

NAPROSYN
BAYER
NAPROSYN
Comprimidos - (NAPROXENO)*
Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder à sua leitura antes de utilizar o medicamento.
Forma Farmacêutica e Apresentação de Naprosyn
Comprimidos de 250 mgCaixa com 15 comprimidos
Comprimidos de 500 mg
Caixa com 20 comprimidos
Composição de Naprosyn
Cada comprimido de 250 mg contém:
Naproxeno .................... 250 mg
Excipientes q.s.p.................... 1 comprimido
(amido de milho, tartrazina, estearato de magnésio, lactose1 e polividona).
Cada comprimido de 500 mg contém:
Naproxeno.................... 500 mg
Excipientes q.s.p.................... 1 comprimido
(amido de milho, tartrazina, estearato de magnésio, lactose1 e polividona).
Informação ao Paciente de Naprosyn
Ação esperada do medicamento: NAPROSYN é um medicamento à base de naproxeno, antiinflamatório com acentuada ação analgésica e antipirética.
Cuidados de armazenamento: NAPROSYN deve ser conservado ao abrigo da luz, em local fresco e seco.
Prazo de validade: vide cartucho. Ao adquirir o medicamento confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa do produto. Nunca use o medicamento com prazo de validade vencido, pois pode ser prejudicial à saúde2.
Gravidez3 e lactação4: Informe seu médico a ocorrência de gravidez3 durante o tratamento ou após o seu término ou se está amamentando. Como ocorre passagem de naproxeno ao leite materno, não é recomendado o uso de NAPROSYN durante a amamentação5.
NAPROSYN não deve ser usado durante a gravidez3, a não ser em caso de extrema necessidade e com acompanhamento médico.
Cuidados de administração: Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: Não se deve interromper ou modificar o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações Adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis tais como: náuseas6, dor abdominal, problemas intestinais, dores no estômago7, diarréia8, dor de cabeça9, sede, enxaqueca10, tonturas11, sonolências. Informe também caso ocorra sudorese12, problemas de pele13, alterações de audição e visão14, bem como quaisquer outros sinais15 ou sintomas16.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias: Não é recomendada a administração de NAPROSYN com antiácidos17 ou colestiraminas e antigoagulantes do tipo cumarínicos.
Atenção especial deve ser tomada quando o produto é usado simultaneamente com hidantoínas, sulfonamidas, sulfoniluréias18.Deve-se ter cautela na administração com probenicida e metotrexato (Vide Item Interações).
Contra-indicações e Precauções: NAPROSYN é contra-indicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade ao naproxeno ou naproxeno sódico. NAPROSYN também é contra-indicado a pacientes que apresentam úlcera péptica19 e sangramento gastrintestinal ativo.
Informe seu médico caso você tenha problemas no coração20, fígado21 ou rim22.
A segurança de NAPROSYN em crianças abaixo de 2 anos de idade não esta totalmente estabelecida.
Deve-se ter cautela com o uso de NAPROSYN em pacientes idosos.
"NÃO TOME MEDICAMENTO SEM CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE2.
Informação Técnica de Naprosyn
NAPROSYN (naproxeno), é um agente antiinflamatório não esteróide desenvolvido pela Pesquisa Syntex. Trata-se de um agente analgésico23 não narcótico, com marcadas ações antiinflamatórias e antipiréticas. NAPROSYN tem demonstrado essas propriedades em estudos clínicos humanos e nos sistemas clássicos de provas em animais. Exibe seu efeito antiinflamatório até em animais adrenalectomizados, o que indica que sua ação não é mediada pelo eixo hipófise24-supra renal25. Inibe a síntese de prostaglandina26, no entanto, assim como para outros agentes similares, não se conhece exatamente o mecanismo de ação antiinflamatória.
Naproxeno é um sólido cristalino27 branco, inodoro, muito solúvel em água em pH básico e praticamente insolúvel em pH neutro.
Naproxeno é rapidamente e completamente absorvido no tubo gastrintestinal após administração oral.
