Tensuril
CRISTÁLIA PRODUTOS QUÍMICOS FARMACÊUTICOS LTDA.
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Tensuril
diazóxido
Injetável 15 mg/mL
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Solução injetável
Cartucho com 1 ampola de 20 mL
USO INTRAVENOSO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO:
Cada mL de Tensuril contém:
diazóxido | 15 mg |
veículo q.s.p. | 1 mL |
Veículo estéril: propilenoglicol, hidróxido de sódio e água para injetáveis.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Tensuril é uma solução injetável para uso exclusivo intravenoso indicado para o uso por curto prazo na redução emergencial da pressão arterial1 na hipertensão2 grave, não maligna e maligna de pacientes adultos hospitalizados; na hipertensão2 aguda grave de crianças hospitalizadas e que necessitam de rápida e urgente diminuição da pressão diastólica3.
O tratamento com agentes anti-hipertensivos orais somente deve ser instituído após a estabilização da pressão arterial1. O uso de Tensuril por mais de 10 dias não é recomendado.
O Tensuril injetável não é eficaz contra a hipertensão2 devida ao feocromocitoma4.
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
O diazóxido é um benzotiadiazínico não-diurético5, que reduz rapidamente a pressão arterial1 no homem, por relaxamento da musculatura lisa da arteríola6 periférica. O débito cardíaco7 é aumentado e a pressão arterial1 é diminuída.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O Tensuril não deve ser usado no tratamento da hipertensão2 compensatória, tal como aquela associada com a coarctação da aorta8 ou fístulas9 arteriovenosas.
Também não deve ser usado por pacientes que apresentem hipersensibilidade ao diazóxido, outras tiazidas, outros fármacos derivados sulfonamídicos ou a qualquer um dos componentes da fórmula.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Advertências e Precauções
Gerais: Tensuril injetável é um agente anti-hipertensivo eficaz, que necessita de monitorização constante da pressão arterial1 do paciente, em intervalos frequentes. Sua administração pode causar ocasionalmente hipotensão10, necessitando dessa forma tratamento com agentes simpatomiméticos.
Dessa forma, o produto deve ser usado primariamente em hospitais ou em locais com instalações adequadas para o tratamento dessas respostas adversas. O produto somente deve ser administrado em veia periférica. Deve-se evitar a injeção11 extravascular12 ou vazamento, devido à alcalinidade da solução, que é irritante aos tecidos. Se ocorrer vazamento no tecido subcutâneo13, a área deve ser tratada com compressas quentes e repouso.
O Tensuril deve ser usado com cuidado em pacientes com alterações na circulação14 cerebral ou cardíaca, isto é, naqueles em que a redução abrupta na pressão arterial1 pode ser um fator agravante ou naqueles em que a taquicardia15 leve ou perfusão sanguínea diminuída pode ser deletória. A hipotensão10 prolongada deve ser evitada para não agravar eventual insuficiência renal16 preexistente.
Durante e imediatamente após a injeção11 intravenosa de Tensuril, o paciente deve permanecer na posição supina.
Testes Laboratoriais: Os testes diagnósticos laboratoriais necessários para o estabelecimento da condição e do estado do paciente devem ser realizados antes do tratamento com o produto. Durante e após o tratamento com o Tensuril, devem ser realizados testes laboratoriais para monitorizar os efeitos do tratamento com esta droga e as condições do paciente. Entre os testes (não necessariamente todos) estão: hematológico (hematócrito17, hemoglobina18, leucócito e contagem de plaquetas19); metabólico (glicose20, ácido úrico, proteína total, albumina21); eletrólito22 (sódio, potássio) e osmolalidade23; função renal24 (creatinina25, proteinúria26); eletrocardiograma27.
