

Facoba (Bula do profissional de saúde)
LEGRAND PHARMA INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Facoba
cloridrato de moxifloxacino + fosfato dissódico de dexametasona
Solução Oftálmica 5 mg/mL + 1 mg/mL
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Solução Oftálmica Estéril
Frasco plástico gotejador 5 mL
USO OFTÁLMICO
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada mL (25 gotas) de Facoba contém:
cloridrato de moxifloxacino (equivalente a 5 mg de moxifloxacino base) | 5,45 mg |
fosfato dissódico de dexametasona (equivalente a 1 mg de fosfato de dexametasona ou 0,83 mg de dexametasona) | 1,10 mg |
veículo q.s.p. | 1 mL |
Veículo: edetato dissódico di-hidratado, ácido bórico, cloreto de sódio, sorbitol1, tiloxapol, hidróxido de sódio e água para injetáveis.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE2
INDICAÇÕES
Facoba solução oftálmica é indicado no tratamento de infecções3 oculares causadas por microrganismos suscetíveis e na prevenção da inflamação4 e infecção5 bacteriana que podem ocorrer após cirurgia ocular.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Em dois ensaios clínicos6 controlados, randomizados, duplo-cegos e multicêntricos, nos quais os pacientes receberam 3 doses diárias durante 4 dias, a solução oftálmica de moxifloxacino 0,5% produziu curas clínicas nos dias 5–6 em 66% a 69% dos pacientes em tratamento de conjuntivite7 bacteriana. Os índices de sucesso microbiológico8 na erradicação dos patógenos básicos variaram entre 84% a 94%. Deve ser observado que a erradicação microbiológica9 nem sempre está correlacionada com os resultados clínicos de ensaios anti-infecciosos. Em dois estudos clínicos duplo-cegos e randomizados, nos quais os pacientes foram tratados 4 vezes por dia com cloridrato de moxifloxacino + fosfato dissódico de dexametasona solução oftálmica, começando o tratamento no dia anterior à cirurgia e continuando no dia da cirurgia e pelas 2 primeiras semanas após o período pós-operatório, nenhum paciente desenvolveu infecção5 ocular.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Facoba é uma solução oftálmica isotônica10 e estéril que combina cloridrato de moxifloxacino e fosfato dissódico de dexametasona. Pacientes que podem se beneficiar da terapia combinada11 tópica com um agente antibacteriano e um agente anti-inflamatório são aqueles que se submeteram à cirurgia ocular, como extração de catarata12 e cirurgia refrativa. A instilação de um esteroide e de um antibiótico em associação é benéfica nestes pacientes nas seguintes maneiras: o esteroide suprime a inflamação4, enquanto que o antibiótico controla a proliferação de bactérias suscetíveis potencialmente patogênicas e também funciona profilaticamente. Muitas espécies de bactérias implicadas na endoftalmite pós-cirúrgica são as mesmas espécies geralmente presentes na flora periocular.
Farmacocinética
As concentrações plasmáticas de moxifloxacino foram medidas em indivíduos adultos saudáveis do sexo masculino e feminino que receberam doses oculares tópicas bilaterais de Solução Oftálmica de moxifloxacino 0,5%, três vezes por dia. A concentração média máxima (Cmax) no estado de equilíbrio (2,7 ng/mL) e os valores estimados da área sob a curva (ASC) de exposição diária (45 ng hr/mL) foram 1.600 e 1.000 vezes menores que a Cmax média e ASC obtidas após doses terapêuticas orais de 400 mg de moxifloxacino. A meia vida plasmática do moxifloxacino foi estimada em 13 horas. O fosfato de dexametasona é convertido rapidamente para dexametasona em humanos. Após a administração tópica de uma única gota13 de Solução Oftálmica de Dexametasona 0,1%, em pacientes submetidos à cirurgia de catarata12, os níveis de dexametasona no humor aquoso14, 90 a 120 minutos após a dose, foram em média de 31 ± 3,9 ng/mL.
Farmacodinâmica
O mecanismo de ação do moxifloxacino e de outras fluorquinolonas envolve a inibição da topoisomerase IV e da DNA girase, enzimas requeridas na replicação, transcrição, reparo e recombinação do DNA bacteriano. As fluorquinolonas agem preferencialmente na DNA girase das bactérias Gram-negativas ao passo que nas bactérias Gram-positivas agem preferencialmente na topoisomerase IV. O moxifloxacino tem se mostrado ativo contra a maior parte das cepas15 dos seguintes microorganismos, tanto in vitro como em infecções3 clínicas:
Microorganismos Aeróbicos Gram-positivos: Corynebacterium species1; Micrococcus luteus1; Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus warneri1; Streptococcus pneumoniae; Grupo dos Streptococcus viridans.
Microorganismos Aeróbicos Gram-negativos: Acinetobacter Iwoffii1; Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae1.
