Aglucose

(Bula do profissional de saúde)

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Aglucose
acarbose¹
Comprimidos 50 mg e 100 mg

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Comprimidos
Embalagem contendo 4, 30, 60, 96 e 120 comprimidos.

USO ORAL
USO ADULTO

COMPOSIÇÃO:

Cada comprimido de Aglucose 50 mg contém:

Excipientes: celulose microcristalina, estearato de magnésio, dióxido de silício, amido pré-gelatinizado, álcool isopropílico e óxido de ferro amarelo.

Cada comprimido de Aglucose 100 mg contém:

Excipientes: celulose microcristalina, estearato de magnésio, dióxido de silício, amido pré-gelatinizado e álcool isopropílico.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE²

INDICAÇÕES

Aglucose® é indicado na terapia adjuvante da dieta em pacientes com diabetes mellitus³.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

A acarbose¹ é um oligossacarídeo complexo que retarda a digestão⁴ dos carboidratos ingeridos, resultando em um menor aumento da concentração de glicose⁵ no sangue⁶ após as refeições (Mosbys, 2002). Acarbose¹ funciona como inibidor da alfa-glicosidase intestinal (Clissold et al, 1988). Estudos realizados com acarbose¹ têm demonstrado sua eficácia na redução dos níveis sanguíneos de glicose⁵ pós- prandial e hemoglobina glicosilada⁷ (HbA(lc)) (Creutzfeldt W., 1999). A elevação pós-prandial na glicose⁵ plasmática é atenuada nos indivíduos normais e diabéticos. Mesmo em pacientes com hipoglicemia⁸ moderada o potencial hipoglicemiante⁹ da acarbose¹ é de cerca de 30-50% dos agentes antidiabéticos orais¹⁰. Não estimula a liberação de insulina¹¹, o que não resulta em hipoglicemia⁸. Acarbose¹ é usado como monoterapia com dieta ou em combinação com dieta e uma sulfoniluréia e exerce sua atividade no trato gastrintestinal.

• MOSBY’S Drug Consult: Acarbose¹; Monograph 3262. Elseiver Publ., St. Louis, MO. 2002.
• CLISSOLD SP.; EDWARDS C. Acarbose¹. A preliminary review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential. Drugs. 35(3):21.4-43, 1988.
• CREUTZFELDT W. Medizinische Universitatsklinik, Robert-Koch-Strasse 40, 1-37075 Gottingen, Germany. Effects of the alpha- glucosidase inhibitor acarbose¹ on the development of long-term complications in diabetic animals: pathophysiological and therapeutic implications. Diabetes¹²/Metabolism Research Reviews. 15(4):289-96, 1999.)

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

O princípio ativo de Aglucose® é a acarbose¹, um pseudotetrassacarídeo de origem microbiana.

A acarbose¹ exerce sua atividade no trato intestinal. Tal ação é baseada na inibição das enzimas intestinais (?-glicosidases), envolvidas na degradação dos dissacarídeos¹³, oligossacarídeos e polissacarídeos. Isso causa um retardo, dependente da dose, na digestão⁴ desses carboidratos.

Além disso, o mais importante é que a glicose⁵ derivada desses carboidratos é liberada e absorvida no trato gastrintestinal mais lentamente. Dessa maneira, a acarbose¹ retarda e reduz a elevação pós-prandial da glicose⁵ no sangue⁶. Como resultado desse efeito balanceador da captação de glicose⁵ a partir do intestino, as flutuações dos níveis de glicose sanguínea¹⁴ no decorrer do dia mostram-se reduzidas e os valores médios da glicose sanguínea¹⁴ diminuem.

Propriedades Farmacocinéticas

A farmacocinética da acarbose¹ foi investigada após administração oral da substância (200mg) em voluntários sadios.

Absorção: Desde que um valor médio de 35% da radioatividade total (resultado da substância ativa inibitória e alguns produtos de degradação) foi excretado pelos rins¹⁵ em 96 horas, pode-se assumir que o valor de absorção está no mínimo dentro desta variação.

A curva de concentração plasmática de radioatividade total exibiu dois picos. O primeiro pico, com uma concentração média acarbose¹- equivalente de 52,2 ± 15,7 µg/l após 1,1 ± 0,3 h está em concordância com dados da curva de concentração da substância ativa inibitória (49,5 ± 26,9 µg/l após 2,1 ± 1,6 h).

O segundo pico plasmático médio é 586,3 ± 282,7 µg/l e é atingido após 20,7 ± 5,2 h. Em contraste com a radioatividade total, as concentrações plasmáticas máximas da substância inibitória estão diminuídas por um fator de 10 - 20. O segundo pico mais elevado ocorre após cerca de 14 - 24 hs e acredita-se ser consequente à absorção de produtos de degradação bacteriana das porções baixas do intestino.