Picos de níveis plasmáticos são alcançados em 2-4 horas, dependendo da ingestão de alimentos. A administração concomitante de alimentos pode retardar a absorção do naproxeno, no entanto, não afeta a sua atividade.
Naproxeno tem um volume de distribuição de 0,16 1/Kg. Em níveis terapêuticos, NAPROSYN liga-se em mais de 99% à albumina28 sérica. Em altas doses de NAPROSYN (> 500 mg/dia) ocorre uma saturação da ligação às proteínas29 plasmáticas, aumentando o "clearance" com consequente elevação não proporcional dos níveis plasmáticos de naproxeno. Entretanto, a concentração de naproxeno livre continua aumentar proporcionalmente à dose. Os níveis plasmáticos de NAPROSYN no "estado de equilíbrio" são alcançados após 3-4 dias.
NAPROSYN é extensivamente metabolizado no fígado21, transformando-se em 6-0-dimetilnaproxeno. Aproximadamente 95% de uma dose de naproxeno excretado na urina30 primariamente como naproxeno (< 1%), como 6-0-dimetilnaproxeno (< 1%) ou seus conjugados (66-92%).
Verificou-se que a taxa de excreção de metabólitos31 e conjugados quase coincide com a taxa de eliminação do fármaco32 no plasma33.
Pequenas quantidades de aproximadamente 3% são excretados nas fezes.
O "clearance"de naproxeno é aproximadamente 0,13 ml/min/kg. NAPROSYN tem uma meia-vida de eliminação de 13-14 horas independente da forma química ou formulação.
Em Situações Clínicas Especiais:
. O naproxeno e seus metabólitos31 são essencialmente excretados por via renal25, portanto, pacientes que apresentam insuficiência renal34 possuem um grande potencial para acumulação da substância. A eliminação de naproxeno em pacientes com insuficiência renal34 grave é menor.
. Pacientes com "clearance" de creatinina35 menor do que 10 ml/min apresentam um "clearance" de naproxeno maior do que aquele estimado para aquele determinado grau de insuficiência renal34.
. Crianças: o perfil farmacocinético em crianças entre 5-16 anos é similar ao dos adultos, entretanto o "clearance"é geralmente maior nas crianças do que em adultos.
. Não foram realizados estudos farmacocinéticos em crianças menores de 5 anos de idade.
Indicações de Naprosyn
Doenças reumáticas: ação antiinflamatória e analgésica em artrite reumatóide36, artrite reumatóide36 juvenil, osteoartrose37 (artrite38 degenerativa39), espondilite anquilosante, gota40.
Indicações periarticulares e musculoesqueléticas: analgesia em bursite41, tendinite42, sinovite43, tenossinovite, lumbago.
Enxaqueca10 e Dor de Cabeça9: ação terapêutica44 e profilática.
Usos Cirúrgicos e Traumáticos: ação analgésica após entorses45, distensões, manipulações ortopédicas, extrações dentárias, cirurgias.
Doenças infecciosas: com finalidades analgésica, antiinflamatória e antipirética como auxiliar da terapêutica44 específica em adultos e crianças.
Usos ginecológicos: relaxamento e analgesia uterinos no pós-parto de não lactantes46, após inserção do DIU, e para redução da perda sanguínea menstrual.
Contra-Indicações de Naprosyn
NAPROSYN é contra-indicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade ao naproxeno ou naproxeno sódico.
Como existe possibilidade de reação cruzada, NAPROSYN não deverá ser administrado a pacientes nos quais o ácido acetilsalicílico ou outros antiinflamatórios não esteroidais, ou analgésicos47 induzam asma48, rinite49, pólipos50 nasais ou urticária51. Os dois tipos de reações podem ser potencialmente fatais. Nestes pacientes foram relatadas reações anafiláticas52 severas ao naproxeno. NAPROSYN também é contra-indicado a pacientes que apresentam úlcera péptica19 ativa e sangramento gastrintestinal ativo.
