Prostigmine® é metabolizado principalmente para 3-hidroxifenil-trimetilamônio e vários compostos não identificados.
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O flunitrazepam é quase completamente metabolizado no organismo. Os principais metabólitos são o 7-amino-flunitrazepam e o N-dimetil-flunitrazepam. Essa última substância é farmacologicamente ativa no homem, embora em grau menor que o flunitrazepam. Ambos os metabólitos são eliminados...
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Sertralina sofre um amplo metabolismo de primeira passagem. A principal via inicial dometabolismo para Sertralina é a N- desmetilação. N-desmetilSertralina tem uma meia-vida de eliminação plasmática final de 62 a 104 horas. Testes bioquímicos in vitro e farmacológicos in vivo têm...
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Estudos em humanos indicaram que a amitriptilina, após a administração oral da substância marcada com C14, é rapidamente absorvida e metabolizada. A radioatividade do plasma foi praticamente desprezível (embora quantidades significativas de radioatividade aparecessem na urina durante 4 a 6 horas...
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O dizepam é metabolizado em substâncias farmacologicamente ativas, como o nordiazepam, hidroxidiazepam e oxazepam.
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O diazepam é metabolizado em substâncias farmacologicamente ativas, como o nordiazepam, hidroxidiazepam e o oxazepam.
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Nelfinavir não metabolizado compreendeu de 82 a 86% do total de radioatividade encontrada no plasma após uma dose única oral de 750mg de C14-Nelfinavir. Encontram-se no plasma um metabólito oxidativo mais importante e vários outros de menor importância. O metabólito oxidativo "major" tem...
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O grupo éster da Verteporfina é hidrolisado por estearases plasmáticas e hepáticas,levando à formação de um derivado diácido benzoporfirínico ( BPD-DA ). O BPD-DA é também fotossensibilizante mas a sua exposição sistêmica é baixa ( 5 -...
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A capecitabina é metabolizada inicialmente pela carboxilesterase hepática em 5'-DFCR, convertida a seguir em 5'- DFUR pela citidina desaminase, localizada principalmente no fígado e nos tecidos tumorais. A formação de 5-FU ocorre no tumor pelo fator angiogênico associado ao tumor, ThyPase, minimizando...
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Com base em dados animais, acredita-se que o metabolismo de orlistat ocorre principalmente na parede gastrointestinal. Baseado em estudos realizados em pacientes obesos, da fração instantânea da dose que foi sistêmicamente absorvida, dois metabólitos principais, M1 (4-membro do anel de lactona hidrolisada) e M3...
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