1 A eficácia para este microorganismo foi estudada em menos de 10 pacientes com infecção5.
O efeito anti-inflamatório de corticosteroides, como a dexametasona, ocorre através da diminuição da liberação do ácido araquidônico, bem como pela supressão de moléculas de adesão de célula16 endotelial vascular17, da cicloxigenase e da expressão de citocina18. Esta ação resulta em uma liberação reduzida de mediadores pró-inflamatórios e adesão reduzida de leucócitos19 circulantes ao endotélio vascular20, prevenindo a passagem destes para o tecido21 ocular inflamado. Adicionalmente, a redução da expressão da cicloxigenase resulta na diminuição da produção de prostaglandinas22 inflamatórias, as quais são conhecidas por causar quebra da barreira hemato-aquosa e extravasamento de proteínas23 plasmáticas no tecido21 ocular.
CONTRAINDICAÇÕES
Facoba solução oftálmica é contraindicado nos casos de hipersensibilidade (alergia24) aos princípios ativos, a qualquer excipiente, ou a outras quinolonas. Este medicamento é contraindicado na ceratite por herpes simples, varíola, varicela25 e outras infecções3 virais da córnea26 ou conjuntiva27. Também é contraindicado em doenças micóticas (por fungos) nas estruturas oculares ou infecções3 oculares parasitárias não tratadas e em infecções3 oculares por micobactérias.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Oclusão naso-lacrimal ou fechar suavemente a pálpebra após a administração é recomendado. Isto pode reduzir a absorção sistêmica de medicamentos administrados por via ocular e resultar numa diminuição de reações adversas sistêmicas.
Em pacientes tratados com quinolonas por via sistêmica, foram relatadas reações de hipersensibilidade (anafilática) sérias e ocasionalmente fatais, algumas após a primeira dose. Algumas reações foram acompanhadas de colapso28 cardiovascular, perda da consciência angioedema29 (incluindo edema30 da laringe31, faringe32 ou facial), obstrução das vias aéreas, dispneia33, urticária34 e coceira. Em caso de reação alérgica35 ao moxifloxacino interromper o uso do produto.
Reações sérias de hipersensibilidade aguda podem exigir tratamento de emergência36 imediato. Oxigênio e cuidados com as vias aéreas devem ser introduzidos sempre que clinicamente indicados.
O uso prolongado de corticosteroides oftálmicos pode resultar em hipertensão37 ocular e/ou glaucoma38, com dano ao nervo óptico, redução na acuidade visual39 e defeitos no campo visual40, e formação de catarata12 subcapsular posterior. Nos pacientes sob tratamento prolongado com corticosteroides oftálmico, a pressão intraocular41 deve ser rotineiramente e frequentemente avaliada. Isto é especialmente importante em pacientes pediátricos, uma vez que o risco de hipertensão37 ocular induzida por corticosteroide pode ser maior em crianças e pode ocorrer mais cedo do que em adultos.
Facoba solução oftálmica não está aprovado para uso em pacientes pediátricos.
O risco de pressão intraocular41 aumentada induzida por corticosteroide e/ou formação de cataratas é aumentado em pacientes predispostos (por exemplo, diabetes42).
Pode ocorrer inflamação4 e ruptura de tendão43 com a terapia sistêmica de fluoroquinolona. Portanto, o tratamento com Facoba solução oftálmica deve ser interrompido ao primeiro sinal44 de inflamação4 do tendão43.
Síndrome de Cushing45 e/ou supressão adrenal associada a absorção sistêmica de dexametasona oftálmica pode ocorrer após a terapia intensiva46 contínua ou a longo prazo em pacientes predispostos, incluindo crianças e pacientes tratados com inibidores de CYP3A4 (incluindo ritonavir e cobicistat). Nestes casos, o tratamento não deve ser interrompido abruptamente, e sim progressivamente.
Os corticosteroides podem reduzir a resistência e ajudar no estabelecimento infecções3 por bactérias não suscetíveis, fungos, vírus47 ou parasitárias e mascarar os sinais48 clínicos da infecção5.
Deve-se suspeitar de infecção5 fúngica49 caso o paciente apresente úlcera50 de córnea26 persistente. A terapia com corticosteroides deve ser descontinuada se ocorrer infecção5 por fungos
Os corticosteroides oftálmicos tópicos podem retardar a cicatrização de feridas da córnea26. Os AINEs tópicos também são conhecidos por retardar ou atrasar a cura. O uso concomitante de AINEs tópicos e esteroides tópicos pode aumentar o potencial de problemas de cicatrização (vide “Interações medicamentosas”).
Nas doenças que causam o afinamento da córnea26 ou da esclera51 são conhecidos casos de perfuração com o uso de corticosteroides tópicos.
O uso prolongado de antibióticos pode resultar no desenvolvimento de microrganismos resistentes, inclusive fungos. No caso de superinfecção52, deve-se descontinuar o tratamento e instituir a terapia adequada. Deve-se considerar a possibilidade de infecções3 micóticas da córnea26 após administração prolongada.
Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas
Turvação transitória da visão53 ou outros distúrbios visuais podem afetar a capacidade de dirigir ou operar máquinas. Se a visão53 turvar após a administração, o paciente deve esperar até que a visão53 normalize antes de dirigir ou operar máquinas.
Fertilidade, Gravidez54 e Lactação55
Os dados clínicos disponíveis para avaliar o efeito de moxifloxacino ou dexametasona sobre fertilidade masculina ou feminina são limitados. Dexametasona e moxifloxacino não comprometem a fertilidade em ratos.
