

ANCLOMAX
BLAUSIEGEL
ACICLOVIR1
Apresentação de Anclomax
Comprimidos - 200 mg - Cartucho contendo 20 comprimidos. 400 mg - Cartucho contendo 20 comprimidos.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Cada comprimido de 200 mg contém:
Aciclovir1 210 mg
Excipientes q.s.p. 1 comprimido
Componentes não ativos: lactose2, celulose microcristalina, povidona, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio e corante (Azul 2).
Cada comprimido de 400 mg contém:
Aciclovir1 420 mg
Excipientes q.s.p. 1 comprimido
Componentes não ativos: lactose2, celulose microcristalina, povidona, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio e corante (Rosa).
Informações ao Paciente de Anclomax
Ação: Antiviral seletivo que atua contra os tipos I e II de herpes simples e vírus3 de varicela4 zoster5, com baixa toxicidade6 para as células7 infectadas do homem.
Cuidados de conservação: Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC) e protegido da umidade.
Prazo de validade: 36 meses após a data de fabricação (vide cartucho). O prazo de validade encontra-se gravado na embalagem externa; em caso de vencimento inutilize o produto. Nenhum medicamento deverá ser administrado após o término do seu prazo de validade.
Gravidez8 e Lactação9: Informe ao seu médico se estiver grávida, amamentando ou engravidar durante o tratamento.
Cuidados de administração: Anclomax® deve ser administrado por via oral.
Cuidados na interrupção do tratamento:
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informar ao médico o aparecimento de reações desagradáveis como febre10, fadiga11, dores musculares, dores de cabeça12 que possam ser associadas ao uso do medicamento.
"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS".
Ingestão concomitante com álcool não é aconselhável.
Contra-indicações: história de hipersensibilidade ao aciclovir1 ou a qualquer um dos componentes de Anclomax® contra-indica o seu uso.
"NÃO TOME REMÉDIO SEM CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE13."
Informação Técnica de Anclomax
O aciclovir1 penetra na célula14 infectada pelo vírus3 herpes, se fosforila, convertendo-se no composto ativo aciclovir1-trifosfato. Para este primeiro passo é necessária a presença da timidinacinase específica do vírus3 herpes simples. O aciclovir1-trifosfato atua como inibidor da DNA-polimerase do vírus3 herpes, evitando a posterior síntese de DNA viral sem afetar os processos celulares normais.O aciclovir1 possui atividade inibidora in vitro contra os herpes vírus3 humanos incluindo Herpes simplex tipo I (HSV-1) e II (HSV-2), Varicela4-zoster5 (VZV), vírus3 Epstein-Barr (EBV) e citomegalovírus15 (CMV). Em cultura celular, o aciclovir1 possui uma maior atividade antiviral contra o HSV-1, seguindo em ordem decrescente de potência contra o HSV-2, o VZV, o EBV e o CMV.
A farmacocinética de aciclovir1 após a administração oral foi avaliada em seis estudos clínicos envolvendo 110 pacientes adultos. Em um estudo de 35 imunocomprometidos com herpes simples ou infecção16 de varicela4-zoster5 administrando cápsulas em doses de 200 a 1000 mg a cada 4 horas, 6 vezes ao dia por 5 dias, a biodisponibilidade foi estimada de 15 a 20%. Neste estudo, os níveis de estado de equilíbrio plamáticos foram atingidos no segundo dia da dose.
Em outro estudo em 6 voluntários, há influência da comida na absorção do aciclovir1.
Na administração oral, o pico plasmático do aciclovir1 em voluntários e pacientes com função renal17 é atingida em pacientes dentro de 2,5 a 3,3 horas. A média da excreção renal17 da droga não modificada é 14,4% (8,6 a 19,8%) na administração da dose oral. Somente um único metabólito18 urinário (identificado por cromatografia líquida de alta performance) é a 9-[(carboximetoxi) metil] guanina. A meia-vida e o clearence corporal total do aciclovir1 são dependentes da função renal17 reduzida (vide Posologia).
Desde que o acúmulo da dose administrada por via oral em pacientes com função renal17 parcialmente ou moderadamente prejudicada permaneça abaixo dos níveis seguros de infusão endovenosa, a dose de ajuste é recomendada somente para pacientes19 com prejuízo renal17 severo.
O aciclovir1 é pouco absorvido por via oral, com biodisponibilidade de 20% e inalterado pela presença de alimentos. A absorção transdérmica, com a pele20 íntegra é mínima e não é detectada no sangue21 nem na urina22. Em infecções23 (herpes zoster5), a absorção é moderada. As concentrações plasmáticas são atingidas em 1,7 horas, por via oral ou no final da infusão via endovenosa (cerca de 1 hora).