Distribuição: O volume de distribuição relativa de 0,32 l/kg de peso corporal tem sido calculado em voluntários saudáveis da curva de concentração plasmática (administração intravenosa, 0,4 mg/kg peso de peso corporal).

Eliminação: A meia-vida de eliminação plasmática da substância ativa inibitória é de 3,7 ± 2,7 h para a fase de distribuição e 9,6 ± 4,4 h para a fase de eliminação. A porcentagem da substância ativa inibitória eliminada na urina¹⁶ foi 1,7% da dose administrada. 51% da atividade foi eliminada nas fezes em 96 horas.

Biodisponibilidade: A biodisponibilidade é de 1-2%. Esta porcentagem de disponibilidade sistêmica extremamente baixa da substância ativa inibitória é desejável e não tem relevância no efeito terapêutico.

CONTRAINDICAÇÕES

Aglucose® é contraindicado em casos de hipersensibilidade conhecida à acarbose¹ ou a algum componente da fórmula.

Também é contraindicado nas doenças intestinais crônicas associadas a distúrbios bem definidos de digestão⁴ e absorção. Estados que possam deteriorar-se resultantes do aumento da formação de gases no intestino (por exemplo, síndrome¹⁷ de Roemheld, hérnias¹⁸, obstruções intestinais e úlceras¹⁹ intestinais).

Aglucose® não deve ser usado por pacientes com insuficiência renal²⁰ grave (clearance de creatinina²¹ < 25 mL/min).

Uma vez que as informações sobre seus efeitos e tolerabilidade em crianças e adolescentes ainda é insuficiente, Aglucose® não deve ser utilizado por pacientes abaixo de 18 anos de idade.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos de idade.

A acarbose¹ não deve ser administrada durante a gestação e lactação²², uma vez que não há dados disponíveis sobre seu uso em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Elevações assintomáticas das enzimas hepáticas²³ podem ocorrer em casos isolados. Portanto, a monitoração das enzimas hepáticas²³ deve ser realizada trimestralmente durante os primeiros 12 meses de tratamento.

Nos casos avaliados, essas alterações foram reversíveis com a descontinuação do tratamento com acarbose¹.

A obediência rigorosa à dieta para diabéticos é, sem dúvida, fundamental durante o tratamento com Aglucose®. A administração regular de Aglucose® não deve ser interrompida sem orientação médica, pois pode acarretar aumento da glicose sanguínea¹⁴. A acarbose¹, quando administrada isoladamente, não causa hipoglicemia⁸.

Quando associado à insulina¹¹, metformina²⁴ ou sulfoniluréia, o produto pode aumentar o potencial hipoglicemiante⁹ desses últimos antidiabéticos. Nesses casos, deve-se administrar glicose⁵ oral (dextrose²⁵) ao paciente, cuja absorção não é inibida pela aglucose. Não se deve usar sacarose (açúcar²⁶ de cana).

O tratamento com Aglucose® deve ser anotado no cartão de identificação do diabético.

Populações especiais

Pacientes idosos: Não são recomendadas alterações de dose ou da frequência de administração em pacientes idosos (acima de 65 anos).

Crianças: Ver o item Contraindicações.

Gravidez²⁷ e Lactação²²

A acarbose¹ não deve ser administrada durante a gestação, uma vez que não há dados disponíveis sobre seu uso em mulheres grávidas.

Categoria de risco C – Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais²⁸ no feto²⁹, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez²⁷.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Após a administração da acarbose¹ marcada radioativamente em ratas lactantes³⁰, pequenas quantidades de radioatividade foram encontradas no leite. Até o momento, não foram determinados resultados correspondentes em seres humanos.

Contudo, como não foram excluídos os potenciais efeitos em bebês³¹, induzidos pela secreção de acarbose¹ no leite, em princípio, recomenda-se não prescrever Aglucose® durante o período de lactação²².

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Durante o tratamento com Aglucose®, a ingestão de sacarose e alimentos contendo sacarose pode causar desconforto abdominal ou mesmo diarreia³², resultantes de um aumento da fermentação de carboidratos no cólon³³.

A acarbose¹ apresenta um efeito anti-hiperglicemiante, porém, não induz hipoglicemia⁸ por si só.

Quando Aglucose® for administrado simultaneamente com medicamentos contendo sulfoniluréias³⁴ ou metformina²⁴ ou em associação com insulina¹¹, pode haver queda dos valores da glicose sanguínea¹⁴ em níveis hipoglicêmicos, demandando uma diminuição adequada das doses de sulfoniluréia, metformina²⁴ ou insulina¹¹.