Precauções e Advertências de Naprosyn
Efeitos Gastrintestinais: Podem ocorrer efeitos na mucosa53 gastrintestinal, assim como toxicidade54 gastrintestinal séria (irritação gastrintestinal, sangramento, ulceração55 e perfuração), a qualquer momento com ou sem sinais15 e sintomas16 em pacientes sob tratamento com os antiinflamatórios não esteroidais, inclusive o naproxeno.
Estudos realizados não identificaram um grupo de pacientes sem risco de desenvolvimento de úlcera péptica19 e sangramento.
Verificou-se que existe um risco maior de ulceração55 gastrintestinal, sangramento e perfuração em idosos e pacientes debilitados que aparentemente são menos tolerantes à úlcera56 e sangramento do que outros pacientes. A maior parte dos eventos gastrintestinais fatais associados com os antiinflamatórios não esteroidais foi nesse grupo de pacientes.
Pacientes com história de doença gastrintestinal devem utilizar NAPROSYN sob rigorosa supervisão. Como com outras drogas antiinflamatórias não esteroidais, a incidência57 e severidade das complicações gastrintestinais podem aumentar de acordo com a dose e duração do tratamento.
Não é recomendada a combinação de NAPROSYN com outros antiinflamatórios não esteróides, pelo motivo de riscos acumulativos induzindo sérios efeitos adversos (ulceração55 gastrintestinal, sangramento e perfuração).
Efeitos Hematológicos: Naproxeno diminui a agregação plaquetária e prolonga o tempo de sangramento. Este efeito deve ser considerado ao se determinar o tempo de sangramento. Deve-se ter cautela na dosagem de NAPROSYN em pacientes que apresentam alterações na coagulação58 ou que estão recebendo uma terapia que interfira na "hemostase".Pacientes sob grande risco de sangramento e aqueles recebendo terapia anticoagulante59 completa e derivados de dicumarol podem apresentar um maior risco de sangramento na administração concomitante com o naproxeno.
Efeitos Renais: NAPROSYN deverá ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal34 significativa ou com histórias de doenças renais, pois NAPROSYN inibe a síntese de prostaglandina26.
NAPROSYN deve ser usado com cautela em pacientes com depuração de creatinina35 inferior a 20 ml/min. Pacientes que apresentam redução do volume sanguíneo bem como redução do fluxo sanguíneo renal25, onde prostaglandinas60 renais têm função de suporte na manutenção da perfusão renal25, devem ser observados com cautela.
Nesses pacientes que utilizam NAPROSYN ou outros antiinflamatórios não esteroidais, pode haver uma redução dose dependente na formação de prostaglandina26 renal25, podendo ocorrer uma precipitação da descompensação renal25 ou insuficiência renal34.
Pacientes que apresentam maiores riscos dessas reações são aqueles com função renal25 prejudicada, hipovolemia61, insuficiência cardíaca62, disfunção hepática63, depleção64 salina, pacientes que utilizam diuréticos65 e em idosos. A descontinuação do tratamento é geralmente seguida pela recuperação do paciente até a condição anterior do início do tratamento. Produtos que contenham naproxeno devem ser utilizados com cautela nestes pacientes e deve-se realizar monitoração do "clearance" de creatinina35 e de creatinina35 sérica. A redução da dose diária deve ser considerada para evitar a possibilidade de acumulação excessiva dos metabólitos31 de naproxeno em tais pacientes.
A concentração plasmática de NAPROSYN não diminui na hemodiálise66, devido a elevada proporção da ligação protéica.
Efeitos Hepáticos: Assim como com outros antiinflamatórios não esteroidais, elevações de uma ou mais funções hepáticas67 podem ocorrer. Anormalidades hepáticas67 são o resultado de hipersensibilidade mais propriamente do que de toxicidade54 direta.
Tem sido relatado com NAPROSYN bem como com outros antiinflamatórios não esteroidais a ocorrência de reações hepáticas67 severas, incluindo icterícia68 e hepatite69. Tem sido relatado a possibilidade de reação cruzada.
