelecida. Em caso de interrupção do tratamento, devem-se reduzir as doses gradualmente, durante várias semanas. Enxaqueca⁵: a dose deve ser individualizada. A dose oral recomendada é de 80 mg de Rebaten LA 1 vez ao dia, aumentando gradualmente até atingir a dose eficaz para a profilaxia da enxaqueca⁵. A dose usualmente eficaz é geralmente conseguida com 160 mg a 240 mg, 1 vez ao dia. Caso não seja obtida resposta satisfatória dentro de 4 a 6 semanas após atingida a dose máxima, o tratamento deve ser interrompido. A interrupção da droga deve ser feita gradualmente, durante algumas semanas. Estenose subaórtica hipertrófica: a dose recomendada é de 80 mg a 160 mg de Rebaten LA 1 vez ao dia. Superdosagem: Rebaten LA não é significantemente dialisável. Caso ocorra superdosagem ou resposta exagerada, devem-se empregar as seguintes medidas: geral: caso a ingestão tenha sido recente, esvaziar o conteúdo gástrico, prevenindo a aspiração pulmonar. Bradicardia⁶: deve-se administrar atropina (0,25 mg a 1,0 mg). Caso não haja resposta ao bloqueio vagal, administrar isoproterenol cautelosamente. Insuficiência cardíaca⁷: digitalização e diuréticos⁸. Hipotensão⁹: vasopressores como norepinefrina ou epinefrina (evidências indicam a epinefrina como droga de escolha). Broncospasmo: deve-se administrar um agonista beta-2 e/ou um derivado da teofilina.

