FARMACOCINÉTICA TONOPAN

Atualizado em 24/05/2016

Diidroergotamina: após administração oral, a diidroergotamina é absorvida em cerca de 30%. Sua absorção é rápida (10-20 minutos) e as concentrações plasmáticas máximas são atingidas após 1 hora.     A substância tem um efeito de primeira passagem no fígado1 elevado (97%). A biodisponibilidade da substância inalterada é de cerca de 1%. O metabólito2 8-hidroxi que se forma após administração oral  de diidroergotamina atinge 5-7% da dose administrada e possui no homem a mesma atividade da substância original. A disponibilidade da substância ativa é, desta forma, da ordem de 6-8%.
A diidroergotamina se liga em 93% às proteínas3 plasmáticas e tem um volume de distribuição de cerca de 31 l/kg. O clearance é da ordem de 2 l/min. A  eliminação do plasma4 é bifásica  com uma fase alfa de 1 ½ hora e uma fase beta de 15 horas. A via principal de excreção é através da bile5 nas fezes. A excreção urinária da substância original e metabólitos6 atinge cerca de 3%.

Propifenazona:  a concentração plasmática máxima é atingida em 1 a 3 horas. A meia-vida de eliminação é de 1 a 1,5 hora. Cerca de 0,6% do medicamento inalterado é excretado na urina7.

Cafeína:  é absorvida rápida e quase que completamente; é extensamente metabolizada. Os metabólitos6 são excretados principalmente na urina7. A meia-vida de eliminação plasmática é de cerca de 3,5 horas, com 35% de ligação a proteínas3.

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Complementos


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1 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
2 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
3 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.

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4 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).

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5 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
6 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
7 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

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