FARMACOCINÉTICA MESTINON

A piridostigmina, como os demais medicamentos pertencentes ao mesmo grupo, é absorvida
apenas parcialmente pelo trato gastrintestinal. A biodisponibilidade, após administração oral, é de
3 a 8%. As concentrações plasmáticas máximas, estando o paciente em jejum, são alcançadas
entre 1½ a 2 horas, após a ingestão de 120 mg de piridostigmina. Quando o produto é ingerido
juntamente com as refeições, a concentração aumenta mais lentamente.

O volume médio de distribuição é de 1,4 litros/kg de peso. A piridostigmina não se liga
fortemente às proteínas¹ plasmáticas e não atravessa a barreira hematoencefálica.

Com respeito ao tempo de meia-eliminação, os valores médios estão situados em torno de 1½
hora. Em alguns casos, este tempo pode triplicar. O clearance plasmático médio, em indivíduos
sadios, varia entre 0,36 e 0,65 l/h/kg. Não existem dados conclusivos sobre a possibilidade de
acúmulo da piridostigmina inalterada ou de metabólitos² ativos no organismo. Na prática clínica,
este ponto reveste-se de menor importância, uma vez que a posologia do Mestinon® deve ser
sempre adaptada a cada caso em particular.

A piridostigmina é eliminada em sua maior parte (75 - 81%) sob forma inalterada por via renal³.
Uma pequena fração (18-21%) aparece na urina⁴ sob a forma de metabólito⁵
3-hidroxi-N-metil-piridina. Outros metabólitos² não identificados representam 1 a 4% do total e
revestem-se de pouca importância.

As concentrações plasmáticas necessárias para a obtenção do efeito terapêutico no tratamento da
miastenia⁶ gravis são de 20 a 60 ng/ml.

As alterações da função hepática⁷ não exercem qualquer influência importante sobre a cinética⁸ da
piridostigmina. No caso de insuficiência renal⁹ devido à idade ou em decorrência de uma doença,
o tempo de meia-eliminação pode estar quadruplicado, e o clearance plasmático pode reduzir-se
à quinta parte de seu valor normal.