Distribui-se amplamente pelo organismo, no encéfalo24, rins25, pulmões26, fígado27, humor aquoso28, intestinos29 e outros tecidos; atravessa a placenta. As maiores concentrações estão nos rins25, fígado27 e intestinos29. A concentração no sistema nervoso central30 é cerca de 50% da plasmática. A taxa de ligação protéica é baixa (9 a 33%).
O aciclovir1 sofre biotransformação hepática31 e excreção renal17, por filtração glomerular e secreção tubular, sendo que 70 a 75% da dose intravenosa são excretados, sob a forma inalterada em 6 horas e mais de 95% em 24 horas; pequena quantidade é excretada pela bile32 e pelos pulmões26. A meia-vida, em adulto com função renal17 normal, é de 2,5 horas; em crianças (1 a 18 anos) 2,6 horas; em recém-nascido (até 3 meses), 4 horas.
Indicações e Uso de Anclomax
O produto é utilizado no tratamento de infecções23 pelo vírus3 Herpes simplex na pele20 e mucosas33, inclusive herpes genital (inicial e recorrente 6 ou mais episódios/ano). Utilizado também na supressão (prevenção de recidivas34) de infecções23 recorrentes por Herpes simplex em pacientes imunocompetentes e na profilaxia de infecções23 por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos.O tratamento agudo35 de herpes zoster5.
Os resultados de estudos clínicos sugerem que alguns pacientes com doenças recorrentes são beneficiados com a administração oral de aciclovir1 se administrada ao primeiro sinal36 de um episódio de herpes genital. A maioria dos beneficiados são pacientes com experiência severa e recorrências37 prolongadas, dos quais a terapia intermitente38 pode ser mais apropriada que a terapia supressiva quando as recorrências37 não são freqüentes.
Cada tratamento de herpes zoster5 agudo35 em indivíduos imunocompetentes com aciclovir1 oral resulta numa diminuição da difusão viral, diminuição no tempo de cura, menor disseminação; e alívio da dor aguda.
Contra-Indicações de Anclomax
O produto é contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade ao aciclovir1.Advertências de Anclomax
A terapia supressiva com aciclovir1 deve ser considerada somente para pacientes19 com infecções23 severas. Avaliação periódica é necessária se a terapia supressiva é recomendada. Em alguns pacientes, há uma tendência para os primeiros episódios da recorrência39 serem mais severos a interrupção da terapia supressiva.Foram encontradas cepas40 de vírus3 herpes simplex e vírus3 varicela4 zoster5 resistentes ao aciclovir1; porém não é clara a evidência clínica a indução destas cepas40 durante a terapia supressiva ou intermitente38 em pacientes normais.
Entretanto, em pacientes severamente imunocomprometidos, o médico deverá estar informado que tratamentos prolongados ou repetitivos de aciclovir1 podem resultar na seleção de vírus3 resistentes associados a infecções23 na terapia que não respondem com a terapia continuada de aciclovir1. Isto entretanto, parece ser claramente estabelecido e considerado como um fator quando a terapia é administrada. O efeito do uso na história natural de herpes simplex é desconhecido.
Precauções para o uso durante a gravidez8 e em lactação9:
A dose remendada e a duração do tratamento não deverá ser excedida (ver Dose).
A decisão de prescrever uma terapia supressiva deverá ser avaliada na luz dos conhecimentos sobre efeitos de longa-duração do aciclovir1 e claramente exposto ao paciente.
Para descontinuar o regime da terapia supressiva o paciente deve ser monitorado e conforme a situação do paciente será avaliada a necessidade ou não.
As lesões41 cutâneas42 associadas com herpes simplex e varicela4-zoster5 são características freqüentes, o achado de neutrófilos43 gigantes em esfregaços preparados com o exsudato44 de lesões41 ou raspagem podem prover um suporte adicional no diagnóstico45 clínico.
Somente culturas positivas de vírus3 herpes simplex oferecem uma confirmação de diagnóstico45. Exames apropriados deverão ser realizados para o diagnóstico45 de outras doenças sexualmente transmissíveis.
Todos os pacientes devem ser aconselhados a ter um cuidado particular na transmissão do vírus3 se as lesões41 estiverem presentes durante a terapia.
Interações Medicamentosas de Anclomax
A probenicida aumenta a meia-vida média e a área sob a curva de concentração plasmática do aciclovir1, pois ela reduz a secreção tubular renal17. Outras drogas que afetam a fisiologia46 renal17 podem potencialmente influenciar a farmacocinética do aciclovir1.Quando usado conjuntamente com o interferon ou metotrexato intratecal pode resultar em anormalidades neurológicas. Outros fármacos nefrotóxicos podem aumentar o potencial para nefrotoxicidade47, sobretudo na presença de insuficiência renal48.A zidovudina produz letargia49 extrema.
