

VASCASE plus
ROCHE
Cilazapril + Hidroclorotiazida
Anti-Hipertensivo, Inibidor da enzima1 Conversora
da Angiotensina (ECA) e Diuréticos2
Identificação do Produto de Vascase Plus
Nomes genéricos
Cilazapril + Hidroclorotiazida
Forma Farmacêutica e Apresentação de Vascase Plus
Comprimidos (ranhurados) caixas com 2 8
USO ADULTO
Composição de Vascase Plus
Cada comprimido de Vascase® Plus contém 5 mg de cilazapril + 12,5 mg de hidroclorotiazida.
Informação ao Paciente de Vascase Plus
O Produto de Vascase Plus
O Vascase® Plus contém em sua formulação duas substâncias: o cilazapril, um agente anti-hipertensivo e a hidroclorotiazida, um diurético3. É indicado para o tratamento da pressão alta. Geralmente é bem aceito mas, às vezes, podem surgir durante o tratamento sintomas4 como: náuseas5, dor de cabeça6, vertigens7, sensação de fraqueza, tosse, vermelhidão na pele8.
Pode ocorrer hiperglicemia9 em pacientes diabéticos, pela presença do componente diurético3 hidroclorotiazida na formulação do produto. Caso isso ocorra, o médico deverá ajustar a dose de insulina10 ou recomendar o uso de agentes hipoglicemiantes11.
Queda da pressão arterial12 caracterizada por tontura13 ou escurecimento de vista pode surgir em pacientes em tratamento com Vascase® Plus. Nesses casos, recomenda-se que o paciente fique deitado e logo que possível entre em contato com o seu médico.
Como Usar Vascase® Plus de Vascase Plus
O Vascase® Plus só deve ser usado quando receitado pelo médico. Este medicamento é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém, informe seu médico:
Se estiver tomando outros medicamentos e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta
própria;
Vascase® Plus não deve ser administrado a mulheres grávidas;
Caso ocorra gravidez14 durante o tratamento com Vascase® Plus, informe imediatamente a seu médico;
Mulheres que estejam amamentando devem informar o médico desta condição, antes de iniciar o
tratamento com Vascase® Plus.
A Dose de Vascase Plus
Somente o médico sabe a dose ideal de Vascase® Plus para o seu caso. Não mude a dose por sua conta.
É possível que o seu médico tenha receitado uma dose menor e lhe tenha solicitado observar como reage ao tratamento. Assegure-se de que você está seguindo estas instruções.
Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido, sempre às mesmas horas, todos os dias.
Quando Suspender o Tratamento de Vascase Plus
Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento.
Prazo de Validade e Cuidados de Conservação de Vascase Plus
A data de fabricação e o prazo de validade do Vascase® Plus estão impressos na embalagem externa do produto. O produto deve ser mantido em local fresco.
O uso de remédios com prazo de validade vencido não é recomendável.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE15.
Informação Técnica de Vascase Plus
Propriedades e Efeitos de Vascase Plus
Vascase® Plus é uma combinação de cilazapril (um inibidor da enzima1 conversora da angiotensina) e de hidroclorotiazida (um diurético3 tiazídico). Quando combinados, os efeitos anti-hipertensivos do cilazapril e da hidroclorotiazida são aditivos, resultando em melhor resposta anti-hipertensiva do que a dos dois componentes administrados isoladamente.
Vascase® Plus é altamente eficaz no tratamento da hipertensão16 e seu efeito se mantém durante 24 horas.
O cilazapril é convertido em seu metabólito17 ativo, o cilazaprilato, um inibidor específico de longa ação, da
enzima1 conversora da angiotensina (ECA) que suprime o sistema renina - angiotensina - aldosterona induzindo, dessa forma, uma redução das pressões sistólica e diastólica sem alterações da freqüência cardíaca e sem provocar hipotensão18 ortostática.
A hidroclorotiazida é um diurético3 que aumenta a atividade da renina plasmática e a secreção da aldosterona resultando na diminuição do potássio sérico. O cilazapril, por bloqueio do eixo angiotensina/aldosterona, atenua a perda do potássio associada com o uso do diurético3.
Embora o cilazapril seja, isoladamente, um agente anti-hipertensivo, o uso em associação com a
hidroclorotiazida resulta em uma maior redução da pressão arterial12 através de mecanismos complementares.