Não há, ou há quantidade limitada de dados sobre a utilização de Facoba solução oftálmica em mulheres grávidas. O uso prolongado ou repetido de corticoide sistêmico56 durante a gravidez54 tem sido associado a um aumento do risco de retardo do crescimento intrauterino. Os recém-nascidos de mães que receberam doses substanciais de corticosteroides durante a gravidez54 devem ser observados cuidadosamente para sinais48 de hipoadrenalismo. Estudos com moxifloxacino em animais não indicam toxicidade57 reprodutiva direta. No entanto, estudos com dexametasona revelaram toxicidade57 reprodutiva em animais após a administração sistêmica. A administração tópica ocular de dexametasona 0,1% também resultou em anomalias fetais em coelhos.
O uso de Facoba solução oftálmica não é recomendado durante a gravidez54.
Este medicamento pertence à categoria C de risco de gravidez54, e, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não se sabe se o moxifloxacino e a dexametasona são excretados no leite humano. Estudos em animais demonstraram excreção de baixos níveis de moxifloxacino no leite materno após administração oral. Apesar de não ser provável que a quantidade de moxifloxacino e dexametasona seja detectável no leite humano ou seja capaz de produzir efeitos clínicos na criança após o uso materno do produto, um risco para a criança amamentada não pode ser excluído. Deve ser tomada a decisão se seria mais adequado suspender o aleitamento ou suspender/abster-se do tratamento com o medicamento, levando em conta o benefício da amamentação58 para a criança e o benefício do tratamento para a mulher.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O uso concomitante de esteroides tópicos e AINEs tópicos pode aumentar o potencial de problemas de cicatrização da córnea26. Os inibidores do CYP3A4, incluindo ritonavir e cobicistat, podem aumentar a exposição sistêmica, resultando em maior risco de supressão adrenal/ síndrome de Cushing45. A combinação deve ser evitada a menos que o benefício supere o risco aumentado de efeitos colaterais59 sistêmicos60 de corticosteroides, caso em que os pacientes devem ser monitorados quanto aos efeitos.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15° e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original. Após aberto, válido por 28 dias.
Características físicas e organolépticas do produto
Facoba solução oftálmica é uma solução límpida, na cor amarela ou amarela esverdeada, isenta de partículas e material estranho. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO O MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
Na prevenção da infecção5 e inflamação4 ocular pós-cirúrgica, instilar 1 gota13, 4 vezes por dia, no olho61 a ser operado, desde 1 dia antes da cirurgia até 15 dias depois da cirurgia. Nos pacientes submetidos à cirurgia de catarata12, no dia da cirurgia instilar a medicação imediatamente após a cirurgia ocular. Nos pacientes submetidos à cirurgia refrativa pela técnica LASIK, no dia da cirurgia instilar a medicação no mínimo 15 minutos após a cirurgia ocular. Nas infecções3 oculares causadas por microrganismos suscetíveis, instilar 1 gota13, 4 vezes por dia, por até 7 dias ou conforme critério médico.
REAÇÕES ADVERSAS
Lista tabelada de reações adversas
As seguintes reações adversas foram reportadas durante estudos clínicos com cloridrato de moxifloxacino + fosfato dissódico de dexametasona solução oftálmica e são classificadas de acordo com a seguinte convenção: muito comum (≥ 1/10), comum (≥ 1/100 a < 1/10), incomum (≥ 1/1.000 a < 1/100), rara (≥ 1/10.000 a < 1/1.000), ou muito rara (< 1/10.000). Dentro de cada grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas por ordem decrescente de gravidade.
Classificação por sistema de órgão |
Termo MedDRA |
Distúrbios psiquiátricos |
Raro: insônia |
Distúrbios do sistema nervoso62 |
Incomum: disgeusia63 |
Distúrbios oculares |
Comum: prurido64 (coceira) ocular, irritação nos olhos65 |
|
Incomum: visão53 turva, dor nas pálpebras66 |
Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino67 |
Incomum: dor orofaríngea68 |
Reações adversas adicionais identificadas a partir da vigilância pós-comercialização, incluem o seguinte (as frequências não puderam ser estimadas a partir dos dados disponíveis):
Classificação por sistema de órgão |
Termo MedDRA (v. 15.0) |
Distúrbios oculares |
Desconhecido: hiperemia69 ocular |
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
SUPERDOSE
Devido às características desta preparação, nenhum efeito tóxico é previsto com uma superdose ocular deste produto, nem em caso de ingestão acidental do conteúdo de um frasco.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
Reg. MS: nº 1.6773.0660
Farm. Resp.: Dra. Maria Betânia Pereira CRF-SP nº 37.788
Registrado por:
LEGRAND PHARMA INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, Km 08 – Bairro Chácara Assay
Hortolândia – SP – CEP: 13.186-901
CNPJ: 05.044.984/0001-26
Indústria Brasileira
Fabricado por:
NOVA QUÍMICA FARMACÊUTICA S.A
Hortolândia – SP
SAC 0800 050 06 00