Diminuição Rápida da Pressão Arterial1
Deve-se tomar cuidado quando da redução acentuada da pressão arterial1. O diazóxido somente deve ser administrado utilizando-se a dose em minibolus de 150 mg. O uso da dose intravenosa de 300 mg tem sido associada com angina28 e com infarto do miocárdio29 e cerebral. Foi relatado um caso de infarto30 do nervo óptico quando ocorreu uma redução de 100 mmHg na pressão diastólica3, após 10 minutos de uma dose única de 300 mg em bolus31. Em um ensaio prospectivo32 conduzido em pacientes com hipertensão2 grave e doença coronariana33 arterial coexistente foi observada, após uma dose única de 300 mg de diazóxido em bolus31, uma incidência34 de 50% de alterações isquêmicas no eletrocardiograma27. Portanto, a redução desejada da pressão arterial1 deve ser conseguida no período de tempo compatível com o estado do paciente. Recomendam-se, no mínimo algumas horas e preferencialmente um a dois dias.
Uma maior segurança com igual eficácia pode ser conseguida administrando-se o Tensuril em minibolus (1 a 3 mg/kg, a cada 15 minutos, até o máximo de 150 mg em injeção11 única) até que a pressão arterial diastólica35 esteja abaixo de 100 mmHg. O produto não deve ser administrado em bolus31 de 300 mg pois este modo de administração é menos previsível e controlável que a dosagem por minibolus. Se ocorrer hipotensão10 grave, resultante da redução na pressão arterial1, que necessite de terapia, normalmente a mesma responde à manobra Trendelenberg. Se necessário, podem ser administrados agentes simpatomiméticos como a dopamina36 ou a norepinefrina.
Deve-se ter especial atenção com os pacientes com diabetes mellitus37 e com aqueles nos quais a retenção de sal e água pode representar sérios problemas.
Lesões38 do Miocárdio39 em Animais
A administração intravenosa de diazóxido em cães induziu à necrose40 subendocárdica e necrose40 dos músculos papilares41. Essas lesões38, que também são produzidas por outras drogas vasodilatadoras (como a hidralazina, minoxidil) e por catecolaminas, presumivelmente estão relacionadas à anoxia42 resultante da combinação da taquicardia15 reflexa e de perfusão diminuída.
Gravidez43 e Lactação44
Categoria C: A segurança do produto na gravidez43 não foi estabelecida. O produto não deve ser usado durante a gravidez43. A administração durante o parto pode causar interrupção da contração uterina, necessitando da administração de agente ocitócico.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não se tem conhecimento se ocorre a passagem do diazóxido para o leite materno. Devido ao fato de que muitos fármacos são excretados no leite materno e devido ao potencial para a ocorrência de reações adversas com o diazóxido, em crianças que estejam em fase de amamentação45, deve-se tomar uma decisão sobre a descontinuidade da amamentação45 ou da droga, levando-se em consideração a importância do fármaco46 para a mãe.
Efeitos Não-Teratogênicos47: O diazóxido atravessa a barreira placentária e aparece no cordão umbilical48. Quando administrado à parturiente, o fármaco46 pode produzir no feto49 ou no recém-nascido: hiperbilirrubinemia, trombocitopenia50, metabolismo51 alterado dos carboidratos e possivelmente outros efeitos colaterais52 que ocorrem em adultos.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
O diazóxido é fortemente ligado às proteínas53 plasmáticas. Pode ser que desloque outras substâncias também altamente ligadas à proteína, como a bilirrubina54, cumarina e seus derivados, resultando em níveis sanguíneos mais altos das mesmas.
Pode ocorrer hipotensão10 indesejável quando o diazóxido é administrado a pacientes que receberam outra medicação anti-hipertensiva dentro de seis horas.
Em um estudo clínico, um paciente apresentou hipotensão10 acentuada após administração concomitante de diazóxido com hidralazina e metildopa. Um episódio de hipotensão10 materna e bradicardia55 fetal ocorreu em uma parturiente que recebeu reserpina e hidralazina antes da administração do diazóxido. Também existe relato de hiperglicemia56 neonatal após administração intraparto de diazóxido.
O Tensuril não deve ser administrado dentro de seis horas da administração de hidralazina, reserpina, alfaprodina, metildopa, betabloqueadores, prazosina, minoxidil, nitritos e outros compostos tipo papaverina. A administração concomitante com tiazidas ou outros diuréticos57 comumente usados pode potencializar os efeitos hiperuricêmicos e anti-hipertensivos do diazóxido.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde58.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Cuidados de conservação
Tensuril deve ser conservado em temperatura ambiente (15–30°C), protegido da luz. Seu prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação.
