

Aglucose (Bula do profissional de saúde)
EMS SIGMA PHARMA LTDA
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Aglucose
acarbose1
Comprimidos 50 mg e 100 mg
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Comprimidos
Embalagem contendo 4, 30, 60, 96 e 120 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido de Aglucose 50 mg contém:
acarbose1 | 50 mg |
excipiente q.s.p. | 1 comprimido |
Excipientes: celulose microcristalina, estearato de magnésio, dióxido de silício, amido pré-gelatinizado, álcool isopropílico e óxido de ferro amarelo.
Cada comprimido de Aglucose 100 mg contém:
acarbose1 | 100 mg |
excipiente q.s.p. | 1 comprimido |
Excipientes: celulose microcristalina, estearato de magnésio, dióxido de silício, amido pré-gelatinizado e álcool isopropílico.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE2
INDICAÇÕES
Aglucose® é indicado na terapia adjuvante da dieta em pacientes com diabetes mellitus3.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
A acarbose1 é um oligossacarídeo complexo que retarda a digestão4 dos carboidratos ingeridos, resultando em um menor aumento da concentração de glicose5 no sangue6 após as refeições (Mosbys, 2002). Acarbose1 funciona como inibidor da alfa-glicosidase intestinal (Clissold et al, 1988). Estudos realizados com acarbose1 têm demonstrado sua eficácia na redução dos níveis sanguíneos de glicose5 pós- prandial e hemoglobina glicosilada7 (HbA(lc)) (Creutzfeldt W., 1999). A elevação pós-prandial na glicose5 plasmática é atenuada nos indivíduos normais e diabéticos. Mesmo em pacientes com hipoglicemia8 moderada o potencial hipoglicemiante9 da acarbose1 é de cerca de 30-50% dos agentes antidiabéticos orais10. Não estimula a liberação de insulina11, o que não resulta em hipoglicemia8. Acarbose1 é usado como monoterapia com dieta ou em combinação com dieta e uma sulfoniluréia e exerce sua atividade no trato gastrintestinal.
- MOSBY’S Drug Consult: Acarbose1; Monograph 3262. Elseiver Publ., St. Louis, MO. 2002.
- CLISSOLD SP.; EDWARDS C. Acarbose1. A preliminary review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential. Drugs. 35(3):21.4-43, 1988.
- CREUTZFELDT W. Medizinische Universitatsklinik, Robert-Koch-Strasse 40, 1-37075 Gottingen, Germany. Effects of the alpha- glucosidase inhibitor acarbose1 on the development of long-term complications in diabetic animals: pathophysiological and therapeutic implications. Diabetes12/Metabolism Research Reviews. 15(4):289-96, 1999.)
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
O princípio ativo de Aglucose® é a acarbose1, um pseudotetrassacarídeo de origem microbiana.
A acarbose1 exerce sua atividade no trato intestinal. Tal ação é baseada na inibição das enzimas intestinais (?-glicosidases), envolvidas na degradação dos dissacarídeos13, oligossacarídeos e polissacarídeos. Isso causa um retardo, dependente da dose, na digestão4 desses carboidratos.
Além disso, o mais importante é que a glicose5 derivada desses carboidratos é liberada e absorvida no trato gastrintestinal mais lentamente. Dessa maneira, a acarbose1 retarda e reduz a elevação pós-prandial da glicose5 no sangue6. Como resultado desse efeito balanceador da captação de glicose5 a partir do intestino, as flutuações dos níveis de glicose sanguínea14 no decorrer do dia mostram-se reduzidas e os valores médios da glicose sanguínea14 diminuem.
Propriedades Farmacocinéticas
A farmacocinética da acarbose1 foi investigada após administração oral da substância (200mg) em voluntários sadios.
Absorção: Desde que um valor médio de 35% da radioatividade total (resultado da substância ativa inibitória e alguns produtos de degradação) foi excretado pelos rins15 em 96 horas, pode-se assumir que o valor de absorção está no mínimo dentro desta variação.
A curva de concentração plasmática de radioatividade total exibiu dois picos. O primeiro pico, com uma concentração média acarbose1- equivalente de 52,2 ± 15,7 µg/l após 1,1 ± 0,3 h está em concordância com dados da curva de concentração da substância ativa inibitória (49,5 ± 26,9 µg/l após 2,1 ± 1,6 h).
O segundo pico plasmático médio é 586,3 ± 282,7 µg/l e é atingido após 20,7 ± 5,2 h. Em contraste com a radioatividade total, as concentrações plasmáticas máximas da substância inibitória estão diminuídas por um fator de 10 - 20. O segundo pico mais elevado ocorre após cerca de 14 - 24 hs e acredita-se ser consequente à absorção de produtos de degradação bacteriana das porções baixas do intestino.
