INFORMAÇÕES TÉCNICAS ACETOFEN

Atualizado em 18/05/2016

MODO DE AÇÃO

Analgésico1: O mecanismo de ação analgésica não está totalmente determinado. O paracetamol pode atuar predominantemente inibindo a síntese de prostaglandinas2 ao nível do Sistema Nervoso Central3 e em menor grau bloqueando a geração do impulso doloroso ao nível periférico. A ação periférica pode ser decorrente, também da inibição da síntese de prostaglandinas2 ou da inibição da síntese ou da ação de outras substâncias que sensibilizam os nociceptores ante estímulos mecânicos ou químicos.
Antipirético4: O paracetamol provavelmente produz a antipirese atuando ao nível central sobre o centro hipotalâmico regulador da temperatura para produzir uma vasodilatação periférica que dá lugar a um aumento do fluxo de sangue5 na pele6, de sudorese7 e da perda de calor. A ação ao nível central provavelmente está relacionada com a inibição da síntese de prostaglandinas2 no hipotálamo8.
FARMACOCINÉTICA

Absorção: após a administração oral, a absorção do paracetamol no trato gastrintestinal é rápida e praticamente total. A administração de paracetamol conjuntamente com alimentos retarda a absorção do fármaco9.
Distribuição: o paracetamol atravessa a barreira hematoencefálica e placentária. É encontrado no leite em concentrações de 10-15mcg/ml, após uma a duas horas da ingestão de uma dose de 650 mg de paracetamol. Vd = 1 l/kg.
Ligação a proteínas10: não é significativa em concentrações plasmáticas abaixo de 60mcg/ml; pode apresentar níveis moderados (20-50%) em concentrações tóxicas.
Biotransformação: o paracetamol é metabolizado principalmente no fígado11 (90-95%), por conjugação com ácido glucurônico, ácido sulfúrico e cisteína.
Meia-vida: a meia-vida sérica da fase terminal em humanos é de 1 a 4 horas; não é alterada em casos de insuficiência renal12, mas pode ser prolongada na superdosagem aguda. A meia-vida sérica é ligeiramente mais longa em neonatos13, em hepatopatas e no idoso. A meia-vida do paracetamol no leite materno é de 1,35 a 3,5 horas.
Início da ação: de 15 minutos a 1 hora após a ingestão oral.
Tempo para atingir a concentração máxima: o pico das concentrações plasmáticas ocorre entre 0,5 e 2 horas após administração, sendo ligeiramente mais rápido em preparações líquidas.
Concentração terapêutica14: 10-20mcg/ml.
Duração da ação: 3 a 4 horas.
Eliminação: cerca de 90% de uma dose terapêutica14 são excretados na urina15 em 24 horas. Do material excretado, 1 a 4% é o paracetamol inalterado, 20-30% são metabólitos16 conjugados com sulfato e 40-60% metabólitos16 conjugados com ácido glucurônico.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
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Complementos

1 Analgésico: Medicamento usado para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.
2 Prostaglandinas: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.

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3 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
4 Antipirético: Medicamento que reduz a febre, diminuindo a temperatura corporal que está acima do normal. Entretanto, ele não vai afetar a temperatura normal do corpo se uma pessoa que não tiver febre o ingerir. Os antipiréticos fazem com que o hipotálamo “ignore“ um aumento de temperatura induzido por interleucina. O corpo então irá trabalhar para baixar a temperatura e o resultado é a redução da febre.

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5 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.

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6 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.
7 Sudorese: Suor excessivo

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8 Hipotálamo: Parte ventral do diencéfalo extendendo-se da região do quiasma óptico à borda caudal dos corpos mamilares, formando as paredes lateral e inferior do terceiro ventrículo.
9 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
10 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.

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11 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
12 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
13 Neonatos: Refere-se a bebês nos seus primeiros 28 dias (mês) de vida. O termo “recentemente-nascido“ refere-se especificamente aos primeiros minutos ou horas que se seguem ao nascimento. Esse termo é utilizado para enfocar os conhecimentos e treinamento da ressuscitação imediatamente após o nascimento e durante as primeiras horas de vida.
14 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
15 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
16 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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