Farmacocinética de Vascase Plus
Após administração oral do Vascase® Plus, o cilazapril é absorvido e rapidamente convertido em sua forma
ativa, o cilazaprilato. A biodisponibilidade do cilazaprilato, baseada em dados obtidos em exames de urina19, é de aproximadamente 60%. Concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de duas horas. O
cilazaprilato é eliminado sob forma inalterada pelos rins20 com uma meia-vida, responsável pelo acúmulo da
droga, de nove horas.
A hidroclorotiazida é rapidamente absorvida após administração oral de Vascase® Plus. Concentrações
plasmáticas máximas são alcançadas duas horas após a administração. A biodisponibilidade da
hidroclorotiazida, após administração oral, baseada em dados obtidos em exames de urina19, é de
aproximadamente 65%. A hidroclorotiazida é eliminada de forma inalterada pelos rins20, com uma meia vida de 7 a 11 horas.
Os valores de AUC aumentam proporcionalmente para o cilazaprilato e a hidroclorotiazida à medida em que se aumentam as doses de cilazapril e hidroclorotiazida. Os parâmetros farmacocinéticos do cilazaprilato não são alterados quando se aumentam as doses da hidroclorotiazida. A administração concomitante de cilazapril com a hidroclorotiazida não altera a biodisponibilidade do cilazaprilato, do cilazapril ou da hidroclorotiazida. A ingestão de alimentos junto com a administração de cilazapril e hidroclorotiazida retarda o Tmax do cilazaprilato em 1,5 horas, reduz a Cmax em 24%, retarda o Tmax da hidroclorotiazida em 1,4 horas, e reduz a Cmax em 14%, sem afetar a biodisponibilidade de ambas as drogas como demonstrado pelo valor de AUC ( 0 24) indicando que há uma influência na taxa mas não na extensão da absorção.
Indicações de Vascase Plus
Tratamento da hipertensão arterial21 essencial em pacientes que não estabilizaram sua pressão com o uso individual das duas drogas (cilazapril e hidroclorotiazida).
Posologia e Administração de Vascase Plus
Posologia padrão para adultos: Vascase® Plus deve ser administrado uma vez ao dia. Como a ingestão de
alimentos não apresenta uma influência clinicamente significativa em sua absorção, o Vascase® Plus pode ser administrado antes ou após as refeições. A dose deve ser tomada sempre à mesma hora do dia.
Instruções Posológicas Especiais de Vascase Plus
Pacientes com insuficiência renal22: Quando se faz necessária terapia diurética concomitante em pacientes com insuficiência renal22 grave, é preferível usar um diurético3 de alça, ao invés de tiazídicos, associado ao cilazapril; portanto, o uso de Vascase® Plus não é recomendado para pacientes23 portadores de insuficiência renal22 severa.
Pacientes sob terapia com diuréticos2: Em pacientes que vem sendo tratados com diuréticos2, ocasionalmente pode ocorrer hipotensão18 sintomática24 após a dose inicial de cilazapril.
Para reduzir a possibilidade de hipotensão18 os diuréticos2 devem, se possível, ser descontinuados 2 ou 3 dias antes do início do tratamento com cilazapril. Se a descontinuação do diurético3 não for possível, o paciente deve ser monitorizado por várias horas após a tomada, até a estabilização da pressão arterial12.
Pacientes idosos: Os estudos clínicos demonstraram que a eficácia e a tolerabilidade da associação cilazapril e hidroclorotiazida, administrada concomitantemente, é similar em pacientes jovens ou idosos.
Uso em pediatria: Não é recomendável o uso de Vascase® Plus em crianças, uma vez que a segurança e a eficácia do produto não foram estabelecidas em crianças.
Contra-Indicações de Vascase Plus
O Vascase® Plus está contra-indicado em pacientes hipersensíveis ao cilazapril ou a quaisquer inibidores da ECA, a diuréticos2 tiazídicos ou outras drogas derivadas da sulfonamida, em pacientes com antecedentes de edema angioneurótico25 relacionado a qualquer inibidor da ECA e pacientes com anúria26.
O Vascase® Plus está contra-indicado na gravidez14. Os inibidores da ECA atravessam a placenta e presume-se que possam causar distúrbios no sistema de regulação da pressão sangüínea27 do feto28.
Foram relatados em recém-nascidos oligohidrâmnios, bem como hipotensão18 e oligúria29/anúria26. Também foram descritos casos isolados de defeitos de ossificação do crânio30. Quando administrado durante a gravidez14, foi observado aumento na incidência31 de partos prematuros e de recém-natos de baixo peso.
