ZADITEN

NOVARTIS

Atualizado em 09/12/2014

Forma Farmacêutica e Apresentação de Zaditen

 Comprimidos de liberação lenta SRO    embalagem com 20Comprimidos (sulcados)    embalagem com 20
Xarope    frasco com 120 ml
Solução oral    frasco com 30 ml


USO PEDIÁTRICO E ADULTO

Composição de Zaditen

 Cetotifeno, como fumarato ácido
Comprimido SRO    2 mg
Comprimido (sulcado)    1 mg
Xarope (5 ml)    1 mg
Solução oral (1 ml)    1 mg

Propriedades de Zaditen

O cetotifeno é um fármaco1 antiasmático não-broncodilatador2 que inibe os efeitos de certas substâncias endógenas conhecidas por serem mediadoras inflamatórias e, portanto, exercem atividade antialérgica.As experiências laboratoriais revelaram as seguintes propriedades do cetotifeno, que podem contribuir para sua atividade antiasmática:
Inibição da liberação de mediadores alérgicos, tais como a histamina3 e os leucotrienos4.
Supressão da ativação dos eosinófilos5 pelas citocinas6 recombinantes humanas e conseqüente supressão da entrada de eosinófilos5 nos locais de inflamação7.
Inibição do desenvolvimento da hiperatividade das vias aéreas associada à ativação das plaquetas8 pelo PAF (Fator de Ativação de Plaquetas8) ou causada pela ativação neural que se segue à administração de fármacos simpatomiméticos ou à exposição a um alérgeno9.
O cetotifeno é uma substância antialérgica potente que possui propriedades bloqueadoras não-competitivas dos receptores H 1  da histamina3. Portanto, também pode ser administrada em lugar dos antagonistas clássicos dos receptores H 1  da histamina3.

Farmacocinética de Zaditen

Após administração oral, a absorção de ZADITEN é quase que completa. A biodisponibilidade chega a 50% devido ao  efeito de primeira passagem de cerca de 50% no fígado10. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 2 a 4 horas. A ligação a proteínas11 é de 75%. O cetotifeno é eliminado bifasicamente, com meia-vida curta de 3 a 5 horas e meia-vida mais longa de 21 horas. Na urina12 de 48 horas, cerca de 1% da substância é excretada inalterada e 60% a 70%, como metabólitos13. O metabólito14 principal na urina12 é o cetotifeno-N-glicuronídio, praticamente inativo.
O padrão do metabolismo15 em crianças é idêntico ao dos adultos, porém a depuração é mais alta em crianças. Portanto, crianças com mais de 3 anos de idade requerem a mesma dose diária de adultos.
A liberação lenta do cetotifeno dos comprimidos de ZADITEN SRO leva a um perfil farmacocinético mais suave, com reduzidas variações diárias nas concentrações plasmáticas, o que melhora a tolerabilidade e permite administração uma vez ao dia. Os níveis plasmáticos máximos obtidos com uma dose diária de ZADITEN SRO são inferiores (76%) aos obtidos com as mesmas quantidades diárias de cetotifeno, ministradas em duas doses divididas, sob quaisquer das outras formas galênicas. No entanto, as concentrações plasmáticas mínimas e a biodisponibilidade relativa (AUC) são as mesmas para os dois esquemas posológicos.
A biodisponibilidade de qualquer das formas de ZADITEN não é influenciada pela ingestão de alimentos.

Indicações de Zaditen

Prevenção a longo prazo de: asma16 brônquica (todas as formas, inclusive mista);
bronquite alérgica;
sintomas17 asmáticos associados à febre do feno18.
ZADITEN não é eficaz para suprimir crises de asma16 já estabelecidas.
Prevenção e tratamento de distúrbios alérgicos multissistêmicos:
urticária19 aguda e crônica;
dermatite20 atópica;
rinite21 alérgica e conjuntivite22.