Reações Anafiláticas52: Podem ocorrer reações de hipersensibilidade em indivíduos susceptíveis. Podem ocorrer também reações anafiláticas52 em pacientes com ou sem história de hipersensibilidade ou expostas ao ácido acetilsalicílico, outras drogas antiinflamatórias não esteroidais ou ao naproxeno. Podem também ocorrer em indivíduos com história de angiodema, reatividade broncospástica, rinite49 e pólipos50 nasais. Reações anafiláticas52, como anafilaxia70 podem ser fatais.
A ocorrência de broncospasmo pode ser precipitada em pacientes com história ou que sofrem de asma48, ou doenças alérgicas ou sensibilidade ao ácido acetilsalicílico.
Efeitos antipiréticos71: a atividade antipirética e antiinflamatória do naproxeno pode reduzir a febre72 e inflamação73, portanto diminuindo a sua utilidade como sinais15 de diagnóstico74.
Efeitos oculares: na ocorrência de distúrbios visuais como papilites, neurite75 óptica retrobulbar e papiledema, o paciente deve consultar o médico.
Se a dosagem de esteróides é reduzida ou é eliminada durante a terapia, a dose de esteróides deve ser reduzida lentamente e o paciente deve ser observado com atenção para qualquer evidência de efeitos adversos incluindo insuficiência76 adrenal e exacerbação dos sintomas16 da artrite38.
Foram relatados casos de edema77 periférico em alguns pacientes. Estudos metabólitos31, não relataram casos de retenção de sódio, no entanto, pacientes com função cardíaca comprometida podem apresentar risco na administração de naproxeno.
A segurança de NAPROSYN em crianças abaixo de 2 anos de idade não esta totalmente estabelecida.
Uso na Gravidez3 e Lactação4: NAPROSYN não deve ser usado durante a gravidez3 a não ser em caso de extrema necessidade e com acompanhamento médico. NAPROSYN não é recomendado durante a gravidez3, pois promove um efeito inibitório na síntese de prostaglandinas60, podendo causar efeitos adversos na circulação78 do feto79 e inibindo portanto, a contração uterina, aumentando assim o risco de hemorragia80 uterina.
Como ocorre passagem de naproxeno ao leite materno, não é recomendado o uso deste produto durante a amamentação5.
Alguns efeitos adversos como: sonolência, tonturas11, vertigens81, insônia, depressão e outros similares, podem comprometer a habilidade de concentração e reação, e portanto, na ocorrência dessas reações o paciente deve ter cautela ao dirigir veículos ou operar máquinas.
Interações Medicamentosas de Naprosyn
A administração concomitante com alimentos, antiácidos17 ou colestiramina pode retardar a absorção de naproxeno, no entanto, não afeta sua ação.
Devido ao alto grau de ligação de naproxeno às proteínas29 plasmáticas, os pacientes que recebem simultaneamente drogas que também se ligam a albumina28 como anticoagulantes82 do tipo cumarínicos, sulfoniluréias18, outros antiinflamatórios não esteroidais e ácido acetil salicílico, possuem um potencial de interação, portanto, pacientes recebendo naproxeno e hidantoina, sulfonamida ou sulfoniluréia devem ser avaliados para um possível ajuste de dose caso necessário.
Em estudos clínicos, não se tem observado interações com naproxeno e anticoagulantes82 do tipo cumarínico; não obstante, aconselha-se cautela, já que se tem observado interações com outros agentes não esteroidais desta classe.
A fração livre da varfarina pode aumentar substancialmente em alguns pacientes e o naproxeno interferir na função plaquetária.
Assim como para outras drogas antiinflamatórias não esteroidais, o naproxeno pode inibir o efeito natriurético da furosemida.
Também foram relatados casos de inibição da depuração renal25 do lítio levando a um aumento da concentração deste no plasma33.
NAPROSYN e outros medicamentos não esteróides podem reduzir o efeito anti-hipertensivo do propranolol e outros beta-bloqueadores.
A probenicida, administrada concomitantemente, eleva os níveis plasmáticos do naproxeno e prolonga meia-vida plasmática significativamente.
