PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS NORVASC
Amlodipina é um inibidor do influxo de cálcio (bloqueador do canal lento de cálcio ou antagonista1 do íon2 cálcio) e inibe o influxo transmembrana do íon2 cálcio no interior dos músculos3 cardíaco e liso.
O mecanismo da ação anti-hipertensiva da amlodipina deve-se ao efeito relaxante direto na musculatura vascular4 lisa. O mecanismo preciso pelo qual a amlodipina alivia a angina5 não está completamente definido, mas a amlodipina reduz o grau de isquemia6 total pelas duas seguintes ações:
.a amlodipina dilata as arteríolas7 periféricas e, desta maneira, reduz a resistência periférica8 total ("afterload") contra o trabalho cardíaco. Uma vez que a frequência cardíaca permanece estável, esta redução de carga diminui o consumo de energia miocárdica e a necessidade de oxigênio.
.o mecanismo de ação da amlodipina envolve provavelmente a dilatação das artérias coronárias9 principais e arteríolas7 coronárias, em regiões normais e isquêmicas. Esta dilatação aumenta a liberação de oxigênio no miocárdio10 em pacientes com espasmo11 coronariano arterial (Angina5 de Prinzmetal ou angina5 variante) e abranda a vasoconstrição12 coronariana induzida pelo fumo.
Em pacientes com hipertensão13 a dose única diária proporciona reduções clinicamente significantes na pressão sangüínea14 durante intervalo de 24 horas, tanto nas posições supina quanto em pé.
Devido ao lento início de ação , a hipotensão15 aguda não constitui uma característica da administração de amlodipina.
Em pacientes com angina5, a administração de dose única diária de amlodipina aumenta o tempo total de exercício, tempo de início da angina5 e tempo para atingir 1mm de depressão no segmento ST, e diminui a freqüência de crises anginosas e o consumo de comprimidos de nitroglicerina.
Estudos hemodinâmicos e um estudo clínico controlado com pacientes portadores de insuficiência cardíaca16 classes II-III -NYHA demonstraram que a amlodipina não levou a uma deterioração clínica quando avaliada pela tolerância ao exercício, fração de ejeção ventricular esquerda e sintomatologia clínica. Estudos com pacientes classe IV de insuficiência cardíaca16 não foram realizados.