Precauções de Vascase Plus
Gerais
Vascase® Plus não deve ser utilizado por pacientes com estenose32 aórtica ou obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo.
Neutropenia33
Raramente foi observada neutropenia33 associada ao uso de Vascase® Plus. Aconselha-se controle periódico na contagem de leucócitos34 especialmente em pacientes portadores de colagenases e nefropatas.
Renal35
A inibição do sistema renina-angiotensina-aldosterona pode causar alterações renais em pacientes predispostos. Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva36 severa nos quais a função renal35 pode
depender da atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona, o tratamento com inibidores da ECA
isoladamente ou em combinação com a hidroclorotiazida, incluindo o Vascase® Plus, pode estar associado
com oligúria29 e/ou azotemia progressiva resultando, embora raramente, em insuficiência renal22 aguda.
Em pacientes hipertensos com estenose32 da artéria renal37 unilateral ou bilateral, pode ocorrer aumento da
uréia38 e da creatinina39 sérica durante o uso de Vascase® Plus. Portanto, nestes pacientes, a função renal35 deve ser monitorizada durante as primeiras semanas de tratamento . Este fenômeno é geralmente reversível e desaparece quando da descontinuação de Vascase® Plus.
Alguns pacientes hipertensos que aparentemente não tinham doença vascular40 renal35 pré-existente
apresentaram aumentos da uréia38 e da creatinina39 sérica, em geral leves e de caráter transitório,
especialmente quando o cilazapril foi administrado concomitantemente com um diurético3. A ocorrência deste fato é mais provável em pacientes com insuficiência renal22 pré-existente. Caso isto ocorra durante o
tratamento, o uso de Vascase® Plus deve ser descontinuado.
A avaliação dos pacientes hipertensos deve sempre incluir testes da função renal35.
Hepática41
Vascase® Plus deve ser utilizado com cautela por pacientes com insuficiência hepática42 ou doença hepática41 progressiva, uma vez que qualquer alteração de volume e equilíbrio eletrolítico pode precipitar coma43 hepático.
Pacientes com disfunção hepática41 devem ser monitorizados cautelosamente.
Potássio sérico
A hipopotassemia44 causada pela hidroclorotiazida é, geralmente, atenuada pelo efeito do cilazapril.
Estudos clínicos demonstraram que raramente observou-se hiperpotassemia durante o uso de Vascase® Plus
Fatores de risco para o desenvolvimento de hiperpotassemia incluem: insuficiência renal22, diabetes mellitus45 e o uso concomitante de diuréticos2 poupadores de potássio, suplementos de potássio e/ou substitutos de sal que contenham potássio que, quando utilizados, devem ser feitos com cautela em conjunto com o Vascase® Plus. É aconselhável monitorização freqüente dos níveis de potássio sérico se estes fatores de risco estiverem presentes.
Lítio
Não se deve utilizar o lítio em associação com inibidores da ECA e diuréticos2 uma vez que estes agentes
reduzem o clearance renal35 do lítio e aumentam o risco de toxicidade46.
Cirurgia, anestesia47
Em pacientes que deverão ser submetidos a grandes cirurgias ou anestesias com agentes hipotensores,
Vascase® Plus pode bloquear a formação de angiotensina II conseqüente à liberação compensatória de renina.
Se ocorrer hipotensão18, que seja considerada decorrente deste mecanismo, esta poderá ser tratada com
expansores de volume.
Efeitos endócrinos e metabólicos
Os tiazídicos podem diminuir a excreção do cálcio urinário causando elevação intermitente48 ou leve do cálcio sérico na ausência de doença conhecida do metabolismo49 de cálcio.
Hipercalcemia acentuada pode ser uma evidência de hiperparatiroidismo subclínico. Os tiazídicos devem ser descontinuados antes da realização de testes de função da paratireóide.
Hiperuricemia pode ocorrer ou gota50 aguda pode ser precipitada em pacientes diabéticos sob o uso de
diuréticos2 tiazídicos. Entretanto, o cilazapril presente na formulação do Vascase® Plus pode atenuar o efeito hiperuricêmico da hidroclorotiazida.
Hiperglicemia9 pode ocorrer em pacientes diabéticos sob o uso de diuréticos2 tiazídicos o que pode ocasionar ajustes na dose de insulina10 ou tornar necessário o uso de agentes hipoglicemiantes orais51. Durante terapia tiazídica pode se manifestar diabetes mellitus45 latente.