Posologia e Administração de Zaditen

Adultos
Um comprimido de ZADITEN SRO (2 mg) à noite ou 1 comprimido (1 mg) duas vezes ao dia (tomado com as refeições a cada 12 horas). Em pacientes suscetíveis a sedação23, recomenda-se aumentar lentamente a dose durante a primeira semana de tratamento, iniciando-se com meio comprimido duas vezes ao dia e aumentando-se até a dose terapêutica24 completa. Quando necessário, a posologia diária pode ser aumentada até 4 mg, isto é, 2 comprimidos de ZADITEN SRO, uma vez ao dia, à noite, ou 2 comprimidos de ZADITEN, duas vezes ao dia. Na dose mais alta, pode-se esperar início acelerado da eficácia.
Crianças
Crianças de 6 meses a 3 anos:
 0,05 mg (= 1 gota25 da solução oral ou 0,25 ml do xarope) por quilo de peso corporal, duas vezes ao dia (pela manhã e à noite).
Exemplo: uma criança que pesa 10 kg deve receber 10 gotas da solução oral ou 2,5 ml do xarope pela manhã e à noite.
Crianças acima de 3 anos: 1 mg (5 ml de xarope, 1 ml de solução oral ou 1 comprimido) duas vezes ao dia (tomado pela manhã e à noite, com as refeições), ou 1 comprimido SRO (2 mg) à noite.
As observações clínicas confirmaram os achados farmacocinéticos e indicam que crianças podem necessitar dose mais elevada em mg/kg de peso corpóreo do que adultos, a fim de se obter resultados adequados. Essa posologia mais elevada é tão bem tolerada quanto as doses mais baixas (veja também sob "Farmacocinética").
Tratamento broncodilatador2 simultâneo: quando são usados broncodilatadores26 simultaneamente com ZADITEN, a freqüência de uso do broncodilatador2 pode ser reduzida.
Nota
Na prevenção da asma16 brônquica podem-se transcorrer várias semanas de tratamento para atingir efeito terapêutico completo.
Recomenda-se, portanto, que os pacientes que não respondem adequadamente dentro de algumas semanas sejam mantidos em tratamento com ZADITEN durante 2 a 3 meses no mínimo.
Se for necessário interromper ZADITEN, isto deverá ser feito progressivamente durante um período de 2 a 4 semanas. Os sintomas17 da asma16 podem reaparecer.
Os comprimidos de ZADITEN SRO devem ser deglutidos inteiros.

Contra-Indicações de Zaditen

Hipersensibilidade ao cetotifeno ou a outros componentes da fórmula.

Precauções de Zaditen

Quando for iniciado o tratamento a longo prazo com ZADITEN, os medicamentos antiasmáticos, profiláticos e sintomáticos, já em uso, não devem ser subitamente retirados. Isto se aplica especialmente a corticosteróides sistêmicos27, devido à possível existência de insuficiência28 adrenocortical nos pacientes esteróide-dependentes; em tais casos, a recuperação de uma resposta adreno-hipofisária normal ao estresse pode levar até um ano.
Nos primeiros dias de tratamento com ZADITEN, as reações dos pacientes podem ser diminuídas. Por isso, é necessário cautela na condução de veículos, operação de máquinas, etc.
Em raros casos de pacientes recebendo ZADITEN concomitantemente a agentes antidiabéticos orais29, foi observada  queda reversível na contagem de plaquetas8. Portanto, devem ser feitas contagens de plaquetas8 em pacientes sob tratamento concomitante com antidiabéticos.
Embora o cetotifeno não apresente efeito sobre a gravidez30 e desenvolvimento peri ou pós-natal, nas doses toleradas pelos animais, não foi estabelecida sua segurança na gravidez30 humana.
ZADITEN somente deve ser administrado na gravidez30 quando houver indicação absoluta.
O cetotifeno é excretado no leite materno; portanto, as mães que recebem ZADITEN não devem amamentar.

- Interações
ZADITEN pode potencializar os efeitos de depressores do sistema nervoso central31, anti-histamínicos e álcool.

Efeitos Colaterais32 de Zaditen

Podem ocorrer, no início do tratamento, sedação23 e, em casos isolados, boca33 seca e discreta tontura34, que normalmente desaparecem espontaneamente com a continuação do tratamento. Ocasionalmente, foram observados sintomas17 de estímulo do SNC35, tais como excitação, irritabilidade, insônia e nervosismo, particularmente em crianças. Foi também relatado aumento ponderal36.Cistite37 tem sido raramente descrita em associação com ZADITEN.
Foram relatados casos isolados de reações cutâneas38 severas (eritema multiforme39, síndrome de Stevens-Johnson40), cuja  ocorrência é de 1 caso em 2 milhões de pacientes expostos ao ZADITEN.

Superdosagem de Zaditen

Sintomas17:  Os sintomas17 principais de superdosagem aguda incluem desde sonolência até sedação23 severa; confusão e desorientação; taquicardia41 e hipotensão42; especialmente em crianças, hiperexcitabilidade ou convulsões; coma43 reversível.
Tratamento:  O tratamento deve ser sintomático44. Se o medicamento foi administrado recentemente, deve-se considerar o esvaziamento do estômago45. Pode ser benéfica a administração de carvão ativado. Se necessário, recomenda-se tratamento sintomático44 e monitorização do sistema cardiovascular46; na presença de excitação ou convulsões, podem-se ministrar barbitúricos de curta ação ou benzodiazepínicos.

