Prilonest

(Bula do profissional de saúde)

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Prilonest
cloridrato de prilocaína + felipressina
Solução injetável 3% + 0,054 UI

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Solução injetável
Cartucho contendo 5 blisters com 10 carpules (tubetes) de vidro com 1,8 mL

VIA DE ADMINISTRAÇÃO BUCAL. EXCLUSIVO PARA USO PARENTERAL POR INFILTRAÇÃO OU BLOQUEIO DE NERVO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO:

Cada mL de Prilonest contém:

Veículo: metilparabeno, cloreto de sódio e água para injeção.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

INDICAÇÕES

Prilonest 3% está indicado para a anestesia de infiltração e bloqueio nervoso regional em odontologia, onde não há necessidade de isquemia profunda na área injetada.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Estudos clínicos têm avaliado a capacidade dos anestésicos de bloquear a condução nos axônios do sistema nervoso periférico (Friedman, P.M. and others: Comparative study of the efficacy of four topical anesthetics, Dermatol Surg 25:12, 1999).

Estudos laboratoriais e clínicos com a felipressina em animais e humanos demonstraram uma ampla margem de egurança.

A incidência de reações sistêmicas à felipressina é mínima (Klingenstrom P., Nylen B., Westermark L: A clinical comparison between adrenalin and octapressin as vasoconstrictors in local anaesthesia, Acta Anaesthesiol Scand 11:35, 1967).

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Cloridrato de Prilocaína

• Classificação: Amida
• Sinônimos: Propitocaína
• Potência: 2 (procaína = 1; lidocaína = 2)
• Toxicidade: 1 (procaína = 1; lidocaína = 2); 40% menos tóxica que a lidocaína.

Modo de Ação: Estabiliza a membrana neuronal inibindo o fluxo de íons necessários ao início e condução dos impulsos, causando por isto um efeito de anestesia local. Metabolismo: Difere significativamente daquele da lidocaína e da mepivacaína. Sendo uma amina secundária, a prilocaína é hidrolizada diretamente pela amidases hepáticas em orto- toluidina e N-propilalanina. O dióxido de carbono é o principal produto final da transformação da prilocaína. A eficiência da degradação corporal da prilocaína é demonstrada pela fração extremamente pequena de prilocaína intacta recuperada na urina. A ortotoluidina pode induzir a formação de metemoglobina, produzindo metemoglobinemia, se grandes doses forem administradas. Graus menores de metemoglobinemia têm sido observados tanto com a administração de benzocaína como de lidocaína, porém a prilocaína reduz consistentemente a capacidade de transporte de oxigênio do sangue, às vezes o suficiente para causar cianose. Limitar a dose total de prilocaína 3% a 450 mg evita a cianose sintomática. Níveis de metemoglobina menores que 20% usualmente não produzem sinais ou sintomas clínicos (os quais podem se manifestar como cianose acinzentada ou azul acizentada dos lábios, membranas mucosas, e base das unhas e (não freqüente) desconforto respiratório e circulatório).

A metemoglobinemia pode ser revertida dentro de 15 minutos com a administração de 1 a 2 mg/Kg de peso corporal de solução de azul de metileno 1% por via intravenosa por cerca de 5 minutos. A prilocaína sofre biotransformação mais rápida e completamente que a lidocaína, ocorrendo não somente no fígado, mas também em um grau menor nos rins e pulmões. Os níveis plasmáticos de prilocaína diminuem mais rapidamente que os da lidocaína. Por esta razão, a prilocaína é considerada menos tóxica sistemicamente quando comparada às amidas anestésicas locais potentes. Sinais de toxicidade do SNC em decorrência da administração em humanos são mais breves e menos severos que os decorrentes da mesma dose intravenosa de lidocaína.

Excreção: A prilocaína e seus metabólitos são excretados primariamente via rins. O clearance renal da prilocaína é mais rápido que aquele para as outras amidas, resultando na sua remoção mais rápida da circulação.

Propriedades vasodilatadoras: A prilocaína é um agente vasodilatador. Determina maior vasodilatação do que a mepivacaína, porém menor que a lidocaína e significativamente menos do que a procaína. pK : 7,9

Início da ação: Discretamente mais lento que o da lidocaína (2 a 4 minutos). Meia-vida anestésica: 1,6 hora.