A administração concomitante de NAPROSYN e metotrexato deve ser feita com cautela, porque tem-se relatado que o naproxeno, entre outros medicamentos antiinflamatórios não esteróides, reduz a secreção tubular do metotrexato em modelo animal, e assim possivelmente aumenta sua toxicidade54.
Interferências com testes laboratoriais:
Sugere-se que a terapêutica44 com NAPROSYN seja temporariamente descontinuada 48 horas antes da realização de provas de função adrenal, porque NAPROSYN pode incidentalmente interferir em algumas provas relativas aos esteróides 17-cetogênicos. Do mesmo modo, NAPROSYN pode interferir em algumas análises urinárias para o ácido 5-hidroxiindolacético.
O naproxeno diminui a agregação plaquetária, aumentando o tempo de sangramento. Esse efeito deve ser levado em consideração na determinação do tempo de sangramento.
Reações Adversas de Naprosyn
As seguintes ocorrências são as mais comumente relatadas: dor abdominal, sede, constipação83, diarréia8, dispnéia84, náuseas6, estomatite85, azia86. Podem ocorrer sonolência, vertigens81, enxaqueca10, tontura87, erupções cutâneas88, prurido89, sudorese12. Foram relatados também a ocorrência de distúrbios auditivos e visuais, tinitus, palpitações90, edemas91 e dispepsia92, púrpura93.
Também foram relatados os seguintes efeitos adversos:
. Funções Gastrintestinais: anormalidades na função hepática63, colite94, esofagite95, sangramento e ou perfuração.Hematemese96, hepatite69, icterícia68, melena97, ulceração55 gastrintestinal péptica e não péptica, pancreatite98, estomatite85 ulcerativa, vômito99.
. Funções Renais: hematúria100, hiperpotassemia, nefrite101 intersticial102, síndrome nefrótica103, doenças renais, insuficiência renal34, necrose104 renal25 papilar, aumento da creatinina35 sérica.
. Funções Hematológicas: agranulocitose105, anemia106 aplástica e hemolítica, eosinofilia107, leucopenia108, trombocitopenia109.
. Funções no Sistema Nervoso Central110: meningite asséptica111, disfunção cognitiva112, convulsões, depressões, incapacidade de concentração, insônia, mialgia113, mal estar, fraqueza muscular, anormalidades do sono.
. Funções Dermatológicas: alopécia114, necrólise epidermal, eritema multiforme115 e nodoso, "liquen planus", "rash116 cutâneo117", Síndrome de Stevens-Johnson118, urticária51, reações fotosensitivas, epidermólise bolhosa. Se ocorrer fragilidade cutânea119, formação de vesículas120 ou outros sintomas16, o tratamento deve ser descontinuado e o paciente monitorado.
. Funções Respiratórias: asma48, pneumonite121 eosinofílica.
. Funções Cardiovasculares: insuficiência cardíaca congestiva122, hipertensão123, edema pulmonar124 e vasculite125.
Podem ocorrer reações anafiláticas52, edema angioneurótico126, pirexia127.
Podem ocorrer também reações tais como: opacidade corneana, papilite, neurite75 óptica retrobulbar e papiledema.
Posologia de Naprosyn
Adultos
Em osteoartrites, artrite reumatóide36 e espondilite anquilosante, a dose usual terapêutica44 inicial de NAPROSYN é 500-1000 mg ao dia, em 2 tomadas a intervalos de 12 horas. (250 mg duas vezes ao dia ou 500 mg duas vezes ao dia).
Nos seguintes casos, recomenda-se iniciar a terapêutica44 com doses de 750-1000 mg ao dia durante várias semanas.
Em pacientes com dor noturna e/ou rigidez matinal severas.
Em pacientes que passaram a receber naproxeno após doses altas de outro composto anti-reumático.
Na osteoartrose37, em que a dor é o sintoma128 predominante.
Tratamento de manutenção: Podem ser feitos ajustes de dose dentro dos limites de 500 a 1000 mg ao dia sempre com intervalos de 12 horas na administração. O tamanho das doses matinal e noturna deve ser ajustado à base dos sintomas16 predominantes, isto é, dor noturna ou rigidez matinal.