Venda sob prescrição médica.

ZADITEN - Laboratório

NOVARTIS
Av. Prof. Vicente Rao, 90 - Brooklin
São Paulo/SP - CEP: 04706-900
Tel: 55 (011) 532-7122
Fax: 55 (011) 532-7942
Site: http://www.novartis.com/

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Complementos

1 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
2 Broncodilatador: Substância farmacologicamente ativa que promove a dilatação dos brônquios.
3 Histamina: Em fisiologia, é uma amina formada a partir do aminoácido histidina e liberada pelas células do sistema imunológico durante reações alérgicas, causando dilatação e maior permeabilidade de pequenos vasos sanguíneos. Ela é a substância responsável pelos sintomas de edema e irritação presentes em alergias.
4 Leucotrienos: É qualquer um dos metabólitos dos ácidos graxos poli-insaturados, especialmente o ácido araquidônico, que atua como mediador em processos alérgicos e inflamatórios.
5 Eosinófilos: Eosinófilos ou granulócitos eosinófilos são células sanguíneas responsáveis pela defesa do organismo contra parasitas e agentes infecciosos. Também participam de processos inflamatórios em doenças alérgicas e asma.
6 Citocinas: Citoquina ou citocina é a designação genérica de certas substâncias segregadas por células do sistema imunitário que controlam as reações imunes do organismo.
7 Inflamação: Conjunto de processos que se desenvolvem em um tecido em resposta a uma agressão externa. Incluem fenômenos vasculares como vasodilatação, edema, desencadeamento da resposta imunológica, ativação do sistema de coagulação, etc.Quando se produz em um tecido superficial (pele, tecido celular subcutâneo) pode apresentar tumefação, aumento da temperatura local, coloração avermelhada e dor (tétrade de Celso, o cientista que primeiro descreveu as características clínicas da inflamação).
8 Plaquetas: Elemento do sangue (não é uma célula porque não apresenta núcleo) produzido na medula óssea, cuja principal função é participar da coagulação do sangue através da formação de conglomerados que tamponam o escape do sangue por uma lesão em um vaso sangüíneo.
9 Alérgeno: Substância capaz de provocar reação alérgica em certos indivíduos.
10 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
11 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
12 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
13 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
14 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
15 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
16 Asma: Doença das vias aéreas inferiores (brônquios), caracterizada por uma diminuição aguda do calibre bronquial em resposta a um estímulo ambiental. Isto produz obstrução e dificuldade respiratória que pode ser revertida de forma espontânea ou com tratamento médico.
17 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
18 Febre do Feno: Doença polínica, polinose, rinite alérgica estacional ou febre do feno. Deve-se à sensibilização aos componentes de polens, sendo que os alérgenos de pólen provocam sintomas clínicos quando em contato com a mucosa do aparelho respiratório e a conjuntiva de indivíduos previamente sensibilizados.
19 Urticária: Reação alérgica manifestada na pele como elevações pruriginosas, acompanhadas de vermelhidão da mesma. Pode afetar uma parte ou a totalidade da pele. Em geral é autolimitada e cede em pouco tempo, podendo apresentar períodos de melhora e piora ao longo de vários dias.
20 Dermatite: Inflamação das camadas superficiais da pele, que pode apresentar-se de formas variadas (dermatite seborreica, dermatite de contato...) e é produzida pela agressão direta de microorganismos, substância tóxica ou por uma resposta imunológica inadequada (alergias, doenças auto-imunes).
21 Rinite: Inflamação da mucosa nasal, produzida por uma infecção viral ou reação alérgica. Manifesta-se por secreção aquosa e obstrução das fossas nasais.
22 Conjuntivite: Inflamação da conjuntiva ocular. Pode ser produzida por alergias, infecções virais, bacterianas, etc. Produz vermelhidão ocular, aumento da secreção e ardor.
23 Sedação: 1. Ato ou efeito de sedar. 2. Aplicação de sedativo visando aliviar sensação física, por exemplo, de dor. 3. Diminuição de irritabilidade, de nervosismo, como efeito de sedativo. 4. Moderação de hiperatividade orgânica.
24 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
25 Gota: 1. Distúrbio metabólico produzido pelo aumento na concentração de ácido úrico no sangue. Manifesta-se pela formação de cálculos renais, inflamação articular e depósito de cristais de ácido úrico no tecido celular subcutâneo. A inflamação articular é muito dolorosa e ataca em crises. 2. Pingo de qualquer líquido.