Ação anestésica tópica: Nenhuma nas concentrações clinicamente aceitáveis.

Felipressina

• Sinônimos: Octapressina

A Felipressina é um análogo sintético do hormônio antidiurético, vasopressina. É uma amina não simpaticomimética classificada como vasoconstritor

Modo de ação: Atua como um estimulante direto do músculo liso vascular e sua ação parece ser mais acentuada na microcirculação venosa que na arteriolar.

É bem tolerada pelos tecidos em que é infiltrada, ocorrendo apenas uma pequena irritação. Seu efeito isquêmico local é menos pronunciado e não é acompanhado por hipóxia ou cianose tecidual como ocorre com soluções contendo Epinefrina

CONTRAINDICAÇÕES

Os AL tipo amida são contraindicados a pacientes que apresentem hipertermia maligna (hiperpirexia). A insuficiência hepática é uma contraindicação relativa à administração de anestésicos locais, isto inclui pacientes submetidos à diálise renal e àqueles com nefrite túbula intersticial crônica. Insuficiência hepática e cardiovascular significativas e a tireotoxicose (hipertireoidismo) são contraindicações relativas ao uso dos AL. O produto é contraindicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade aos AL do tipo amida e aos componentes da fórmula. É contraindicado em pacientes com metemoglobinemia congênita ou idiopática, hemoglobinopatias (anemia falciforme), anemia, insuficiência cardíaca ou respiratória evidenciada por hipoxia ou que estejam recebendo paracetamol ou fenacetina. O uso deste produto em pacientes grávidas ou durante a amamentação não é recomendado. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 5°. Ed. Elsevier, 2004.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

A presença de precipitação, partículas em suspensão, turvação e alteração na coloração do produto torna contraindicado seu uso. As condições sistêmicas do paciente devem ser previamente analisadas antes de qualquer intervenção odontológica a fim de se evitar efeitos adversos. Lembrar-se de que a administração de qualquer solução anestésica local deve ser feita lentamente. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 5°. Ed. Elsevier, 2004.

A segurança e a eficácia dos anestésicos locais dependem da dosagem recomendada, da técnica correta, das precauções adequadas e da rapidez nas emergências. Deve-se usar a dosagem mais baixa para proporcionar uma anestesia eficaz. Os dentistas que utilizam anestésicos locais em seus consultórios devem conhecer o diagnóstico e tratamento de emergências que podem surgir. Assim, deve existir equipamento de reanimação, de oxigenação e fármacos de reanimação para uso imediato. Os pacientes devem ser informados sobre a possibilidade de perda temporária de sensação e função muscular após a injeção infiltrativa e de bloqueio. Os pacientes devem ser avisados para estarem atentos enquanto estruturas como língua, lábios, mucosa e palato estiverem anestesiadas, a fim de evitar traumas nessas estruturas. A alimentação deve ser suspensa até a recuperação da função normal dessas estruturas.

A injeção intravascular mesmo em pequenas doses na área da cabeça e pescoço podem causar reações adversas sistêmicas similares às observadas após a injeção intravascular acidental em altas doses em outras áreas. A Prilocaína é menos tóxica que a Lidocaína, sendo necessárias doses de 30 a 50% maiores que as da Lidocaína, para provocar sintomas tóxicos no SNC.

Recomenda-se cuidado especial na administração frequente em pacientes com distúrbios hepáticos ou renais graves, devido a sua impossibilidade em metabolizar normalmente a droga anestésica, correndo maior risco de desenvolverem concentrações tóxicas no plasma.

Os carpules não devem ser autoclavados.

A presença de metilparabeno na formulação de Prilonest pode desencadear reações clássicas de dermatite de contato alérgicas.

Gravidez e Lactação

Os anestésicos locais contendo um vasoconstritor como a Felipressina, devem ser usados com precaução em pacientes hipertensos e com doenças vasculares periféricas, podendo resultar em isquemia ou necrose. A Felipressina possui ação oxitócica, contra-indicando seu uso em pacientes grávidas.

O uso deste produto em pacientes grávidas ou durante a amamentação não é recomendado.