Precauções - REBATEN LA

gerais: Rebaten LA deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática¹⁰ ou renal¹¹. O bloqueio de receptores beta-adrenérgicos pode causar redução da pressão intra-ocular. Os pacientes devem ser avisados que Rebaten LA pode interferir em teste de triagem de glaucoma¹². A interrupção da droga pode reconduzir ao aumento da pressão intra-ocular. Insuficiência cardíaca⁷: a estimulação simpática pode ser um componente vital auxiliando a função circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva¹³, e sua inibição pelo bloqueio beta-adrenérgico pode precipitar uma insuficiência cardíaca⁷ mais intensa. Embora os bloqueadores beta-adrenérgicos devam ser evitados na insuficiência cardíaca congestiva¹³, se necessário, podem ser usados com um acompanhamento cuidadoso em pacientes com história de insuficiência cardíaca⁷ bem compensada, que estejam recebendo digitálicos e diuréticos⁸. Os bloqueadores beta-adrenérgicos não anulam a ação inotrópica dos digitálicos na musculatura cardíaca. O uso contínuo de bloqueadores beta-adrenérgicos em pacientes sem antecedentes de insuficiência cardíaca⁷ pode, em alguns casos, conduzir à insuficiência cardíaca⁷. Portanto, ao primeiro sinal¹⁴ ou sintoma¹⁵ de insuficiência cardíaca⁷, o paciente deve ser digitalizado e/ou tratado com diuréticos⁸ e a resposta rigorosamente observada, ou o uso deve ser interrompido (gradualmente, se possível). Angina⁴ pectoris: há relatos de exacerbação de angina⁴ e, em alguns casos, infarto do miocárdio¹⁶, após interrupção abrupta do tratamento com Rebaten LA. Portanto, quando a descontinuação de Rebaten LA é desejada, a dosagem deve ser gradualmente reduzida durante, pelo menos, algumas semanas e, o paciente deve ser alertado sobre possíveis conseqüências da interrupção ou o término do tratamento sem o conhecimento médico. Se o tratamento com Rebaten LA for interrompido e ocorrer exacerbação da angina⁴, aconselha-se reiniciar o tratamentos com Rebaten LA e tomar outras medidas apropriadas para o tratamento da angina⁴ pectoris instável. Uma vez que a doença coronariana¹⁷ pode ser de difícil reconhecimento em pacientes ateroscleróticos que estejam recebendo Rebaten LA para outras indicações, aconselha-se seguir as recomendações acima. Broncospasmo não alérgico (bronquite crônica¹⁸, enfisema¹⁹): de modo geral, pacientes com doença broncoespástica não devem receber bloqueadores beta-adrenérgicos. Se necessário, Rebaten LA deve ser administrado com cautela, uma vez que pode bloquear a broncodilatação produzida pela ação de catecolaminas endógenas e exógenas sobre receptores beta. Grandes cirurgias: a necessidade ou desejo de interrupção do tratamento com bloqueadores beta-adrenérgicos antes de grandes cirurgias é controversa. Deve-se salientar, entretanto, que a diminuição da resposta cardíaca aos reflexos estimulantes adrenérgicos pode aumentar os riscos da anestesia²⁰ geral e dos procedimentos cirúrgicos. Rebaten LA, como outros bloqueadores beta-adrenérgicos, é um inibidor competitivo de agonistas de receptores beta-adrenérgicos e seus efeitos podem ser revertidos pela administração de alguns agentes, como dobutamina ou isoproterenol. Entretanto, alguns pacientes podem estar sujeitos à hipotensão⁹ severa prolongada. A dificuldade em iniciar e manter o batimento cardíaco também tem sido relatada com bloqueadores beta-adrenérgicos. Diabetes²¹ e hipoglicemia²²: os betabloqueadores, quando necessário, devem ser utilizados com cautela em pacientes diabéticos. Os bloqueadores beta-adrenérgicos podem mascarar a taquicardia²³ conseqüente à hipoglicemia²², mas outras manifestações, tais como, vertigem²⁴ e transpiração podem não ser significantemente afetadas. Após a hipoglicemia²² induzida pela insulina²⁵ Rebaten LA pode retardar a recuperação dos níveis normais de glicose sangüínea²⁶. Tireotoxicose: o bloqueio beta-adrenérgico pode mascarar alguns sinais²⁷ clínicos de hipertireoidismo²⁸. Portanto, a interrupção abrupta de Rebaten LA pode ser seguida de exacerbação de sintomas²⁹ de hipertireoidismo²⁸, incluindo crise tireotóxica. Rebaten LA pode alterar testes de função da tireóide, aumentando T4 e T3 reverso, e diminuindo T3. Síndrome³⁰ de Wolff-Parkinson-White: observou-se em diversos pacientes com esta síndrome³⁰ que, após o uso de Rebaten LA, a taquicardia²³ foi substituída por uma bradicardia⁶ intensa, necessitando de marca-passo de demanda. Em um caso, este fato ocorreu após uma dose inicial de 5 mg de propranolol. Testes laboratoriais: elevação dos níveis séricos de uréia³¹ em pacientes com doença cardíaca severa, elevação sérica de transaminases, fosfatase alcalina e desidrogenase lática. Uso durante a gravidez³²: não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Portanto, a segurança do uso de Rebaten LA durante a gravidez³² não está estabelecida. Rebaten LA não deve ser usado durante a gravidez³², a menos que os benefícios esperados para a paciente superem os riscos potenciais para o feto, segundo critério médico. Uso durante a lactação³³: Rebaten LA é excretado no leite materno. Portanto, deve ser utilizado com cautela em mulheres que estão amamentando. Uso em pediatria: a segurança e eficácia de Rebaten LA em crianças não estão estabelecidas. - Interações medicamentosas: pacientes recebendo drogas depletoras de catecolaminas, tais como, reserpina, devem ser rigorosamente observados caso recebam Rebaten LA. A ação bloqueadora adicional de catecolaminas pode provocar uma redução excessiva da atividade nervosa simpática, a qual pode resultar em hipotensão⁹, bradicardia⁶ acentuada, vertigem²⁴, crises de síncope³⁴, ou hipotensão⁹ ortostática. Deve-se ter cautela quando da administração de drogas bloqueadoras de canais de cálcio em pacientes que estejam recebendo betabloqueadores, especialmente verapamil intravenoso, pois ambas as drogas podem deprimir a contratilidade miocárdica ou a condução atrioventricular. O gel de hidróxido de alumínio reduz consideravelmente a absorção intestinal de Rebaten LA. O álcool etílico reduz a velocidade de absorção de Rebaten LA. A fenitoína, fenobarbital e rifampicina aceleram o clearance de Rebaten LA. A clorpromazina quando usada concomitantemente com Rebaten LA resulta em aumento do nível plasmático de ambas as drogas. A antipirina e a lidocaína têm o clearance reduzido quando usadas concomitantemente com Rebaten LA. A administração concomitante de tiroxina e Rebaten LA pode resultar em concentração de T3 menor do que a esperada. A cimetidina diminui o metabolismo³⁵ hepático de Rebaten LA, retardando sua eliminação e aumentando os níveis sangüíneos da droga. O clearance da teofilina é reduzido quando usada concomitantemente com Rebaten LA. Moderação do efeito anti-hipertensivo dos agentes betabloqueadores foi relatado com o uso de drogas antiinflamatórias não hormonais. A ocorrência de hipotensão⁹ e parada cardíaca já foi relatada com o uso de propranolol e haloperidol.