O uso concomitante de aciclovir1 e petidina (meperidina) pode acarretar aumento de toxicidade6.
Quando se emprega ciclosporina e aciclovir1 conjuntamente, pode ocorrer aumento dos níveis séricos de creatinina50, de nefrotoxicidade47 e dos níveis de aciclovir1, acompanhado por necrose51 aguda tubular reversível.
Posologia de Anclomax
Herpes simplex em adultos:Tramento da Infecção16 Inicial: 1 comprimido de 200 mg de aciclovir1, cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 4 horas, enquanto estiver acordado, omitindo-se a dose noturna. O tratamento deve ser continuado por 5 dias, mas deve estender em infecções23 iniciais sérias.
Terapia Supressiva para Infecções23 recorrentes: A dose inicial recomendada é 200 mg, 3 vezes ao dia. Esta poderá ser aumentada se ocorrer penetração 5 vezes ao dia. Se necessário, uma dose de 400 mg é administrada duas vezes ao dia deve ser considerada. Uma periódica re-avaliação da necessidade da terapia é recomendada.
Terapia intermitente38: 200 mg a cada 4 horas, 5 vezes ao dia por 5 dias. A terapia deverá ser iniciada nos primeiros sinais52 ou sintomas53 (prodrômicos54) de recorrência39.
Em pacientes gravemente imunocomprometidos ou em pacientes com distúrbios da absorção intestinal, a dose deve ser duplicada (400 mg) ou pode-se considerar a administração do medicamento na forma de pó liófilo injetável. A administração de doses deve ser iniciada, tão cedo quanto possível após o início da infecção16; para os episódios recorrentes, isto deve ser feito, de preferência, durante o período prodômico ou quando as lesões41 começam a aparecer.
Profilaxia de Herpes simplex em adultos imunocomprometidos:
1 comprimido de 200 mg de aciclovir1, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas. Para pacientes19 gravemente imunocomprometidos ou para pacientes19 com distúrbios de absorção intestinal, a dose deve ser duplicada (400 mg) ou pose-se considerar a administração do medicamento na forma de pó liófilo injetável. A duração da administração profilática é determinada pela duração do período de risco.
Supressão de Herpes simplex em adultos:
1 comprimido de 200 mg de aciclovir1, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas, podendo muitos pacientes serem convenientemente controlados com um regime de 2 comprimidos de 200 mg de aciclovir1 2 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas.
Profilaxia e tratamento do Herpes simplex em crianças imunocomprometidas:
Em crianças acima de 2 anos de idade, as doses indicadas são as mesmas dos adultos. Abaixo de 2 anos de idade, deve ser utilizada a metade das doses dos adultos.
Herpes Zoster5:
Dose de 800 mg a cada 4 horas, 5 vezes ao dia por 7 a 10 dias. Tratamento deverá ser iniciado dentro de 72 horas no início das lesões41. Em triagens clínicas, foi observado um maior benefício quando o tratamento começar dentro das 48 horas do início das lesões41.
Pacientes com insuficiência renal48 aguda ou crônica: Estudos farmacocinéticos foram realizados seguindo a infusão de aciclovir1 em pacientes com insuficiência renal48.
Para pacientes19 que requerem hemodiálise55, a escala posológica deverá ser ajustada, e a dose é administrada após cada diálise56.
Pacientes Idosos de Anclomax
Em pacientes idosos, o clearance corporal total do aciclovir1 declina paralelamente ao clearance da creatinina50. Deve-se manter uma adequada hidratação dos pacientes que estejam tomando altas doses de aciclovir1. Entretanto, para pacientes19 com insuficiência renal48 grave (clearance de creatinina50 inferior a 10 ml/min), recomenda-se um ajuste da dose para 200 mg de aciclovir1 2 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas.Superdosagem de Anclomax
O aciclovir1 é apenas parcialmente absorvido no trato gastrintestinal. É improvável que ocorram efeitos tóxicos graves se uma dose de até 5 g for tomada em uma única ocasião. Não há dados disponíveis sobre as conseqüências da ingestão de doses mais altas.Tratamento:
A ingestão de doses de aciclovir1 acima de 5 g exige uma observação rigorosa do paciente.
O aciclovir1 é dialisável.
Uso para pessoas de mais de 65 anos:
O produto pode ser utilizado em pacientes acima de 65 anos de idade, desde que seja observado os itens precauções e de acordo com a posologia preconizada57 para os pacientes idosos.
Farm. Resp.: Satoro Tabuchi CRF-SP-4.931
ANCLOMAX - Laboratório
BLAUSIEGEL
Rodovia Raposo Tavares km 30,5 No. 2833
Cotia/SP
- CEP: 06705-030
Tel: (11) 4612-2922
Site: http://www.blausiegel.net
