FARMACOCINÉTICA RIVOTRIL

Atualizado em 24/05/2016
O clonazepam é rápida e completamente absorvido após administração oral. Na maioria dos casos, as
concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de uma a quatro horas após administração oral. A biodisponibilidade média é de 90%.
O volume médio de distribuição do clonazepam é estimado em cerca de 3 litros por kg. Com dose diária de 6 mg, as concentrações plasmáticas em estado de equilíbrio dinâmico são 25-75 ng/ml. A ligação protéica do clonazepam é de 85%. O clonazepam atravessa a barreira placentária, podendo-se presumir que passe ao leite
materno. A meia-vida de eliminação da fase terminal está entre 20 e 60 horas. Dentro de 4 a 10 dias, 50-70% de uma dose oral de clonazepam são excretados pela urina1 e 10-30% nas fezes, quase exclusivamente sob forma de metabólitos2 livres ou conjugados. Menos de 0,5% aparecem na urina1 sob forma de clonazepam não modificado.
Quando o estado de equilíbrio dinâmico é alcançado após doses repetidas, as concentrações plasmáticas são quatro vezes superiores às observadas após dose única.
A biotransformação do clonazepam processa-se, de um lado, pela hidroxilação oxidativa e, de outro, pela
redução do radical 7-nitro com formação de composto 7-amino ou 7-acetilamino. O metabólito3 principal é o 7-amino-clonazepam que experimentalmente tem mostrado apenas leve ação anticonvulsivante. Foram identificados quatro outros metabólitos2 em pequena quantidade. As concentrações plasmáticas da substância
ativa que produzem efeito ótimo estão entre 20 e 70 ng/ml (55 ng/ml, em média). Com exceção da disforia4, nenhuma correta correlação foi estabelecida entre concentrações plasmáticas e efeitos colaterais5.
Uma dose oral única de 2 mg de Rivotril® começa a agir em 30-60 minutos, mantendo sua ação por 6 a 8 horas, na criança, e por 8 a 12 horas no adulto. Como ocorre com outras benzodiazepinas, a eliminação plasmática do clonazepam pode ser mais lenta em recém-nascidos, pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal6 ou hepática7. Isto deve ser considerado, ao se estabelecer a posologia do Rivotril® .
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
2 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
3 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
4 Disforia: Estado caracterizado por ansiedade, depressão e inquietude.
5 Efeitos colaterais: 1. Ação não esperada de um medicamento. Ou seja, significa a ação sobre alguma parte do organismo diferente daquela que precisa ser tratada pelo medicamento. 2. Possível reação que pode ocorrer durante o uso do medicamento, podendo ser benéfica ou maléfica.
6 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
7 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.

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