O medicamento deverá ser armazenado em sua embalagem secundária até o momento do uso. Em caso de necessidade, o produto, em sua embalagem primária, poderá ficar exposto à iluminação em ambientes fechados por um período de até 30 dias.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Solução incolor a levemente amarelada, límpida, essencialmente livre de partículas visíveis.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O Tensuril foi inicialmente recomendado para ser administrado em bolus31 de 300 mg. Os estudos recentes demonstraram que a administração em minibolus, isto é, doses de 1 a 3 mg/kg, repetidas em intervalos de 5 a 15 minutos são igualmente eficazes na redução da pressão arterial1. A administração em minibolus geralmente provoca uma redução mais gradual na pressão arterial1 e, dessa forma, espera-se que reduza os riscos circulatórios e neurológicos associados com a hipotensão10 aguda.
O Tensuril é administrado sem diluição, rapidamente, por via intravenosa, na concentração de 1 a 3 mg/kg até o máximo de 150 mg, em dose única. A dose pode ser repetida em intervalos de 5 a 15 minutos até que redução satisfatória na pressão arterial1 seja atingida (pressão diastólica3 abaixo de 100 mmHg).
Com o paciente deitado, a dose calculada de Tensuril injetável é administrada intravenosamente em 30 segundos ou menos.
O Tensuril somente deve ser aplicado em veia periférica. Não deve ser injetado por via intramuscular, subcutânea59 ou em cavidades do corpo. Deve ser evitado o extravasamento do fármaco46 para os tecidos subcutâneos.
Após o uso de Tensuril, a pressão arterial1 deve ser monitorizada cuidadosamente até a estabilização. Em seguida, medidas devem ser feitas de hora em hora, durante a fase de equilíbrio, até que não se obtenha qualquer resposta não esperada. Uma diminuição na pressão arterial1 após 30 minutos ou mais, após a injeção11, deve ser investigada, por motivos outros que a ação do Tensuril.
É preferível manter o paciente na posição supina por no mínimo uma hora após a injeção11. Em pacientes ambulatoriais, a pressão arterial1 deve também ser medida com o paciente em pé, antes do término da monitorização.
A administração repetida de Tensuril em intervalos de 2 a 24 horas, normalmente manterá a pressão arterial1 abaixo dos níveis de pré-tratamento, até que possa ser instituído um regime com anti-hipertensivos orais. O intervalo entre as injeções pode ser ajustado pela duração da resposta a cada injeção11. Usualmente não é necessário continuar o tratamento com Tensuril por mais de 4 a 5 dias.
Pelo fato de a administração repetida de Tensuril poder levar à retenção de sódio e água, pode ser necessária a administração de um diurético5 para a redução da pressão arterial1 máxima e para prevenir a insuficiência60 congestiva.
Populações especiais
Pacientes idosos: Inexistem informações sobre a relação entre idade e os efeitos do diazóxido parenteral nos pacientes geriátricos. Contudo, os pacientes idosos estão mais sujeitos à insuficiência renal16 relacionada à idade, necessitando da redução da dose de diazóxido injetável.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde58 em ambiente hospitalar e/ou clínica especializada, não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
QUAIS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
As reações podem ser classificadas em:
Categoria |
Frequência |
Muito comum |
≥ 10% |
Comum |
≥ 1% e < 10% |
Incomum |
≥ 0,1% e < 1% |
Raro |
≥ 0,01% e < 0,1% |
Muito raro |
< 0,01% |
Desconhecida |
Não pode ser estimada pelos dados disponíveis |
Existe razão para se pensar que a substituição da dose de 300 mg em bolus31 pelo minibolus, na clínica prática, resulta em reações adversas similares em características, mas de menor frequência e gravidade.
Na experiência clínica com a administração rápida de 300 mg em bolus31, as reações adversas: Comuns (>1% e <10%): hipotensão10 (7%); náusea61 e vômito62 (4%); tontura63 e fraqueza (2%).
