FARMACOCINÉTICA ANACYCLIN

Atualizado em 19/05/2016

O linestrenol, após administração oral, é completamente absorvido e é metabolizado muito rapidamente à noretisterona biologicamente ativa. A disponibilidade sistêmica do linestrenol é de aproximadamente 70%.
O índice de ligação de noretisterona às proteínas1 plasmáticas é de 80 a 90%, primariamente à albumina2 e à globulina3 ligada a hormônio4 sexual (SHBG). A noretisterona tem uma meia-vida plasmática terminal de 17 horas. Em 5 a 7 dias, até 63% de uma dose oral, principalmente sob forma de glicuronídeos e sulfatos de metabólitos5 polares da noretisterona, são excretados na urina6 e até 39% nas fezes.
O etinilestradiol, após administração oral é completamente absorvido. Devido a um efeito marcante de primeira passagem no fígado7 e na parede intestinal, a disponibilidade sistêmica do etinilestradiol é equivalente a apenas 42% de uma dose oral. Mais de 90% do etinilestradiol está ligado exclusivamente à albumina2. A formação de SHBG, entretanto, é induzida. O etinilestradiol passa para a circulação8 êntero-hepática9, o que pode causar um novo aumento na concentração plasmática após a obtenção do primeiro pico de concentração, especialmente após uma refeição, e resulta numa meia-vida terminal relativamente longa para eliminação do plasma10, de 13,1 a 27 horas.
Após sua absorção, o etinilestradiol é rapidamente metabolizado por glicuronidação, sulfatação e hidroxilação e está presente no plasma10, principalmente sob forma de sulfato farmacologicamente inativo e glicuronídeos conjugados. Em 10 dias, 35% da dose é excretada na urina6, primeiramente como glicuronídeo e sulfatos conjugados e 56% da dose, como sulfato, são excretados via vesícula biliar11 nas fezes.
Os dois componentes, o linestrenol (ou a noretisterona) e o etinilestradiol, não têm influência mútua apreciável em relação aos respectivos comportamentos farmacocinéticos. A indução do SHBG pelo etinilestradiol pode, entretanto, durante o tratamento a longo prazo, levar a um aumento das concentrações plasmáticas no "steady-state" da noretisterona, como tambem levar esta a ligar-se à SHBG.

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Complementos

1 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
2 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
3 Globulina: Qualquer uma das várias proteínas globulares pouco hidrossolúveis de uma mesma família que inclui os anticorpos e as proteínas envolvidas no transporte de lipídios pelo plasma.
4 Hormônio: Substância química produzida por uma parte do corpo e liberada no sangue para desencadear ou regular funções particulares do organismo. Por exemplo, a insulina é um hormônio produzido pelo pâncreas que diz a outras células quando usar a glicose para energia. Hormônios sintéticos, usados como medicamentos, podem ser semelhantes ou diferentes daqueles produzidos pelo organismo.
5 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
6 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

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7 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
8 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
9 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.

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10 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).

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11 Vesícula Biliar: Reservatório para armazenar secreção da BILE. Através do DUCTO CÍSTICO, a vesícula libera para o DUODENO ácidos biliares em alta concentração (e de maneira controlada), que degradam os lipídeos da dieta.

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