Distribuição: O volume de distribuição relativa de 0,32 l/kg de peso corporal tem sido calculado em voluntários saudáveis da curva de concentração plasmática (administração intravenosa, 0,4 mg/kg peso de peso corporal).
Eliminação: A meia-vida de eliminação plasmática da substância ativa inibitória é de 3,7 ± 2,7 h para a fase de distribuição e 9,6 ± 4,4 h para a fase de eliminação. A porcentagem da substância ativa inibitória eliminada na urina16 foi 1,7% da dose administrada. 51% da atividade foi eliminada nas fezes em 96 horas.
Biodisponibilidade: A biodisponibilidade é de 1-2%. Esta porcentagem de disponibilidade sistêmica extremamente baixa da substância ativa inibitória é desejável e não tem relevância no efeito terapêutico.
CONTRAINDICAÇÕES
Aglucose® é contraindicado em casos de hipersensibilidade conhecida à acarbose1 ou a algum componente da fórmula.
Também é contraindicado nas doenças intestinais crônicas associadas a distúrbios bem definidos de digestão4 e absorção. Estados que possam deteriorar-se resultantes do aumento da formação de gases no intestino (por exemplo, síndrome17 de Roemheld, hérnias18, obstruções intestinais e úlceras19 intestinais).
Aglucose® não deve ser usado por pacientes com insuficiência renal20 grave (clearance de creatinina21 < 25 mL/min).
Uma vez que as informações sobre seus efeitos e tolerabilidade em crianças e adolescentes ainda é insuficiente, Aglucose® não deve ser utilizado por pacientes abaixo de 18 anos de idade.
Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos de idade.
A acarbose1 não deve ser administrada durante a gestação e lactação22, uma vez que não há dados disponíveis sobre seu uso em mulheres grávidas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Elevações assintomáticas das enzimas hepáticas23 podem ocorrer em casos isolados. Portanto, a monitoração das enzimas hepáticas23 deve ser realizada trimestralmente durante os primeiros 12 meses de tratamento.
Nos casos avaliados, essas alterações foram reversíveis com a descontinuação do tratamento com acarbose1.
A obediência rigorosa à dieta para diabéticos é, sem dúvida, fundamental durante o tratamento com Aglucose®. A administração regular de Aglucose® não deve ser interrompida sem orientação médica, pois pode acarretar aumento da glicose sanguínea14. A acarbose1, quando administrada isoladamente, não causa hipoglicemia8.
Quando associado à insulina11, metformina24 ou sulfoniluréia, o produto pode aumentar o potencial hipoglicemiante9 desses últimos antidiabéticos. Nesses casos, deve-se administrar glicose5 oral (dextrose25) ao paciente, cuja absorção não é inibida pela aglucose. Não se deve usar sacarose (açúcar26 de cana).
O tratamento com Aglucose® deve ser anotado no cartão de identificação do diabético.
Populações especiais
Pacientes idosos: Não são recomendadas alterações de dose ou da frequência de administração em pacientes idosos (acima de 65 anos).
Crianças: Ver o item Contraindicações.
Gravidez27 e Lactação22
A acarbose1 não deve ser administrada durante a gestação, uma vez que não há dados disponíveis sobre seu uso em mulheres grávidas.
Categoria de risco C – Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais28 no feto29, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez27.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Após a administração da acarbose1 marcada radioativamente em ratas lactantes30, pequenas quantidades de radioatividade foram encontradas no leite. Até o momento, não foram determinados resultados correspondentes em seres humanos.
Contudo, como não foram excluídos os potenciais efeitos em bebês31, induzidos pela secreção de acarbose1 no leite, em princípio, recomenda-se não prescrever Aglucose® durante o período de lactação22.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Durante o tratamento com Aglucose®, a ingestão de sacarose e alimentos contendo sacarose pode causar desconforto abdominal ou mesmo diarreia32, resultantes de um aumento da fermentação de carboidratos no cólon33.
A acarbose1 apresenta um efeito anti-hiperglicemiante, porém, não induz hipoglicemia8 por si só.
Quando Aglucose® for administrado simultaneamente com medicamentos contendo sulfoniluréias34 ou metformina24 ou em associação com insulina11, pode haver queda dos valores da glicose sanguínea14 em níveis hipoglicêmicos, demandando uma diminuição adequada das doses de sulfoniluréia, metformina24 ou insulina11.
Na ocorrência de hipoglicemia8 aguda, deve-se ter em mente que a sacarose (açúcar26 de cana-de-açúcar26), durante o tratamento com Aglucose®, é metabolizada em frutose35 e glicose5 mais lentamente. Por essa razão, a sacarose não é adequada ao alívio rápido da hipoglicemia8, devendo-se optar pela glicose5. Aglucose® pode alterar a biodisponibilidade da digoxina, o que requer ajuste de sua dose. A administração simultânea de colestiramina, adsorventes intestinais e produtos contendo enzimas digestivas devem ser evitados, uma vez que eles podem influir sobre a atividade da acarbose1. Não foram observadas interações com dimeticona (simeticona).
