FARMACOCINÉTICA TOFRANIL

Atualizado em 24/05/2016
Absorção
O cloridrato de imipramina é rapida e quase que completamente absorvido a partir do trato gastrintestinal. A ingestão de alimentos não afeta a absorção e a biodisponibilidade. Durante sua primeira passagem pelo fígado1, a imipramina, administrada por via oral, é parcialmente convertida em desmetilimipramina, um metabólito2 que também exibe atividade antidepressiva.
Após administração oral de 50 mg, 3 vezes ao dia durante 10 dias, as concentrações plasmáticas médias de  steady-state  de imipramina e de desmetilimipramina foram de 33-85 ng/ml e 43-109 ng/ml, respectivamente.
Distribuição
Cerca de 86% da imipramina se ligam a proteínas3 plasmáticas. As concentrações de imipramina no fluido cerebroespinal e no plasma4 são altamente correlacionadas.
O volume aparente de distribuição é de aproximadamente 21 l/kg de peso corpóreo.
Tanto a imipramina como seu metabólito2 desmetilimipramina passam para o leite materno em concentrações análogas às encontradas no plasma4.
Biotransformação
A imipramina é extensivamente metabolizada no fígado1. A molécula é transformada principalmente por desmetilação e, em menor extensão, por hidroxilação. Ambas as rotas metabólicas estão sob controle genético.
Eliminação
A imipramina é eliminada do organismo com meia-vida média de 19 horas.
Aproximadamente 80% do fármaco5 são excretados através da urina6 e cerca de 20% nas fezes, principalmente na forma de metabólitos7 inativos. A quantidade de imipramina inalterada e de seu metabólito2 ativo desmetilimipramina excretados através da urina6 são de 5% e 6%, respectivamente. Apenas pequenas quantidades são excretadas através das fezes.
Características em pacientes
Em função do  clearance  metabólico reduzido, as concentrações de imipramina são maiores em pacientes idosos do que em pacientes mais jovens.
Em crianças, o  clearance  médio e a meia-vida de eliminação não diferem significativamente dos controles em adultos, mas a variabilidade entre pacientes é grande.
Em pacientes portadores de distúrbios renais graves, não ocorrem alterações na excreção renal8 da imipramina e de seus metabólitos7 não-conjugados, biologicamente ativos. Entretanto, as concentrações plasmáticas de  steady-state  dos metabólitos7 conjugados, que são considerados biologicamente inativos, são elevadas. A importância clínica dessa descoberta é desconhecida.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
2 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
3 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
4 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
5 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
6 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
7 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
8 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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