FARMACOCINÉTICA TONOPAN
Diidroergotamina: após administração oral, a diidroergotamina é absorvida em cerca de 30%. Sua absorção é rápida (10-20 minutos) e as concentrações plasmáticas máximas são atingidas após 1 hora. A substância tem um efeito de primeira passagem no fígado1 elevado (97%). A biodisponibilidade da substância inalterada é de cerca de 1%. O metabólito2 8-hidroxi que se forma após administração oral de diidroergotamina atinge 5-7% da dose administrada e possui no homem a mesma atividade da substância original. A disponibilidade da substância ativa é, desta forma, da ordem de 6-8%.
A diidroergotamina se liga em 93% às proteínas3 plasmáticas e tem um volume de distribuição de cerca de 31 l/kg. O clearance é da ordem de 2 l/min. A eliminação do plasma4 é bifásica com uma fase alfa de 1 ½ hora e uma fase beta de 15 horas. A via principal de excreção é através da bile5 nas fezes. A excreção urinária da substância original e metabólitos6 atinge cerca de 3%.
Propifenazona: a concentração plasmática máxima é atingida em 1 a 3 horas. A meia-vida de eliminação é de 1 a 1,5 hora. Cerca de 0,6% do medicamento inalterado é excretado na urina7.
Cafeína: é absorvida rápida e quase que completamente; é extensamente metabolizada. Os metabólitos6 são excretados principalmente na urina7. A meia-vida de eliminação plasmática é de cerca de 3,5 horas, com 35% de ligação a proteínas3.