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
- 50 mg - Comprimido de cor levemente amarelada, circular e biconvexo.
- 100 mg - Comprimido de cor branca a levemente bege, circular e biconvexo.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
As doses devem ser ajustadas ao paciente pelo médico, uma vez que a eficácia e a tolerabilidade do produto variam de indivíduo para indivíduo.
Posologia
Salvo prescrição médica em contrário, recomendam-se as seguintes doses:
Dose inicial |
3 x 1 comprimido de 50 mg de acarbose1/dia |
Dose final |
3 x 2 comprimidos de 50 mg de acarbose1/dia ou 3 x 1 comprimido de 100mg de acarbose1/dia. |
Ocasionalmente, pode ser necessário aumentar-se a dose para 3 x 200 mg de acarbose1 por dia.
A dose poderá ser aumentada após 4 a 8 semanas de tratamento e se o paciente não apresentar uma resposta clínica adequada. Se ocorrerem reações desagradáveis, a despeito da obediência rigorosa à dieta, a dose não deverá ser aumentada e, se necessário, deverá ser reduzida.
A dose média é de 300 mg de acarbose1 por dia (o que corresponde a 2 comprimidos de Aglucose® de 50 mg, três vezes ao dia ou 1 comprimido de Aglucose® 100 mg, três vezes ao dia).
Dosagens especiais
Crianças: Ver o item Contraindicações.
Insuficiência hepática36: Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com insuficiência hepática36 pré-existente.
Insuficiência renal20: Ver o item Contraindicações.
Modo de usar e duração do tratamento
Os comprimidos de Aglucose® são eficazes se ingeridos inteiros, com um pouco de líquido, imediatamente antes das refeições ou mastigados com os primeiros bocados de comida. Não há limite de tempo para o tratamento com Aglucose®.
Este medicamento não deve ser partido.
REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas mais comumente observadas foram flatulência, diarreia32 e dor abdominal; náusea37 foi menos frequente. Os sintomas38 gastrintestinais podem ser graves, podendo ser confundidos com sintomas38 de obstrução intestinal.
Se a dieta para diabéticos prescrita não for seguida, as reações adversas intestinais podem intensificar-se. Se, apesar da obediência à dieta, os sintomas38 graves persistirem, o médico responsável deverá ser consultado e a dose deverá ser temporariamente ou permanentemente reduzida.
Em casos muito raros, foram observados edema39, reações cutâneas40 de hipersensibilidade (por exemplo, erupção41 cutânea42, eritema43, exantema44 e urticária45), icterícia46 e/ou hepatite47 associada a dano hepático.
Nos pacientes tratados com as doses recomendadas, isto é, 150 a 300 mg de acarbose1 por dia, raramente foram observadas alterações dos testes de função hepática48 clinicamente relevantes (ou seja, três vezes acima do limite superior da faixa normal) (ver o item Advertências e Precauções).
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
SUPERDOSE
Quando os comprimidos de Aglucose® são ingeridos com bebidas alcoólicas e/ou com refeições contendo carboidratos (dissacarídeos13, oligossacarídeos ou polissacarídeos) em superdose, podem ocorrer meteorismo49, flatulência e diarreia32. Se os comprimidos de Aglucose® forem ingeridos em superdose, não associados à alimentação, provavelmente não ocorrerão sintomas38 intestinais excessivos.
Em caso de superdose, os pacientes não devem ingerir bebidas ou alimentos contendo carboidratos (dissacarídeos13, oligossacarídeos ou polissacarídeos) no período de 4 a 6 horas seguinte.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Registro M.S. no 1.3569.0035
Farm. Resp.: Dr. Adriano Pinheiro Coelho CRF -SP nº: 22.883
Registrado por:
EMS SIGMA PHARMA LTDA.
Rodovia Jornalista F. A. Proença, Km 08
Bairro Chácara Assay - Hortolândia/SP
CEP: 13186-901
CNPJ: 00.923.140/0001-31
Indústria Brasileira
Fabricado e Embalado por:
EMS S/A.
Hortolândia/SP
Comercializado por:
GERMED FARMACÊUTICA LTDA.
Hortolândia/SP
Ou
Fabricado por:
NOVAMED FABRICAÇÃO DE PRODUTOS FARMACÊUTICOS LTDA.
Manaus/AM
Embalado por:
EMS S/A.
Hortolândia/SP
Comercializado por:
GERMED FARMACÊUTICA LTDA.
Hortolândia/SP
SAC 0800 747 6000