Reações adversas adicionais relatadas com frequência não conhecida, com a dose de 300 mg em bolus31:
Cardiovascular: ocorre retenção de sódio e água após injeção11 rápida, especialmente em pacientes com reserva cardíaca diminuída; hipotensão10 grave (choque64); isquemia65 miocárdica, usualmente transitória e manifestada por angina28, arritmias66 atrial e ventricular, e mudanças eletrocardiográficas acentuadas, levando ocasionalmente ao infarto do miocárdio29; infarto30 do nervo óptico, seguido de diminuição muito rápida da hipertensão2 grave; taquicardia15 supraventricular e palpitação67; bradicardia55; desconforto no tórax68 ou pressão torácica não relacionada com angina28 pectoris.
Sistema Nervoso Central69: isquemia65 cerebral, normalmente transitória mas ocasionalmente levando ao infarto30 e manifestada por inconsciência70, convulsões, paralisia71, confusão ou déficit neurológico focal como dormência72 das mãos73; fenômenos de vasodilatação, como hipotensão10 ortostática, sudorese74, rubor facial e sensações de calor localizadas ou generalizadas. Também, outras várias reações neurológicas transitórias secundárias à alteração no fluxo sanguíneo regional para o cérebro75, como a cefaleia76 (às vezes com pulsação), tontura63, indiferença, sonolência (também citada como letargia77), euforia ou “sensação de alegria”, zumbido e perda momentânea da audição, e fraqueza de curta duração; apreensão ou ansiedade.
Gastrintestinal: raramente, pancreatite78 aguda; náusea61, vômito62 e/ou desconforto abdominal; anorexia79; alteração no paladar80; inchaço81 da parótida82; salivação; boca83 seca; íleo84; obstipação85 e diarreia86.
Outras: hiperglicemia56 em pacientes diabéticos, especialmente após injeções repetidas; coma87 hiperosmolar88 em crianças; hiperglicemia56 transitória em pacientes não-diabéticos; retenção transitória de metabólitos89 nitrogenados, reações respiratórias secundárias ao relaxamento da musculatura lisa, como dispneia90, tosse e sensação de asfixia91; calor ou dor na veia injetada; celulite92 sem descamação93 e/ou flebite94 no local de extravasamento; dor nas costas95 e nictúria96; reações de hipersensibilidade, tais como rash97 cutâneo98, leucopenia99 e febre100; papiledema induzido pela expansão do volume plasmático secundária à administração do diazóxido, citada em um paciente que recebeu onze injeções (300 mg/dose) por 22 dias; mal-estar e visão101 turva; catarata102 transitória em uma criança; hirsutismo103 e libido104 diminuída.
Alterações de exames laboratoriais:
Os efeitos hiperglicêmicos e hiperuricêmicos do diazóxido impedem a avaliação adequada destes estados metabólicos. Notou-se aumento da secreção de renina, concentrações de IgG e diminuição da secreção de cortisol. O diazóxido inibe a liberação da insulina105 estimulada pelo glucagon106 e causa uma resposta falso- negativa de insulina105 para o glucagon106. No rato, cão e macaco, o diazóxido aumenta os ácidos graxos livres séricos e diminui os níveis de insulina105 plasmática.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
A superdosagem de Tensuril pode causar hipotensão10 indesejável. Isto pode ser controlado com a manobra de Trendelenberg. Se necessário, podem ser administrados agentes simpatomiméticos como a dopamina36 ou a norepinefrina. A falha no aumento da pressão arterial1 em resposta a tais agentes sugere que a hipotensão10 pode ter sido causada por outro motivo que não o diazóxido. A excessiva hiperglicemia56 resultante da superdosagem responderá à terapia convencional107 da hiperglicemia56.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS N.º 1.0298.0041
Farm. Resp.: José Carlos Módolo - CRF-SP Nº 10.446
Registrado por:
CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira - SP
CNPJ nº 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira
Fabricado por:
CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 574 - Butantã - São Paulo - SP
CNPJ nº 44.734.671/0008-28
Indústria Brasileira
SAC 0800 7011918