Edema angioneurótico25/hipersensibilidade
Foi relatado edema angioneurótico25 em pacientes sob tratamento com inibidores da ECA assim como sob
Vascase® Plus.
Caso ocorra edema angioneurótico25 das extremidades, face52, lábios, língua53, glote54 e/ou laringe55, o tratamento com Vascase® Plus deve ser imediatamente descontinuado e o paciente deve ser acompanhado de perto até o edema56 desaparecer. O edema angioneurótico25 associado com edema56 de laringe55 pode ser fatal. Se houver envolvimento da língua53, glote54 ou laringe55 que possa precipitar uma obstrução das vias aéreas superiores, deve-se instituir tratamento apropriado. A ocorrência de edema angioneurótico25 envolvendo outros locais anatômicos não requer tratamento específico, embora anti-histamínicos tenham se revelado benéficos no alívio dos sintomas4.
Reações de sensibilidade podem ocorrer em pacientes com ou sem história de alergia57 ou asma58 brônquica com o uso de tiazídicos.
Lactação59
Desconhece-se se o cilazaprilato passa para o leite materno, porém, estudos em animais indicam a presença de cilazaprilato no leite da rata em concentrações semelhantes às do plasma60. A hidroclorotiazida passa para o leite materno. Portanto, em casos onde o uso de Vascase® Plus é essencial para a lactante61, a amamentação62 deve ser suspensa.
Reações Adversas de Vascase Plus
O Vascase® Plus é, em geral, bem tolerado. Na maioria dos casos, os efeitos adversos foram transitórios, em grau moderado ou leve, não sendo necessária a interrupção do tratamento. Nos estudos clínicos realizados com o Vascase® Plus não foram observados efeitos adversos peculiares à associação. Reações adversas que ocorreram em menos de 2% do total de pacientes tratados incluem cefaléia63, vertigem64, fadiga65 e tosse. Como ocorre com outros inibidores da ECA foi relatado edema angioneurótico25, embora de incidência31 rara em pacientes sob o uso de cilazapril (vide "Precauções").
Achados Laboratoriais de Vascase Plus
Alterações clinicamente relevantes nos valores dos testes laboratoriais possíveis ou provavelmente relacionados ao tratamento com Vascase® Plus muito raramente têm sido observadas. Foram relatadas
incidência31 aumentada de neutropenia33/leucopenia66, elevação das enzimas hepáticas67 e diminuição do sódio
sérico. Entretanto, em estudos clínicos controlados observou-se uma menor incidência31 global de
anormalidades clínicas laboratoriais com o uso de Vascase® Plus em relação ao placebo68. Nenhum dos
pacientes tratados com Vascase® Plus necessitou descontinuar o tratamento devido a anormalidades
laboratoriais.
Interações Medicamentosas de Vascase Plus
O uso concomitante de Vascase® Plus com um antiinflamatório não esteróide pode reduzir os efeitos
anti-hipertensivos do produto.
Conduta na Superdosagem de Vascase Plus
Não se dispõe de informações específicas sobre o tratamento de superdosagem com Vascase® Plus. O
tratamento deve ser interrompido e o paciente rigorosamente monitorizado. Em casos que ocorra
superdosagem, medidas sintomáticas e de suporte devem ser empregadas. Entre estas medidas sugere-se
indução de vômitos69 e/ou lavagem gástrica70, correção da desidratação71, desequilíbrio eletrolítico e hipotensão18 através de procedimentos estabelecidos. O cilazapril e o cilazaprilato são parcialmente eliminados através de hemodiálise72. A hemodiálise72 é mais eficaz nas primeiras horas após a ingestão quando os níveis plasmáticos das drogas são mais elevados.
ATENÇÃO: ESTE É UM NOVO MEDICAMENTO E EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM
INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER
REAÇÕES ADVERSAS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE
REAÇÃO ADVERSA O MÉDICO DEVE SER NOTIFICADO.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
VASCASE plus - Laboratório
ROCHE
Av. Engenheiro Billings, 1729 - Jaguaré
São Paulo/SP
- CEP: 05321-900
Tel: 0800 7720 289
Fax: 0800 7720 292
Site: http://www.roche.com/
Estrada dos Bandeirantes, 2020
CEP: 22710-104
Rio de Janeiro - RJ
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