Populações especiais

Uso em idosos: em pacientes idosos, nos quais as funções metabólicas, renais e hepáticas encontram-se geralmente diminuídas, deve-se ter o cuidado de administrar a menor dose necessária e suficiente para proporcionar uma anestesia específica eficaz.

Uso em crianças: o uso em crianças menores de 10 anos deve seguir as recomendações do item Posologia descrito acima.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Segundo estudos de P. Henry e J. Van der Driessche do laboratório de farmacologia do Centro Hospitalar Universitário de Rennes, o uso de anestésico local associado ao consumo de álcool e medicamentos tranqüilizantes, interfere diretamente na eficiência do anestésico, podendo aumentar ou diminuir seu tempo de ação, bem como sua potência.

Prilonest deve ser usado com cuidado em pacientes recebendo antiarrítmicos, pois pode haver um aumento dos efeitos tóxicos destes. Pacientes que estejam usando paracetamol ou fenacetina não devem usar este produto, já que estes elevam os níveis de metemoglobina.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

O produto deve ser conservado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (15–30°C). Proteger da luz.

O prazo de validade desse produto é de 24 meses, contados a partir da data de fabricação.

Durante a aplicação, recomenda-se fazer aspiração, para evitar os riscos de uma injeção intravascular indesejável. Carpules parcialmente usados não deverão ser reaproveitados.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Como para todos os anestésicos locais, a dose varia e depende da região a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos, da tolerância individual e da técnica de anestesia, deve ser administrada a menor dose necessária para produzir anestesia eficaz. A dose máxima é de 4,5 mg/Kg sem ultrapassar 400 mg (equivalente a 7 carpules para adultos saudáveis normais); a dose deve ser reduzida em pacientes clinicamente comprometidos, debilitados ou idosos. Recomenda-se que pacientes com insuficiência cardiovascular clinicamente significativa recebam no máximo 5 carpules. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 5°. Ed. Elsevier, 2004.

Dose máxima em carpules para pacientes saudáveis (4,5 mg de cloridrato de prilocaína / Kg – cada carpule de 1,8 ml contém 54 mg de cloridrato de prilocaína).

*n° de carpules = arredondado para meio carpule

REAÇÕES ADVERSAS

Nas doses recomendadas, Prilonest produz raras reações que quando ocorrem, são similares as que ocorrem com outros anestésicos locais do tipo amida. Entretanto, as reações psicogênicas são comuns antes ou durante os procedimentos odontológicos.

Em casos de injeção intravascular acidental, uso de doses excessivas, absorção rápida ou hipersensibilidade, podem ocorrer efeitos que envolvem o sistema cardiovascular e o SNC, como nervosismo, zumbido, contração muscular, euforia, sonolência, visão dupla ou turva, tontura, convulsões, possivelmente parada respiratória, hipotensão, depressão miocárdica, bradicardia.

A incidência de reações neurológicas associadas ao uso de anestésicos locais é baixa. Muitos destes efeitos podem estar ligados às técnicas bloqueadoras, com ou sem a contribuição da droga. Em casos raros os anestésicos locais podem ser associados a reações alérgicas. Pode ocorrer parestesia com o uso de Prilonest.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

SUPERDOSE

Reações generalizadas do SNC ou reações cardiovasculares são geralmente relacionadas com altos níveis plasmáticos, devido à injeção intravascular acidental ou superdosagem. Nestes casos deve-se proceder da seguinte forma:

• Coloque o paciente em posição supina. Eleve as pernas 30 a 45º acima do nível horizontal.
• Deve-se assegurar a passagem de ar. Se a ventilação for inadequada, ventile o paciente com oxigênio, se possível.
• Se o pulso é baixo (< 40) ou não determinável, inicie massagem cardíaca externa.
• Tratamento de suporte da deficiência circulatória pode requerer administração de líquidos por via intravenosa.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS

VENDA SOB PRESCRIÇÃO 
USO PROFISSIONAL
 

Registro: 101770028
Farmacêutica Responsável: Renata Caroline - CRF-RJ Nº 21674

Registrado e produzido por:
DFL Indústria e Comércio S.A
Estrada do Guerenguê, 2059 - Rio de Janeiro - RJ, Brasil
CEP: 22713-002
CNPJ: 33.112.665/0001-46
Indústria Brasileira.