PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS NORVASC

Atualizado em 24/05/2016

Amlodipina é um inibidor do influxo de cálcio (bloqueador do canal lento de cálcio ou antagonista1 do íon2 cálcio) e inibe o influxo transmembrana do íon2 cálcio no interior dos músculos3 cardíaco e liso.

O mecanismo da ação anti-hipertensiva da amlodipina deve-se ao efeito relaxante direto na musculatura vascular4 lisa. O mecanismo preciso pelo qual a amlodipina alivia a angina5 não está completamente definido, mas a amlodipina reduz o grau de isquemia6 total pelas duas seguintes ações:

                        .a amlodipina dilata as arteríolas7 periféricas e, desta maneira, reduz a resistência periférica8 total ("afterload") contra o trabalho cardíaco. Uma vez que a frequência cardíaca permanece estável, esta redução de carga diminui o consumo de energia miocárdica e a necessidade de oxigênio.

                         .o mecanismo de ação da amlodipina envolve provavelmente a dilatação das artérias coronárias9 principais e arteríolas7 coronárias, em regiões normais e isquêmicas. Esta dilatação aumenta a liberação de oxigênio no miocárdio10 em pacientes com espasmo11 coronariano arterial (Angina5 de Prinzmetal ou angina5 variante) e abranda a vasoconstrição12 coronariana induzida pelo fumo.

Em pacientes com hipertensão13 a dose única diária proporciona reduções clinicamente significantes na pressão sangüínea14 durante intervalo de 24 horas, tanto nas posições supina quanto em pé.
Devido ao lento início de ação , a hipotensão15 aguda não constitui uma característica da administração de amlodipina.

Em pacientes com angina5, a administração de dose única diária de amlodipina aumenta o tempo total de exercício, tempo de início da angina5 e tempo para atingir 1mm de depressão no segmento ST, e diminui a freqüência de crises anginosas e o consumo de comprimidos de nitroglicerina.

Estudos hemodinâmicos e um estudo clínico controlado com pacientes portadores de insuficiência cardíaca16 classes II-III -NYHA demonstraram que a amlodipina não levou a uma deterioração clínica quando avaliada pela tolerância ao exercício, fração de ejeção ventricular esquerda e sintomatologia clínica. Estudos com pacientes classe IV de insuficiência cardíaca16 não foram realizados.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
2 Íon: Átomo ou grupo atômico eletricamente carregado.
3 Músculos: Tecidos contráteis que produzem movimentos nos animais.
4 Vascular: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
5 Angina: Inflamação dos elementos linfáticos da garganta (amígdalas, úvula). Também é um termo utilizado para se referir à sensação opressiva que decorre da isquemia (falta de oxigênio) do músculo cardíaco (angina do peito).
6 Isquemia: Insuficiência absoluta ou relativa de aporte sanguíneo a um ou vários tecidos. Suas manifestações dependem do tecido comprometido, sendo a mais frequente a isquemia cardíaca, capaz de produzir infartos, isquemia cerebral, produtora de acidentes vasculares cerebrais, etc.
7 Arteríolas: As menores ramificações das artérias. Estão localizadas entre as artérias musculares e os capilares.
8 Resistência periférica: A resistência periférica é a dificuldade que o sangue encontra em passar pela rede de vasos sanguíneos. Ela é representada pela vasocontratilidade da rede arteriolar especificamente, sendo este fator importante na regulação da pressão arterial diastólica. A resistência é dependente das fibras musculares na camada média dos vasos, dos esfíncteres pré-capilares e de substâncias reguladoras da pressão como a angiotensina e a catecolamina.
9 Artérias coronárias: Veias e artérias do CORAÇÃO.
10 Miocárdio: Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sangüíneo. Sinônimos: Músculo Cardíaco; Músculo do Coração
11 Espasmo: 1. Contração involuntária, não ritmada, de um ou vários músculos, podendo ocorrer isolada ou continuamente, sendo dolorosa ou não. 2. Qualquer contração muscular anormal. 3. Sentido figurado: arrebatamento, exaltação, espanto.
12 Vasoconstrição: Diminuição do diâmetro dos vasos sanguíneos.
13 Hipertensão: Condição presente quando o sangue flui através dos vasos com força maior que a normal. Também chamada de pressão alta. Hipertensão pode causar esforço cardíaco, dano aos vasos sangüíneos e aumento do risco de um ataque cardíaco, derrame ou acidente vascular cerebral, além de problemas renais e morte.
14 Pressão sangüínea: Força exercida pelo sangue arterial por unidade de área da parede arterial. É expressa como uma razão (Exemplo: 120/80, lê-se 120 por 80). O primeiro número é a pressão sistólica ou pressão máxima. E o segundo número é a presão diastólica ou mínima.
15 Hipotensão: Pressão sanguínea baixa ou queda repentina na pressão sanguínea. A hipotensão pode ocorrer quando uma pessoa muda rapidamente de uma posição sentada ou deitada para a posição de pé, causando vertigem ou desmaio.
16 Insuficiência Cardíaca: É uma condição na qual a quantidade de sangue bombeada pelo coração a cada minuto (débito cardíaco) é insuficiente para suprir as demandas normais de oxigênio e de nutrientes do organismo. Refere-se à diminuição da capacidade do coração suportar a carga de trabalho.

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