Alternativamente, NAPROSYN mostrou-se também eficaz quando administrado como dose diária única de 500-1000 mg administrada pela manhã ou à noite.
Gota40 Aguda: 750 mg inicialmente, seguidos de 500 mg a cada 8 horas e após 250 mg a intervalos de 8 horas até que o efeito seja alcançado.
Profilaxia da enxaqueca10: a dose recomendada é 500 mg duas vezes ao dia, sob orientação médica, a intervalos de 12 horas. Não se observando melhoras em 4-6 semanas, o medicamento deve ser descontinuado.
Tratamento de enxaqueca10: 750 mg ao primeiro sintoma128 de crise imitente, 250-500 mg adicionais podem ser administrados no decorrer do dia, se necessário, mas não antes de meia hora da dose inicial.
A dose diária de 1250 mg não deve ser excedida.
Artrite Reumatóide36 Juvenil: a dose usual é de 10 mg/Kg/dia em duas tomadas com intervalos de 12 horas.
Redução da perda sanguínea menstrual: 750 a 1250 mg/dia tomados no primeiro dia de sangramento menstrual. Em seguida, 500 a 1000 mg ao dia em 2 dosagens, se necessário, por não mais de 5 dias.
Relaxamento e analgesia uterinos no pós-parto de não lactantes46, na diamenorréia e após a inserção do DIU: 500 mg inicialmente, seguidos de 250 mg a intervalos de 6 a 8 horas. A dose total diária não deve exceder 1250 mg.
Outras Indicações: 500 mg administrados inicialmente, seguidos de 250 mg a intervalos de 6-8 horas.
Crianças
A segurança e a eficácia em crianças menores de 2 anos de idade ainda não foram estabelecidas com o uso de NAPROSYN.
Como analgésico23 e antipirético129, a dose recomendada em crianças de maior faixa etária é de 10 mg/Kg como dose inicial, seguidos de 2,5-5mg/kg de NAPROSYN a intervalos de 8 horas. A dose não deve exceder 15 mg/Kg/dia após o primeiro dia.
Superdosagem de Naprosyn
Superdoses significativas do medicamento podem ser caracterizadas por sonolência, vertigens81, dores epigástricas, desconforto abdominal, indigestão, náuseas6, vômitos130, alterações transitórias na função hepática63, hipoprotrombinemia, disfunção renal25, acidose metabólica131, apnéia132 e desorientação.
O naproxeno é rapidamente absorvido, portanto os níveis plasmáticos devem ser avaliados antecipadamente. Em alguns pacientes foram relatadas convulsões, no entanto, não foi estabelecida uma relação causal com naproxeno.
Não se conhece qual a dose de medicamento que exporia a risco de vida.
Se um paciente ingerir grande quantidade de naproxeno, acidentalmente ou propositadamente, deve-se proceder esvaziamento gástrico e empregar as medidas usuais de suporte.
Estudos em animais indicam que a pronta administração de 50 a 100 g de carvão ativado durante 15 minutos até 2 horas após a ingestão substancial à droga tenderia a reduzir acentuadamente a absorção do medicamento.
Hemodiálise66 não diminui a concentração plasmática de NAPROSYN, devido ao elevado grau de ligação protéica.
IDOSOS
Pacientes idosos podem apresentar maiores riscos de ocorrência de efeitos indesejáveis quando comparados com pacientes jovens.
O "clearance" de creatinina35 é menor em pacientes idosos, portanto, recomenda-se cautela quando é necessária administração de altas doses de naproxeno, podendo ser necessário ajuste. Para drogas utilizadas em idosos, é prudente utilizar a menor dose eficaz.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
NAPROSYN - Laboratório
BAYER
Rua Domingos Jorge, 1100
São Paulo/SP
- CEP: 04779-900
Tel: 08007231010
Fax: 55 (011)548-0485
Site: http://www.bayer.com.br/
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