Na ocorrência de hipoglicemia⁸ aguda, deve-se ter em mente que a sacarose (açúcar²⁶ de cana-de-açúcar²⁶), durante o tratamento com Aglucose®, é metabolizada em frutose³⁵ e glicose⁵ mais lentamente. Por essa razão, a sacarose não é adequada ao alívio rápido da hipoglicemia⁸, devendo-se optar pela glicose⁵. Aglucose® pode alterar a biodisponibilidade da digoxina, o que requer ajuste de sua dose. A administração simultânea de colestiramina, adsorventes intestinais e produtos contendo enzimas digestivas devem ser evitados, uma vez que eles podem influir sobre a atividade da acarbose¹. Não foram observadas interações com dimeticona (simeticona).

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

• 50 mg - Comprimido de cor levemente amarelada, circular e biconvexo.
• 100 mg - Comprimido de cor branca a levemente bege, circular e biconvexo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

As doses devem ser ajustadas ao paciente pelo médico, uma vez que a eficácia e a tolerabilidade do produto variam de indivíduo para indivíduo.

Posologia

Salvo prescrição médica em contrário, recomendam-se as seguintes doses:

Ocasionalmente, pode ser necessário aumentar-se a dose para 3 x 200 mg de acarbose¹ por dia.

A dose poderá ser aumentada após 4 a 8 semanas de tratamento e se o paciente não apresentar uma resposta clínica adequada. Se ocorrerem reações desagradáveis, a despeito da obediência rigorosa à dieta, a dose não deverá ser aumentada e, se necessário, deverá ser reduzida.

A dose média é de 300 mg de acarbose¹ por dia (o que corresponde a 2 comprimidos de Aglucose® de 50 mg, três vezes ao dia ou 1 comprimido de Aglucose® 100 mg, três vezes ao dia).

Dosagens especiais

Crianças: Ver o item Contraindicações.

Insuficiência hepática³⁶: Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com insuficiência hepática³⁶ pré-existente.

Insuficiência renal²⁰: Ver o item Contraindicações.

Modo de usar e duração do tratamento

Os comprimidos de Aglucose® são eficazes se ingeridos inteiros, com um pouco de líquido, imediatamente antes das refeições ou mastigados com os primeiros bocados de comida. Não há limite de tempo para o tratamento com Aglucose®.

Este medicamento não deve ser partido.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas mais comumente observadas foram flatulência, diarreia³² e dor abdominal; náusea³⁷ foi menos frequente. Os sintomas³⁸ gastrintestinais podem ser graves, podendo ser confundidos com sintomas³⁸ de obstrução intestinal.

Se a dieta para diabéticos prescrita não for seguida, as reações adversas intestinais podem intensificar-se. Se, apesar da obediência à dieta, os sintomas³⁸ graves persistirem, o médico responsável deverá ser consultado e a dose deverá ser temporariamente ou permanentemente reduzida.

Em casos muito raros, foram observados edema³⁹, reações cutâneas⁴⁰ de hipersensibilidade (por exemplo, erupção⁴¹ cutânea⁴², eritema⁴³, exantema⁴⁴ e urticária⁴⁵), icterícia⁴⁶ e/ou hepatite⁴⁷ associada a dano hepático.

Nos pacientes tratados com as doses recomendadas, isto é, 150 a 300 mg de acarbose¹ por dia, raramente foram observadas alterações dos testes de função hepática⁴⁸ clinicamente relevantes (ou seja, três vezes acima do limite superior da faixa normal) (ver o item Advertências e Precauções).

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

SUPERDOSE

Quando os comprimidos de Aglucose® são ingeridos com bebidas alcoólicas e/ou com refeições contendo carboidratos (dissacarídeos¹³, oligossacarídeos ou polissacarídeos) em superdose, podem ocorrer meteorismo⁴⁹, flatulência e diarreia³². Se os comprimidos de Aglucose® forem ingeridos em superdose, não associados à alimentação, provavelmente não ocorrerão sintomas³⁸ intestinais excessivos.

Em caso de superdose, os pacientes não devem ingerir bebidas ou alimentos contendo carboidratos (dissacarídeos¹³, oligossacarídeos ou polissacarídeos) no período de 4 a 6 horas seguinte.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
 

DIZERES LEGAIS

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
 

Registro M.S. no 1.3569.0035
Farm. Resp.: Dr. Adriano Pinheiro Coelho CRF -SP nº: 22.883

Registrado por:
EMS SIGMA PHARMA LTDA.
Rodovia Jornalista F. A. Proença, Km 08
Bairro Chácara Assay - Hortolândia/SP
CEP: 13186-901
CNPJ: 00.923.140/0001-31
Indústria Brasileira

Fabricado e Embalado por:
EMS S/A.
Hortolândia/SP

Comercializado por:
GERMED FARMACÊUTICA LTDA.
Hortolândia/SP

Ou

Fabricado por:
NOVAMED FABRICAÇÃO DE PRODUTOS FARMACÊUTICOS LTDA.
Manaus/AM

Embalado por:
EMS S/A.
Hortolândia/SP

Comercializado por:
GERMED FARMACÊUTICA LTDA.
Hortolândia/SP

SAC 0800 747 6000