26 Broncodilatadores: São substâncias farmacologicamente ativas que promovem a dilatação dos brônquios.
27 Sistêmicos: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
28 Insuficiência: Incapacidade de um órgão ou sistema para realizar adequadamente suas funções.Manifesta-se de diferentes formas segundo o órgão comprometido. Exemplos: insuficiência renal, hepática, cardíaca, respiratória.
29 Antidiabéticos orais: Quaisquer medicamentos que, administrados por via oral, contribuem para manter a glicose sangüínea dentro dos limites normais. Eles podem ser um hipoglicemiante, se forem capazes de diminuir níveis de glicose previamente elevados, ou um anti-hiperglicemiante, se agirem impedindo a elevação da glicemia após uma refeição.
30 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
31 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
32 Efeitos colaterais: 1. Ação não esperada de um medicamento. Ou seja, significa a ação sobre alguma parte do organismo diferente daquela que precisa ser tratada pelo medicamento. 2. Possível reação que pode ocorrer durante o uso do medicamento, podendo ser benéfica ou maléfica.
33 Boca: Cavidade oral ovalada (localizada no ápice do trato digestivo) composta de duas partes
34 Tontura: O indivíduo tem a sensação de desequilíbrio, de instabilidade, de pisar no vazio, de que vai cair.
35 SNC: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
36 Ponderal: Relativo a peso, equilíbrio. Exemplos: Perda ponderal = perda de peso, emagrecimento. Ganho ponderal = ganho de peso.
37 Cistite: Inflamação ou infecção da bexiga. É uma das infecções mais freqüentes em mulheres, e manifesta-se por ardor ao urinar, urina escura ou com traços de sangue, aumento na freqüência miccional, etc.
38 Cutâneas: Que dizem respeito à pele, à cútis.
39 Eritema multiforme: Condição aguda, auto-limitada, caracterizada pelo início abrupto de pápulas vermelhas fixas simétricas, algumas evoluindo em lesões em forma de “alvo”. A lesão alvo são zonas concêntricas de alterações de coloração com a área central púrpura ou escura e a externa vermelha. Elas irão desenvolver vesícula ou crosta na zona central após vários dias. Vinte porcento de todos os casos ocorrem na infância.O eritema multiforme geralmente é precipitado pelo vírus do herpes simples, Mycoplasma pneumoniae ou histoplasmose.
40 Síndrome de Stevens-Johnson: Forma grave, às vezes fatal, de eritema bolhoso, que acomete a pele e as mucosas oral, genital, anal e ocular. O início é geralmente abrupto, com febre, mal-estar, dores musculares e artralgia. Pode evoluir para um quadro toxêmico com alterações do sistema gastrointestinal, sistema nervoso central, rins e coração (arritmias e pericardite). O prognóstico torna-se grave principalmente em pessoas idosas e quando ocorre infecção secundária. Pode ser desencadeado por: sulfas, analgésicos, barbitúricos, hidantoínas, penicilinas, infecções virais e bacterianas.
41 Taquicardia: Aumento da frequência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas (durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse, hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações.
42 Hipotensão: Pressão sanguínea baixa ou queda repentina na pressão sanguínea. A hipotensão pode ocorrer quando uma pessoa muda rapidamente de uma posição sentada ou deitada para a posição de pé, causando vertigem ou desmaio.
43 Coma: 1. Alteração do estado normal de consciência caracterizado pela falta de abertura ocular e diminuição ou ausência de resposta a estímulos externos. Pode ser reversível ou evoluir para a morte. 2. Presente do subjuntivo ou imperativo do verbo “comer.“
44 Sintomático: 1. Relativo a ou que constitui sintoma. 2. Que é efeito de alguma doença. 3. Por extensão de sentido, é o que indica um particular estado de coisas, de espírito; revelador, significativo.
45 Estômago: Órgão da digestão, localizado no quadrante superior esquerdo do abdome, entre o final do ESÔFAGO e o início do DUODENO.
46 Sistema cardiovascular: O sistema cardiovascular ou sistema circulatório sanguíneo é formado por um circuito fechado de tubos (artérias, veias e capilares) dentro dos quais circula o sangue e por um órgão central, o coração, que atua como bomba. Ele move o sangue através dos vasos sanguíneos e distribui substâncias por todo o organismo.

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