Reações adversas - REBATEN LA

muitos dos efeitos adversos são transitórios e de leve intensidade e, raramente, exigem a interrupção do tratamento. Cardiovasculares: bradicardia⁶; insuficiência cardíaca congestiva¹³; intensificação do bloqueio atrioventricular; hipotensão⁹; parestesia³⁶ das mãos³⁷; púrpura trombocitopênica; insuficiência³⁸ arterial geralmente do tipo Raynaud. Sistema nervoso³⁹ central: sensação de vazio na cabeça; depressão mental manifestada por insônia, lassidão, fraqueza, fadiga, depressão mental reversível progredindo para catatonia; distúrbios visuais; alucinações; sonhos vívidos, uma síndrome³⁰ aguda reversível caracterizada por desorientação no tempo e no espaço, perda temporária da memória, labilidade emocional, leves distúrbios sensoriais e desempenho psicomotor prejudicado. Para formulações de liberação imediata, fadiga, letargia e sonhos vívidos parecem ser dose-dependentes. Gastrintestinais: náusea⁴⁰; vômito⁴¹; dor epigástrica; cólica abdominal; diarréia⁴²; constipação⁴³; trombose⁴⁴ arterial mesentérica; colite⁴⁵ isquêmica. Alérgicas: faringite⁴⁶ e agranulocitose⁴⁷; rash⁴⁸ eritematoso; febre⁴⁹ associada à dor e inflamação⁵⁰ da garganta; laringoespasmo; dificuldade respiratória. Respiratória: broncospasmo. Hematológicas: agranulocitose⁴⁷; púrpura não trombocitopênica; púrpura trombocitopênica. Auto-imunes: em casos extremamente raros, lúpus eritematoso sistêmico (LES) foi relatado. Outras: em raras situações foram relatadas alopecia⁵¹, reações semelhantes as do lúpus eritematoso sistêmico, erupções psoriasiformes, olhos secos, impotência⁵² masculina e doença de Peyronie.

Contra-Indicações - REBATEN LA

choque⁵³ cardiogênico, bradicardia⁶ sinusal, bloqueio atrioventricular maior que primeiro grau, asma⁵⁴ brônquica, insuficiência cardíaca congestiva¹³, a menos que a insuficiência³⁸ seja secundária a uma taquiarritmia⁵⁵ tratável com Rebaten LA.

Indicações - REBATEN LA

tratamento da hipertensão². Pode ser usado como droga única ou em associação a outros agentes anti-hipertensivos, especialmente diurético³ tiazídico. Rebaten LA não está indicado nas emergências hipertensivas. Angina⁴ pectoris devido à aterosclerose⁵⁶ coronariana: tratamento prolongado de pacientes com angina⁴ pectoris. Enxaqueca⁵: profilaxia da enxaqueca⁵ comum. A eficácia de Rebaten LA no tratamento da crise de enxaqueca⁵ já instalada não está estabelecida, não sendo indicado para tal uso. Estenose subaórtica hipertrófica: é útil no tratamento da estenose subaórtica hipertrófica, especialmente no tratamento de angina⁴ de esforço, angina⁴ de estresse, palpitações⁵⁷ e síncope³⁴. Rebaten LA (cloridrato de propranolol) também aumenta a tolerância ao exercício físico. A eficácia do cloridrato de propranolol nesta doença, parece ser conseqüente ao bloqueio de receptores beta-adrenérgicos, reduzindo o elevado gradiente de pressão de saída de fluxo que encontra-se exacerbado em conseqüência ao estímulo contínuo de receptores beta-adrenérgicos. A melhora clínica pode ser temporária.

Apresentação - REBATEN LA

cartucho com 30 cápsulas de 80 mg e 160 mg.